Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffet Atropin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Atropin

Atropinsulfat er et hvitt krystallinsk eller granulært pulver, luktfritt. Lettløselig i vann og etanol, praktisk talt uløselig i kloroform og eter.

Farmakologi

Blokkerer m-kolinerge reseptorer. Forårsaker mydriasis, lammelse av overnatting, økt intraokulært trykk, takykardi, xerostomi. Hemmer utskillelsen av svettekjertler i bronkiene og magen. Slapper av den glatte muskulaturen i bronkiene, mage-tarmkanalen, galle- og urinveiene - krampeløsende effekt. Stimulerer (store doser) sentralnervesystemet. Etter intravenøs administrering vises maksimal effekt etter 2-4 minutter, etter oral administrering (i form av dråper) etter 30 minutter. I blodet er det 18 % bundet til plasmaproteiner. Går gjennom BBB. Utskilles av nyrene (50 % uendret).

Bruk av stoffet Atropin

Magesår i magen og tolvfingertarmen, pylorospasme, kolelithiasis, kolecystitt, akutt pankreatitt, hypersalivasjon (parkinsonisme, forgiftning med tungmetallsalter, under tannprosedyrer), irritabel tarmsyndrom, tarmkolikk, biliær kolikk, nyrekolikk, (symptomatisk bradykardi, sinoatrial blokade, proksimal AV-blokade, elektrisk aktivitet av ventriklene uten puls, asystoli), for preoperativ sedasjon; forgiftning med m-kolinerge sentralstimulerende midler og antikolinesterasemedisiner (reversibel og irreversibel virkning), inkl.

organofosforforbindelser; for røntgenstudier av mage-tarmkanalen (om nødvendig for å redusere tonus i mage og tarm), bronkial astma, bronkitt med hyperproduksjon av slim, bronkospasme, laryngospasme (forebygging). For å utvide pupillen og oppnå lammelse av akkommodasjon (bestemme den sanne brytningen av øyet, undersøke fundus), skape funksjonell hvile ved inflammatoriske sykdommer og skader i øyet (iritt, iridosyklitt, choroiditt, keratitt, tromboemboli og spasmer i den sentrale netthinnen arterie).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, for oftalmiske former - lukket vinkel glaukom (inkludert hvis det er mistanke om det), åpen vinkel glaukom, keratokonus, barn (1% løsning - opptil 7 år).

Restriksjoner på bruk

Sykdommer kardiovaskulært system hvor en økning i hjertefrekvensen kan være uønsket: atrieflimmer, takykardi, kronisk hjertesvikt, koronararteriesykdom, mitralstenose, arteriell hypertensjon, akutt blødning; tyrotoksikose (muligens økt takykardi); økt kroppstemperatur (ytterligere økning er mulig på grunn av undertrykkelse av aktiviteten til svettekjertlene); refluksøsofagitt, hiatal brokk, kombinert med refluksøsofagitt (redusert motilitet i spiserøret og magesekken og avslapping av den nedre esophageal sphincter kan bremse magetømming og øke gastroøsofageal refluks gjennom sphincter med nedsatt funksjon); gastrointestinale sykdommer ledsaget av obstruksjon: achalasia i spiserøret, pylorusstenose (muligens redusert motilitet og tonus, som fører til obstruksjon og forsinket evakuering av mageinnholdet); intestinal atoni hos eldre eller svekkede pasienter (mulig utvikling av obstruksjon), paralytisk intestinal obstruksjon (mulig utvikling av obstruksjon); sykdommer med økt intraokulært trykk: lukket vinkel (mydriatisk effekt, som fører til økt intraokulært trykk, kan forårsake et akutt angrep) og åpenvinklet glaukom (mydriatisk effekt kan forårsake en liten økning i intraokulært trykk; justering av behandlingen kan være nødvendig ); uspesifikk ulcerøs kolitt (høye doser kan hemme tarmmotiliteten, øke sannsynligheten for paralytisk ileus; i tillegg er manifestasjon eller forverring av en så alvorlig komplikasjon som giftig megakolon mulig); tørr munn (langvarig bruk kan ytterligere øke alvorlighetsgraden av xerostomi); leversvikt (redusert metabolisme) og nyresvikt (risiko for utvikling bivirkninger på grunn av redusert utskillelse); kroniske lungesykdommer, spesielt hos små barn og svekkede pasienter (en reduksjon i bronkial sekresjon kan føre til fortykning av sekret og dannelse av propper i bronkiene); myasthenia gravis (tilstanden kan forverres på grunn av hemming av virkningen av acetylkolin); prostatahypertrofi uten urinveisobstruksjon, urinretensjon eller disposisjon for det, eller sykdommer ledsaget av urinveisobstruksjon (inkludert cervikal blære på grunn av prostatahypertrofi); gestose (muligens økt arteriell hypertensjon); hjerneskade hos barn, cerebral parese, Downs sykdom (respons på antikolinerge legemidler øker). For oftalmologiske former (i tillegg) - alder over 40 år (risiko for udiagnostisert glaukom), synechia i iris.

Bruk under graviditet og amming

Bivirkninger av stoffet Atropin

Systemiske effekter

Fra utsiden nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, søvnløshet, forvirring, eufori, hallusinasjoner, mydriasis, lammelse av overnatting, svekket taktil persepsjon.

Fra det kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesis, hemostase): sinustakykardi, forverring av myokardiskemi på grunn av overdreven takykardi, ventrikkeltakykardi og ventrikkelflimmer.

Fra mage-tarmkanalen: xerostomi, forstoppelse.

Andre: feber, tarm- og blæreatoni, urinretensjon, fotofobi.

Lokale effekter: forbigående prikking og økt intraokulært trykk; med langvarig bruk - irritasjon, hyperemi av øyelokkets hud; hyperemi og hevelse i konjunktiva, utvikling av konjunktivitt, mydriasis og lammelse av akkommodasjon.

