A atropina é um alcalóide: descrição, mecanismo de ação, envenenamento, antídoto. Quando o medicamento atropina é necessário e quando é estritamente contra-indicado Indicações de atropina para uso em ampolas?
Fórmula bruta
C 17 H 23 N 03Grupo farmacológico da substância Atropina
Classificação nosológica (CID-10)
Código CAS
51-55-8Características da substância Atropina
O sulfato de atropina é um pó branco cristalino ou granular, inodoro. Facilmente solúvel em água e etanol, praticamente insolúvel em clorofórmio e éter.
Farmacologia
efeito farmacológico- anticolinérgico.Bloqueia os receptores m-colinérgicos. Causa midríase, paralisia de acomodação, aumento da pressão intraocular, taquicardia, xerostomia. Inibe a secreção das glândulas sudoríparas brônquicas e gástricas. Relaxa a musculatura lisa dos brônquios, trato gastrointestinal, sistemas biliar e urinário - efeito antiespasmódico. Estimula (grandes doses) o sistema nervoso central. Após administração intravenosa, o efeito máximo aparece após 2-4 minutos, após administração oral (na forma de gotas) após 30 minutos. No sangue, está 18% ligado às proteínas plasmáticas. Passa pelo BBB. Excretado pelos rins (50% inalterado).
Uso da substância Atropina
Úlcera péptica do estômago e duodeno, piloroespasmo, colelitíase, colecistite, pancreatite aguda, hipersalivação (parkinsonismo, envenenamento com sais de metais pesados, durante procedimentos odontológicos), síndrome do intestino irritável, cólica intestinal, cólica biliar, cólica renal, bradicardia sintomática (sinusite, bloqueio sinoatrial, bloqueio AV proximal, atividade elétrica dos ventrículos sem pulso, assistolia), para sedação pré-operatória; envenenamento com estimulantes m-colinérgicos e medicamentos anticolinesterásicos (ação reversível e irreversível), incl.
compostos organofosforados; para estudos radiográficos do trato gastrointestinal (se necessário para reduzir o tônus do estômago e intestinos), asma brônquica, bronquite com hiperprodução de muco, broncoespasmo, laringoespasmo (prevenção). Para dilatar a pupila e conseguir paralisia de acomodação (determinar a verdadeira refração do olho, examinar o fundo), criando repouso funcional em doenças inflamatórias e lesões oculares (irite, iridociclite, coroidite, ceratite, tromboembolismo e espasmo da retina central artéria).
Contra-indicações
Hipersensibilidade, para formas oftálmicas - glaucoma de ângulo fechado (inclusive se houver suspeita), glaucoma de ângulo aberto, ceratocone, crianças (solução a 1% - até 7 anos).
Restrições de uso
Doenças do sistema cardiovascular nos quais o aumento da frequência cardíaca pode ser indesejável: fibrilação atrial, taquicardia, insuficiência cardíaca crônica, doença arterial coronariana, estenose mitral, hipertensão arterial, sangramento agudo; tireotoxicose (possivelmente aumento de taquicardia); aumento da temperatura corporal (é possível um aumento adicional devido à supressão da atividade das glândulas sudoríparas); esofagite de refluxo, hérnia de hiato, combinada com esofagite de refluxo (diminuição da motilidade do esôfago e estômago e relaxamento do esfíncter esofágico inferior podem retardar o esvaziamento gástrico e aumentar o refluxo gastroesofágico através do esfíncter com função prejudicada); doenças gastrointestinais acompanhadas de obstrução: acalasia do esôfago, estenose pilórica (possivelmente diminuição da motilidade e tônus, levando à obstrução e retardo na evacuação do conteúdo gástrico); atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (possível desenvolvimento de obstrução), obstrução intestinal paralítica (possível desenvolvimento de obstrução); doenças com aumento da pressão intraocular: glaucoma de ângulo fechado (o efeito midriático, levando a um aumento da pressão intraocular, pode causar um ataque agudo) e glaucoma de ângulo aberto (o efeito midriático pode causar um ligeiro aumento na pressão intraocular; pode ser necessário ajuste da terapia ); colite ulcerativa inespecífica (altas doses podem inibir a motilidade intestinal, aumentando a probabilidade de íleo paralítico; além disso, é possível a manifestação ou exacerbação de uma complicação tão grave como o megacólon tóxico); boca seca (o uso prolongado pode aumentar ainda mais a gravidade da xerostomia); insuficiência hepática (diminuição do metabolismo) e insuficiência renal (risco de desenvolver efeitos colaterais devido à diminuição da excreção); doenças pulmonares crônicas, especialmente em crianças pequenas e pacientes debilitados (uma diminuição da secreção brônquica pode levar ao espessamento das secreções e à formação de tampões nos brônquios); miastenia gravis (o quadro pode piorar devido à inibição da ação da acetilcolina); hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição a ela, ou doenças acompanhadas de obstrução do trato urinário (incluindo cervical Bexiga devido à hipertrofia prostática); gestose (possivelmente aumento da hipertensão arterial); danos cerebrais em crianças, paralisia cerebral, doença de Down (aumenta a resposta aos medicamentos anticolinérgicos). Para formas oftálmicas (adicionalmente) - idade superior a 40 anos (risco de glaucoma não diagnosticado), sinéquia da íris.
Uso durante a gravidez e amamentação
Efeitos colaterais da substância Atropina
Efeitos sistêmicos
De fora sistema nervoso e órgãos dos sentidos: dor de cabeça, tonturas, insônia, confusão, euforia, alucinações, midríase, paralisia de acomodação, percepção tátil prejudicada.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): taquicardia sinusal, agravamento da isquemia miocárdica por taquicardia excessiva, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular.
Do trato gastrointestinal: xerostomia, prisão de ventre.
