ატროპინი არის ალკალოიდი: აღწერა, მოქმედების მექანიზმი, მოწამვლა, ანტიდოტი. როდის არის საჭირო პრეპარატი ატროპინი და როდის არის მკაცრად უკუნაჩვენები ატროპინის ჩვენება ამპულაში?

მთლიანი ფორმულა

C 17 H 23 N 03

ნივთიერების ფარმაკოლოგიური ჯგუფი ატროპინი

ნოზოლოგიური კლასიფიკაცია (ICD-10)

CAS კოდი

51-55-8

ნივთიერების ატროპინის მახასიათებლები

ატროპინის სულფატი არის თეთრი კრისტალური ან მარცვლოვანი ფხვნილი, უსუნო. ადვილად ხსნადი წყალში და ეთანოლში, პრაქტიკულად უხსნადი ქლოროფორმში და ეთერში.

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოლოგიური მოქმედება- ანტიქოლინერგული.

ბლოკავს m-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. იწვევს მიდრიაზს, აკომოდაციის დამბლას, თვალშიდა წნევის მომატებას, ტაქიკარდიას, ქსეროტომიას. აფერხებს ბრონქული და კუჭის, საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას. ამშვიდებს ბრონქების გლუვ კუნთებს, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ნაღვლისა და შარდგამომყოფი სისტემების - ანტისპაზმური ეფექტი. ასტიმულირებს (დიდი დოზებით) ცენტრალურ ნერვულ სისტემას. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 2-4 წუთის შემდეგ, პერორალური მიღების შემდეგ (წვეთების სახით) 30 წუთის შემდეგ. სისხლში ის 18%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. გადის BBB-ზე. გამოიყოფა თირკმელებით (50% უცვლელი).

ნივთიერების ატროპინის გამოყენება

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული, პილოროსპაზმი, ქოლელითიაზი, ქოლეცისტიტი, მწვავე პანკრეატიტი, ჰიპერსალივაცია (პარკინსონიზმი, მძიმე ლითონის მარილებით მოწამვლა, სტომატოლოგიური პროცედურების დროს), გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, ნაწლავის კოლიკა, ბილიარული კოლიკა სინოატრიალური ბლოკადა, პროქსიმალური AV ბლოკადა, პარკუჭების ელექტრული აქტივობა პულსის გარეშე, ასისტოლია), პრეოპერაციული სედაციისთვის; მოწამვლა მ-ქოლინერგული სტიმულატორებით და ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებით (შექცევადი და შეუქცევადი მოქმედება), მ.შ.

ფოსფორორგანული ნაერთები; კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის რენტგენოლოგიური კვლევებისთვის (თუ საჭიროა კუჭისა და ნაწლავების ტონუსის შემცირება), ბრონქული ასთმა, ბრონქიტი ლორწოს ჰიპერპროდუქციით, ბრონქოსპაზმი, ლარინგოსპაზმი (პრევენცია).გუგის გაფართოება და აკომოდაციის დამბლის მისაღწევად (თვალის ნამდვილი რეფრაქციის დადგენა, ფსკერის გამოკვლევა), ფუნქციური დასვენების შექმნა თვალის ანთებითი დაავადებებისა და დაზიანებების დროს (ირიტი, ირიდოციკლიტი, ქოროიდიტი, კერატიტი, თრომბოემბოლია და ცენტრალური ბადურის სპაზმი). არტერია).

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა, ოფთალმოლოგიური ფორმებისთვის - დახურულკუთხოვანი გლაუკომა (მათ შორის, თუ საეჭვოა), ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, კერატოკონუსი, ბავშვები (1% ხსნარი - 7 წლამდე).

გამოყენების შეზღუდვები

დაავადებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემაროდესაც გულისცემის მატება შეიძლება არასასურველი იყოს: წინაგულების ფიბრილაცია, ტაქიკარდია, გულის ქრონიკული უკმარისობა, კორონარული არტერიის დაავადება, მიტრალური სტენოზი, არტერიული ჰიპერტენზია, მწვავე სისხლდენა; თირეოტოქსიკოზი (შესაძლოა გაძლიერებული ტაქიკარდია); სხეულის ტემპერატურის მომატება (შესაძლებელია შემდგომი მატება საოფლე ჯირკვლების აქტივობის დათრგუნვის გამო); რეფლუქს ეზოფაგიტი, ჰიატალური თიაქარი, რეფლუქს-ეზოფაგიტთან ერთად (საყლაპავისა და კუჭის მოძრაობის დაქვეითება და ქვედა საყლაპავის სფინქტერის მოდუნებამ შეიძლება შეანელოს კუჭის დაცლა და გაზარდოს გასტროეზოფაგური რეფლუქსი სფინქტერის მეშვეობით დაქვეითებული ფუნქციით); კუჭ-ნაწლავის დაავადებები, რომელსაც თან ახლავს ობსტრუქცია: საყლაპავის აქალაზია, პილორული სტენოზი (შესაძლოა მოძრაობისა და ტონის დაქვეითება, რაც იწვევს კუჭის შიგთავსის ობსტრუქციას და დაგვიანებულ ევაკუაციას); ნაწლავის ატონია ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში (ობსტრუქციის შესაძლო განვითარება), ნაწლავის პარალიზური ობსტრუქცია (ობსტრუქციის შესაძლო განვითარება); დაავადებები გაზრდილი ინტრაოკულური წნევით: დახურული კუთხით (მიდრიატული ეფექტი, რომელიც იწვევს თვალშიდა წნევის მატებას, შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე შეტევა) და ღიაკუთხოვანი გლაუკომა (მიდრიატულმა ეფექტმა შეიძლება გამოიწვიოს თვალშიდა წნევის უმნიშვნელო მატება; შეიძლება საჭირო გახდეს თერაპიის კორექტირება. ); არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი (მაღალმა დოზებმა შეიძლება შეაფერხოს ნაწლავის მოძრაობა, გაზრდის პარალიზური გაუვალობის ალბათობას; გარდა ამისა, შესაძლებელია ისეთი მძიმე გართულების გამოვლინება ან გამწვავება, როგორიცაა ტოქსიკური მეგაკოლონი); პირის სიმშრალე (ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება კიდევ უფრო გაზარდოს ქსეროსტომიის სიმძიმე); ღვიძლის უკმარისობა (მეტაბოლიზმის დაქვეითება) და თირკმლის უკმარისობა (განვითარების რისკი). გვერდითი მოვლენებიგამოყოფის შემცირების გამო); ფილტვების ქრონიკული დაავადებები, განსაკუთრებით მცირეწლოვან ბავშვებში და დასუსტებულ პაციენტებში (ბრონქული სეკრეციის შემცირებამ შეიძლება გამოიწვიოს სეკრეციის გასქელება და ბრონქებში საცობების წარმოქმნა); მიასთენია გრავისი (მდგომარეობა შეიძლება გაუარესდეს აცეტილქოლინის მოქმედების დათრგუნვის გამო); პროსტატის ჰიპერტროფია საშარდე გზების გაუვალობის გარეშე, შარდის შეკავება ან მასზე მიდრეკილება, ან დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს საშარდე გზების გაუვალობა (საშვილოსნოს ყელის ჩათვლით შარდის ბუშტიპროსტატის ჰიპერტროფიის გამო); გესტოზი (შესაძლოა გაზრდილი არტერიული ჰიპერტენზია); თავის ტვინის დაზიანება ბავშვებში, ცერებრალური დამბლა, დაუნის დაავადება (რეაქცია ანტიქოლინერგულ საშუალებებზე იზრდება). ოფთალმოლოგიური ფორმებისთვის (დამატებით) - 40 წელზე მეტი ასაკი (გაუცნობელი გლაუკომის რისკი), ირისის სინექია.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ნივთიერების ატროპინის გვერდითი მოვლენები

სისტემური ეფექტები

გარედან ნერვული სისტემადა გრძნობის ორგანოები: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა, დაბნეულობა, ეიფორია, ჰალუცინაციები, მიდრიაზი, აკომოდაციის დამბლა, ტაქტილური აღქმის დარღვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემიდან და სისხლიდან (ჰემატოპოეზი, ჰემოსტაზი):სინუსური ტაქიკარდია, მიოკარდიუმის იშემიის გაუარესება გადაჭარბებული ტაქიკარდიის, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიისა და პარკუჭის ფიბრილაციის გამო.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან:ქსეროტომია, ყაბზობა.

სხვა:ცხელება, ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონია, შარდის შეკავება, ფოტოფობია.

