Бруто формула

Фармаколошка група на супстанцијата Атропин

Нозолошка класификација (ICD-10)

CAS код

Карактеристики на супстанцијата Атропин

Атропин сулфат е бел кристален или грануларен прав, без мирис. Лесно растворлив во вода и етанол, практично нерастворлив во хлороформ и етер.

Фармакологија

Ги блокира m-холинергичните рецептори. Предизвикува мидријаза, парализа на сместување, зголемен интраокуларен притисок, тахикардија, ксеростомија. Го инхибира лачењето на бронхијалните и гастричните, потните жлезди. Ги релаксира мазните мускули на бронхиите, гастроинтестиналниот тракт, жолчката и уринарните системи - антиспазмодично дејство. Го стимулира (големи дози) централниот нервен систем. По интравенска администрација, максималниот ефект се појавува по 2-4 минути, по орална администрација (во форма на капки) по 30 минути. Во крвта, 18% се врзува за плазма протеините. Поминува низ БББ. Се излачува преку бубрезите (50% непроменет).

Употреба на супстанцијата Атропин

Пептичен улкус на желудникот и дуоденумот, пилороспазам, холелитијаза, холециститис, акутен панкреатит, хиперсаливација (паркинсонизам, труење со соли на тешки метали, за време на стоматолошки процедури), синдром на нервозно дебело црево, интестинална колика, билијарна колика, ренална количка синоатријална блокада, проксимална AV блокада, електрична активност на коморите без пулс, асистолија), за предоперативна седација; труење со м-холинергични стимуланси и антихолинестеразни лекови (реверзибилно и неповратно дејство), вкл.

органофосфорни соединенија; за рендгенски студии на гастроинтестиналниот тракт (ако е потребно да се намали тонот на желудникот и цревата), бронхијална астма, бронхитис со хиперпродукција на слуз, бронхоспазам, ларингоспазам (превенција).Да се ​​прошири зеницата и да се постигне парализа на сместување (одредување на вистинската рефракција на окото, испитување на фундусот), создавање функционален одмор при инфламаторни заболувања и повреди на окото (иритис, иридоциклитис, хороидитис, кератитис, тромбоемболизам и спазам на централната ретинална артерија).

Контраиндикации

Преосетливост, за офталмолошки форми - глауком со затворен агол (вклучително и ако постои сомневање), глауком со отворен агол, кератоконус, деца (1% раствор - до 7 години).

Ограничувања за употреба

Болести на кардиоваскуларниот системкај кои зголемувањето на отчукувањата на срцето може да биде непожелно: атријална фибрилација, тахикардија, хронична срцева слабост, коронарна артериска болест, митрална стеноза, артериска хипертензија, акутно крварење; тиреотоксикоза (можно зголемена тахикардија); зголемена телесна температура (понатамошно зголемување е можно поради потиснување на активноста на потните жлезди); рефлуксен езофагитис, хијатална хернија, во комбинација со рефлуксен езофагитис (намалена подвижност на хранопроводникот и желудникот и релаксација на долниот езофагеален сфинктер може да го забават празнењето на желудникот и да го зголемат гастроезофагеалниот рефлукс низ сфинктерот со нарушена функција); гастроинтестинални заболувања придружени со опструкција: ахалазија на хранопроводникот, пилорна стеноза (можно намалена подвижност и тон, што доведува до опструкција и одложена евакуација на гастричната содржина); интестинална атонија кај постари или изнемоштени пациенти (можен развој на опструкција), паралитична интестинална опструкција (можен развој на опструкција); болести со зголемен интраокуларен притисок: затворен агол (мидриатичен ефект, што доведува до зголемување на интраокуларниот притисок, може да предизвика акутен напад) и глауком со отворен агол (мидријатичниот ефект може да предизвика мало зголемување на интраокуларниот притисок; може да биде потребно прилагодување на терапијата ); неспецифичен улцеративен колитис (високи дози може да ја инхибираат интестиналната подвижност, зголемувајќи ја веројатноста за паралитичен илеус; покрај тоа, можна е манифестација или егзацербација на таква тешка компликација како токсичен мегаколон); сува уста (долготрајната употреба може дополнително да ја зголеми сериозноста на ксеростомијата); откажување на црниот дроб (намален метаболизам) и бубрежна инсуфициенција (ризик од развој несакани ефектипоради намалена екскреција); хронични белодробни заболувања, особено кај мали деца и ослабени пациенти (намалувањето на бронхијалната секреција може да доведе до задебелување на секретот и формирање на приклучоци во бронхиите); мијастенија гравис (состојбата може да се влоши поради инхибиција на дејството на ацетилхолин); хипертрофија на простатата без опструкција на уринарниот тракт, уринарна ретенција или предиспозиција за тоа, или болести придружени со опструкција на уринарниот тракт (вклучувајќи цервикален Мочниот меурпоради хипертрофија на простатата); гестоза (можно зголемена артериска хипертензија); оштетување на мозокот кај деца, церебрална парализа, Даунова болест (одговорот на антихолинергични лекови се зголемува). За офталмолошки форми (дополнително) - возраст над 40 години (ризик од недијагностициран глауком), синехија на ирисот.

Употреба за време на бременост и доење

Несакани ефекти на супстанцијата Атропин

Системски ефекти

Однадвор нервен системи сетилни органи: главоболка, вртоглавица, несоница, конфузија, еуфорија, халуцинации, мидријаза, парализа на сместување, нарушена тактилна перцепција.

Од кардиоваскуларниот систем и крвта (хематопоеза, хемостаза):синусна тахикардија, влошување на миокардна исхемија поради прекумерна тахикардија, вентрикуларна тахикардија и вентрикуларна фибрилација.

Од гастроинтестиналниот тракт:ксеростомија, запек.

Друго:треска, атонија на цревата и мочниот меур, уринарна ретенција, фотофобија.