Outros: febre, atonia intestinal e vesical, retenção urinária, fotofobia.
Efeitos locais: formigamento transitório e aumento da pressão intraocular; com uso prolongado - irritação, hiperemia da pele das pálpebras; hiperemia e edema da conjuntiva, desenvolvimento de conjuntivite, midríase e paralisia de acomodação.
Quando administrado em dose única<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).
Interação
Enfraquece o efeito dos m-colinomiméticos e anticolinesterásicos. Drogas com atividade anticolinérgica potencializam o efeito da atropina. Quando tomado simultaneamente com antiácidos contendo Al 3+ ou Ca 2+, a absorção de atropina pelo trato gastrointestinal é reduzida. A difenidramina e a prometazina aumentam o efeito da atropina. A probabilidade de desenvolver efeitos colaterais sistêmicos aumenta com antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas, amantadina, quinidina, anti-histamínicos e outros medicamentos com propriedades m-anticolinérgicas. Os nitratos aumentam a probabilidade de aumento da pressão intraocular. A atropina altera os parâmetros de absorção da mexiletina e da levodopa.
Rotas de administração
Dentro, por via intravenosa, intramuscular, PC, conjuntivamente, subconjuntival ou parabulbar, por eletroforese. A pomada é colocada atrás das pálpebras.
Precauções com a substância Atropina
Para bloqueio AV distal (com complexos QRS largos), a atropina é ineficaz e não é recomendada.
Ao instilar no saco conjuntival, é necessário pressionar a abertura lacrimal inferior para evitar que a solução entre na nasofaringe. Com administração subconjuntival ou parabulbar, é aconselhável prescrever validol para reduzir a taquicardia.
Uma íris intensamente pigmentada é mais resistente à dilatação e para obter efeito pode ser necessário aumentar a concentração ou a frequência de administração, por isso deve-se ter cuidado com uma overdose de midriáticos.
A dilatação da pupila pode desencadear um ataque agudo de glaucoma em pessoas com mais de 60 anos e pessoas com hipermetropia, que têm predisposição ao glaucoma pelo fato de possuírem câmara anterior rasa.
A atropina é um bloqueador não seletivo dos receptores M-colinérgicos. O efeito da droga é oposto ao efeito observado quando a divisão parassimpática do sistema nervoso autônomo é excitada.
Forma de liberação e composição
O ingrediente ativo do medicamento é uma substância com o mesmo nome - sulfato de atropina.
O medicamento está disponível nas seguintes formas farmacêuticas:
- Colírio 1%, 5 ml e 10 ml;
- Pomada ocular 1%;
- Solução injetável 0,5 mg/ml 1 ml, 1 mg/ml 1 ml e 1 mg/ml 1,4 ml;
- Solução oral 1 mg/ml, 10 ml;
- Comprimidos 0,5 mg.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a Atropina é prescrita para as seguintes doenças:
- Colecistite;
- Piloroespasmo;
- Pancreatite aguda;
- Úlcera péptica do estômago e duodeno;
- Colelitíase (colelitíase);
- Hipersalivação (aumento da secreção das glândulas salivares);
- Síndrome do intestino irritável;
- Cólicas renais, biliares e intestinais;
- Broncoespasmo;
- Bronquite com aumento da produção de muco;
- Asma brônquica;
- Laringoespasmo (prevenção);
- Bradicardia sintomática;
- Intoxicação por anticolinesterásicos e estimulantes M-colinérgicos.
A atropina é amplamente utilizada em oftalmologia. Os colírios são usados para dilatar a pupila, criar repouso funcional em caso de lesões oculares e doenças inflamatórias, bem como para obter paralisia de acomodação (ao examinar o fundo do olho e determinar a verdadeira refração do olho).
Além disso, a atropina é usada para preparar clinicamente um paciente para cirurgia.
Contra-indicações
Para as formas oftálmicas de Atropina, as contra-indicações são glaucoma de ângulo aberto e fechado (inclusive se houver suspeita), ceratocone (afinamento e alteração no formato da córnea), bem como infância (solução a 1% não é prescrita para crianças menores de 7 anos).
Para outras formas do medicamento, a única contraindicação é a hipersensibilidade ao sulfato de atropina ou a outros componentes do medicamento.
Instruções de uso e dosagem
Os comprimidos de atropina são tomados por via oral na dose de 0,25-1 mg, 1 a 3 vezes ao dia. Crianças menores de 18 anos, dependendo da idade, recebem 0,05-0,5 mg uma ou duas vezes ao dia. A dose única máxima do medicamento é de 1 mg e a dose diária é de 3 mg.
A solução injetável é administrada por via subcutânea, intravenosa ou intramuscular 1-2 vezes ao dia, 0,25-1 mg. Para eliminar a bradicardia, a Atropina, de acordo com as instruções, é prescrita por via intravenosa na dose de 0,5-1 mg para adultos e 10 mcg/kg para crianças.
Para preparação médica preliminar do paciente para cirurgia e anestesia geral, o medicamento é administrado por via intramuscular 45-60 minutos antes do procedimento: 400-600 mcg para adultos e 10 mcg/kg para crianças.
Ao usar Atropina em oftalmologia, a dosagem recomendada para adultos é de 1 a 2 gotas de solução a 1% no olho afetado até três vezes ao dia com intervalo de 5 a 6 horas, dependendo das indicações. As crianças recebem uma dose semelhante do medicamento, mas em concentração menor.
Às vezes, uma solução de atropina a 0,1% é administrada 0,2-0,5 ml por via subconjuntival (sob a membrana mucosa do olho) ou 0,3-0,5 ml por via parabulbar (injeção sob o olho). Uma solução a 0,5% é injetada do ânodo através de um lava-olhos ou pálpebras (por eletroforese).