ადგილობრივი ეფექტები:გარდამავალი ჩხვლეტა და თვალშიგა წნევის მომატება; ხანგრძლივი გამოყენებისას - გაღიზიანება, ქუთუთოების კანის ჰიპერემია; კონიუნქტივის ჰიპერემია და შეშუპება, კონიუნქტივიტის განვითარება, მიდრიაზი და აკომოდაციის დამბლა.

ერთჯერადი დოზებით მიღებისას<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

ურთიერთქმედება

ასუსტებს მ-ქოლინომიმეტიკისა და ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატების ეფექტს. ანტიქოლინერგული მოქმედების მქონე პრეპარატები აძლიერებენ ატროპინის ეფექტს. Al 3+ ან Ca 2+ შემცველ ანტაციდებთან ერთდროულად მიღებისას მცირდება ატროპინის შეწოვა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. დიფენჰიდრამინი და პრომეთაზინი აძლიერებენ ატროპინის ეფექტს. სისტემური გვერდითი ეფექტების განვითარების ალბათობას ზრდის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ფენოთიაზინები, ამანტადინი, ქინიდინი, ანტიჰისტამინური საშუალებები და მ-ანტიქოლინერგული თვისებების მქონე სხვა პრეპარატები. ნიტრატები ზრდის ინტრაოკულური წნევის გაზრდის ალბათობას. ატროპინი ცვლის მექსილეტინისა და ლევოდოპას შთანთქმის პარამეტრებს.

ადმინისტრაციის მარშრუტები

შიგნით, ინტრავენურად, ინტრამუსკულურად, კომპიუტერი, კონიუნქტივალურად, სუბკონიუნქტივალურიან პარაბულბარიელექტროფორეზით. მალამო მოთავსებულია ქუთუთოების უკან.

სიფრთხილის ზომები ნივთიერება ატროპინის მიმართ

დისტალური AV ბლოკისთვის (ფართო QRS კომპლექსებით), ატროპინი არაეფექტურია და არ არის რეკომენდებული.

კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისას აუცილებელია ქვედა საცრემლე ხვრელის დაჭერა, რათა ხსნარი არ მოხვდეს ნაზოფარინქსში. სუბკონიუნქტივალური ან პარაბულბარული შეყვანისას მიზანშეწონილია ვალიდოლის დანიშვნა ტაქიკარდიის შესამცირებლად.

ინტენსიურად პიგმენტირებული ირისი უფრო მდგრადია დილატაციის მიმართ და ეფექტის მისაღწევად შესაძლოა საჭირო გახდეს კონცენტრაციის ან მიღების სიხშირის გაზრდა, ამიტომ სიფრთხილით უნდა მოვეკიდოთ მიდრიატიკის ჭარბი დოზირებას.

გუგის გაფართოებამ შეიძლება გამოიწვიოს გლაუკომის მწვავე შეტევა 60 წელზე უფროსი ასაკის ადამიანებში და ჰიპერმეტროპიის მქონე ადამიანებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან გლაუკომისკენ იმის გამო, რომ მათ აქვთ ზედაპირული წინა კამერა.

ატროპინი არის M-ქოლინერგული რეცეპტორების არჩევითი ბლოკატორი. პრეპარატის მოქმედება საპირისპიროა იმ ეფექტისა, რომელიც შეინიშნება ავტონომიური ნერვული სისტემის პარასიმპათიკური განყოფილების აღგზნებისას.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

პრეპარატის აქტიური ნივთიერებაა ამავე სახელწოდების ნივთიერება - ატროპინის სულფატი.

პრეპარატი ხელმისაწვდომია შემდეგი დოზირების ფორმებში:

  • თვალის წვეთები 1%, 5 მლ და 10 მლ;
  • თვალის მალამო 1%;
  • საინექციო ხსნარი 0,5 მგ/მლ 1 მლ, 1 მგ/მლ 1 მლ და 1 მგ/მლ 1,4 მლ;
  • პერორალური ხსნარი 1 მგ/მლ, 10 მლ;
  • ტაბლეტები 0,5 მგ.

გამოყენების ჩვენებები

ინსტრუქციის მიხედვით, ატროპინი ინიშნება შემდეგი დაავადებების დროს:

  • ქოლეცისტიტი;
  • პილოროსპაზმი;
  • მწვავე პანკრეატიტი;
  • კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული;
  • ქოლელითიაზი (ქოლელითიაზი);
  • ჰიპერსალივაცია (სანერწყვე ჯირკვლების სეკრეციის გაზრდა);
  • გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი;
  • თირკმლის, ბილიარული და ნაწლავის კოლიკა;
  • ბრონქოსპაზმი;
  • ბრონქიტი ლორწოს გაზრდილი გამომუშავებით;
  • ბრონქული ასთმა;
  • ლარინგოსპაზმი (პრევენცია);
  • სიმპტომური ბრადიკარდია;
  • მოწამვლა ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებით და M-ქოლინერგული სტიმულატორებით.

ატროპინი ფართოდ გამოიყენება ოფთალმოლოგიაში. თვალის წვეთები გამოიყენება გუგის გასაშლელად, ფუნქციური დასვენების შესაქმნელად თვალის დაზიანებებისა და ანთებითი დაავადებების დროს, აგრეთვე აკომოდაციის დამბლის მისაღწევად (თვალის ფსკერის გამოკვლევისას და თვალის ნამდვილი რეფრაქციის დადგენისას).

გარდა ამისა, ატროპინი გამოიყენება ოპერაციისთვის პაციენტის სამედიცინო მოსამზადებლად.

უკუჩვენებები

ატროპინის ოფთალმოლოგიური ფორმების მიმართ უკუჩვენებაა ღიაკუთხოვანი და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა (მათ შორის, თუ საეჭვოა), კერატოკონუსი (რქოვანას გათხელება და ფორმის შეცვლა), ასევე ბავშვობა (1%-იანი ხსნარი ბავშვებს არ ენიშნებათ. 7 წლამდე ასაკის).

პრეპარატის სხვა ფორმებისთვის ერთადერთი უკუჩვენებაა ჰიპერმგრძნობელობა ატროპინის სულფატის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება

ატროპინის ტაბლეტები მიიღება პერორალურად 0,25-1 მგ 1-დან 3-ჯერ დღეში. 18 წლამდე ასაკის ბავშვებს, ასაკის მიხედვით, ინიშნება 0,05-0,5 მგ ერთხელ ან ორჯერ დღეში. პრეპარატის მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 1 მგ, ხოლო დღიური დოზა 3 მგ.

საინექციო ხსნარი შეჰყავთ კანქვეშ, ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად 1-2-ჯერ დღეში, 0,25-1 მგ. ბრადიკარდიის აღმოსაფხვრელად ატროპინი, ინსტრუქციის მიხედვით, ინიშნება ინტრავენურად 0,5-1 მგ მოზრდილებში და 10 მკგ/კგ ბავშვებში.

ოპერაციისა და ზოგადი ანესთეზიისთვის პაციენტის წინასწარი სამედიცინო მომზადებისთვის პრეპარატი შეჰყავთ ინტრამუსკულარულად პროცედურამდე 45-60 წუთით ადრე: 400-600 მკგ მოზრდილებში და 10 მკგ/კგ ბავშვებისთვის.

ოფთალმოლოგიაში ატროპინის გამოყენებისას რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისთვის არის 1-2 წვეთი 1%-იანი ხსნარის დაზიანებულ თვალში სამჯერ დღეში 5-6 საათის ინტერვალით, ჩვენებების მიხედვით. ბავშვებს ენიშნებათ პრეპარატის მსგავსი დოზა, მაგრამ უფრო დაბალი კონცენტრაციით.

ზოგჯერ ატროპინის 0,1%-იანი ხსნარი შეჰყავთ 0,2-0,5 მლ სუბკონიუნქტივალურად (თვალის ლორწოვანი გარსის ქვეშ) ან 0,3-0,5 მლ პარაბულბარულად (ინექციები თვალის ქვეშ). ანოდიდან 0,5%-იანი ხსნარი შეჰყავთ თვალის აბაზანის ან ქუთუთოების მეშვეობით (ელექტროფორეზით).

გვერდითი მოვლენები

ატროპინის გამოყენებისას შესაძლებელია შემდეგი სისტემური (ზოგადი) გვერდითი მოვლენები:

  • ნერვული სისტემა და სენსორული ორგანოები: თავბრუსხვევა, ჰალუცინაციები, ეიფორია, უძილობა, აკომოდაციის დამბლა, დაბნეულობა, გაფართოებული გუგები, ტაქტილური აღქმის დარღვევა;
  • გულ-სისხლძარღვთა და ჰემატოპოეზური სისტემა: პარკუჭის ფიბრილაცია, სინუსური ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია და მიოკარდიუმის იშემიის გაუარესება;
  • კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ყაბზობა, მშრალი პირის ლორწოვანი გარსი;
  • სხვა რეაქციები: შარდის შეკავება, ცხელება, ფოტოფობია, ბუშტისა და ნაწლავების ნორმალური ტონუსის ნაკლებობა.