Ved administrering i enkeltdoser<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Samspill

Svekker effekten av m-cholinomimetika og antikolinesterasemedisiner. Legemidler med antikolinerg aktivitet øker effekten av atropin. Når det tas samtidig med antacida som inneholder Al 3+ eller Ca 2+, reduseres absorpsjonen av atropin fra mage-tarmkanalen. Difenhydramin og prometazin øker effekten av atropin. Sannsynligheten for å utvikle systemiske bivirkninger økes av trisykliske antidepressiva, fenotiaziner, amantadin, kinidin, antihistaminer og andre legemidler med m-antikolinerge egenskaper. Nitrater øker sannsynligheten for økt intraokulært trykk. Atropin endrer absorpsjonsparametrene til mexiletin og levodopa.

Administrasjonsveier

Innvendig, intravenøst, intramuskulært, PC, konjunktivt, subkonjunktival eller parabulbar ved elektroforese. Salven legges bak øyelokkene.

Forholdsregler for stoffet Atropin

For distal AV-blokk (med brede QRS-komplekser) er atropin ineffektivt og anbefales ikke.

Ved instillasjon i konjunktivalsekken er det nødvendig å trykke på den nedre tåreåpningen for å forhindre at løsningen kommer inn i nasopharynx. Ved subkonjunktival eller parabulbar administrering er det tilrådelig å foreskrive validol for å redusere takykardi.

En intenst pigmentert iris er mer motstandsdyktig mot dilatasjon og for å oppnå effekt kan det være nødvendig å øke konsentrasjonen eller administreringsfrekvensen, så man bør være forsiktig med en overdose av mydriatika.

Pupilleutvidelse kan utløse et akutt anfall av glaukom hos personer over 60 år og personer med hypermetropi, som er disponert for glaukom på grunn av at de har et grunt fremre kammer.

Atropin er en ikke-selektiv blokker av M-kolinerge reseptorer. Effekten av stoffet er det motsatte av effekten som observeres når den parasympatiske delingen av det autonome nervesystemet er begeistret.

Slipp form og komposisjon

Den aktive ingrediensen i stoffet er et stoff med samme navn - atropinsulfat.

Legemidlet er tilgjengelig i følgende doseringsformer:

• Øyedråper 1%, 5 ml og 10 ml;
• Øyesalve 1%;
• Injeksjonsvæske, oppløsning 0,5 mg/ml 1 ml, 1 mg/ml 1 ml og 1 mg/ml 1,4 ml;
• Oral oppløsning 1 mg/ml, 10 ml;
• Tabletter 0,5 mg.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene er Atropin foreskrevet for følgende sykdommer:

• Kolecystitt;
• Pylorospasme;
• Akutt pankreatitt;
• magesår i magen og tolvfingertarmen;
• Kolelithiasis (kolelithiasis);
• Hypersalivasjon (økt sekresjon av spyttkjertlene);
• Irritabel tarmsyndrom;
• Kolikk i nyre, galle og tarm;
• Bronkospasme;
• Bronkitt med økt slimproduksjon;
• Bronkial astma;
• Laryngospasme (forebygging);
• Symptomatisk bradykardi;
• Forgiftning med antikolinesterasemedisiner og M-kolinerge sentralstimulerende midler.

Atropin er mye brukt i oftalmologi. Øyedråper brukes til å utvide pupillen, skape funksjonell hvile i tilfelle øyeskader og inflammatoriske sykdommer, samt for å oppnå akkommodasjonslammelse (når man undersøker øyets fundus og bestemmer øyets sanne brytning).

I tillegg brukes Atropin til medisinsk forberedelse av en pasient for operasjon.

Kontraindikasjoner

For oftalmiske former for Atropin er kontraindikasjoner åpenvinklet og lukketvinklet glaukom (inkludert hvis det er mistanke om det), keratokonus (fortynning og endring i formen på hornhinnen), samt barndom (1% løsning er ikke foreskrevet til barn under 7 år).

For andre former for legemidlet er den eneste kontraindikasjonen overfølsomhet for atropinsulfat eller andre komponenter av legemidlet.

Bruksanvisning og dosering

Atropin tabletter tas oralt med 0,25-1 mg 1 til 3 ganger daglig. Barn under 18 år, avhengig av alder, foreskrives 0,05-0,5 mg en eller to ganger daglig. Den maksimale enkeltdosen av legemidlet er 1 mg, og den daglige dosen er 3 mg.

Injeksjonsløsningen administreres subkutant, intravenøst ​​eller intramuskulært 1-2 ganger i løpet av dagen, 0,25-1 mg. For å eliminere bradykardi foreskrives Atropin, i henhold til instruksjonene, intravenøst ​​med 0,5-1 mg for voksne og 10 mcg/kg for barn.

For foreløpig medisinsk forberedelse av pasienten for kirurgi og generell anestesi, administreres stoffet intramuskulært 45-60 minutter før prosedyren: 400-600 mcg for voksne og 10 mcg/kg for barn.

Ved bruk av Atropin i oftalmologi er den anbefalte dosen for voksne 1-2 dråper av en 1 % løsning i det berørte øyet opptil tre ganger daglig med et intervall på 5-6 timer, avhengig av indikasjonene. Barn er foreskrevet en lignende dose av stoffet, men i en lavere konsentrasjon.

Noen ganger administreres en 0,1 % oppløsning av Atropin 0,2-0,5 ml subkonjunktivalt (under øyets slimhinne) eller 0,3-0,5 ml parabulbar (injeksjon under øyet). En 0,5 % løsning injiseres fra anoden gjennom et øyebad eller øyelokk (ved elektroforese).

Bivirkninger

Når du bruker Atropin, er følgende systemiske (generelle) bivirkninger mulig:

• Nervesystem og sanseorganer: svimmelhet, hallusinasjoner, eufori, søvnløshet, lammelse av akkommodasjon, forvirring, utvidede pupiller, svekket taktil persepsjon;
• Kardiovaskulært og hematopoietisk system: ventrikkelflimmer, sinustakykardi, ventrikkeltakykardi og forverring av myokardiskemi;
• Mage-tarmkanalen: forstoppelse, tørr munnslimhinne;
• Andre reaksjoner: urinretensjon, feber, fotofobi, mangel på normal tonus i blære og tarm.