Efeitos colaterais
Ao usar Atropina, são possíveis os seguintes efeitos colaterais sistêmicos (gerais):
- Sistema nervoso e órgãos sensoriais: tonturas, alucinações, euforia, insônia, paralisia de acomodação, confusão, pupilas dilatadas, percepção tátil prejudicada;
- Sistema cardiovascular e hematopoiético: fibrilação ventricular, taquicardia sinusal, taquicardia ventricular e agravamento da isquemia miocárdica;
- Trato gastrointestinal: prisão de ventre, mucosa oral seca;
- Outras reações: retenção urinária, febre, fotofobia, falta de tônus normal da bexiga e intestinos.
Dentre os efeitos locais do uso de Atropina, nota-se aumento da pressão intraocular e formigamento transitório, e com uso prolongado - hiperemia e irritação da pele das pálpebras, vermelhidão e inchaço da conjuntiva, paralisia de acomodação, desenvolvimento de conjuntivite e midríase (dilatação da pupila).
Com doses únicas (menos de 0,5 mg), pode ocorrer uma reação paradoxal, que está associada à ativação do departamento parassimpático (redução da condução atrioventricular, bradicardia).
Instruções Especiais
Ao instilar Atropina no saco conjuntival, o ponto lacrimal inferior deve ser pressionado para que a solução não entre na nasofaringe. Para reduzir a taquicardia durante a administração parabulbar e subconjuntival do medicamento, é aconselhável prescrever validol.
A íris intensamente pigmentada é mais resistente à dilatação, e para atingir o efeito desejado é necessário um aumento na concentração de Atropina ou na frequência de administração, por isso deve-se ter cuidado com uma possível overdose de medicamentos que dilatam a pupila do olho .
Em pacientes com hipermetropia e pacientes com mais de 60 anos de idade com predisposição ao glaucoma, pode ocorrer um ataque agudo de glaucoma ao usar Atropina. Isso se deve ao fato de a câmara anterior do olho ser rasa.
Durante o período de tratamento, você deve abster-se de dirigir veículos e participar de outras atividades potencialmente perigosas que exijam boa visão, velocidade de reações psicomotoras e maior concentração.
O tratamento com Atropina deve ser interrompido gradualmente para evitar a síndrome de abstinência.
Análogos
Um análogo do medicamento na composição é o sulfato de atropina, e em termos de ação farmacológica são os seguintes midriáticos: Cyclomed, Midriacil e Irifrin.
Termos e condições de armazenamento
A atropina, conforme instruções, é armazenada em local protegido da luz, fora do alcance das crianças. A temperatura ambiente não deve exceder 25 °C. A vida útil do medicamento é de 3 anos.
Composição e forma de liberação do medicamento
1 ml - ampolas (10) - caixas de papelão.
1 ml - ampolas (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão.
1 ml - ampolas (5) - embalagens de células de contorno (1) - embalagens de papelão.
efeito farmacológico
O bloqueador do receptor colinérgico M é uma amina terciária natural. Acredita-se que a atropina se ligue igualmente aos subtipos m 1 -, m 2 - e m 3 de receptores muscarínicos. Afeta os receptores m-colinérgicos centrais e periféricos.
Reduz a secreção das glândulas salivares, gástricas, brônquicas e sudoríparas. Reduz o tônus dos músculos lisos dos órgãos internos (incluindo brônquios, órgãos do sistema digestivo, uretra, bexiga), reduz a motilidade gastrointestinal. Praticamente não tem efeito sobre a secreção de bile e pâncreas. Causa midríase, paralisia de acomodação, reduz a secreção de líquido lacrimal.
Em doses terapêuticas médias, a atropina tem um efeito estimulante moderado no sistema nervoso central e um efeito sedativo retardado, mas duradouro. O efeito anticolinérgico central explica a capacidade da atropina de eliminar o tremor na doença de Parkinson. Em doses tóxicas, a atropina causa agitação, alucinações e coma.
A atropina reduz o tônus do nervo vago, o que leva ao aumento da freqüência cardíaca (com ligeira alteração da pressão arterial) e ao aumento da condutividade do feixe de His.
Em doses terapêuticas, a atropina não tem efeito significativo nos vasos periféricos, mas em caso de sobredosagem observa-se vasodilatação.
Quando aplicado topicamente em oftalmologia, a dilatação máxima da pupila ocorre após 30-40 minutos e desaparece após 7-10 dias. A midríase causada pela atropina não é eliminada pela instilação de medicamentos colinomiméticos.
Farmacocinética
Bem absorvido pelo trato gastrointestinal ou através da membrana conjuntival. Após administração sistêmica, é amplamente distribuído no organismo. Penetra pelo BBB. Uma concentração significativa no sistema nervoso central é alcançada dentro de 0,5-1 hora. A ligação às proteínas é moderada.
T1/2 é de 2 horas. cerca de 60% permanece inalterado, o restante está na forma de produtos de hidrólise e conjugação.
Indicações
Uso sistêmico: espasmo dos órgãos musculares lisos do trato gastrointestinal, vias biliares, brônquios; úlcera péptica de estômago e duodeno, pancreatite aguda, hipersalivação (parkinsonismo, envenenamento por sais de metais pesados, durante procedimentos odontológicos), síndrome do intestino irritável, cólica intestinal, cólica renal, bronquite com hipersecreção, broncoespasmo, laringoespasmo (prevenção); pré-medicação antes da cirurgia; Bloqueio AV, bradicardia; intoxicação por m-colinomiméticos e substâncias anticolinesterásicas (efeitos reversíveis e irreversíveis); Exame radiográfico do trato gastrointestinal (se necessário para reduzir o tônus do estômago e intestinos).