ატროპინის გამოყენებისას ადგილობრივ ეფექტებს შორის შეიძლება აღინიშნოს თვალშიდა წნევის მომატება და გარდამავალი ჩხვლეტა, ხოლო ხანგრძლივი გამოყენებისას - ქუთუთოების კანის ჰიპერემია და გაღიზიანება, კონიუნქტივის სიწითლე და შეშუპება, აკომოდაციის დამბლა, კონიუნქტივიტის განვითარება. და მიდრიაზი (გუგლის გაფართოება).

ერთჯერადი დოზებით (0,5 მგ-ზე ნაკლები) შეიძლება მოხდეს პარადოქსული რეაქცია, რომელიც დაკავშირებულია პარასიმპათიკური განყოფილების გააქტიურებასთან (ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება, ბრადიკარდია).

სპეციალური მითითებები

ატროპინის კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისას უნდა დაიჭიროთ ქვედა საცრემლე პუნქტი ისე, რომ ხსნარი არ მოხვდეს ნაზოფარინქსში. პრეპარატის პარაბულბარული და სუბკონიუნქტივალური შეყვანისას ტაქიკარდიის შესამცირებლად მიზანშეწონილია ვალიდოლის დანიშვნა.

ინტენსიურად პიგმენტირებული ირისი უფრო მდგრადია გაფართოების მიმართ და სასურველი ეფექტის მისაღწევად საჭიროა ატროპინის კონცენტრაციის ან მიღების სიხშირის გაზრდა, ამიტომ სიფრთხილით უნდა მოვეკიდოთ წამლების შესაძლო ჭარბი დოზირებას, რომლებიც აფართოებენ თვალის გუგას. .

შორსმჭვრეტელობის მქონე პაციენტებში და 60 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მიდრეკილება გლაუკომისადმი, ატროპინის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს გლაუკომის მწვავე შეტევა. ეს გამოწვეულია იმით, რომ მათი თვალის წინა კამერა ზედაპირულია.

მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შეიკავოთ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან და სხვა პოტენციურად სახიფათო აქტივობებისგან, რომლებიც საჭიროებენ კარგ მხედველობას, ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს და კონცენტრაციის გაზრდას.

ატროპინით მკურნალობა თანდათან უნდა შეწყდეს მოხსნის სინდრომის თავიდან ასაცილებლად.

ანალოგები

პრეპარატის ანალოგი შემადგენლობით არის ატროპინის სულფატი, ხოლო ფარმაკოლოგიური მოქმედების მხრივ შემდეგი მიდრიატიკებია: ციკლომედი, მიდრიაცილი და ირიფრინი.

შენახვის პირობები

ატროპინი, ინსტრუქციის მიხედვით, ინახება სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ოთახის ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 25 °C. პრეპარატის შენახვის ვადაა 3 წელი.

პრეპარატის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

1 მლ - ამპულა (10) - მუყაოს ყუთები.
1 მლ - ამპულა (5) - კონტურული პლასტმასის შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.
1 მლ - ამპულა (5) - კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

M-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკატორი ბუნებრივი მესამეული ამინია. ითვლება, რომ ატროპინი თანაბრად უკავშირდება მუსკარინული რეცეპტორების m 1 -, m 2 - და m 3 - ქვეტიპებს. მოქმედებს როგორც ცენტრალურ, ისე პერიფერიულ მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე.

ამცირებს სანერწყვე, კუჭის, ბრონქული და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას. ამცირებს შინაგანი ორგანოების გლუვი კუნთების ტონუსს (ბრონქების, საჭმლის მომნელებელი სისტემის ორგანოების, ურეთრის, შარდის ბუშტის ჩათვლით), ამცირებს კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას. პრაქტიკულად არ მოქმედებს ნაღვლისა და პანკრეასის სეკრეციაზე. იწვევს მიდრიაზს, აკომოდაციის დამბლას, ამცირებს ცრემლსადენი სითხის გამოყოფას.

საშუალო თერაპიულ დოზებში ატროპინს აქვს ზომიერი მასტიმულირებელი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და დაგვიანებული, მაგრამ ხანგრძლივი სედატიური ეფექტი. ცენტრალური ანტიქოლინერგული ეფექტი ხსნის ატროპინის უნარს, აღმოფხვრას ტრემორი პარკინსონის დაავადების დროს. ტოქსიკურ დოზებში ატროპინი იწვევს აგზნებას, აგზნებას, ჰალუცინაციებს და კომას.

ატროპინი ამცირებს საშოს ნერვის ტონუსს, რაც იწვევს გულისცემის მატებას (არტერიული წნევის უმნიშვნელო ცვლილებით) და გამტარობის მატებას მის შეკვრაში.

თერაპიულ დოზებში ატროპინი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას პერიფერიულ სისხლძარღვებზე, მაგრამ დოზის გადაჭარბებისას აღინიშნება ვაზოდილაცია.

ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენებისას გუგის მაქსიმალური გაფართოება ხდება 30-40 წუთის შემდეგ და ქრება 7-10 დღის შემდეგ. ატროპინით გამოწვეული მიდრიაზი არ აღმოიფხვრება ქოლინომიმეტური საშუალებების ინსტილაციით.

ფარმაკოკინეტიკა

კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ან კონიუნქტივალური მემბრანის მეშვეობით. სისტემური მიღების შემდეგ იგი ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმში. შეაღწევს BBB-ის მეშვეობით. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში მნიშვნელოვანი კონცენტრაცია მიიღწევა 0,5-1 საათის განმავლობაში.

T1/2 არის 2 საათი. დაახლოებით 60% უცვლელია, დარჩენილი ნაწილი არის ჰიდროლიზისა და კონიუგაციის პროდუქტების სახით.

ჩვენებები

სისტემური გამოყენება: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვკუნთოვანი ორგანოების, სანაღვლე გზების, ბრონქების სპაზმი; კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული, მწვავე პანკრეატიტი, ჰიპერსალივაცია (პარკინსონიზმი, მძიმე ლითონის მარილებით მოწამვლა, სტომატოლოგიური პროცედურების დროს), გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, ნაწლავის კოლიკა, თირკმლის კოლიკა, ბრონქიტი ჰიპერსეკრეციით, ბრონქოსპაზმი, ლარინგოსპაზმი (პრევენცია); პრემედიკაცია ოპერაციამდე; AV ბლოკადა, ბრადიკარდია; მოწამვლა მ-ქოლინომიმეტიკებით და ანტიქოლინესტერაზას ნივთიერებებით (შექცევადი და შეუქცევადი ეფექტი); კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის რენტგენოლოგიური გამოკვლევა (საჭიროების შემთხვევაში კუჭისა და ნაწლავების ტონუსის შესამცირებლად).

ადგილობრივი გამოყენება ოფთალმოლოგიაში: თვალის ფსკერის გამოსაკვლევად, გუგის გაფართოებისთვის და აკომოდაციის დამბლის მისაღწევად თვალის ნამდვილი რეფრაქციის დასადგენად; ირიტის, ირიდოციკლიტის, ქოროიდიტის, კერატიტის, ბადურის ცენტრალური არტერიის ემბოლიის და სპაზმის და თვალის ზოგიერთი დაზიანების სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ატროპინის მიმართ.

დოზირება

პერორალურად - 300 მკგ ყოველ 4-6 საათში.

ბრადიკარდიის ინტრავენურად აღმოსაფხვრელად მოზრდილებში - 0,5-1 მგ საჭიროების შემთხვევაში, მიღება შეიძლება განმეორდეს 5 წუთის შემდეგ; ბავშვები - 10 მკგ/კგ.

მოზრდილებში ინტრამუსკულური პრემედიკაციის მიზნით - 400-600 მკგ ანესთეზიამდე 45-60 წუთით ადრე; ბავშვები - 10 მკგ/კგ ანესთეზიამდე 45-60 წუთით ადრე.

ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენებისთვის დაზიანებულ თვალში ჩაწვეთეთ 1-2 წვეთი 1%-იანი ხსნარი (ბავშვებში გამოიყენება უფრო დაბალი კონცენტრაციის ხსნარი), გამოყენების სიხშირე 3-ჯერ 5-6 საათის ინტერვალით. მითითებების მიხედვით. ზოგიერთ შემთხვევაში, 0,1% ხსნარი შეჰყავთ სუბკონიუნქტივალურად 0,2-0,5 მლ ან პარაბულბარი - 0,3-0,5 მლ. ელექტროფორეზის გამოყენებით ანოდიდან 0,5%-იანი ხსნარის ინექცია ხდება ქუთუთოების ან თვალის აბაზანის მეშვეობით.