Локални ефекти:минливо пецкање и зголемен интраокуларен притисок; со продолжена употреба - иритација, хиперемија на кожата на очните капаци; хиперемија и отекување на конјунктивата, развој на конјунктивитис, мидријаза и парализа на сместување.

Кога се администрира во единечни дози<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Интеракција

Го ослабува ефектот на м-холиномиметиците и антихолинестеразните лекови. Лековите со антихолинергична активност го подобруваат ефектот на атропин. Кога се зема истовремено со антациди кои содржат Al 3+ или Ca 2+, апсорпцијата на атропин од гастроинтестиналниот тракт се намалува. Дифенхидрамин и прометазин го подобруваат ефектот на атропин. Веројатноста за развој на системски несакани ефекти се зголемува со трициклични антидепресиви, фенотијазини, амантадин, кинидин, антихистаминици и други лекови со m-антихолинергични својства. Нитратите ја зголемуваат веројатноста за зголемен интраокуларен притисок. Атропинот ги менува параметрите на апсорпција на мексилетин и леводопа.

Патишта на администрација

Внатре, интравенски, интрамускулно, компјутер, конјунктивално, субконјуктивалнаили парабулбарна, со електрофореза. Мирото се става зад очните капаци.

Мерки на претпазливост за супстанцијата Атропин

За дистален AV блок (со широки QRS комплекси), атропинот е неефикасен и не се препорачува.

При капнување во конјунктивалното ќесе потребно е да се притисне долниот лакримален отвор за да се спречи навлегувањето на растворот во назофаринксот. Со субконјуктивална или парабулбарна администрација, препорачливо е да се препише валидол за да се намали тахикардијата.

Интензивно пигментираниот ирис е поотпорен на дилатација и за да се постигне ефект може да биде неопходно да се зголеми концентрацијата или зачестеноста на администрацијата, па затоа треба да се внимава на предозирање со мидријатици.

Проширувањето на зеницата може да предизвика акутен напад на глауком кај лица постари од 60 години и лица со хиперопија, кои се предиспонирани за глауком поради фактот што имаат плитка предна комора.

Атропинот е неселективен блокатор на М-холинергичните рецептори. Ефектот на лекот е спротивен од ефектот што се забележува кога е возбудена парасимпатичната поделба на автономниот нервен систем.

Форма на ослободување и состав

Активната состојка на лекот е супстанца со исто име - атропин сулфат.

Лекот е достапен во следниве дозирани форми:

• Капки за очи 1%, 5 ml и 10 ml;
• Маст за очи 1%;
• Раствор за инјектирање 0,5 mg/ml 1 ml, 1 mg/ml 1 ml и 1 mg/ml 1,4 ml;
• Орален раствор 1 mg/ml, 10 ml;
• Таблети 0,5 mg.

Индикации за употреба

Според упатствата, Атропин е пропишан за следниве болести:

• Холециститис;
• Пилороспазам;
• Акутен панкреатит;
• Пептичен улкус на желудникот и дуоденумот;
• Холелитијаза (холелитијаза);
• Хиперсаливација (зголемено лачење на плунковните жлезди);
• Синдром на иритирани црева;
• Бубрежна, билијарна и интестинална колика;
• Бронхоспазам;
• Бронхитис со зголемено производство на слуз;
• Бронхијална астма;
• Ларингоспазам (превенција);
• Симптоматска брадикардија;
• Труење со антихолинестеразни лекови и М-холинергични стимуланси.

Атропинот е широко користен во офталмологијата. Капките за очи се користат за проширување на зеницата, создавање функционален одмор во случај на повреди на очите и воспалителни заболувања, како и за постигнување парализа на сместување (при преглед на очното дно и утврдување на вистинската рефракција на окото).

Покрај тоа, Атропин се користи за медицинска подготовка на пациентот за операција.

Контраиндикации

За офталмолошките форми на Атропин, контраиндикации се глауком со отворен и затворен агол (вклучително и ако постои сомневање), кератоконус (разредување и промена на обликот на рожницата), како и детството (1% раствор не е пропишан за деца на возраст под 7 години).

За други форми на лекот, единствената контраиндикација е преосетливост на атропин сулфат или други компоненти на лекот.

Упатства за употреба и дозирање

Атропин таблетите се земаат орално во 0,25-1 mg 1 до 3 пати на ден. Деца под 18 години, во зависност од возраста, се препишуваат 0,05-0,5 mg еднаш или двапати на ден. Максималната единечна доза на лекот е 1 mg, а дневната доза е 3 mg.

Растворот за инјектирање се администрира субкутано, интравенозно или интрамускулно 1-2 пати во текот на денот, 0,25-1 mg. За да се елиминира брадикардија, Атропин, според упатствата, се препишува интравенски на 0,5-1 mg за возрасни и 10 mcg/kg за деца.

За прелиминарна медицинска подготовка на пациентот за операција и општа анестезија, лекот се администрира интрамускулно 45-60 минути пред постапката: 400-600 mcg за возрасни и 10 mcg/kg за деца.

При употреба на Атропин во офталмологијата, препорачаната доза за возрасни е 1-2 капки од 1% раствор во заболеното око до три пати на ден со интервал од 5-6 часа, во зависност од индикациите. На децата им се препишува слична доза на лекот, но со помала концентрација.

Понекогаш 0,1% раствор на Атропин се администрира 0,2-0,5 ml субконјуктивално (под мукозната мембрана на окото) или 0,3-0,5 ml парабулбарно (инјекција под окото). 0,5% раствор се инјектира од анодата преку очна бања или очни капаци (со електрофореза).

Несакани ефекти

При употреба на Атропин, можни се следните системски (општи) несакани ефекти:

• Нервен систем и сетилни органи: вртоглавица, халуцинации, еуфорија, несоница, парализа на сместување, конфузија, проширени зеници, нарушена тактилна перцепција;
• Кардиоваскуларен и хематопоетски систем: вентрикуларна фибрилација, синусна тахикардија, вентрикуларна тахикардија и влошување на миокардна исхемија;
• Гастроинтестинален тракт: запек, сува орална мукоза;
• Други реакции: уринарна ретенција, треска, фотофобија, недостаток на нормален тон на мочниот меур и цревата.