Uso local em oftalmologia: para exame do fundo do olho, para dilatar a pupila e conseguir paralisia de acomodação para determinar a verdadeira refração do olho; para o tratamento de irite, iridociclite, coroidite, ceratite, embolia e espasmo da artéria central da retina e algumas lesões oculares.
Contra-indicações
Hipersensibilidade à atropina.
Dosagem
Por via oral - 300 mcg a cada 4-6 horas.
Para eliminar a bradicardia por via intravenosa em adultos - 0,5-1 mg se necessário, a administração pode ser repetida após 5 minutos; crianças - 10 mcg/kg.
Para fins de pré-medicação intramuscular para adultos - 400-600 mcg 45-60 minutos antes da anestesia; crianças - 10 mcg/kg 45-60 minutos antes da anestesia.
Para uso local em oftalmologia, instilar 1-2 gotas de uma solução a 1% (em crianças usa-se solução de menor concentração) no olho afetado, a frequência de uso é de até 3 vezes com intervalo de 5-6 horas, dependendo das indicações. Em alguns casos, uma solução a 0,1% é administrada por via subconjuntival 0,2-0,5 ml ou parabulbar - 0,3-0,5 ml. Usando eletroforese, uma solução a 0,5% é injetada do ânodo através das pálpebras ou de um lava-olhos.
Efeitos colaterais
Para uso sistêmico: boca seca, taquicardia, prisão de ventre, dificuldade para urinar, midríase, fotofobia, paralisia de acomodação, tontura, percepção tátil prejudicada.
Para uso local em oftalmologia: hiperemia da pele das pálpebras, hiperemia e inchaço da conjuntiva das pálpebras e do globo ocular, fotofobia, boca seca, taquicardia.
Interações medicamentosas
Quando tomado por via oral com medicamentos contendo alumínio ou carbonato de cálcio, a absorção de atropina pelo trato gastrointestinal é reduzida.
Quando usado simultaneamente com medicamentos anticolinérgicos e medicamentos com atividade anticolinérgica, o efeito anticolinérgico é potencializado.
Quando utilizado simultaneamente com a atropina, é possível retardar a absorção da mexiletina, reduzir a absorção da nitrofurantoína e sua excreção pelos rins. Os efeitos terapêuticos e colaterais da nitrofurantoína provavelmente aumentarão.
Quando usado simultaneamente com fenilefrina, a pressão arterial pode aumentar.
Sob a influência da guanetidina, o efeito hipossecretor da atropina pode ser reduzido.
Os nitratos aumentam a probabilidade de aumento da pressão intraocular.
A procainamida aumenta o efeito anticolinérgico da atropina.
A atropina reduz a concentração de levodopa no plasma sanguíneo.
Instruções Especiais
Usar com cautela em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, nas quais o aumento da frequência cardíaca pode ser indesejável: fibrilação atrial, taquicardia, insuficiência crônica, doença arterial coronariana, estenose mitral, hipertensão arterial, sangramento agudo; com tireotoxicose (possível aumento da taquicardia); em temperaturas elevadas (pode aumentar ainda mais devido à supressão da atividade das glândulas sudoríparas); com esofagite de refluxo, hérnia de hiato, combinada com esofagite de refluxo (diminuição da motilidade do esôfago e estômago e relaxamento do esfíncter esofágico inferior podem retardar o esvaziamento gástrico e aumentar o refluxo gastroesofágico através do esfíncter com função prejudicada); para doenças gastrointestinais acompanhadas de obstrução - acalasia do esôfago, estenose pilórica (possivelmente diminuição da motilidade e tônus, levando à obstrução e retenção do conteúdo gástrico), atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (possível desenvolvimento de obstrução), íleo paralítico; com aumento da pressão intraocular - ângulo fechado (efeito midriático, levando a aumento da pressão intraocular, pode causar um ataque agudo) e glaucoma de ângulo aberto (efeito midriático pode causar ligeiro aumento da pressão intraocular; ajuste da terapia pode ser obrigatório); com colite ulcerativa inespecífica (altas doses podem inibir a motilidade intestinal, aumentando a probabilidade de obstrução intestinal paralítica, além disso, é possível a manifestação ou exacerbação de uma complicação tão grave como o megacólon tóxico); com boca seca (o uso prolongado pode causar aumento adicional na gravidade da xerostomia); com insuficiência hepática (diminuição do metabolismo) e insuficiência renal (risco de efeitos colaterais devido à diminuição da excreção); para doenças pulmonares crônicas, especialmente em crianças pequenas e pacientes debilitados (uma diminuição da secreção brônquica pode levar ao espessamento das secreções e à formação de tampões nos brônquios); com miastenia gravis (o quadro pode piorar devido à inibição da ação da acetilcolina); hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição a ela, ou doenças acompanhadas de obstrução do trato urinário (incluindo colo vesical por hipertrofia prostática); com gestose (possivelmente aumento da hipertensão arterial); danos cerebrais em crianças, paralisia cerebral, doença de Down (aumenta a reação aos medicamentos anticolinérgicos).
O intervalo entre as doses de atropina e antiácidos contendo alumínio ou carbonato de cálcio deve ser de pelo menos 1 hora.
Com a administração subconjuntival ou parabulbar de atropina, o paciente deve receber um comprimido debaixo da língua para reduzir a taquicardia.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e máquinas
Durante o período de tratamento, o paciente deve ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração, velocidade das reações psicomotoras e boa visão.
Gravidez e lactação
A atropina penetra na barreira placentária. Não foram realizados estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança da atropina durante a gravidez.
Quando administrado por via intravenosa durante a gravidez ou pouco antes do nascimento, pode ocorrer taquicardia no feto.
A atropina é encontrada no leite materno em pequenas concentrações.
Utilizar com cautela em caso de insuficiência hepática (diminuição do metabolismo).