გვერდითი მოვლენები

სისტემური გამოყენებისთვის:პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, ყაბზობა, შარდვის გაძნელება, მიდრიაზი, ფოტოფობია, აკომოდაციის დამბლა, თავბრუსხვევა, ტაქტილური აღქმის დარღვევა.

ადგილობრივი გამოყენებისათვის ოფთალმოლოგიაში:ქუთუთოების კანის ჰიპერემია, ქუთუთოების და თვალბუდის კონიუნქტივის ჰიპერემია და შეშუპება, ფოტოფობია, პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

პერორალურად მიღებისას ალუმინის ან კალციუმის კარბონატის შემცველ პრეპარატებთან ერთად მცირდება ატროპინის შეწოვა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან და ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას ანტიქოლინერგული ეფექტი ძლიერდება.

ატროპინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია მექსილეტინის შეწოვის შენელება, ნიტროფურანტოინის შეწოვის და თირკმელებით მისი ექსკრეციის შემცირება. ნიტროფურანტოინის თერაპიული და გვერდითი მოვლენები სავარაუდოდ გაიზრდება.

ფენილეფრინთან ერთდროული გამოყენებისას არტერიული წნევა შეიძლება გაიზარდოს.

გუანეთიდინის გავლენით, ატროპინის ჰიპოსეკრეტორული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს.

ნიტრატები ზრდის ინტრაოკულური წნევის გაზრდის ალბათობას.

პროკაინამიდი აძლიერებს ატროპინის ანტიქოლინერგულ ეფექტს.

ატროპინი ამცირებს ლევოდოპას კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.

სპეციალური მითითებები

სიფრთხილით გამოიყენეთ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებში, რომლებშიც გულისცემის მატება შეიძლება არასასურველი იყოს: წინაგულების ფიბრილაცია, ტაქიკარდია, ქრონიკული უკმარისობა, კორონარული არტერიის დაავადება, მიტრალური სტენოზი, არტერიული ჰიპერტენზია, მწვავე სისხლდენა; თირეოტოქსიკოზით (შესაძლებელია გაზრდილი ტაქიკარდია); ამაღლებულ ტემპერატურაზე (შეიძლება შემდგომში გაიზარდოს საოფლე ჯირკვლების აქტივობის დათრგუნვის გამო); რეფლუქს ეზოფაგიტით, ჰიატალური თიაქრით, რეფლუქს-ეზოფაგიტთან ერთად (საყლაპავისა და კუჭის მოძრაობის დაქვეითებამ და ქვედა საყლაპავის სფინქტერის მოდუნებამ შეიძლება შეანელოს კუჭის დაცლა და გაზარდოს გასტროეზოფაგური რეფლუქსი სფინქტერის მეშვეობით დარღვეული ფუნქციით); კუჭ-ნაწლავის დაავადებებისათვის, რომელსაც თან ახლავს ობსტრუქცია - საყლაპავის აქალაზია, პილორული სტენოზი (შესაძლოა მოძრაობისა და ტონუსის დაქვეითება, რაც იწვევს კუჭის შიგთავსის ობსტრუქციას და შეკავებას), ნაწლავის ატონია ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში (ობსტრუქციის შესაძლო განვითარება), პარალიზური ნაწლავი; ინტრაოკულური წნევის მატებით - დახურული კუთხით (მიდრიატული ეფექტი, რომელიც იწვევს ინტრაოკულური წნევის მატებას, შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე შეტევა) და ღიაკუთხოვანი გლაუკომა (მიდრიატულმა ეფექტმა შეიძლება გამოიწვიოს ინტრაოკულური წნევის უმნიშვნელო მატება; თერაპიის კორექტირება შეიძლება მოხდეს საჭირო); არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტით (მაღალმა დოზებმა შეიძლება შეაფერხოს ნაწლავის მოძრაობა, გაზრდის ნაწლავის პარალიზური ობსტრუქციის ალბათობას, გარდა ამისა, შესაძლებელია ისეთი მძიმე გართულების გამოვლინება ან გამწვავება, როგორიცაა ტოქსიკური მეგაკოლონი); პირის სიმშრალით (ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ქსეროსტომიის სიმძიმის შემდგომი ზრდა); ღვიძლის უკმარისობით (მეტაბოლიზმის დაქვეითება) და თირკმლის უკმარისობით (გვერდითი მოვლენების რისკი ექსკრეციის შემცირების გამო); ფილტვების ქრონიკული დაავადებების დროს, განსაკუთრებით მცირეწლოვან ბავშვებში და დასუსტებულ პაციენტებში (ბრონქული სეკრეციის შემცირებამ შეიძლება გამოიწვიოს სეკრეციის გასქელება და ბრონქებში საცობების წარმოქმნა); მიასთენია გრავისთან (მდგომარეობა შეიძლება გაუარესდეს აცეტილქოლინის მოქმედების დათრგუნვის გამო); პროსტატის ჰიპერტროფია საშარდე გზების გაუვალობის გარეშე, შარდის შეკავება ან მისდამი მიდრეკილება, ან დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს საშარდე გზების გაუვალობა (შარდის ბუშტის კისრის ჩათვლით პროსტატის ჰიპერტროფიის გამო); გესტოზით (შესაძლოა გაზრდილი არტერიული ჰიპერტენზია); ტვინის დაზიანება ბავშვებში, ცერებრალური დამბლა, დაუნის დაავადება (რეაქცია ანტიქოლინერგულ საშუალებებზე იზრდება).

ატროპინის და ალუმინის ან კალციუმის კარბონატის შემცველი ანტაციდების დოზებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 1 საათი.

ატროპინის სუბკონიუნქტივალური ან პარაბულბარული შეყვანისას პაციენტს უნდა მიეცეს ტაბლეტი ენის ქვეშ ტაქიკარდიის შესამცირებლად.

გავლენა მანქანებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

მკურნალობის პერიოდში პაციენტი ფრთხილად უნდა იყოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და სხვა პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვისას, რომლებიც საჭიროებენ კონცენტრაციის გაზრდას, ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს და კარგ მხედველობას.

ორსულობა და ლაქტაცია

ატროპინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში. ორსულობის დროს ატროპინის უსაფრთხოების ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

ორსულობის დროს ან დაბადებამდე ცოტა ხნით ადრე ინტრავენურად შეყვანისას ნაყოფში შეიძლება განვითარდეს ტაქიკარდია.

ატროპინი გვხვდება დედის რძეში კვალი კონცენტრაციით.

გამოიყენეთ სიფრთხილით ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში (მეტაბოლიზმის დაქვეითება).

გამოიყენეთ სიბერეში

სიფრთხილით გამოიყენეთ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებში, რომლებშიც შესაძლოა არასასურველი იყოს გულისცემის მატება; ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში ნაწლავის ატონიით (ობსტრუქციის შესაძლო განვითარება), პროსტატის ჰიპერტროფიით საშარდე გზების ობსტრუქციის გარეშე, შარდის შეკავებით ან მისადმი მიდრეკილებასთან, ან დაავადებებთან, რომლებსაც თან ახლავს საშარდე გზების ობსტრუქცია (შარდის ბუშტის კისრის ჩათვლით პროსტატის ჰიპერტროფიის ჯირკვლების გამო).

ატროპინი არის ანტისპაზმური და ანტიქილინერგული პრეპარატი. მისი აქტიური კომპონენტია შხამიანი ალკალოიდი, რომელიც გვხვდება ღამისთევის ოჯახის მცენარეების ფოთლებსა და თესლებში. პრეპარატის მოქმედების ძირითადი პრინციპია გულის კუნთში და გლუვი კუნთების მქონე ორგანოებში განლაგებული სხეულის ქოლინერგული სისტემების დაბლოკვის უნარი.

დოზირების ფორმა

პრეპარატი ატროპინი იწარმოება ფარმაკოლოგიური კომპანიების მიერ საინექციო ხსნარის და თვალის წვეთების სახით.

აღწერა და შემადგენლობა

აქტიური კომპონენტი, მიუხედავად დოზის ფორმისა, არის ატროპინის სულფატი. საჭირო დოზირების ფორმულის მიღწევა უზრუნველყოფილია დამხმარე ნივთიერებით - მარილიანი ხსნარით.