Меѓу локалните ефекти при употреба на Атропин, може да се забележи зголемување на интраокуларниот притисок и минливо пецкање, а со продолжена употреба - хиперемија и иритација на кожата на очните капаци, црвенило и оток на конјунктивата, парализа на сместување, развој на конјунктивитис и мидријаза (проширување на зеницата).

Со единечни дози (помалку од 0,5 mg), може да се појави парадоксална реакција, која е поврзана со активирање на парасимпатичниот оддел (забавување на атриовентрикуларната спроводливост, брадикардија).

Специјални инструкции

При инстилирање на Атропин во конјунктивалната кеса, треба да се притисне долниот солзен пунктум за растворот да не навлезе во назофаринксот. За да се намали тахикардија за време на парабулбарна и субконјуктивална администрација на лекот, препорачливо е да се препише валидол.

Интензивно пигментираниот ирис е поотпорен на проширување, а за да се постигне саканиот ефект, потребно е зголемување на концентрацијата на атропин или зачестеноста на администрацијата, па затоа треба да се внимава на можно предозирање со лекови кои ја прошируваат зеницата на окото. .

Кај пациенти со далекувидост и пациенти над 60 години кои се предиспонирани за глауком, може да се појави акутен напад на глауком при употреба на Атропин. Ова се должи на фактот дека нивната предна комора на окото е плитка.

За време на периодот на лекување, треба да се воздржите од возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности кои бараат добар вид, брзина на психомоторни реакции и зголемена концентрација.

Третманот со атропин мора постепено да се прекинува за да се избегне синдром на повлекување.

Аналози

Аналог на лекот во составот е Атропин сулфат, а во однос на фармаколошкото дејство следните мидриатици се: Цикломед, Мидриацил и Ирифрин.

Услови за складирање

Атропинот, според упатствата, се чува на место заштитено од светлина, недостапно за деца. Температурата во просторијата не треба да надминува 25 °C. Рок на употреба на лекот е 3 години.

Состав и форма на ослободување на лекот

1 ml - ампули (10) - картонски кутии.
1 ml - ампули (5) - контурна пластична амбалажа (1) - картонски пакувања.
1 ml - ампули (5) - пакување со контурни ќелии (1) - картонски пакувања.

фармаколошки ефект

Блокаторот на М-холинергичните рецептори е природен терцијарен амин. Се верува дека атропинот подеднакво се врзува за m 1 -, m 2 - и m 3 - подвидови на мускарински рецептори. Влијае и на централните и на периферните m-холинергични рецептори.

Го намалува лачењето на плунковните, гастричните, бронхијалните и потните жлезди. Го намалува тонот на мазните мускули на внатрешните органи (вклучувајќи бронхии, органи на дигестивниот систем, уретра, мочен меур), ја намалува гастроинтестиналната подвижност. Практично нема ефект врз лачењето на жолчката и панкреасот. Предизвикува мидријаза, парализа на сместување, го намалува лачењето на солза течност.

Во просечни терапевтски дози, атропинот има умерено стимулирачки ефект врз централниот нервен систем и одложен, но долготраен седативен ефект. Централниот антихолинергичен ефект ја објаснува способноста на атропинот да го елиминира треморот кај Паркинсоновата болест. Во токсични дози, атропинот предизвикува возбуда, агитација, халуцинации и кома.

Атропинот го намалува тонот на вагусниот нерв, што доведува до зголемување на отчукувањата на срцето (со мала промена на крвниот притисок) и зголемување на спроводливоста во пакетот His.

Во терапевтски дози, атропинот нема значаен ефект врз периферните садови, но со предозирање се забележува вазодилатација.

Кога се применува локално во офталмологијата, максималното проширување на зеницата се јавува по 30-40 минути и исчезнува по 7-10 дена. Мидријазата предизвикана од атропин не се елиминира со инстилација на холиномиметични лекови.

Фармакокинетика

Добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт или преку конјунктивалната мембрана. По системска администрација, тој е широко дистрибуиран во телото. Продира низ БББ. Значајна концентрација во централниот нервен систем се постигнува во рок од 0,5-1 час.

Т1/2 е 2 часа Се излачува во урината; околу 60% е непроменет, а останатиот дел е во форма на производи за хидролиза и конјугација.

Индикации

Системска употреба: спазам на мазни мускулни органи на гастроинтестиналниот тракт, жолчни канали, бронхии; пептичен улкус на желудникот и дуоденумот, акутен панкреатитис, хиперсаливација (паркинсонизам, труење со соли на тешки метали, за време на стоматолошки процедури), синдром на нервозно дебело црево, цревна колика, бубрежна колика, бронхитис со хиперсекреција, бронхоспазам, ларингоспазам (превенција); премедикација пред операција; AV блокада, брадикардија; труење со m-холиномиметици и антихолинестеразни супстанции (реверзибилни и неповратни ефекти); Рендгенски преглед на гастроинтестиналниот тракт (ако е потребно да се намали тонот на желудникот и цревата).

Локална употреба во офталмологијата: за испитување на очното дно, за проширување на зеницата и постигнување парализа на сместување со цел да се утврди вистинската рефракција на окото; за третман на иритис, иридоциклитис, хороидитис, кератитис, емболија и спазам на централната ретинална артерија и некои повреди на очите.

Контраиндикации

Преосетливост на атропин.

Дозирање

Орално - 300 mcg на секои 4-6 часа.

За да се елиминира брадикардија интравенски кај возрасни - 0,5-1 mg доколку е потребно, администрацијата може да се повтори по 5 минути; деца - 10 mcg/kg.

За целите на интрамускулна премедикација за возрасни - 400-600 mcg 45-60 минути пред анестезија; деца - 10 mcg/kg 45-60 минути пред анестезија.