Use na velhice
Usar com cautela em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, nos quais o aumento da frequência cardíaca pode ser indesejável; com atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (possível desenvolvimento de obstrução), com hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição a ela, ou doenças acompanhadas de obstrução do trato urinário (incluindo colo vesical por hipertrofia das glândulas prostáticas).
A atropina é um medicamento antiespasmódico e antiquilinérgico. Seu componente ativo é um alcalóide venenoso presente nas folhas e sementes das plantas da família das beladonas. O principal princípio de ação da droga é a capacidade de bloquear os sistemas colinérgicos do corpo localizados no músculo cardíaco e órgãos com músculos lisos.
Forma farmacêutica
O medicamento Atropina é produzido por empresas farmacêuticas na forma de solução injetável e na forma de colírio.
Descrição e composição
O componente ativo, independente da forma farmacêutica, é o sulfato de atropina. O alcance da fórmula farmacêutica necessária é garantido por um excipiente – solução salina.
As soluções são de cor transparente; a sedimentação não é permitida durante o armazenamento. A turbidez da composição pode indicar armazenamento inadequado do medicamento.
Grupo farmacológico
O medicamento Atropina pertence ao grupo dos medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos. O componente ativo da composição medicinal é rapidamente distribuído no corpo do paciente e removido pelo fígado e devido à hidrólise enzimática. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 18%. Não devemos esquecer a capacidade da substância de atravessar ativamente a barreira placentária e penetrar no leite materno. A meia-vida do medicamento é de 2 horas. Metade da dose do medicamento é excretada do corpo do paciente pelos rins.
Indicações de uso
A atropina reduz a função secretora das glândulas e promove o relaxamento dos músculos lisos. Ao utilizar a composição em formato de colírio, a pupila dilata e a pressão intraocular aumenta. A paralisia do alojamento é garantida. Depois de tomar o medicamento, é garantida a aceleração e estimulação da atividade cardíaca, efeito este conseguido devido à capacidade da composição de ter efeito direto no nervo vago. A droga tem efeito direto no sistema nervoso central e garante a ativação do centro respiratório. Ao usar doses tóxicas, é possível aumentar a agitação motora e mental.
A lista de indicações para uso do medicamento pode ser apresentada da seguinte forma:
- lesões ulcerativas do estômago e duodeno;
- espasmos dos ductos biliares;
- espasmos do sistema respiratório;
- parkinsonismo;
- envenenamento com sais de metais pesados;
- bradicardia;
- cólica renal;
- cólica intestinal;
- síndrome do intestino delgado irritável;
- broncoespasmo;
- laringoespasmo.
A atropina pode ser usada durante vários estudos de raios X do trato gastrointestinal, antes de várias intervenções cirúrgicas em oftalmologia.
para adultos
O medicamento Atropina pode ser utilizado por pacientes desta categoria na ausência de contraindicações de uso. Os idosos muitas vezes necessitam de ajustes de dose para minimizar o risco de complicações durante o uso. Para danos no fígado e nos rins, a composição é usada com maior cautela.
para crianças
O medicamento pode ser usado na prática pediátrica conforme prescrição de especialista. Sujeita às regras de maior cautela, a composição é prescrita para crianças pequenas e pessoas com sistema imunológico enfraquecido. O medicamento pode causar diminuição da intensidade dos processos de produção de secreções brônquicas, neste contexto é possível a formação de tampões nos brônquios. A composição não é utilizada para lesões cerebrais graves ou paralisia cerebral.
A atropina pode penetrar na barreira placentária. Não foram realizados estudos controlados sobre o uso da composição durante a gravidez. A composição não é utilizada durante a gravidez para administração intravenosa devido à possibilidade de desenvolvimento de taquicardia no feto. O componente ativo da droga pode passar para o leite materno em pequenas quantidades.
Contra-indicações
A composição não é prescrita a pacientes com hipersensibilidade à substância ativa.
Aplicações e dosagens
O regime posológico, a frequência e a duração do uso são determinados individualmente pelo médico assistente. O não cumprimento de tais recomendações pode resultar em complicações graves.
para adultos
A dose recomendada para pacientes adultos é de 300 mcg a cada 4-6 horas. Para eliminar a bradicardia, a composição é prescrita a pacientes adultos na dose de 0,5 - 1 mg. Se necessário, a administração é repetida após 5 minutos. Para pré-medicação – 400-600 mcg uma vez.
para crianças
Para eliminar a bradicardia em crianças, utiliza-se uma dose de 10 mcg/kg de corpo do paciente.
para mulheres grávidas e durante a lactação
Durante a gravidez, a composição é utilizada em doses recomendadas para pacientes adultos prescritas por um especialista.
Efeitos colaterais
Quando tomado sistemicamente, podem ocorrer as seguintes reações:
- boca seca;
- taquicardia;
- dificuldade em urinar;
- fotofobia;
- tontura;
- distúrbios da percepção tátil;
- paralisia de acomodação;
- midríase
Ao usar colírios, os efeitos colaterais podem incluir o seguinte:
- inchaço da pele das pálpebras;
- hipermia;
- inchaço da conjuntiva;
- fotofobia;
- taquicardia.
Interação com outras drogas
Não existem dados sobre a interação do medicamento com outros medicamentos. A possibilidade de compartilhar a composição com outros medicamentos é determinada individualmente.
Instruções Especiais
Durante o período de uso do medicamento Atropina, o paciente deve ter cuidado ao dirigir veículos e ao trabalhar com mecanismos complexos.
Overdose
Quando usado em doses regulamentadas pelas instruções, a probabilidade de sobredosagem é minimizada. Se as doses recomendadas forem excedidas, pode ocorrer uma deterioração significativa no bem-estar do paciente. Sedativos podem ser usados para eliminar as reações adversas que ocorrem. Se ocorrerem reações agudas, o paciente deve procurar ajuda médica de emergência.