Blant de lokale effektene ved bruk av Atropin, kan man merke en økning i intraokulært trykk og forbigående prikking, og ved langvarig bruk - hyperemi og irritasjon av huden på øyelokkene, rødhet og hevelse i konjunktiva, lammelse av overnatting, utvikling av konjunktivitt og mydriasis (pupillutvidelse).

Ved enkeltdoser (mindre enn 0,5 mg) kan det oppstå en paradoksal reaksjon, som er assosiert med aktivering av den parasympatiske avdelingen (bremsing av atrioventrikulær ledning, bradykardi).

Spesielle instruksjoner

Når Atropin instilleres i konjunktivalsekken, skal den nedre tårepunctum presses slik at løsningen ikke kommer inn i nasopharynx. For å redusere takykardi under parabulbar og subkonjunktival administrering av stoffet, anbefales det å foreskrive validol.

Den intenst pigmenterte iris er mer motstandsdyktig mot utvidelse, og for å oppnå ønsket effekt kreves en økning i konsentrasjonen av Atropin eller administreringsfrekvensen, så man bør være forsiktig med en mulig overdose av legemidler som utvider pupillen i øyet .

Hos pasienter med langsynthet og pasienter over 60 år som er disponert for glaukom, kan et akutt anfall av glaukom oppstå ved bruk av Atropin. Dette skyldes det faktum at deres fremre øyekammer er grunt.

I løpet av behandlingsperioden bør du avstå fra å kjøre kjøretøy og delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever godt syn, hastighet på psykomotoriske reaksjoner og økt konsentrasjon.

Behandling med Atropin må avbrytes gradvis for å unngå abstinenssyndrom.

Analoger

En analog av stoffet i sammensetningen er Atropinsulfat, og når det gjelder farmakologisk virkning er følgende mydriatics: Cyclomed, Midriacil og Irifrin.

Vilkår og betingelser for lagring

Atropin, i henhold til instruksjonene, oppbevares på et sted beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn. Romtemperaturen bør ikke overstige 25 °C. Holdbarheten til legemidlet er 3 år.

Sammensetning og frigjøringsform av stoffet

1 ml - ampuller (10) - pappesker.
1 ml - ampuller (5) - konturplastemballasje (1) - papppakker.
1 ml - ampuller (5) - konturcelleemballasje (1) - papppakker.

Farmakologisk virkning

M-kolinerg reseptorblokker er et naturlig tertiært amin. Det antas at atropin binder likt til m 1 -, m 2 - og m 3 -subtypene av muskarine reseptorer. Påvirker både sentrale og perifere m-kolinerge reseptorer.

Reduserer sekresjonen av spytt-, mage-, bronkial- og svettekjertler. Reduserer tonen i glatte muskler i indre organer (inkludert bronkier, fordøyelsessystemets organer, urinrør, blære), reduserer gastrointestinal motilitet. Har praktisk talt ingen effekt på utskillelsen av galle og bukspyttkjertel. Forårsaker mydriasis, lammelse av akkommodasjon, reduserer utskillelsen av tårevæske.

I gjennomsnittlige terapeutiske doser har atropin en moderat stimulerende effekt på sentralnervesystemet og en forsinket, men langvarig beroligende effekt. Den sentrale antikolinerge effekten forklarer atropins evne til å eliminere skjelving ved Parkinsons sykdom. I toksiske doser forårsaker atropin agitasjon, hallusinasjoner og koma.

Atropin reduserer tonen i vagusnerven, noe som fører til en økning i hjertefrekvensen (med en liten endring i blodtrykket) og en økning i ledningsevnen i His-bunten.

I terapeutiske doser har ikke atropin en signifikant effekt på perifere kar, men med en overdose observeres vasodilatasjon.

Ved topisk påføring i oftalmologi skjer maksimal pupillutvidelse etter 30-40 minutter og forsvinner etter 7-10 dager. Mydriasis forårsaket av atropin elimineres ikke ved instillasjon av kolinomimetika.

Farmakokinetikk

Godt absorbert fra mage-tarmkanalen eller gjennom konjunktivalmembranen. Etter systemisk administrering er det vidt distribuert i kroppen. Trenger gjennom BBB. En betydelig konsentrasjon i sentralnervesystemet oppnås innen 0,5-1 time. Proteinbindingen er moderat.

T1/2 er 2 timer Utskilles i urinen. ca. 60 % er uendret, den resterende delen er i form av hydrolyse- og konjugasjonsprodukter.

Indikasjoner

Systemisk bruk: spasmer av glatte muskelorganer i mage-tarmkanalen, galleveier, bronkier; magesår i magen og tolvfingertarmen, akutt pankreatitt, hypersalivasjon (parkinsonisme, forgiftning med tungmetallsalter, under tannprosedyrer), irritabel tarmsyndrom, intestinal kolikk, nyrekolikk, bronkitt med hypersekresjon, bronkospasme, laryngospasme (forebygging); premedisinering før operasjonen; AV-blokk, bradykardi; forgiftning med m-cholinomimetika og antikolinesterasestoffer (reversible og irreversible effekter); Røntgenundersøkelse av mage-tarmkanalen (om nødvendig for å redusere tonus i mage og tarm).

Lokal bruk i oftalmologi: for å undersøke øyets fundus, for å utvide pupillen og oppnå akkommodasjonslammelse for å bestemme øyets sanne refraksjon; for behandling av iritt, iridosyklitt, choroiditt, keratitt, emboli og spasmer i den sentrale retinalarterien og noen øyeskader.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for atropin.

Dosering

Oralt - 300 mcg hver 4-6 time.

For å eliminere bradykardi intravenøst ​​hos voksne - 0,5-1 mg om nødvendig, kan administreringen gjentas etter 5 minutter; barn - 10 mcg/kg.

For intramuskulær premedisinering for voksne - 400-600 mcg 45-60 minutter før anestesi; barn - 10 mcg/kg 45-60 minutter før anestesi.