За локална употреба во офталмологијата, капнете 1-2 капки од 1% раствор (кај деца се користи раствор со помала концентрација) во заболеното око, фреквенцијата на употреба е до 3 пати со интервал од 5-6 часа. во зависност од индикациите. Во некои случаи, 0,1% раствор се администрира субконјуктивално 0,2-0,5 ml или парабулбарна - 0,3-0,5 ml. Со помош на електрофореза, 0,5% раствор се инјектира од анодата преку очните капаци или очната бања.

Несакани ефекти

За системска употреба:сува уста, тахикардија, запек, отежнато мокрење, мидријаза, фотофобија, парализа на сместување, вртоглавица, нарушена тактилна перцепција.

За локална употреба во офталмологијата:хиперемија на кожата на очните капаци, хиперемија и отекување на конјуктивата на очните капаци и очното јаболко, фотофобија, сува уста, тахикардија.

Интеракции со лекови

Кога се зема орално со лекови кои содржат алуминиум или калциум карбонат, апсорпцијата на атропин од гастроинтестиналниот тракт се намалува.

Кога се користи истовремено со антихолинергични лекови и лекови со антихолинергична активност, антихолинергичниот ефект се зголемува.

Кога се користи истовремено со атропин, можно е да се забави апсорпцијата на мексилетин, да се намали апсорпцијата на нитрофурантоин и неговата екскреција преку бубрезите. Терапевтските и несаканите ефекти на нитрофурантоинот најверојатно ќе се зголемат.

Кога се користи истовремено со фенилефрин, крвниот притисок може да се зголеми.

Под влијание на гванетидин, хипосекреторниот ефект на атропин може да се намали.

Нитратите ја зголемуваат веројатноста за зголемен интраокуларен притисок.

Прокаинамид го подобрува антихолинергичниот ефект на атропин.

Атропинот ја намалува концентрацијата на леводопа во крвната плазма.

Специјални инструкции

Користете со претпазливост кај пациенти со болести на кардиоваскуларниот систем, кај кои може да биде непожелно зголемување на отчукувањата на срцето: атријална фибрилација, тахикардија, хронична инсуфициенција, коронарна артериска болест, митрална стеноза, артериска хипертензија, акутно крварење; со тиреотоксикоза (можно зголемена тахикардија); при покачени температури (може дополнително да се зголеми поради потиснување на активноста на потните жлезди); со рефлуксен езофагитис, хиатална хернија, во комбинација со рефлуксен езофагитис (намалена подвижност на хранопроводникот и желудникот и релаксација на долниот езофагеален сфинктер може да го забават празнењето на желудникот и да го зголемат гастроезофагеалниот рефлукс низ сфинктерот со нарушена функција); за гастроинтестинални заболувања придружени со опструкција - ахалазија на хранопроводникот, пилорна стеноза (можно намалена подвижност и тон, што доведува до опструкција и задржување на содржината на желудникот), интестинална атонија кај постари или изнемоштени пациенти (можен развој на опструкција), паралитичен илеус; со зголемување на интраокуларниот притисок - затворен агол (мидриатичен ефект, што доведува до зголемување на интраокуларниот притисок, може да предизвика акутен напад) и глауком со отворен агол (мидријатичниот ефект може да предизвика мало зголемување на интраокуларниот притисок; прилагодување на терапијата може да биде потребно); со неспецифичен улцеративен колитис (високи дози може да ја инхибираат интестиналната подвижност, зголемувајќи ја веројатноста за паралитична интестинална опструкција, покрај тоа, можна е манифестација или егзацербација на таква тешка компликација како токсичен мегаколон); за сува уста (долготрајна употреба може да предизвика дополнително зголемување на тежината на ксеростомијата); со откажување на црниот дроб (намален метаболизам) и ренална инсуфициенција (ризик од несакани ефекти поради намалена екскреција); за хронични белодробни заболувања, особено кај мали деца и ослабени пациенти (намалувањето на бронхијалната секреција може да доведе до задебелување на секретот и формирање на приклучоци во бронхиите); со мијастенија гравис (состојбата може да се влоши поради инхибиција на дејството на ацетилхолин); хипертрофија на простатата без опструкција на уринарниот тракт, уринарна ретенција или предиспозиција за тоа, или болести придружени со опструкција на уринарниот тракт (вклучувајќи го и вратот на мочниот меур поради хипертрофија на простатата); со гестоза (можно зголемена артериска хипертензија); оштетување на мозокот кај деца, церебрална парализа, Даунова болест (реакцијата на антихолинергични лекови се зголемува).

Интервалот помеѓу дозите на атропин и антациди кои содржат алуминиум или калциум карбонат треба да биде најмалку 1 час.

Со субконјуктивална или парабулбарна администрација на атропин, на пациентот мора да му се даде таблета под јазикот за да се намали тахикардијата.

Влијание врз способноста за возење возила и машини

За време на периодот на лекување, пациентот мора да биде внимателен при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација, брзина на психомоторни реакции и добар вид.

Бременост и доење

Атропинот продира во плацентарната бариера. Не се спроведени соодветни и строго контролирани клинички студии за безбедноста на атропин за време на бременоста.

Кога се администрира интравенски за време на бременоста или непосредно пред раѓањето, може да се развие тахикардија кај фетусот.

Атропинот се наоѓа во мајчиното млеко во концентрации во трагови.

Користете со претпазливост во случај на откажување на црниот дроб (намален метаболизам).

Користете во старост

Користете со претпазливост кај пациенти со болести на кардиоваскуларниот систем, кај кои зголемувањето на отчукувањата на срцето може да биде непожелно; со интестинална атонија кај постари или изнемоштени пациенти (можен развој на опструкција), со хипертрофија на простатата без опструкција на уринарниот тракт, уринарна ретенција или предиспозиција за тоа, или болести придружени со опструкција на уринарниот тракт (вклучувајќи го и вратот на мочниот меур поради хипертрофија на простатата жлезди).