Condições de armazenamento
O medicamento é vendido ao público através de uma rede de farmácias mediante receita médica. A composição deve ser armazenada a uma temperatura não superior a 25 graus em local protegido de crianças. O colírio deve ser guardado na geladeira após a abertura da embalagem.
Análogos
O medicamento Atropina não possui análogos estruturais da substância ativa. Se for impossível usar Atropina, seu médico poderá selecionar um substituto adequado.
Preço
O custo da Atropina é em média 50 rublos. Os preços variam de 13 a 55 rublos.
O medicamento só está disponível mediante receita médica!
Em caso de overdose, a substância atua como veneno!
Grupo farmacológico: ;
Efeito nos receptores: receptores muscarínicos de acetilcolina tipos M1, M2, M3, M4 e M5
Nome sistemático (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciclooct-3-il)-3-hidroxi-2-fenilpropanoato
Nomes comerciais: Atropen
Situação legal: Disponível apenas mediante receita médica
Aplicação: por via oral, intravenosa, intramuscular, retal
Biodisponibilidade: 25%
Metabolismo: 50% hidrolisado em ácido tropical
Meia-vida: 2 horas
Excreção: 50% é excretado inalterado na urina
Fórmula: C 17 H 23 NO 3
Mol. peso: 289,369
Atropina é um alcalóide tropano natural extraído de (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) e outras plantas da família. A atropina é um metabólito secundário dessas plantas e serve como medicamento com ampla gama de efeitos. A atropina neutraliza a atividade das glândulas chamada “descanso e digestão”, que é regulada pelo sistema nervoso parassimpático. Isso se deve ao fato da Atropina ser um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos de acetilcolina (a acetilcolina é o principal neurotransmissor utilizado pelo sistema nervoso parassimpático). A atropina causa dilatação das pupilas, aumento da frequência cardíaca e também reduz a salivação e a atividade de outras secreções. A atropina está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Descrição da ação
A atropina é um alcalóide tropano natural, uma forma racêmica de hiocianina, encontrada em plantas da família das beladonas (Solanaceae). A atropina é um antagonista competitivo e seletivo dos receptores colinérgicos pós-ganglionares M1 e M2, inibindo a ação da acetilcolina. Seu efeito pode ser parcialmente restaurado com o uso de um inibidor de AChE. Afeta os receptores muscarínicos dos órgãos, bloqueando-os na seguinte sequência: brônquios, coração, globo ocular, musculatura lisa do trato gastrointestinal e do trato urinário; tem o menor efeito sobre a secreção gástrica. O efeito da atropina no corpo humano é multidirecional e, dependendo do órgão alvo, inclui - trato respiratório: relaxamento da musculatura lisa, resultando em aumento da luz dos brônquios, diminuição da secreção de muco; coração: provoca aumento da frequência cardíaca e do débito cardíaco, além de afetar o nó sinoatrial do coração (em menor grau o nó atrioventricular), acelerando a condução nodal e encurtando o intervalo PQ. O efeito da atropina no coração é mais pronunciado em jovens com tônus vagal elevado; Em idosos, crianças pequenas, negros e pacientes com diabetes mellitus e neuropatia urêmica, a atropina causa menos efeitos clínicos. A atropina afeta o trato digestivo: causa diminuição do tônus das paredes lisas da musculatura do trato gastrointestinal, enfraquece a motilidade intestinal, reduzindo a secreção de suco gástrico e acúmulo de conteúdo estomacal, e tem efeito antiemético; sistema urinário: reduz o tônus da musculatura lisa das paredes dos ureteres e da bexiga; glândulas exócrinas: reduz a secreção de lágrimas, suor, saliva, muco e enzimas digestivas; globo ocular: midríase e paralisia do músculo ciliar. A atropina não tem efeito sobre os receptores nicotínicos. Tem um efeito analgésico fraco. Aumenta o metabolismo. Bem absorvido quando administrado por via oral. Quando administrado por via intravenosa, começa a agir imediatamente, quando inalado - dentro de 3–5 minutos, quando administrado por via intramuscular - de vários minutos a meia hora. Após a injeção no saco conjuntival, a midríase ocorre em 30 minutos e persiste por 8 a 14 dias, e a paralisia de acomodação ocorre após aproximadamente 2 horas e continua por aproximadamente 5 dias. A meia-vida varia de 3 horas (adultos) a 10 horas (crianças e idosos). A atropina liga-se 25-50% às proteínas plasmáticas, penetra na circulação cerebral, através da placenta e no leite materno. 30-50% da droga é excretada inalterada pelos rins, 50% na forma de metabólitos inativos pelo fígado; o resto é submetido à destruição enzimática.
Nome
Belladonna ganhou esse nome (bella donna, que se traduz do italiano como “mulher bonita”) pelo fato de antigamente ser usada para dilatar as pupilas dos olhos, o que era considerado um belo efeito cosmético. O nome Atropina e o nome do gênero beladona vêm do nome de Atropa, uma das três Moiras, deusas do destino, que, segundo a mitologia grega, podiam escolher a forma como uma pessoa morreria.
Uso médico
A atropina é um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos de acetilcolina tipos M1, M2, M3, M4 e M5. É classificado como um medicamento anticolinérgico. Atuando como um antagonista acetilcolinérgico muscarínico não seletivo, a atropina aumenta a produção e a condução do nó sinusal através do nó atrioventricular (AV) do coração, antagonizando o nervo vago, bloqueando os locais receptores de acetilcolina e diminuindo as secreções brônquicas.