ხსნარები გამჭვირვალე ფერისაა, დალექვა დაუშვებელია შენახვის დროს. შემადგენლობის სიბნელე შეიძლება მიუთითებდეს მედიკამენტის არასწორად შენახვაზე.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

პრეპარატი ატროპინი მიეკუთვნება ანტისპაზმური და ანტიქოლინერგული პრეპარატების ჯგუფს. სამკურნალო შემადგენლობის აქტიური კომპონენტი სწრაფად ნაწილდება პაციენტის სხეულში და გამოიყოფა მისგან ღვიძლის მიერ და ფერმენტული ჰიდროლიზის გამო. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების სიჩქარე დაახლოებით 18%-ია. არ უნდა დავივიწყოთ ნივთიერების უნარი, აქტიურად გადალახოს პლაცენტური ბარიერი და შეაღწიოს დედის რძეში. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2 ​​საათს. პრეპარატის ნახევარი დოზა გამოიყოფა პაციენტის ორგანიზმიდან თირკმელებით.

გამოყენების ჩვენებები

ატროპინი ამცირებს ჯირკვლების სეკრეტორულ ფუნქციას და ხელს უწყობს გლუვი კუნთების მოდუნებას. კომპოზიციის თვალის წვეთების ფორმატში გამოყენებისას გუგა ფართოვდება და თვალშიდა წნევა იზრდება. უზრუნველყოფილია განსახლების დამბლა. პრეპარატის მიღების შემდეგ უზრუნველყოფილია გულის აქტივობის აჩქარება და სტიმულირება, ეს ეფექტი მიიღწევა შემადგენლობის უნარის გამო, პირდაპირი ზემოქმედება მოახდინოს საშოს ნერვზე. პრეპარატი პირდაპირ მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და უზრუნველყოფს სასუნთქი ცენტრის გააქტიურებას. ტოქსიკური დოზების გამოყენებისას შესაძლებელია გაზრდილი მოტორული და გონებრივი აგზნება.

პრეპარატის მიღების ჩვენებების სია შეიძლება წარმოდგენილი იყოს შემდეგნაირად:

  • კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაზიანება;
  • სანაღვლე გზების სპაზმები;
  • სასუნთქი სისტემის სპაზმები;
  • პარკინსონიზმი;
  • მძიმე ლითონების მარილებით მოწამვლა;
  • ბრადიკარდია;
  • თირკმლის კოლიკა;
  • ნაწლავის კოლიკა;
  • წვრილი ნაწლავის გაღიზიანებული სინდრომი;
  • ბრონქოსპაზმი;
  • ლარინგოსპაზმი.

ატროპინის გამოყენება შესაძლებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის რენტგენოლოგიური კვლევების დროს, ოფთალმოლოგიაში სხვადასხვა ქირურგიულ ჩარევამდე.

მოზრდილებისთვის

პრეპარატი ატროპინი შეიძლება გამოიყენონ ამ კატეგორიის პაციენტებში გამოყენებისას უკუჩვენებების არარსებობის შემთხვევაში. ხანდაზმულებს ხშირად ესაჭიროებათ დოზის კორექცია, რათა მინიმუმამდე დაიყვანონ გართულებების რისკი გამოყენებისას. ღვიძლისა და თირკმელების დაზიანებისთვის კომპოზიცია გამოიყენება გაზრდილი სიფრთხილით.

ბავშვებისთვის

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია პედიატრიულ პრაქტიკაში სპეციალისტის დანიშნულებით. გაზრდილი სიფრთხილის წესების დაცვით, შემადგენლობა ინიშნება მცირეწლოვან ბავშვებს და დასუსტებული იმუნური სისტემის მქონე პირებს. პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქული სეკრეციის წარმოქმნის პროცესების ინტენსივობის დაქვეითება, ამ ფონზე შესაძლებელია ბრონქებში საცობების წარმოქმნა. შემადგენლობა არ გამოიყენება ტვინის სერიოზული დაზიანების ან ცერებრალური დამბლისთვის.

ატროპინს შეუძლია შეაღწიოს პლაცენტურ ბარიერში. ორსულობის დროს კომპოზიციის გამოყენების კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. შემადგენლობა არ გამოიყენება ორსულობის დროს ინტრავენური შეყვანისთვის ნაყოფში ტაქიკარდიის განვითარების შესაძლებლობის გამო. პრეპარატის აქტიური კომპონენტი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში მცირე რაოდენობით.

უკუჩვენებები

შემადგენლობა არ ინიშნება აქტიური ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

აპლიკაციები და დოზები

დოზირების რეჟიმი, გამოყენების სიხშირე და ხანგრძლივობა განისაზღვრება დამსწრე ექიმის მიერ ინდივიდუალურად. ასეთი რეკომენდაციების შეუსრულებლობამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გართულებები.

მოზრდილებისთვის

რეკომენდებული დოზა ზრდასრული პაციენტებისთვის არის 300 მკგ ყოველ 4-6 საათში. ბრადიკარდიის აღმოსაფხვრელად კომპოზიცია ინიშნება ზრდასრულ პაციენტებში 0,5 - 1 მგ დოზით. საჭიროების შემთხვევაში, მიღება მეორდება 5 წუთის შემდეგ. პრემედიკაციისთვის – 400-600 მკგ ერთხელ.

ბავშვებისთვის

ბავშვებში ბრადიკარდიის აღმოსაფხვრელად გამოიყენება პაციენტის სხეულის 10 მკგ/კგ დოზა.

ორსული ქალებისთვის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს კომპოზიცია გამოიყენება ზრდასრული პაციენტებისთვის რეკომენდირებული დოზებით, სპეციალისტის დანიშნულებით.

გვერდითი მოვლენები

სისტემური მიღებისას შეიძლება განვითარდეს შემდეგი რეაქციები:

  • პირის სიმშრალე;
  • ტაქიკარდია;
  • შარდვის გაძნელება;
  • ფოტოფობია;
  • თავბრუსხვევა;
  • ტაქტილური აღქმის დარღვევები;
  • განსახლების დამბლა;
  • მიდრიაზი.

თვალის წვეთების გამოყენებისას გვერდითი მოვლენები შეიძლება მოიცავდეს შემდეგს:

  • ქუთუთოების კანის შეშუპება;
  • ჰიპერმია;
  • კონიუნქტივის შეშუპება;
  • ფოტოფობია;
  • ტაქიკარდია.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების შესახებ. შემადგენლობის სხვა პრეპარატებთან გაზიარების შესაძლებლობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად.

სპეციალური მითითებები

პრეპარატი ატროპინის გამოყენების პერიოდში პაციენტი ფრთხილად უნდა იყოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და კომპლექსურ მექანიზმებთან მუშაობისას.

დოზის გადაჭარბება

ინსტრუქციებით დარეგულირებულ დოზებში გამოყენებისას ჭარბი დოზირების ალბათობა მინიმუმამდეა დაყვანილი. თუ რეკომენდებული დოზები გადაჭარბებულია, შეიძლება მოხდეს პაციენტის კეთილდღეობის მნიშვნელოვანი გაუარესება. სედატიური საშუალებების გამოყენება შესაძლებელია ნებისმიერი გვერდითი რეაქციის აღმოსაფხვრელად. მწვავე რეაქციების შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიმართოს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას.

შენახვის პირობები

წამალი საზოგადოებაში იყიდება აფთიაქების ქსელის მეშვეობით რეცეპტით. შემადგენლობა უნდა ინახებოდეს არაუმეტეს 25 გრადუს ტემპერატურაზე ბავშვებისგან დაცულ ადგილას. თვალის წვეთები შეფუთვის გახსნის შემდეგ უნდა ინახებოდეს მაცივარში.

ანალოგები

პრეპარატ ატროპინს არ გააჩნია აქტიური ნივთიერების სტრუქტურული ანალოგები. თუ შეუძლებელია ატროპინის გამოყენება, თქვენი ექიმი შეძლებს შეარჩიოს ადეკვატური ჩანაცვლება.

ფასი

ატროპინის ღირებულება საშუალოდ 50 რუბლს შეადგენს. ფასები 13-დან 55 რუბლამდე მერყეობს.

პრეპარატი ხელმისაწვდომია მხოლოდ რეცეპტით!

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ნივთიერება მოქმედებს როგორც შხამი!