For lokal bruk i oftalmologi, drypp 1-2 dråper av en 1% løsning (hos barn brukes en løsning med lavere konsentrasjon) i det berørte øyet, bruksfrekvensen er opptil 3 ganger med et intervall på 5-6 timer, avhengig av indikasjonene. I noen tilfeller administreres en 0,1% løsning subkonjunktivt 0,2-0,5 ml eller parabulbar - 0,3-0,5 ml. Ved hjelp av elektroforese injiseres en 0,5 % løsning fra anoden gjennom øyelokkene eller et øyebad.

Bivirkninger

For systemisk bruk: munntørrhet, takykardi, forstoppelse, problemer med vannlating, mydriasis, fotofobi, lammelse av akkommodasjon, svimmelhet, svekket taktil persepsjon.

For lokal bruk i oftalmologi: hyperemi av huden på øyelokkene, hyperemi og hevelse i øyelokkene og øyeeplets bindehinne, fotofobi, munntørrhet, takykardi.

Legemiddelinteraksjoner

Når det tas oralt med legemidler som inneholder aluminium eller kalsiumkarbonat, reduseres absorpsjonen av atropin fra mage-tarmkanalen.

Når den brukes samtidig med antikolinerge legemidler og legemidler med antikolinerg aktivitet, forsterkes den antikolinerge effekten.

Når det brukes samtidig med atropin, er det mulig å bremse absorpsjonen av mexiletin, redusere absorpsjonen av nitrofurantoin og dets utskillelse i nyrene. De terapeutiske effektene og bivirkningene av nitrofurantoin vil sannsynligvis øke.

Når det brukes samtidig med fenylefrin, kan blodtrykket øke.

Under påvirkning av guanetidin kan den hyposekretoriske effekten av atropin reduseres.

Nitrater øker sannsynligheten for økt intraokulært trykk.

Prokainamid forsterker den antikolinerge effekten av atropin.

Atropin reduserer konsentrasjonen av levodopa i blodplasma.

Spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i det kardiovaskulære systemet, der en økning i hjertefrekvensen kan være uønsket: atrieflimmer, takykardi, kronisk svikt, koronararteriesykdom, mitralstenose, arteriell hypertensjon, akutt blødning; med tyrotoksikose (mulig økt takykardi); ved forhøyede temperaturer (kan øke ytterligere på grunn av undertrykkelse av aktiviteten til svettekjertlene); med refluksøsofagitt, hiatal brokk, kombinert med refluksøsofagitt (redusert motilitet i spiserøret og magesekken og avslapping av nedre esophageal sphincter kan bremse magetømming og øke gastroøsofageal refluks gjennom sphincter med nedsatt funksjon); for gastrointestinale sykdommer ledsaget av obstruksjon - achalasia i spiserøret, pylorusstenose (muligens redusert motilitet og tonus, som fører til obstruksjon og oppbevaring av mageinnhold), intestinal atoni hos eldre eller svekkede pasienter (mulig utvikling av obstruksjon), paralytisk ileus; med økt intraokulært trykk - lukket vinkel (mydriatisk effekt, som fører til økt intraokulært trykk, kan forårsake et akutt angrep) og åpenvinklet glaukom (mydriatisk effekt kan forårsake en liten økning i intraokulært trykk; justering av behandlingen kan være nødvendig); med uspesifikk ulcerøs kolitt (høye doser kan hemme tarmens motilitet, øke sannsynligheten for paralytisk tarmobstruksjon, i tillegg manifestasjon eller forverring av en så alvorlig komplikasjon som giftig megakolon er mulig); for munntørrhet (langvarig bruk kan forårsake ytterligere økning i alvorlighetsgraden av xerostomi); med leversvikt (redusert metabolisme) og nyresvikt (risiko for bivirkninger på grunn av redusert utskillelse); for kroniske lungesykdommer, spesielt hos små barn og svekkede pasienter (en reduksjon i bronkial sekresjon kan føre til fortykning av sekret og dannelse av propper i bronkiene); med myasthenia gravis (tilstanden kan forverres på grunn av hemming av virkningen av acetylkolin); prostatahypertrofi uten urinveisobstruksjon, urinretensjon eller disposisjon for det, eller sykdommer ledsaget av urinveisobstruksjon (inkludert blærehals på grunn av prostatahypertrofi); med gestose (muligens økt arteriell hypertensjon); hjerneskade hos barn, cerebral parese, Downs sykdom (reaksjonen på antikolinerge legemidler øker).

Intervallet mellom doser av atropin og antacida som inneholder aluminium eller kalsiumkarbonat bør være minst 1 time.

Ved subkonjunktival eller parabulbar administrering av atropin må pasienten gis en tablett under tungen for å redusere takykardi.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner

Pasienten må i behandlingsperioden være forsiktig når han kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon, hastighet på psykomotoriske reaksjoner og godt syn.

Graviditet og amming

Atropin trenger inn i placentabarrieren. Det er ikke utført tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier av sikkerheten til atropin under graviditet.

Når det administreres intravenøst ​​under graviditet eller kort før fødsel, kan takykardi utvikles hos fosteret.

Atropin finnes i morsmelk i sporkonsentrasjoner.

Brukes med forsiktighet ved leversvikt (redusert metabolisme).

Brukes i alderdommen

Brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i det kardiovaskulære systemet, der en økning i hjertefrekvensen kan være uønsket; med intestinal atoni hos eldre eller svekkede pasienter (mulig utvikling av obstruksjon), med prostatahypertrofi uten obstruksjon i urinveiene, urinretensjon eller disposisjon for det, eller sykdommer ledsaget av urinveisobstruksjon (inkludert blærehals på grunn av prostatahypertrofikjertler).

Atropin er et antispasmodisk og antichilinergisk legemiddel. Dens aktive komponent er en giftig alkaloid som er tilstede i bladene og frøene til planter av nattskyggefamilien. Hovedprinsippet for virkning av stoffet er evnen til å blokkere kroppens kolinerge systemer lokalisert i hjertemuskelen og organer med glatte muskler.