Атропин е антиспазмодичен и антихилинергичен лек. Нејзината активна компонента е отровен алкалоид присутен во лисјата и семките на растенијата од семејството на ноќни шипки. Главниот принцип на дејство на лекот е способноста да се блокираат холинергичните системи на телото лоцирани во срцевиот мускул и органите со мазни мускули.

Дозирна форма

Лекот Атропин го произведуваат фармацевтските компании во форма на раствор за инјектирање и во форма на капки за очи.

Опис и состав

Активната компонента, без оглед на дозирната форма, е атропин сулфат. Постигнувањето на потребната формула за дозирање е обезбедено со помошно средство - солен раствор.

Растворите се проѕирни во боја, седиментацијата не е дозволена за време на складирањето. Заматеноста на составот може да укаже на неправилно складирање на лекот.

Фармаколошка група

Лекот Атропин спаѓа во групата на антиспазмодични и антихолинергични лекови. Активната компонента на медицинскиот состав брзо се дистрибуира во телото на пациентот и се отстранува од него преку црниот дроб и поради ензимска хидролиза. Стапката на врзување со плазма протеините е околу 18%. Не треба да заборавиме на способноста на супстанцијата активно да ја премине плацентарната бариера и да навлезе во мајчиното млеко. Полуживотот на лекот е 2 часа. Половина од дозата на лекот се излачува од телото на пациентот преку бубрезите.

Индикации за употреба

Атропинот ја намалува секреторната функција на жлездите и промовира релаксација на мазните мускули. При користење на составот во формат на капки за очи, зеницата се шири и интраокуларниот притисок се зголемува. Обезбедена е парализа на сместувањето. По земањето на лекот, се обезбедува забрзување и стимулација на срцевата активност, овој ефект се постигнува поради способноста на составот да има директен ефект врз вагусниот нерв. Лекот има директен ефект врз централниот нервен систем и обезбедува активирање на респираторниот центар. При употреба на токсични дози, можна е зголемена моторна и ментална агитација.

Списокот на индикации за земање на лекот може да се претстави на следниов начин:

• улцеративни лезии на желудникот и дуоденумот;
• грчеви на жолчните канали;
• грчеви на респираторниот систем;
• паркинсонизам;
• труење со соли на тешки метали;
• брадикардија;
• ренална колика;
• цревна колика;
• синдром на нервозно тенко црево;
• бронхоспазам;
• ларингоспазам.

Атропинот може да се користи за време на голем број рендгенски студии на гастроинтестиналниот тракт, пред различни хируршки интервенции во офталмологијата.

за возрасни

Лекот Атропин може да го користат пациентите од оваа категорија во отсуство на контраиндикации за употреба. Постарите луѓе често бараат прилагодување на дозата за да се минимизира ризикот од компликации за време на употребата. За оштетување на црниот дроб и бубрезите, составот се користи со зголемена претпазливост.

за деца

Лекот може да се користи во педијатриска пракса како што е пропишано од специјалист. Согласно правилата за зголемена претпазливост, составот се препишува на мали деца и лица со ослабен имунолошки систем. Лекот може да предизвика намалување на интензитетот на процесите на производство на бронхијални секрети, на оваа позадина е можно формирање на приклучоци во бронхиите. Составот не се користи за сериозно оштетување на мозокот или церебрална парализа.

Атропинот може да навлезе во плацентарната бариера. Контролирани студии за употреба на составот за време на бременоста не се спроведени. Составот не се користи за време на бременоста за интравенска администрација поради можноста за развој на тахикардија кај фетусот. Активната компонента на лекот може да премине во мајчиното млеко во мали количини.

Контраиндикации

Составот не е препишан на пациенти со преосетливост на активната супстанција.

Апликации и дози

Режимот на дозирање, зачестеноста и времетраењето на употребата ги одредува лекарот што посетува на индивидуална основа. Неуспехот да се почитуваат овие препораки може да резултира со сериозни компликации.

за возрасни

Препорачаната доза за возрасни пациенти е 300 mcg на секои 4-6 часа. Со цел да се елиминира брадикардија, составот се препишува на возрасни пациенти во доза од 0,5 - 1 mg. Доколку е потребно, администрацијата се повторува по 5 минути. За премедикација - 400-600 mcg еднаш.

за деца

За да се елиминира брадикардија кај децата, се користи доза од 10 mcg/kg од телото на пациентот.

за бремени жени и за време на лактација

За време на бременоста, составот се користи во дози препорачани за возрасни пациенти пропишани од специјалист.

Несакани ефекти

Кога се зема системски, може да се појават следниве реакции:

• сува уста;
• тахикардија;
• тешкотии при мокрење;
• фотофобија;
• вртоглавица;
• нарушувања на тактилната перцепција;
• парализа на сместување;
• мидријаза

Кога користите капки за очи, несаканите ефекти може да го вклучуваат следново:

• отекување на кожата на очните капаци;
• хипермија;
• отекување на конјунктивата;
• фотофобија;
• тахикардија.

Интеракција со други лекови

Нема податоци за интеракцијата на лекот со други лекови. Можноста за споделување на составот со други лекови се одредува на индивидуална основа.

Специјални инструкции

За време на периодот на употреба на лекот Атропин, пациентот мора да биде внимателен при возење возила и додека работи со сложени механизми.

Предозирање

Кога се користи во дози регулирани со упатствата, веројатноста за предозирање е минимизирана. Доколку се надминат препорачаните дози, може да дојде до значително влошување на благосостојбата на пациентот. Може да се користат седативи за елиминирање на несаканите реакции што се појавуваат. Ако се појават акутни реакции, пациентот треба да побара итна медицинска помош.

Услови за складирање

Лекот се продава на јавноста преку мрежа на аптеки со рецепт. Составот треба да се чува на температура не повеќе од 25 степени на место заштитено од деца. Капките за очи треба да се чуваат во фрижидер по отворањето на пакувањето.