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ;
ეფექტი რეცეპტორებზე: მუსკარინული აცეტილქოლინის რეცეპტორები M1, M2, M3, M4 და M5
სისტემატური (IUPAC) დასახელება: (RS) - (8-მეთილ-8-აზაბიციკლოოქტ-3-ილ)-3-ჰიდროქსი-2-ფენილპროპანოატი
სავაჭრო სახელები: ატროპენი
იურიდიული სტატუსი: ხელმისაწვდომია მხოლოდ რეცეპტით
გამოყენება: პერორალურად, ინტრავენურად, ინტრამუსკულარულად, რექტალურად
ბიოშეღწევადობა: 25%
მეტაბოლიზმი: 50% ჰიდროლიზდება ტროპიკულ მჟავამდე
ნახევარგამოყოფის პერიოდი: 2 საათი
გამოყოფა: 50% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით
ფორმულა: C 17 H 23 NO 3
მოლ. წონა: 289.369

ატროპინი არის ბუნებრივი ტროპანის ალკალოიდი, რომელიც მოპოვებულია (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) და ოჯახის სხვა მცენარეებიდან. ატროპინი არის ამ მცენარის მეორადი მეტაბოლიტი და მოქმედებს როგორც წამალი მოქმედების ფართო სპექტრით. ატროპინი ეწინააღმდეგება ჯირკვლების აქტივობას, რომელსაც ეწოდება "დასვენება და მონელება", რომელიც რეგულირდება პარასიმპათიკური ნერვული სისტემის მიერ. ეს გამოწვეულია იმით, რომ ატროპინი არის მუსკარინული აცეტილქოლინის რეცეპტორების კონკურენტული ანტაგონისტი (აცეტილქოლინი არის მთავარი ნეიროტრანსმიტერი, რომელსაც იყენებს პარასიმპათიკური ნერვული სისტემა). ატროპინი იწვევს გუგების გაფართოებას, გულისცემის მატებას და ასევე ამცირებს ნერწყვდენას და სხვა სეკრეციის აქტივობას. ატროპინი არის ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელი მედიკამენტების სიაში.

მოქმედების აღწერა

ატროპინი არის ბუნებრივი ტროპანის ალკალოიდი, ჰიოციანინის რაკემიული ფორმა, რომელიც გვხვდება ბუჩქისებრთა ოჯახის მცენარეებში (Solanaceae). ატროპინი არის M1 და M2 პოსტგანგლიური ქოლინერგული რეცეპტორების კონკურენტული, შერჩევითი ანტაგონისტი, რომელიც აფერხებს აცეტილქოლინის მოქმედებას. მისი ეფექტი ნაწილობრივ შეიძლება აღდგეს AChE ინჰიბიტორის გამოყენებით. ის გავლენას ახდენს ორგანოების მუსკარინულ რეცეპტორებზე, ბლოკავს მათ შემდეგი თანმიმდევრობით: ბრონქები, გული, თვალის კაკლები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და საშარდე გზების გლუვი კუნთები; ყველაზე ნაკლებ გავლენას ახდენს კუჭის სეკრეციაზე. ატროპინის მოქმედება ადამიანის სხეულზე მრავალმხრივია და სამიზნე ორგანოდან გამომდინარე მოიცავს - სასუნთქ გზებს: გლუვი კუნთების მოდუნებას, რის შედეგადაც იზრდება ბრონქების სანათური, მცირდება ლორწოს სეკრეცია; გული: იწვევს გულისცემის და გულის გამომუშავების მატებას, ასევე გავლენას ახდენს გულის სინოატრიულ კვანძზე (ნაკლებად ატრიოვენტრიკულურ კვანძზე), აჩქარებს კვანძოვან გამტარობას და ამცირებს PQ ინტერვალის. ატროპინის მოქმედება გულზე უფრო გამოხატულია მაღალი ვაგალური ტონის მქონე ახალგაზრდებში; ხანდაზმულებში, მცირეწლოვან ბავშვებში, შავკანიანებში და შაქრიანი დიაბეტით და ურემიული ნეიროპათიის მქონე პაციენტებში ატროპინი იწვევს ნაკლებ კლინიკურ ეფექტს. ატროპინი მოქმედებს საჭმლის მომნელებელ ტრაქტზე: იწვევს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთების გლუვი კედლების ტონუსის დაქვეითებას, ასუსტებს ნაწლავის მოძრაობას, ამცირებს კუჭის წვენის სეკრეციას და კუჭის შიგთავსის დაგროვებას და აქვს ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება; შარდსასქესო სისტემა: ამცირებს შარდსაწვეთისა და შარდის ბუშტის კედლების გლუვი კუნთების ტონუსს; ეგზოკრინული ჯირკვლები: ამცირებს ცრემლების, ოფლის, ნერწყვის, ლორწოს და საჭმლის მომნელებელი ფერმენტების გამოყოფას; თვალის კაკალი: მიდრიაზი და ცილიარული კუნთის დამბლა. ატროპინი არ ახდენს გავლენას ნიკოტინურ რეცეპტორებზე. აქვს სუსტი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. ზრდის მეტაბოლიზმს. კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღებისას. ინტრავენურად შეყვანისას იგი დაუყოვნებლივ იწყებს მოქმედებას, ჩასუნთქვისას - 3-5 წუთში, ინტრამუსკულარული შეყვანისას - რამდენიმე წუთიდან ნახევარ საათამდე. კონიუნქტივალურ პარკში შეყვანის შემდეგ, მიდრიაზი ვითარდება 30 წუთში და გრძელდება 8-14 დღის განმავლობაში, ხოლო აკომოდაციის დამბლა ხდება დაახლოებით 2 საათის შემდეგ და გრძელდება დაახლოებით 5 დღის განმავლობაში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 3 საათიდან (მოზრდილები) 10 საათამდე (ბავშვები და მოხუცები). ატროპინი 25-50%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს, აღწევს ცერებრალურ მიმოქცევაში, პლაცენტაში და დედის რძეში. პრეპარატის 30-50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, 50% არააქტიური მეტაბოლიტების სახით ღვიძლის მეშვეობით; დანარჩენი ექვემდებარება ფერმენტულ განადგურებას.

სახელი

ბელადონამ მიიღო სახელი (bella donna, რაც იტალიურიდან ითარგმნება როგორც "ლამაზი ქალი") იმის გამო, რომ წარსულში მას იყენებდნენ თვალების გუგების გასაშლელად, რაც ითვლებოდა ლამაზ კოსმეტიკურ ეფექტად. სახელწოდება ატროპინი და ბელადონას გვარის სახელი მომდინარეობს ატროპას სახელიდან, სამი მოირადან ერთ-ერთი, ბედისწერის ქალღმერთიდან, რომლებმაც, ბერძნული მითოლოგიის მიხედვით, შეძლეს აერჩიათ ადამიანის სიკვდილი.

სამედიცინო გამოყენება

ატროპინი არის M1, M2, M3, M4 და M5 ტიპის მუსკარინული აცეტილქოლინის რეცეპტორების კონკურენტული ანტაგონისტი. იგი კლასიფიცირდება როგორც ანტიქოლინერგული პრეპარატი. მოქმედებს როგორც არასელექტიური მუსკარინული აცეტილქოლინერგული ანტაგონისტი, ატროპინი ზრდის სინუსური კვანძიდან გამომუშავებას და გამტარობას გულის ატრიოვენტრიკულური კვანძის (AV) მეშვეობით საშოს ნერვის ანტაგონიზაციით, აცეტილქოლინის რეცეპტორების უბნების ბლოკირებით და ბრონქული სეკრეციის შემცირებით.

ოფთალმოლოგიური გამოყენება

ატროპინი გამოიყენება ადგილობრივად, როგორც ციკლოპლეგიური აკომოდაციის რეფლექსის დროებით პარალიზებისთვის და როგორც მიდრიატიული გუგების გაფართოებისთვის. ატროპინი ნელ-ნელა იშლება, როგორც წესი, 7-დან 14 დღეში, ამიტომ იგი ჩვეულებრივ გამოიყენება როგორც თერაპიული მიდრიატიული საშუალება, ხოლო (მოკლე მოქმედების ქოლინერგული ანტაგონისტი) ან (α-ადრენერგული აგონისტი) უფრო სასურველია ოფთალმოლოგიური გამოკვლევებისთვის. ატროპინი იწვევს გუგის გაფართოებას წრიული გუგის სფინქტერის შეკუმშვის ბლოკირებით, რაც ჩვეულებრივ სტიმულირდება აცეტილქოლინის გამოთავისუფლებით, რაც ხელს უწყობს რადიალური კუნთის შეკუმშვას, რომელიც იკუმშება და აფართოებს გუგას. ატროპინი იწვევს ციკლოპლეგიას ცილიარული კუნთების პარალიზებით, რომლის მოქმედება აფერხებს აკომოდაციას, რაც უზრუნველყოფს ზუსტ რეფრაქციას ბავშვებში და ხსნის ტკივილს, რომელიც დაკავშირებულია ირიდოციკლიტთან. ატროპინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ცილიარული სხეულის ბლოკირებით გამოწვეული გლაუკომის სამკურნალოდ (ავთვისებიანი გლაუკომა). ატროპინი უკუნაჩვენებია გლაუკომისადმი მიდრეკილ პაციენტებში. ატროპინი შეიძლება დაინიშნოს პაციენტებს თვალის კაკლის დაზიანებით.