Doseringsform

Legemidlet Atropine produseres av farmasøytiske selskaper i form av en injeksjonsløsning og i form av øyedråper.

Beskrivelse og komposisjon

Den aktive komponenten, uavhengig av doseringsformen, er atropinsulfat. Oppnåelsen av den nødvendige doseringsformelen sikres av et hjelpestoff - saltvannsoppløsning.

Løsningene er transparente i fargen; sedimentering er ikke tillatt under lagring. Turbiditet i sammensetningen kan indikere feil oppbevaring av medisinen.

Farmakologisk gruppe

Legemidlet Atropin tilhører gruppen antispasmodiske og antikolinerge legemidler. Den aktive komponenten i den medisinske sammensetningen distribueres raskt i pasientens kropp og fjernes fra den av leveren og på grunn av enzymatisk hydrolyse. Bindingshastigheten til plasmaproteiner er ca. 18 %. Vi bør ikke glemme stoffets evne til aktivt å krysse placentabarrieren og trenge inn i morsmelk. Halveringstiden til legemidlet er 2 timer. Halve dosen av legemidlet skilles ut fra pasientens kropp gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk

Atropin reduserer den sekretoriske funksjonen til kjertlene og fremmer avslapning av glatte muskler. Når du bruker sammensetningen i øyedråpeformat, utvides pupillen og det intraokulære trykket øker. Lammelse av overnatting er sikret. Etter å ha tatt stoffet, sikres akselerasjon og stimulering av hjerteaktivitet, denne effekten oppnås på grunn av sammensetningens evne til å ha en direkte effekt på vagusnerven. Legemidlet har en direkte effekt på sentralnervesystemet og sikrer aktivering av respirasjonssenteret. Ved bruk av giftige doser er økt motorisk og mental agitasjon mulig.

Listen over indikasjoner for å ta stoffet kan presenteres som følger:

• ulcerøse lesjoner i magen og tolvfingertarmen;
• spasmer i gallegangene;
• spasmer i luftveiene;
• parkinsonisme;
• forgiftning med salter av tungmetaller;
• bradykardi;
• nyrekolikk;
• tarmkolikk;
• irritabel tynntarmssyndrom;
• bronkospasme;
• laryngospasme.

Atropin kan brukes under en rekke røntgenstudier av mage-tarmkanalen, før ulike kirurgiske inngrep innen oftalmologi.

for voksne

Legemidlet Atropin kan brukes av pasienter i denne kategorien i fravær av kontraindikasjoner for bruk. Eldre mennesker trenger ofte dosejusteringer for å minimere risikoen for komplikasjoner under bruk. For lever- og nyreskader brukes sammensetningen med økt forsiktighet.

for barn

Legemidlet kan brukes i pediatrisk praksis som foreskrevet av en spesialist. I samsvar med reglene for økt forsiktighet, er sammensetningen foreskrevet til små barn og personer med svekket immunsystem. Legemidlet kan forårsake en reduksjon i intensiteten av prosessene for å produsere bronkiale sekreter, mot denne bakgrunnen er dannelsen av plugger i bronkiene mulig. Sammensetningen brukes ikke ved alvorlig hjerneskade eller cerebral parese.

Atropin kan trenge inn i placentabarrieren. Det er ikke utført kontrollerte studier av bruken av preparatet under graviditet. Sammensetningen brukes ikke under graviditet for intravenøs administrering på grunn av muligheten for å utvikle takykardi hos fosteret. Den aktive komponenten i legemidlet kan gå over i morsmelk i små mengder.

Kontraindikasjoner

Sammensetningen er ikke foreskrevet til pasienter med overfølsomhet overfor virkestoffet.

Bruksområder og doseringer

Doseringsregimet, hyppigheten og varigheten av bruken bestemmes av den behandlende legen på individuell basis. Unnlatelse av å følge slike anbefalinger kan føre til alvorlige komplikasjoner.

for voksne

Anbefalt dose for voksne pasienter er 300 mcg hver 4.-6. time. For å eliminere bradykardi, er sammensetningen foreskrevet til voksne pasienter i en dose på 0,5 - 1 mg. Om nødvendig gjentas administreringen etter 5 minutter. For premedisinering - 400-600 mcg én gang.

for barn

For å eliminere bradykardi hos barn, brukes en dose på 10 mcg/kg av pasientens kropp.

for gravide og under amming

Under graviditet brukes sammensetningen i doser anbefalt for voksne pasienter som foreskrevet av en spesialist.

Bivirkninger

Når det tas systemisk, kan følgende reaksjoner oppstå:

• tørr munn;
• takykardi;
• problemer med vannlating;
• fotofobi;
• svimmelhet;
• forstyrrelser i taktil persepsjon;
• lammelse av overnatting;
• mydriasis

Når du bruker øyedråper, kan bivirkninger omfatte følgende:

• hevelse i huden på øyelokkene;
• hypermi;
• hevelse i konjunktiva;
• fotofobi;
• takykardi.

Interaksjon med andre legemidler

Det er ingen data om interaksjonen mellom stoffet og andre medisiner. Muligheten for å dele sammensetningen med andre legemidler bestemmes på individuell basis.

Spesielle instruksjoner

I løpet av bruksperioden av stoffet Atropin må pasienten være forsiktig når han kjører kjøretøy og når han arbeider med komplekse mekanismer.

Overdose

Når det brukes i doser regulert av instruksjonene, er sannsynligheten for overdosering minimert. Hvis de anbefalte dosene overskrides, kan det oppstå en betydelig forverring av pasientens velvære. Beroligende midler kan brukes for å eliminere eventuelle bivirkninger som oppstår. Ved akutte reaksjoner bør pasienten søke akutt medisinsk hjelp.

Lagringsforhold

Medisinen selges til publikum gjennom et nettverk av apotek med resept. Sammensetningen skal oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 grader på et sted beskyttet mot barn. Øyedråper bør oppbevares i kjøleskap etter åpning av pakken.