Аналози

Лекот Атропин нема структурни аналози на активната супстанција. Ако е невозможно да се користи Атропин, вашиот лекар ќе може да избере соодветна замена.

Цена

Цената на Атропин е во просек 50 рубли. Цените се движат од 13 до 55 рубли.

Лекот е достапен само на рецепт!

Во случај на предозирање, супстанцијата делува како отров!

Фармаколошка група: ;
Ефект врз рецепторите: мускарински ацетилхолински рецептори типови М1, М2, М3, М4 и М5
Систематско (IUPAC) име: (RS) - (8-метил-8-азабициклоокт-3-ил)-3-хидрокси-2-фенилпропаноат
Трговски имиња: Атропен
Правен статус: Достапно само на рецепт
Примена: орално, интравенозно, интрамускулно, ректално
Биорасположивост: 25%
Метаболизам: 50% хидролизиран до тропска киселина
Полуживот: 2 часа
Екскреција: 50% се излачува непроменета во урината
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. тежина: 289,369

Атропинот е природен тропан алкалоид извлечен од (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и други растенија од семејството. Атропинот е секундарен метаболит на овие растенија и служи како лек со широк спектар на ефекти. Атропинот се спротивставува на активноста на жлездите наречени „одмор и варење“, која е регулирана од парасимпатичкиот нервен систем. Ова се должи на фактот дека Атропин е конкурентен антагонист на мускаринските ацетилхолински рецептори (ацетилхолинот е главниот невротрансмитер што го користи парасимпатичкиот нервен систем). Атропинот предизвикува проширување на зениците, зголемување на отчукувањата на срцето, а исто така ја намалува саливацијата и активноста на другите секрети. Атропинот е на списокот на есенцијални лекови на Светската здравствена организација.

Опис на дејството

Атропинот е природен тропан алкалоид, расемична форма на хиоцианин, кој се наоѓа во растенијата од семејството на ноќните шипки (Solanaceae). Атропинот е конкурентен, селективен антагонист на постганглионските холинергични рецептори М1 и М2, што го инхибира дејството на ацетилхолинот. Неговиот ефект може делумно да се обнови со користење на AChE инхибитор. Влијае на мускаринските рецептори на органите, блокирајќи ги во следнава секвенца: бронхиите, срцето, очното јаболко, мазните мускули на гастроинтестиналниот тракт и уринарниот тракт; има најмало влијание врз гастричната секреција. Ефектот на атропинот врз човечкото тело е повеќенасочен и во зависност од целниот орган вклучува - респираторен тракт: релаксација на мазните мускули, што резултира со зголемен бронхијален лумен, намалена секреција на слуз; срце: предизвикува зголемување на отчукувањата на срцето и срцевиот минутен волумен, а исто така влијае на синоатријалниот јазол на срцето (во помала мера на атриовентрикуларниот јазол), забрзувајќи ја нодалната спроводливост и скратувањето на интервалот PQ. Дејството на атропинот врз срцето е поизразено кај млади луѓе со висок вагален тон; Кај постарите лица, малите деца, црнците и кај пациентите со дијабетес мелитус и уремична невропатија, атропинот предизвикува помалку клинички ефекти. Атропинот влијае на дигестивниот тракт: предизвикува намалување на тонот на мазните ѕидови на мускулите на гастроинтестиналниот тракт, ја ослабува интестиналната подвижност, го намалува лачењето на гастричниот сок и акумулацијата на содржината на желудникот и има антиеметично дејство; уринарен систем: го намалува тонот на мазните мускули на ѕидовите на уретерите и мочниот меур; егзокрини жлезди: го намалува лачењето на солзи, пот, плунка, слуз и дигестивни ензими; очното јаболко: мидријаза и парализа на цилијарниот мускул. Атропинот нема ефект врз никотинските рецептори. Има слаб аналгетски ефект. Го зголемува метаболизмот. Добро се апсорбира кога се администрира орално. Кога се администрира интравенски, почнува да делува веднаш, кога се вдишува - во рок од 3-5 минути, кога се администрира интрамускулно - од неколку минути до половина час. По инјектирањето во конјунктивалната кеса, мидријазата се јавува во рок од 30 минути и трае 8-14 дена, а парализата на сместувањето се јавува по приближно 2 часа и продолжува приближно 5 дена. Полуживотот се движи од 3 часа (возрасни) до 10 часа (деца и постари лица). Атропинот се врзува 25-50% со плазма протеините, продира во церебралната циркулација, преку плацентата и во мајчиното млеко. 30-50% од лекот се излачува непроменет преку бубрезите, 50% во форма на неактивни метаболити преку црниот дроб; остатокот е подложен на ензимско уништување.

Име

Беладона го добила своето име (бела дона, што од италијански се преведува како „убава жена“) поради фактот што во минатото се користела за проширување на зениците на очите, што се сметало за прекрасен козметички ефект. Името Атропин и името на родот беладона потекнуваат од името на Атропа, една од трите моири, божици на судбината, кои, според грчката митологија, можеле да изберат начин на смрт на една личност.

Медицинска употреба

Атропинот е конкурентен антагонист на мускаринските ацетилхолински рецептори типови М1, М2, М3, М4 и М5. Тој е класифициран како антихолинергичен лек. Дејствувајќи како неселективен мускарински ацетилхолинергичен антагонист, атропинот го зголемува излезот и спроводливоста на синусниот јазол низ атриовентрикуларниот јазол (AV) на срцето со антагонизирање на вагусниот нерв, блокирање на местата на рецепторот на ацетилхолин и намалување на бронхијалните секрети.