Uso oftálmico
A atropina é usada topicamente como cicloplégico para paralisar temporariamente o reflexo de acomodação e como midriático para dilatar as pupilas. A atropina é degradada lentamente, normalmente dentro de 7 a 14 dias, por isso é normalmente usada como midriático terapêutico, enquanto um (antagonista colinérgico de ação mais curta) ou (agonista α-adrenérgico) é mais preferencialmente usado para exames oftalmológicos. A atropina causa dilatação da pupila ao bloquear a contração do esfíncter pupilar circular, que normalmente é estimulado pela liberação de acetilcolina, promovendo a contração do músculo radial, que contrai e dilata a pupila. A atropina causa cicloplegia ao paralisar os músculos ciliares, cuja ação inibe a acomodação, o que garante refração precisa em crianças e alivia a dor associada à iridociclite. A atropina pode ser usada para tratar o glaucoma causado por bloqueio do corpo ciliar (glaucoma maligno). A atropina está contra-indicada em pacientes com predisposição ao glaucoma. A atropina pode ser prescrita para pacientes com lesões no globo ocular.
Reanimação
Atropina injetável é usada para tratar bradicardia (frequência cardíaca extremamente baixa). A atropina bloqueia a ação do nervo vago, parte do sistema parassimpático do coração, cuja principal ação é reduzir a frequência cardíaca. Assim, sua principal função nessa veia é aumentar a frequência cardíaca. A atropina foi incluída nas diretrizes internacionais de reanimação para uso em parada cardíaca associada a assistolia e dissociação eletromecânica, mas foi removida em 2010 por falta de evidências. Para o tratamento da bradicardia sintomática, a dose habitual do medicamento é de 0,5 a 1 mg por via intravenosa, podendo ser repetida a cada 3 a 5 minutos até atingir a dose total de 3 mg (máximo 0,04 mg/kg). A atropina também é usada para tratar bloqueio cardíaco de segundo grau tipo 1 Mobitz (bloqueio de Wenckebach), bem como para tratar bloqueio cardíaco de terceiro grau com ritmo de Purkinje elevado ou ritmo de nódulo atrioventricular de ramo. O medicamento geralmente não é eficaz no tratamento do bloqueio cardíaco de segundo grau do tipo Mobitz tipo 2 e no tratamento do bloqueio cardíaco de terceiro grau com baixo ritmo de Purkinje ou batimentos ventriculares prematuros. Uma das principais ações do sistema nervoso parassimpático é estimular o receptor muscarínico M2 no coração, porém a Atropina inibe essa ação.
Secreções e broncoespasmos
A ação da Atropina no sistema nervoso parassimpático inibe as glândulas salivares e mucosas. A droga também pode inibir a transpiração através do sistema nervoso simpático. Pode ser usado no tratamento da hiperidrose e pode prevenir o estertor da morte em pacientes terminais. Embora a atropina não tenha sido oficialmente aprovada para nenhum desses usos, ela tem sido usada ativamente para esses fins na prática médica.
Tratamento de envenenamento por organofosforados
A atropina não é um antídoto viável para envenenamento por organofosforados. No entanto, como a atropina bloqueia a ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos, ela também é usada para tratar intoxicações por inseticidas organofosforados e gases nervosos, como tabun (GA), sarin (GB), soman (GD) e VX. Combatentes em risco de envenenamento químico frequentemente injetam Atropina e Obidoxima nos músculos da coxa. A atropina é frequentemente usada em combinação com cloreto de pralidoxima. Atropina é usada como terapia para tratar sintomas da síndrome SLUDGE (salivação, lacrimejamento, micção, sudorese, aumento da motilidade gastrointestinal, vômito) causada por envenenamento por organofosforados ou DUMBBELSS (diarréia, micção, miose, bradicardia, broncoespasmo, agitação, lacrimejamento, salivação e suor). Alguns dos agentes nervosos atacam e destroem a acetilcolinesterase por fosforilação, aumentando a ação da acetilcolina. A pralidoxima (2-PAM) é usada para intoxicação por organofosforados porque é capaz de quebrar essa fosforilação. A atropina pode ser usada para reduzir os efeitos da toxicidade porque bloqueia os receptores muscarínicos de acetilcolina, que de outra forma seriam superestimulados pelo acúmulo excessivo de acetilcolina.
Penalização óptica
Na ambliopia refrativa e acomodativa, se o método de oclusão não for adequado, a atropina às vezes é usada para causar desfoque no olho saudável.
Efeitos colaterais da atropina e overdose
As reações adversas à Atropina incluem fibrilação ventricular, taquicardia supraventricular ou ventricular, tontura, náusea, visão turva, perda de equilíbrio, pupilas dilatadas, fotofobia, boca seca e agitação potencialmente extrema, alucinações dissociativas e agitação, especialmente entre idosos. Estes últimos efeitos devem-se ao facto da Atropina ser capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. Devido às propriedades alucinógenas da Atropina, algumas pessoas têm usado a droga para fins recreativos, embora tais experiências sejam potencialmente perigosas e muitas vezes desagradáveis. Em caso de overdose, a Atropina atua como veneno. A atropina é por vezes combinada com medicamentos potencialmente viciantes, particularmente medicamentos antidiarreicos opiáceos, como o difenoxilato ou a difenoxina, caso em que os efeitos redutores da secreção da atropina também podem ser utilizados para combater os sintomas da diarreia. Embora a Atropina seja utilizada em situações de emergência para tratar a bradicardia (frequência cardíaca lenta), quando administrada em doses muito baixas pode levar a um abrandamento paradoxal da frequência cardíaca, aparentemente como resultado de um efeito central no sistema nervoso central. A atropina não tem efeito em doses de 10 a 20 mg por pessoa. A dose semiletal do medicamento é de 453 mg por pessoa (oral). O antídoto para atropina é ou. Um conhecido mnemônico usado para descrever as manifestações fisiológicas de uma overdose de atropina é o seguinte: “quente como uma lebre, cego como um morcego, seco como um osso, vermelho como uma beterraba e louco como um chapeleiro”. , seco como um osso, vermelho como uma beterraba e louco como um chapeleiro"). Estas associações reflectem alterações específicas no calor, pele seca com diminuição da transpiração, visão turva, diminuição da transpiração/lacrimejamento, dilatação dos vasos sanguíneos e efeitos nos receptores muscarínicos tipo 4 e 5 no sistema nervoso central. Esses sintomas são conhecidos como toxidrome anticolinérgica e também podem ser causados pelo uso de outros medicamentos com efeitos anticolinérgicos, como antipsicóticos.