Analoger

Legemidlet Atropin har ingen strukturelle analoger av det aktive stoffet. Hvis det er umulig å bruke Atropin, vil legen din kunne velge en passende erstatning.

Pris

Kostnaden for Atropine er i gjennomsnitt 50 rubler. Prisene varierer fra 13 til 55 rubler.

Legemidlet er kun tilgjengelig på resept!

Ved overdose virker stoffet som en gift!

Farmakologisk gruppe: ;
Effekt på reseptorer: muskarine acetylkolinreseptorer type M1, M2, M3, M4 og M5
Systematisk (IUPAC) navn: (RS) - (8-metyl-8-azabicyklookt-3-yl)-3-hydroksy-2-fenylpropanoat
Handelsnavn: Atropen
Juridisk status: Kun tilgjengelig på resept
Påføring: oralt, intravenøst, intramuskulært, rektalt
Biotilgjengelighet: 25 %
Metabolisme: 50% hydrolysert til tropisk syre
Halveringstid: 2 timer
Utskillelse: 50 % skilles ut uendret i urinen
Formel: C 17 H 23 NO 3
Mol. vekt: 289.369

Atropin er et naturlig forekommende tropanalkaloid ekstrahert fra (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) og andre planter i familien. Atropin er en sekundær metabolitt av disse plantene og fungerer som et medikament med et bredt spekter av effekter. Atropin motvirker aktiviteten til kjertlene som kalles "hvile og fordøye", som reguleres av det parasympatiske nervesystemet. Dette skyldes det faktum at Atropin er en konkurrerende antagonist av muskarine acetylkolinreseptorer (acetylkolin er den viktigste nevrotransmitteren som brukes av det parasympatiske nervesystemet). Atropin forårsaker utvidelse av pupillene, en økning i hjertefrekvensen, og reduserer også salivasjon og aktiviteten til andre sekreter. Atropin er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner.

Beskrivelse av handling

Atropin er et naturlig tropanalkaloid, en racemisk form for hyocyanin, som finnes i planter av nattskyggefamilien (Solanaceae). Atropin er en konkurrerende, selektiv antagonist av postganglioniske kolinerge reseptorer M1 og M2, som hemmer virkningen av acetylkolin. Effekten kan delvis gjenopprettes ved å bruke en AChE-hemmer. Det påvirker muskarine reseptorer av organer, blokkerer dem i følgende sekvens: bronkier, hjerte, øyeepler, glatte muskler i mage-tarmkanalen og urinveiene; har minst effekt på magesekresjonen. Effekten av atropin på menneskekroppen er flerveis og, avhengig av målorganet, inkluderer - luftveiene: avslapning av glatt muskulatur, noe som resulterer i økt bronkial lumen, redusert slimsekresjon; hjerte: forårsaker en økning i hjertefrekvens og hjertevolum, og påvirker også hjertets sinoatriale node (i mindre grad den atrioventrikulære noden), akselererer nodalledning og forkorter PQ-intervallet. Effekten av atropin på hjertet er mer uttalt hos unge mennesker med høy vagaltone; Hos eldre, små barn, svarte mennesker og hos pasienter med diabetes mellitus og uremisk nevropati, forårsaker atropin mindre kliniske effekter. Atropin påvirker fordøyelseskanalen: det forårsaker en reduksjon i tonen i de glatte veggene i musklene i mage-tarmkanalen, svekker tarmmotiliteten, reduserer utskillelsen av magesaft og akkumulering av mageinnhold, og har en antiemetisk effekt; urinsystemet: reduserer tonen i de glatte musklene i veggene i urinlederne og blæren; eksokrine kjertler: reduserer sekresjonen av tårer, svette, spytt, slim og fordøyelsesenzymer; øyeeplet: mydriasis og lammelse av ciliærmuskelen. Atropin har ingen effekt på nikotinreseptorer. Har en svak smertestillende effekt. Øker stoffskiftet. Godt absorbert ved oral administrering. Når det administreres intravenøst, begynner det å virke umiddelbart, når det inhaleres - innen 3–5 minutter, når det administreres intramuskulært - fra flere minutter til en halv time. Etter injeksjon i konjunktivalsekken oppstår mydriasis innen 30 minutter og vedvarer i 8-14 dager, og lammelse av akkommodasjon oppstår etter ca. 2 timer og fortsetter i ca. 5 dager. Halveringstiden varierer fra 3 timer (voksne) til 10 timer (barn og eldre). Atropin binder 25-50 % til plasmaproteiner, trenger inn i hjernesirkulasjonen, gjennom morkaken og inn i morsmelk. 30-50% av stoffet skilles ut uendret av nyrene, 50% i form av inaktive metabolitter gjennom leveren; resten utsettes for enzymatisk ødeleggelse.

Navn

Belladonna fikk navnet sitt (bella donna, som oversettes fra italiensk som "vakker kvinne") på grunn av det faktum at det tidligere ble brukt til å utvide pupillene i øynene, noe som ble ansett som en vakker kosmetisk effekt. Navnet Atropine og navnet på belladonna-slekten kommer fra navnet Atropa, en av de tre moiraene, skjebnens gudinner, som ifølge gresk mytologi var i stand til å velge dødsmåten til en person.

Medisinsk bruk

Atropin er en konkurrerende antagonist av muskarine acetylkolinreseptorer type M1, M2, M3, M4 og M5. Det er klassifisert som et antikolinergisk legemiddel. Fungerer som en ikke-selektiv muskarin acetylkolinerg antagonist, og atropin øker sinusknuteutgang og ledning gjennom den atrioventrikulære node (AV) i hjertet ved å antagonisere vagusnerven, blokkere acetylkolinreseptorsteder og redusere bronkial sekresjon.