Офталмолошка употреба

Атропинот се користи локално како циклоплегик за привремено да го парализира рефлексот на сместување и како мидријатик за проширување на зениците. Атропинот полека се разградува, обично во рок од 7 до 14 дена, па затоа обично се користи како терапевтски мидријатик, додека (холинергичен антагонист со пократко дејство) или (α-адренергичен агонист) попожелно е да се користи за офталмолошки прегледи. Атропинот предизвикува дилатација на зеницата со блокирање на контракцијата на кружниот сфинктер на зеницата, која вообичаено се стимулира со ослободување на ацетилхолин, промовирајќи ја контракцијата на радијалниот мускул, кој се собира и ја шири зеницата. Атропинот предизвикува циклоплегија со парализирање на цилијарните мускули, чие дејство го инхибира сместувањето, што обезбедува прецизна рефракција кај децата и ја ублажува болката поврзана со иридоциклитис. Атропин може да се користи за лекување на глауком предизвикан од блокада на цилијарното тело (малигнен глауком). Атропин е контраиндициран кај пациенти предиспонирани за глауком. Атропин може да се препише на пациенти со повреди на очното јаболко.

Реанимација

Атропин за инјектирање се користи за лекување на брадикардија (екстремно низок пулс). Атропинот го блокира дејството на вагусниот нерв, дел од парасимпатичниот систем на срцето, чие главно дејство е намалување на отчукувањата на срцето. Така, неговата главна функција во оваа вена е да го зголеми отчукувањата на срцето. Атропинот беше вклучен во меѓународните упатства за реанимација за употреба при срцев удар поврзан со асистолија и електромеханичка дисоцијација, но беше отстранет во 2010 година поради недостаток на докази. За третман на симптоматска брадикардија, вообичаената доза на лекот е 0,5-1 mg интравенски, која може да се повторува на секои 3-5 минути додека не се постигне вкупна доза од 3 mg (максимум 0,04 mg/kg). Атропинот исто така се користи за лекување на мобиц од втор степен на срцев блок тип 1 (блок Венкебах), како и за лекување на срцев блок од трет степен со висок Пуркиниев ритам или ритам на атриовентрикуларни јазли на гранки. Лекот генерално не е ефикасен за третман на срцев блок од втор степен на Мобиц тип 2 и за третман на срцев блок од трет степен со низок Пуркиниев ритам или вентрикуларни предвремени отчукувања. Едно од главните дејства на парасимпатичниот нервен систем е да го стимулира М2 мускаринскиот рецептор во срцето, но Атропинот го инхибира ова дејство.

Секрети и бронхоспазам

Дејството на Атропин врз парасимпатичкиот нервен систем ги инхибира плунковните и мукозните жлезди. Лекот може да го инхибира и потењето преку симпатичкиот нервен систем. Може да се користи во третман на хиперхидроза и може да спречи смртен штракач кај пациенти кои умираат. Иако Атропинот не е официјално одобрен за ниту една од овие намени, тој активно се користи за овие цели во медицинската пракса.

Третман на труење со органофосфатни

Атропинот не е остварлив противотров за труење со органофосфор. Меѓутоа, бидејќи Атропинот го блокира дејството на ацетилхолинот на мускаринските рецептори, тој исто така се користи за лекување на труење од органофосфатни инсектициди и нервни гасови како што се табун (GA), сарин (GB), соман (GD) и VX. Борците кои се изложени на ризик од хемиско труење често инјектираат Атропин и Обидоксим во мускулите на бутовите. Атропин често се користи во комбинација со пралидоксим хлорид. Атропинот се користи како терапија за лекување на симптомите на синдромот SLUDGE (саливација, лакримација, мокрење, потење, зголемена гастроинтестинална подвижност, повраќање) предизвикани од труење со органофосфати, или DUMBBELSS (дијареа, мокрење, миоза, брадикардија, бронхоспазам, лачење, ладење, и потење). Некои од нервните агенси ја напаѓаат и уништуваат ацетилхолинестеразата со фосфорилација, зголемувајќи го дејството на ацетилхолинот. Пралидоксим (2-PAM) се користи за труење со органофосфор бидејќи е способен да ја разложи оваа фосфорилација. Атропинот може да се користи за намалување на ефектите од токсичноста бидејќи ги блокира мускаринските рецептори на ацетилхолин, кои инаку се престимулирани со прекумерна акумулација на ацетилхолин.

Оптичка казна

Кај рефрактивната и приспособлива амблиопија, доколку методот на оклузија не е соодветен, понекогаш се користи Атропин за да предизвика заматување на здравото око.

Несакани ефекти од атропин и предозирање

Несаканите реакции на Атропин вклучуваат вентрикуларна фибрилација, суправентрикуларна или вентрикуларна тахикардија, вртоглавица, гадење, заматен вид, губење на рамнотежа, проширени зеници, фотофобија, сува уста и потенцијално екстремна агитација, дисоцијативни халуцинации и агитација, особено кај постарите лица. Овие последни ефекти се должат на фактот дека Атропин е способен да ја премине крвно-мозочната бариера. Поради халуциногените својства на Атропин, некои луѓе го користеле лекот рекреативно, иако таквите искуства се потенцијално опасни и често непријатни. Во случај на предозирање, Атропин делува како отров. Атропинот понекогаш се комбинира со лекови кои потенцијално предизвикуваат зависност, особено опиоидни лекови против дијареа, како што се дифеноксилат или дифеноксин, во кој случај ефектите на Атропин за намалување на секрецијата може да се користат и за борба против симптомите на дијареа. Иако Атропинот се користи во итни ситуации за лекување на брадикардија (бавен пулс), кога се администрира во многу ниски дози може да доведе до парадоксално забавување на отчукувањата на срцето, веројатно како резултат на централниот ефект врз централниот нервен систем. Атропинот нема ефект во дози од 10 до 20 mg по лице. Полусмртоносна доза на лекот е 453 mg по лице (орално). Противотров за Атропин е или. Добро познат мнемоник што се користи за опишување на физиолошките манифестации на предозирање со атропин е како што следува: „жежок како зајак, слеп како лилјак, сув како коска, црвен како цвекло и луд како шапкар“. , суво како коска, црвено како цвекло и лудо како шапкар“). Овие асоцијации одразуваат специфични промени во топлината, сува кожа со намалено потење, заматен вид, намалено потење/лакримација, проширување на крвните садови и ефекти врз мускаринските рецептори тип 4 и 5 во централниот нервен систем. Овие симптоми се познати како антихолинергичен токсидром, а може да бидат предизвикани и од употреба на други лекови со антихолинергични ефекти, како што се и антипсихотични лекови.