რეანიმაცია

საინექციო ატროპინი გამოიყენება ბრადიკარდიის (უკიდურესად დაბალი გულისცემის) სამკურნალოდ. ატროპინი ბლოკავს საშოს ნერვის მოქმედებას, გულის პარასიმპათიკური სისტემის ნაწილი, რომლის ძირითადი მოქმედებაა გულისცემის შემცირება. ამრიგად, მისი მთავარი ფუნქცია ამ ვენაში არის გულისცემის გაზრდა. ატროპინი ჩართული იყო რეანიმაციის საერთაშორისო გაიდლაინებში გულის გაჩერების დროს, რომელიც დაკავშირებულია ასისტოლასთან და ელექტრომექანიკურ დისოციაციასთან, მაგრამ ამოღებულ იქნა 2010 წელს მტკიცებულებების ნაკლებობის გამო. სიმპტომური ბრადიკარდიის სამკურნალოდ, პრეპარატის ჩვეულებრივი დოზაა 0,5-დან 1 მგ-მდე ინტრავენურად, რომელიც შეიძლება განმეორდეს ყოველ 3-დან 5 წუთში ერთხელ, სანამ არ მიიღწევა საერთო დოზა 3 მგ (მაქსიმუმ 0,04 მგ/კგ). ატროპინი ასევე გამოიყენება მეორე ხარისხის გულის ბლოკის 1 ტიპის მობიცის (ვენკებახის ბლოკი) სამკურნალოდ, ასევე მესამე ხარისხის გულის ბლოკის სამკურნალოდ მაღალი პურკინჯეს რიტმით ან განშტოების ატრიოვენტრიკულური კვანძის რითმით. პრეპარატი ზოგადად არ არის ეფექტური მობიცის ტიპის 2-ის მეორე ხარისხის გულის ბლოკის სამკურნალოდ და მესამე ხარისხის გულის ბლოკადის სამკურნალოდ დაბალი პურკინჯის რიტმით ან პარკუჭოვანი ნაადრევი დარტყმებით. პარასიმპათიკური ნერვული სისტემის ერთ-ერთი მთავარი მოქმედებაა გულში M2 მუსკარინული რეცეპტორის სტიმულირება, თუმცა ატროპინი აფერხებს ამ მოქმედებას.

სეკრეცია და ბრონქოსპაზმი

ატროპინის მოქმედება პარასიმპათიკურ ნერვულ სისტემაზე თრგუნავს სანერწყვე და ლორწოვან ჯირკვლებს. პრეპარატმა შესაძლოა ასევე შეაფერხოს ოფლიანობა სიმპათიკური ნერვული სისტემის მეშვეობით. ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას ჰიპერჰიდროზის სამკურნალოდ და მომაკვდავ პაციენტებში სიკვდილის ჭექა-ქუხილის პრევენცია. მიუხედავად იმისა, რომ ატროპინი ოფიციალურად არ არის დამტკიცებული რომელიმე ამ გამოყენებისთვის, იგი აქტიურად გამოიყენება ამ მიზნებისთვის სამედიცინო პრაქტიკაში.

ორგანული ფოსფატით მოწამვლის მკურნალობა

ატროპინი არ არის ეფექტური ანტიდოტი ორგანული ფოსფორით მოწამვლისთვის. თუმცა, იმის გამო, რომ ატროპინი ბლოკავს აცეტილქოლინის მოქმედებას მუსკარინულ რეცეპტორებზე, იგი ასევე გამოიყენება მოწამვლის სამკურნალოდ ორგანული ინსექტიციდებით და ნერვული აირებით, როგორიცაა ტაბუნი (GA), სარინი (GB), სომანი (GD) და VX. ქიმიური მოწამვლის რისკის ქვეშ მყოფი მებრძოლები ხშირად შეჰყავთ ატროპინი და ობიდოქსიმი ბარძაყის კუნთებში. ატროპინი ხშირად გამოიყენება პრალიდოქსიმის ქლორიდთან ერთად. ატროპინი გამოიყენება როგორც თერაპია SLUDGE სინდრომის სიმპტომების სამკურნალოდ (ნერწყვდენა, ლაქრიმაცია, შარდვა, ოფლიანობა, კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის მომატება, ღებინება) გამოწვეული ორგანოფოსფატით მოწამვლით, ან დუმბელსი (დიარეა, შარდვა, მიოზი, ბრადიკარდია, ბრონქოსპაზმი, ლაღებინება. და ოფლიანობა). ზოგიერთი ნერვული აგენტი თავს ესხმის და ანადგურებს აცეტილქოლინესტერაზას ფოსფორილირების გზით, რაც ზრდის აცეტილქოლინის მოქმედებას. პრალიდოქსიმი (2-PAM) გამოიყენება ფოსფორორგანული მოწამვლისთვის, რადგან მას შეუძლია ამ ფოსფორილირების დაშლა. ატროპინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ტოქსიკურობის ეფექტების შესამცირებლად, რადგან ის ბლოკავს მუსკარინულ აცეტილქოლინის რეცეპტორებს, რომლებიც სხვაგვარად ზედმეტად სტიმულირებულია აცეტილქოლინის გადაჭარბებული დაგროვებით.

ოპტიკური პენალიზაცია

რეფრაქციული და აკომოდაციური ამბლიოპიის დროს, თუ ოკლუზიის მეთოდი არ არის შესაფერისი, ატროპინი ზოგჯერ გამოიყენება ჯანსაღი თვალის დაბინდვის გამოსაწვევად.

ატროპინის გვერდითი მოვლენები და დოზის გადაჭარბება

ატროპინის გვერდითი რეაქციები მოიცავს პარკუჭის ფიბრილაციას, სუპრავენტრიკულურ ან პარკუჭოვან ტაქიკარდიას, თავბრუსხვევას, გულისრევას, ბუნდოვან მხედველობას, წონასწორობის დაკარგვას, გაფართოებულ გუგებს, ფოტოფობიას, პირის სიმშრალეს და პოტენციურად ექსტრემალურ აგზნებას, დისოციაციურ ჰალუცინაციას და აგზნებას, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში. ეს უკანასკნელი ეფექტები გამოწვეულია იმით, რომ ატროპინს შეუძლია გადალახოს ჰემატოენცეფალური ბარიერი. ატროპინის ჰალუცინოგენური თვისებების გამო, ზოგიერთმა ადამიანმა გამოიყენა პრეპარატი რეკრეაციულად, თუმცა ასეთი გამოცდილება პოტენციურად საშიში და ხშირად უსიამოვნოა. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ატროპინი მოქმედებს როგორც შხამი. ატროპინი ზოგჯერ შერწყმულია პოტენციურად ნარკოტიკულ საშუალებებთან, განსაკუთრებით ოპიოიდურ ანტიდიარეულ საშუალებებთან, როგორიცაა დიფენოქსილატი ან დიფენოქსინი, ამ შემთხვევაში ატროპინის სეკრეციის შემამცირებელი ეფექტი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას დიარეის სიმპტომების წინააღმდეგ საბრძოლველად. მიუხედავად იმისა, რომ ატროპინი გამოიყენება გადაუდებელ სიტუაციებში ბრადიკარდიის სამკურნალოდ (გულისცემის შენელება), ძალიან დაბალი დოზებით მიღებისას მას შეუძლია გამოიწვიოს გულისცემის პარადოქსული შენელება, როგორც ჩანს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ცენტრალური ზემოქმედების შედეგად. ატროპინს არ აქვს ეფექტი 10-დან 20 მგ-მდე ერთ ადამიანზე. პრეპარატის ნახევრად ლეტალური დოზა შეადგენს 453 მგ ერთ ადამიანზე (პერორალური). ატროპინის ანტიდოტი არის ან. ცნობილი მნემონიკა, რომელიც გამოიყენება ატროპინის დოზის გადაჭარბების ფიზიოლოგიური გამოვლინების აღსაწერად, შემდეგია: „ცხელი, როგორც კურდღელი, ბრმა, როგორც ძვალი, მშრალი, როგორც ჭარხალი და შეშლილი, როგორც თაგვი“. ხმელი, როგორც ძვალი, წითელი, როგორც ჭარხალი და გიჟი, როგორც ქუდი”). ეს ასოციაციები ასახავს სითბოს სპეციფიკურ ცვლილებებს, კანის სიმშრალეს დაქვეითებულ ოფლიანობას, ბუნდოვან ხედვას, ოფლიანობის დაქვეითებას/ლაქრიმაციას, სისხლძარღვების გაფართოებას და ზემოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში 4 და 5 ტიპის მუსკარინულ რეცეპტორებზე. ეს სიმპტომები ცნობილია როგორც ანტიქოლინერგული ტოქსიდრომი და ასევე შეიძლება გამოწვეული იყოს ანტიქოლინერგული ეფექტის მქონე სხვა პრეპარატების გამოყენებით, როგორიცაა და ანტიფსიქოზური პრეპარატი.