Oftalmisk bruk

Atropin brukes lokalt som sykloplegikum for midlertidig å lamme akkommodasjonsrefleksen, og som mydriatikum for å utvide pupillene. Atropin brytes sakte ned, vanligvis innen 7 til 14 dager, så det brukes vanligvis som et terapeutisk mydriatika, mens en (kortere virkende kolinerg antagonist) eller (α-adrenerg agonist) mer foretrukket brukes til oftalmiske undersøkelser. Atropin forårsaker pupillutvidelse ved å blokkere sammentrekningen av den sirkulære pupillærsfinkteren, som normalt stimuleres av frigjøring av acetylkolin, og fremmer sammentrekning av den radielle muskelen, som trekker seg sammen og utvider pupillen. Atropin forårsaker cykloplegi ved å lamme ciliærmusklene, hvis virkning hemmer akkommodasjon, noe som sikrer nøyaktig refraksjon hos barn og lindrer smerter forbundet med iridosyklitt. Atropin kan brukes til å behandle glaukom forårsaket av ciliær kroppsblokk (malignt glaukom). Atropin er kontraindisert hos pasienter som er disponert for glaukom. Atropin kan foreskrives til pasienter med øyeepleskader.

Reanimasjon

Injiserbart Atropin brukes til å behandle bradykardi (ekstremt lav hjertefrekvens). Atropin blokkerer virkningen av vagusnerven, en del av hjertets parasympatiske system, hvis hovedhandling er å redusere hjertefrekvensen. Derfor er hovedfunksjonen i denne venen å øke hjertefrekvensen. Atropin ble inkludert i internasjonale retningslinjer for gjenopplivning for bruk ved hjertestans forbundet med asystoli og elektromekanisk dissosiasjon, men ble fjernet i 2010 på grunn av manglende bevis. For behandling av symptomatisk bradykardi er den vanlige dosen av legemidlet 0,5 til 1 mg intravenøst, som kan gjentas hvert 3. til 5. minutt til en total dose på 3 mg er nådd (maksimalt 0,04 mg/kg). Atropin brukes også til å behandle andregrads hjerteblokk type 1 Mobitz (Wenckebach-blokk), samt til å behandle tredjegrads hjerteblokk med høy Purkinje-rytme eller grenatrioventrikulær noderytme. Legemidlet er generelt ikke effektivt for behandling av andregrads hjerteblokk av Mobitz type 2, og for behandling av tredjegrads hjerteblokk med lav Purkinje-rytme eller ventrikulære premature slag. En av hovedhandlingene til det parasympatiske nervesystemet er å stimulere M2 muskarinreseptoren i hjertet, men Atropin hemmer denne virkningen.

Sekret og bronkospasmer

Virkningen av Atropin på det parasympatiske nervesystemet hemmer spytt- og slimkjertlene. Legemidlet kan også hemme svette gjennom det sympatiske nervesystemet. Det kan brukes i behandlingen av hyperhidrose, og kan forhindre dødsras hos døende pasienter. Selv om Atropine ikke er offisielt godkjent for noen av disse bruksområdene, har det blitt aktivt brukt til disse formålene i medisinsk praksis.

Behandling av organofosfatforgiftning

Atropin er ikke en levedyktig motgift mot organofosforforgiftning. Men fordi Atropin blokkerer virkningen av acetylkolin ved muskarine reseptorer, brukes det også til å behandle forgiftning fra organofosfat insekticider og nervegasser som tabun (GA), sarin (GB), soman (GD) og VX. Kombattanter med risiko for kjemisk forgiftning injiserer ofte Atropin og Obidoxime i lårmusklene. Atropin brukes ofte i kombinasjon med pralidoksimklorid. Atropin brukes som en terapi for å behandle symptomer på SLUDGE-syndrom (spyttspytt, tåreflåd, vannlating, svette, økt gastrointestinal motilitet, oppkast) forårsaket av organofosfatforgiftning, eller DUMBBELSS (diaré, vannlating, miose, bradykardi, bronkospasme, agitasjon, droollacrim, agitasjon, og svette). Noen av nervemidlene angriper og ødelegger acetylkolinesterase ved fosforylering, og øker effekten av acetylkolin. Pralidoksim (2-PAM) brukes til organofosforforgiftning fordi det er i stand til å bryte ned denne fosforyleringen. Atropin kan brukes til å redusere effekten av toksisitet fordi det blokkerer muskarine acetylkolinreseptorer, som ellers overstimuleres av overdreven akkumulering av acetylkolin.

Optisk straff

Ved refraktiv og akkomodativ amblyopi, hvis okklusjonsmetoden ikke er egnet, brukes Atropin noen ganger for å forårsake uskarphet i det friske øyet.

Bivirkninger av Atropin og overdose

Bivirkninger av Atropin inkluderer ventrikkelflimmer, supraventrikulær eller ventrikulær takykardi, svimmelhet, kvalme, tåkesyn, tap av balanse, utvidede pupiller, fotofobi, munntørrhet og potensielt ekstrem agitasjon, dissosiative hallusinasjoner og agitasjon, spesielt blant eldre. Disse sistnevnte effektene skyldes det faktum at Atropin er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren. På grunn av de hallusinogene egenskapene til Atropin har noen mennesker brukt stoffet til rekreasjon, selv om slike opplevelser er potensielt farlige og ofte ubehagelige. Ved overdose virker Atropin som en gift. Atropin er noen ganger kombinert med potensielt vanedannende medikamenter, spesielt opioide anti-diarémedisiner som difenoksylat eller difenoksin, i hvilket tilfelle de sekresjonsreduserende effektene av Atropin også kan brukes til å bekjempe symptomer på diaré. Selv om Atropin brukes i nødssituasjoner for å behandle bradykardi (langsom hjertefrekvens), når det administreres i svært lave doser, kan det føre til en paradoksal nedgang i hjertefrekvensen, tilsynelatende som et resultat av en sentral effekt på sentralnervesystemet. Atropin har ingen effekt i doser på 10 til 20 mg per person. Den semi-letale dosen av stoffet er 453 mg per person (oral). Motgiften mot Atropin er eller. Et velkjent minnesmerke som brukes til å beskrive de fysiologiske manifestasjonene av en overdose av Atropin er som følger: "varm som en hare, blind som en flaggermus, tørr som et bein, rød som en rødbete og gal som en mus." , tørr som et bein, rød som en bete og gal som en hattemaker"). Disse assosiasjonene reflekterer spesifikke endringer i varme, tørr hud med nedsatt svetting, tåkesyn, redusert svette/lacrimation, utvidelse av blodårer og effekter på muskarine reseptorer type 4 og 5 i sentralnervesystemet. Disse symptomene er kjent som antikolinergisk toksidrom, og kan også være forårsaket av bruk av andre legemidler med antikolinerge effekter, for eksempel og antipsykotisk legemiddel.