Хемија и фармакологија

Атропинот е расемична мешавина од д-хиосциамин и л-хиосциамин, при што повеќето од неговите физиолошки ефекти се поврзани со л-хиосциамин. Неговите фармаколошки ефекти се должат на врзувањето за мускаринските ацетилхолински рецептори. Атропин е антимускарински лек. Значајни нивоа на атропин во централниот нервен систем се постигнуваат во рок од 30 минути - 1 час. Атропинот брзо се елиминира од крвта со полуживот од околу 2 часа. Околу 60% од лекот се излачува непроменет во урината, најголемиот дел од остатокот се содржи во урината како производи на хидролиза и конјугација. Ефектот на лекот врз ирисот и цилијарниот мускул може да трае повеќе од 72 часа. Најчестото соединение на атропин што се користи во медицината е атропин сулфат (монохидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, целосно хемиско име 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)-тропат (естер), сулфат монохидрат. Вагусните (парасимпатичните) нерви го инервираат ацетилхолинот (ACh), ослободен во срцето како главен предавател. ACH се врзува за мускаринските рецептори (M2), кои се наоѓаат главно на клетките што ги содржат синусните и атриовентрикуларните јазли. Мускаринските рецептори се споени со протеинот Gi, така што вагалното активирање го намалува cAMP. Активирањето на протеинот Gi, исто така, доведува до активирање на Ках каналите, кои го зголемуваат одливот на калиум и ги хиперполаризираат клетките. Зголемувањето на активноста на вагусниот нерв во однос на SA јазолот ја намалува фреквенцијата на пулсирање на синусните клетки, намалувајќи го коефициентот на потенцијалниот пејсмејкер (фаза 4 од акциониот потенцијал); ова го намалува срцевиот ритам (негативна хронотропија). Промената на коефициентот на фаза 4 се јавува како резултат на промените во калиумовите и κ струите, како и бавно дојдовната натриумова струја одговорна за синусниот проток (Ако). Со хиперполаризирање на клетката, активирањето на вагусниот нерв го зголемува прагот на пулсирачката фреквенција на клетката, што помага да се намали пулсирачката фреквенција. Слични електрофизиолошки ефекти се јавуваат на АВ јазолот, меѓутоа, во ова ткиво овие промени се манифестираат како намалување на брзината на спроведување на импулсот низ АВ јазолот (негативна дромотропија). Во мирување, постои поголем степен на вагален тон на срцето, што е одговорно за намалување на отчукувањата на срцето во мирување. Исто така, постои одредена инервација на вагусниот нерв до цилијарниот мускул, а во многу помала мера, до вентрикуларниот мускул. Активирањето на вагусниот нерв резултира со мало намалување на атријалната контракција (инотропија), па дури и намалување на вентрикуларната контракција. Антагонистите на мускаринските рецептори се врзуваат за мускаринските рецептори, со што го спречуваат врзувањето на ACH за рецепторот и неговото активирање. Со блокирање на дејството на ACh, антагонистите на мускаринските рецептори се многу ефикасни во блокирањето на дејството на вагусниот нерв на срцето. Така, тие го зголемуваат отчукувањата на срцето и брзината на спроводливост.

Приказна

Во четвртиот век п.н.е., Теофраст ја опишал мандрагата како лек за рани, гихт и несоница и како „љубовна напивка“. До првиот век од нашата ера, Диоскорид го опишал виното од мандрака како анестетик за лекување болка или несоница, што треба да се дава пред операција или каутеризација. Низ Римската и Исламската империја, ноќните шипки, кои содржат тропан алкалоиди, се користеле за анестезија, често во комбинација со опиум. Оваа употреба продолжи во Европа се додека овие супстанции не го заменија етерот, хлороформот и другите современи анестетици. Клеопатра во минатиот век п.н.е. користеле екстракти од атропин од египетскиот ленбан за проширување на зениците, бидејќи големите зеници се сметале за многу привлечни. За време на ренесансата, жените користеле сок од бобинки од беладона за да ги зголемат зениците на очите за козметички цели. Во текот на крајот на деветнаесеттиот и почетокот на дваесеттиот век, практиката накратко беше оживеана во Париз. Мидријатичните ефекти на Атропин беа проучувани, особено, од германскиот хемичар Фридлиб Фердинанд Рунге (1795-1867). Во 1831 година, германскиот фармацевт Хајнрих Ф. Супстанцијата првпат ја синтетизирал германскиот хемичар Ричард Вилстетер во 1901 година.

Природни извори на атропин

Атропинот се наоѓа во многу растенија од семејството на ноќните шипки. Вообичаени извори вклучуваат Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel и D. stramonium. Други извори вклучуваат растенија од родот Brugmansia и Hyoscyamus. Родот Nicotiana (во кој спаѓа растението тутун, N. tabacum) е исто така член на семејството на ноќни шипки, но овие растенија не содржат атропин или други тропански алкалоиди.

Синтеза

Атропинот може да се синтетизира со реакција на тропин со тропска киселина во присуство на хлороводородна киселина.

Биосинтеза

Биосинтезата на Атропин започнува со трансаминација за да се формира фенилпируванска киселина, која потоа се сведува на фенилактична киселина. Коензимот А потоа се комбинира со фенилактична киселина со тропин за да формира литорин, кој потоа подлежи на радикално преуредување иницирано од ензимот P450 за да формира хиосциамин алдехид. Дехидрогеназата потоа го редуцира алдехидот во раствор на примарен алкохол (-)-хиоскамин, по чијашто расемизација се формира Атропин.