Química e Farmacologia
A atropina é uma mistura racêmica de d-hiosciamina e l-hiosciamina, com a maioria de seus efeitos fisiológicos associados à l-hiosciamina. Seus efeitos farmacológicos são devidos à ligação aos receptores muscarínicos de acetilcolina. Atropina é um medicamento antimuscarínico. Níveis significativos de atropina no sistema nervoso central são alcançados em 30 minutos a 1 hora. A atropina é rapidamente eliminada do sangue com meia-vida de cerca de 2 horas. Cerca de 60% da droga é excretada inalterada na urina, a maior parte do restante está contida na urina como produtos de hidrólise e conjugação. O efeito da droga na íris e no músculo ciliar pode durar mais de 72 horas. O composto de atropina mais comum usado na medicina é o sulfato de atropina (monohidrato) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, nome químico completo 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) -tropato (éster), sulfato monohidratado. Os nervos vagos (parassimpáticos) inervam a acetilcolina (ACh), liberada no coração como principal transmissor. A ACh liga-se aos receptores muscarínicos (M2), que são encontrados principalmente nas células que contêm os nódulos sinusais e atrioventriculares. Os receptores muscarínicos estão acoplados à proteína Gi, de modo que a ativação vagal reduz o AMPc. A ativação da proteína Gi também leva à ativação dos canais de Kach, que aumentam o efluxo de potássio e hiperpolarizam as células. O aumento da atividade do nervo vago em relação ao nó SA reduz a frequência de pulsação das células sinusais, reduzindo o coeficiente de potencial do marcapasso (fase 4 do potencial de ação); isso diminui a frequência cardíaca (cronotropia negativa). A mudança no coeficiente da fase 4 ocorre como resultado de mudanças nas correntes de potássio e α, bem como da corrente de sódio que entra lentamente, responsável pelo fluxo sinusal (If). Ao hiperpolarizar a célula, a ativação do nervo vago aumenta o limiar da frequência pulsante da célula, o que ajuda a reduzir a frequência pulsante. Efeitos eletrofisiológicos semelhantes ocorrem no nó AV, porém, neste tecido essas alterações se manifestam como uma diminuição na velocidade de condução do impulso através do nó AV (dromotropia negativa). Em repouso, há maior grau de tônus vagal no coração, responsável pela diminuição da frequência cardíaca em repouso. Há também alguma inervação do nervo vago para o músculo ciliado e, em menor extensão, para o músculo ventricular. A ativação do nervo vago resulta em ligeira diminuição da contração atrial (inotropia) e até mesmo diminuição da contração ventricular. Os antagonistas dos receptores muscarínicos ligam-se aos receptores muscarínicos, evitando assim que a ACh se ligue ao receptor e o ative. Ao bloquear a ação da ACh, os antagonistas dos receptores muscarínicos são muito eficazes no bloqueio da ação do nervo vago no coração. Assim, aumentam a frequência cardíaca e a velocidade de condução.
História
No século IV a.C., Teofrasto descreveu a mandrágora como um remédio para feridas, gota e insônia, e como uma “poção do amor”. No primeiro século DC, Dioscórides descreveu o vinho de mandrágora como um anestésico para tratar a dor ou a insônia, para ser administrado antes de uma cirurgia ou cauterização. Ao longo dos impérios romano e islâmico, as beladonas, que contêm alcalóides tropano, eram usadas para anestesia, muitas vezes em combinação com ópio. Este uso continuou na Europa até que estas substâncias substituíram o éter, o clorofórmio e outros anestésicos modernos. Cleópatra no século passado AC. usaram extratos de atropina do meimendro egípcio para dilatar as pupilas, já que pupilas grandes eram consideradas muito atraentes. Durante a Renascença, as mulheres usavam o suco das bagas de beladona para ampliar as pupilas dos olhos para fins cosméticos. Durante o final do século XIX e início do século XX, a prática foi brevemente revivida em Paris. Os efeitos midriáticos da Atropina foram estudados, em particular, pelo químico alemão Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). Em 1831, o farmacêutico alemão Heinrich F. G. Main (1799-1864) desenvolveu a atropina na forma cristalina pura. A substância foi sintetizada pela primeira vez pelo químico alemão Richard Willstetter em 1901.
Fontes Naturais de Atropina
A atropina é encontrada em muitas plantas da família das beladuras. Fontes comuns incluem Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel e D. stramonium. Outras fontes incluem plantas dos gêneros Brugmansia e Hyoscyamus. O gênero Nicotiana (que inclui a planta do tabaco, N. tabacum) também é membro da família das beladonas, mas essas plantas não contêm atropina ou outros alcalóides tropanos.
Síntese
A atropina pode ser sintetizada pela reação da tropina com ácido tropical na presença de ácido clorídrico.
Biossíntese
A biossíntese da atropina começa com a transaminação para formar ácido fenilpirúvico, que é então reduzido a ácido fenilático. A coenzima A então se combina com o ácido fenilático com tropina para formar a littorina, que então sofre um rearranjo radical iniciado pela enzima P450 para formar o aldeído de hiosciamina. A desidrogenase então reduz o aldeído em uma solução do álcool primário (-)-hioscamina, após a racemização da qual a atropina é formada.