Kjemi og farmakologi

Atropin er en racemisk blanding av d-hyoscyamin og l-hyoscyamin, med de fleste av dets fysiologiske effekter assosiert med l-hyoscyamin. Dens farmakologiske effekter skyldes binding til muskarine acetylkolinreseptorer. Atropin er et antimuskarint stoff. Betydelige nivåer av atropin i sentralnervesystemet oppnås innen 30 minutter - 1 time. Atropin elimineres raskt fra blodet med en halveringstid på ca. 2 timer. Omtrent 60 % av legemidlet skilles ut uendret i urinen, mesteparten av resten finnes i urinen som produkter av hydrolyse og konjugering. Effekten av stoffet på iris og ciliary muskel kan vare i mer enn 72 timer. Den vanligste Atropinforbindelsen som brukes i medisin er Atropinsulfat (monohydrat) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, fullt kjemisk navn 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±)-tropat (ester), sulfatmonohydrat. Vagus (parasympatiske) nerver innerverer acetylkolin (ACh), frigjort til hjertet som hovedtransmitter. ACh binder seg til muskarine reseptorer (M2), som hovedsakelig finnes på celler som inneholder sinus og atrioventrikulære noder. Muskarine reseptorer er koblet til Gi-proteinet, så vagal aktivering reduserer cAMP. Aktivering av Gi-protein fører også til aktivering av Kach-kanaler, som øker kaliumutstrømningen og hyperpolariserer celler. En økning i aktiviteten til vagusnerven i forhold til SA-noden reduserer pulsasjonsfrekvensen til sinusceller, og reduserer pacemakerpotensialkoeffisienten (fase 4 av aksjonspotensialet); dette reduserer hjertefrekvensen (negativ kronotropi). Endringen i fase 4-koeffisienten oppstår som et resultat av endringer i kalium- og κ-strømmene, samt den sakte innkommende natriumstrømmen som er ansvarlig for sinusstrømmen (If). Ved å hyperpolarisere cellen øker aktivering av vagusnerven terskelen til cellens pulserende frekvens, noe som bidrar til å redusere pulseringsfrekvensen. Lignende elektrofysiologiske effekter forekommer i AV-knuten, men i dette vevet manifesterer disse endringene seg som en reduksjon i hastigheten på impulsledning gjennom AV-knuten (negativ dromotropi). I hvile er det en større grad av vagal tonus på hjertet, som er ansvarlig for reduksjonen i hvilepuls. Det er også en viss innervering av vagusnerven til den cilierte muskelen, og i mye mindre grad til ventrikkelmuskelen. Aktivering av vagusnerven resulterer i en liten reduksjon i atriekontraksjon (inotropi) og til og med en reduksjon i ventrikkelkontraksjon. Muskarine reseptorantagonister binder seg til muskarine reseptorer, og forhindrer derved ACh i å binde seg til reseptoren og aktivere den. Ved å blokkere virkningen av ACh, er muskarinreseptorantagonister svært effektive for å blokkere virkningen av vagusnerven på hjertet. Dermed øker de hjertefrekvens og ledningshastighet.

Historie

I det fjerde århundre f.Kr. beskrev Theophrastus mandrake som et middel mot sår, gikt og søvnløshet, og som en "kjærlighetsdrikk." Ved det første århundre e.Kr. beskrev Dioscorides mandrakevin som et bedøvelsesmiddel for å behandle smerte eller søvnløshet, som skal gis før operasjon eller kauterisering. Gjennom hele det romerske og islamske imperiet ble nattskygger, som inneholder tropanalkaloider, brukt til anestesi, ofte i kombinasjon med opium. Denne bruken fortsatte i Europa inntil disse stoffene erstattet eter, kloroform og andre moderne anestetika. Cleopatra i forrige århundre f.Kr. brukte Atropinekstrakter fra egyptisk hønebane for å utvide pupiller, da store pupiller ble ansett som svært attraktive. Under renessansen brukte kvinner saften av belladonnabær til å forstørre pupillene i øynene deres til kosmetiske formål. I løpet av slutten av det nittende og begynnelsen av det tjuende århundre ble praksisen kort gjenopplivet i Paris. De mydriatiske effektene av Atropin ble studert, spesielt av den tyske kjemikeren Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). I 1831 utviklet den tyske farmasøyten Heinrich F. G. Main (1799-1864) Atropin i ren krystallinsk form. Stoffet ble først syntetisert av den tyske kjemikeren Richard Willstetter i 1901.

Naturlige kilder til atropin

Atropin finnes i mange planter av nattskyggefamilien. Vanlige kilder inkluderer Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel og D. stramonium. Andre kilder inkluderer planter fra slektene Brugmansia og Hyoscyamus. Slekten Nicotiana (som inkluderer tobakksplanten, N. tabacum) er også medlem av nattskyggefamilien, men disse plantene inneholder ikke atropin eller andre tropanalkaloider.

Syntese

Atropin kan syntetiseres ved å reagere tropin med tropisk syre i nærvær av saltsyre.

Biosyntese

Biosyntesen av Atropin begynner med at den gjennomgår transaminering for å danne fenylpyrodruesyre, som deretter reduseres til fenylmelkesyre. Koenzym A kombineres deretter med fenylmelkesyre med tropin for å danne littorin, som deretter gjennomgår en radikal omorganisering initiert av P450-enzymet for å danne hyoscyaminaldehyd. Dehydrogenase reduserer deretter aldehydet til en løsning av den primære alkoholen (-)-hyoscamine, etter racemisering som Atropin dannes.