ქიმია და ფარმაკოლოგია

ატროპინი არის დ-ჰიოსციამინისა და ლ-ჰიოსციამინის რასემიული ნაზავი, მისი ფიზიოლოგიური ეფექტების უმეტესობა დაკავშირებულია ლ-ჰიოსციამინთან. მისი ფარმაკოლოგიური ეფექტი განპირობებულია მუსკარინულ აცეტილქოლინის რეცეპტორებთან შეკავშირებით. ატროპინი არის ანტიმუსკარინული პრეპარატი. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ატროპინის მნიშვნელოვანი დონე მიიღწევა 30 წუთში - 1 საათში. ატროპინი სწრაფად გამოიყოფა სისხლიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდით დაახლოებით 2 საათი. პრეპარატის დაახლოებით 60% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით, დარჩენილი ნაწილის უმეტესი ნაწილი შედის შარდში, როგორც ჰიდროლიზისა და კონიუგაციის პროდუქტები. პრეპარატის მოქმედება ირისსა და ცილიარულ კუნთზე შეიძლება გაგრძელდეს 72 საათზე მეტ ხანს. მედიცინაში გამოყენებული ატროპინის ყველაზე გავრცელებული ნაერთია ატროპინის სულფატი (მონოჰიდრატი) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, სრული ქიმიური დასახელება 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±)-ტროფატი (ესტერი), სულფატის მონოჰიდრატი. საშოს (პარასიმპათიკური) ნერვები ანერვიებს აცეტილქოლინს (ACh), რომელიც გამოიყოფა გულში, როგორც მთავარი გადამცემი. ACH უკავშირდება მუსკარინულ რეცეპტორებს (M2), რომლებიც ძირითადად გვხვდება სინუსური და ატრიოვენტრიკულური კვანძების შემცველ უჯრედებზე. მუსკარინული რეცეპტორები დაკავშირებულია Gi ცილასთან, ამიტომ ვაგალური აქტივაცია ამცირებს cAMP-ს. Gi ცილის გააქტიურება ასევე იწვევს კახის არხების გააქტიურებას, რომლებიც ზრდის კალიუმის გამონადენს და ახდენს უჯრედების ჰიპერპოლარიზაციას. საშოს ნერვის აქტივობის ზრდა SA კვანძთან მიმართებაში ამცირებს სინუსური უჯრედების პულსაციის სიხშირეს, ამცირებს კარდიოსტიმულატორის პოტენციალის კოეფიციენტს (მოქმედების პოტენციალის 4 ფაზა); ეს ამცირებს გულისცემას (უარყოფითი ქრონოტროპია). მე-4 ფაზის კოეფიციენტის ცვლილება ხდება კალიუმის და α დენების ცვლილებების შედეგად, ისევე როგორც ნელა შემომავალი ნატრიუმის დენი, რომელიც პასუხისმგებელია სინუსების დინებაზე (If). უჯრედის ჰიპერპოლარიზაციით, საშოს ნერვის გააქტიურება ზრდის უჯრედის პულსაციის სიხშირის ზღურბლს, რაც ხელს უწყობს პულსაციის სიხშირის შემცირებას. მსგავსი ელექტროფიზიოლოგიური ეფექტები ხდება AV კვანძში, თუმცა, ამ ქსოვილში ეს ცვლილებები ვლინდება AV კვანძის მეშვეობით იმპულსის გამტარობის სიჩქარის დაქვეითებით (უარყოფითი დრომოტროპია). დასვენების დროს გულზე უფრო დიდია ვაგალური ტონი, რაც პასუხისმგებელია მოსვენების დროს გულისცემის შემცირებაზე. ასევე ხდება საშოს ნერვის გარკვეული ინერვაცია მოციმციმე კუნთთან და გაცილებით მცირე ზომით პარკუჭის კუნთთან. საშოს ნერვის გააქტიურება იწვევს წინაგულების შეკუმშვის უმნიშვნელო შემცირებას (ინოტროპიას) და პარკუჭების შეკუმშვის შემცირებასაც კი. მუსკარინული რეცეპტორების ანტაგონისტები უკავშირდებიან მუსკარინულ რეცეპტორებს, რითაც ხელს უშლიან ACh რეცეპტორთან შეკავშირებას და მის გააქტიურებას. ACh-ის მოქმედების ბლოკირებით, მუსკარინული რეცეპტორების ანტაგონისტები ძალიან ეფექტურია გულზე ვაგუსის ნერვის მოქმედების ბლოკირებისთვის. ამრიგად, ისინი ზრდის გულისცემას და გამტარობის სიჩქარეს.

ამბავი

ჩვენს წელთაღრიცხვამდე IV საუკუნეში თეოფრასტემ აღწერა მანდრაგორა, როგორც ჭრილობების, პოდაგრისა და უძილობის სამკურნალო საშუალება და როგორც „სიყვარულის წამალი“. ჩვენს წელთაღრიცხვამდე პირველ საუკუნეში, დიოსკორიდესმა აღწერა მანდრაგოს ღვინო, როგორც საანესთეზიო საშუალება ტკივილის ან უძილობის სამკურნალოდ, რომელიც უნდა მიეცეს ოპერაციამდე ან კაუტერიზაციამდე. რომაული და ისლამური იმპერიების განმავლობაში ღამის შაშხებს, რომლებიც შეიცავს ტროპან ალკალოიდებს, იყენებდნენ ანესთეზიისთვის, ხშირად ოპიუმთან ერთად. ეს გამოყენება გაგრძელდა ევროპაში მანამ, სანამ ამ ნივთიერებებმა არ ჩაანაცვლა ეთერი, ქლოროფორმი და სხვა თანამედროვე საანესთეზიო საშუალებები. კლეოპატრა გასულ საუკუნეში ძვ.წ. გამოიყენებოდა ატროპინის ექსტრაქტები ეგვიპტური ხაფანგიდან გუგების გასაფართოვებლად, რადგან დიდი მოსწავლეები ძალიან მიმზიდველად ითვლებოდა. რენესანსის დროს ქალები ბელადონას კენკრის წვენს იყენებდნენ თვალების გუგების გასადიდებლად კოსმეტიკური მიზნებისთვის. მეცხრამეტე საუკუნის ბოლოს და მეოცე საუკუნის დასაწყისში ეს პრაქტიკა მოკლედ აღდგა პარიზში. ატროპინის მიდრიაზიული ეფექტები შეისწავლა, კერძოდ, გერმანელმა ქიმიკოსმა ფრიდლიბ ფერდინანდ რუნგმა (1795-1867). 1831 წელს გერმანელმა ფარმაცევტმა ჰაინრიხ ფ. გ. მაინმა (1799-1864) გამოუშვა ატროპინი სუფთა კრისტალური ფორმით. ნივთიერება პირველად 1901 წელს გერმანელმა ქიმიკოსმა რიჩარდ ვილშტეტერმა მოამზადა.

ატროპინის ბუნებრივი წყაროები

ატროპინი გვხვდება ღამისთევის ოჯახის ბევრ მცენარეში. გავრცელებული წყაროებია Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel და D. stramonium. სხვა წყაროებში შედის მცენარეები Brugmansia და Hyoscyamus გვარებიდან. ნიკოტიანას გვარი (რომელიც მოიცავს თამბაქოს მცენარეს, N. tabacum) ასევე არის ღამისთევის ოჯახის წარმომადგენელი, მაგრამ ეს მცენარეები არ შეიცავს ატროპინს ან სხვა ტროპან ალკალოიდებს.

სინთეზი

ატროპინის სინთეზირება შესაძლებელია ტროპინის ტროპიკულ მჟავასთან ურთიერთქმედებით მარილმჟავას თანდასწრებით.

ბიოსინთეზი

ატროპინის ბიოსინთეზი იწყება ტრანსამინაციის გზით ფენილპირუვინის მჟავის წარმოქმნით, რომელიც შემდეგ მცირდება ფენილლაქქტის მჟავად. შემდეგ კოენზიმი A ერწყმის ფენილლაქქტის მჟავას ტროპინთან და წარმოქმნის ლიტორინს, რომელიც შემდეგ განიცდის რადიკალურ გადანაწილებას, რომელიც ინიცირებულია P450 ფერმენტის მიერ ჰიოსციამინ ალდეჰიდის წარმოქმნით. შემდეგ დეჰიდროგენაზა ამცირებს ალდეჰიდს პირველადი სპირტის (-)-ჰიოსკამინის ხსნარში, რომლის რაცემიზაციის შემდეგ წარმოიქმნება ატროპინი.

ჩვენ გირჩევთ წაიკითხოთ