Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Atropină

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

Caracteristicile substanței Atropină

Sulfatul de atropină este o pulbere albă cristalină sau granulară, inodoră. Ușor solubil în apă și etanol, practic insolubil în cloroform și eter.

Farmacologie

Blochează receptorii m-colinergici. Provoaca midriaza, paralizia acomodarii, cresterea presiunii intraoculare, tahicardie, xerostomie. Inhibă secreția glandelor sudoripare bronșice și gastrice. Relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, bilei și sistemelor urinare - efect antispastic. Stimulează (doze mari) sistemul nervos central. După administrarea intravenoasă, efectul maxim apare după 2-4 minute, după administrare orală (sub formă de picături) după 30 de minute. În sânge, este legat în proporție de 18% de proteinele plasmatice. Trece prin BBB. Excretat prin rinichi (50% nemodificat).

Utilizarea substanței Atropină

Ulcer peptic al stomacului și duodenului, pilorospasm, colelitiază, colecistită, pancreatită acută, hipersalivație (parkinsonism, intoxicații cu săruri de metale grele, în timpul procedurilor dentare), sindrom de colon iritabil, colici intestinale, colici biliare, colici renale, bradicardie simptomatică (sinus, blocaj sinoatrial, bloc AV proximal, activitate electrică a ventriculilor fără puls, asistolă), pentru sedare preoperatorie; intoxicații cu stimulente m-colinergice și medicamente anticolinesterazice (acțiune reversibilă și ireversibilă), incl.

compuși organofosforici; pentru studii cu raze X ale tractului gastrointestinal (dacă este necesar pentru a reduce tonusul stomacului și intestinelor), astm bronșic, bronșită cu hiperproducție de mucus, bronhospasm, laringospasm (prevenire). Pentru a dilata pupilei și a realiza paralizia acomodarii (determinarea adevăratei refracții a ochiului, examinarea fundului de ochi), creând repaus funcțional în bolile inflamatorii și leziuni ale ochiului (irită, iridociclită, coroidită, keratită, tromboembolism și spasm al retinei centrale). artera).

Contraindicații

Hipersensibilitate, pentru forme oftalmice - glaucom cu unghi închis (inclusiv dacă este suspectat), glaucom cu unghi deschis, keratoconus, copii (soluție 1% - până la 7 ani).

Restricții de utilizare

Boli sistemul cardiovascularîn care o creștere a frecvenței cardiace poate fi nedorită: fibrilație atrială, tahicardie, insuficiență cardiacă cronică, boală coronariană, stenoză mitrală, hipertensiune arterială, sângerare acută; tireotoxicoză (posibil creșterea tahicardiei); creșterea temperaturii corpului (o creștere suplimentară este posibilă datorită suprimării activității glandelor sudoripare); esofagită de reflux, hernie hiatală, combinată cu esofagită de reflux (scăderea motilității esofagului și stomacului și relaxarea sfincterului esofagian inferior poate încetini golirea gastrică și crește refluxul gastroesofagian prin sfincterul cu funcție afectată); boli gastrointestinale însoțite de obstrucție: acalazie esofagului, stenoză pilorică (eventual scăderea motilității și a tonusului, ducând la obstrucția și evacuarea întârziată a conținutului gastric); atonie intestinală la pacienții vârstnici sau debili (posibila dezvoltare a obstrucției), obstrucție intestinală paralitică (posibila dezvoltare a obstrucției); boli cu presiune intraoculară crescută: glaucom cu unghi închis (efectul midriatic, care duce la creșterea presiunii intraoculare, poate provoca un atac acut) și glaucom cu unghi deschis (efectul midriatic poate determina o ușoară creștere a presiunii intraoculare; poate fi necesară ajustarea terapiei ); colita ulcerativă nespecifică (dozele mari pot inhiba motilitatea intestinală, crescând probabilitatea ileusului paralitic; în plus, este posibilă manifestarea sau exacerbarea unei complicații atât de severe precum megacolonul toxic); gură uscată (utilizarea pe termen lung poate crește și mai mult severitatea xerostomiei); insuficiență hepatică (scăderea metabolismului) și insuficiență renală (risc de dezvoltare efecte secundare datorită scăderii excreției); boli pulmonare cronice, în special la copiii mici și la pacienții slăbiți (o scădere a secreției bronșice poate duce la îngroșarea secrețiilor și formarea de dopuri în bronhii); miastenia gravis (afecțiunea se poate agrava din cauza inhibării acțiunii acetilcolinei); hipertrofie de prostată fără obstrucție a tractului urinar, retenție urinară sau predispoziție la aceasta sau boli însoțite de obstrucție a tractului urinar (inclusiv cervical vezica urinara din cauza hipertrofiei de prostată); gestoză (posibil hipertensiune arterială crescută); leziuni cerebrale la copii, paralizie cerebrală, boala Down (răspunsul la medicamentele anticolinergice crește). Pentru formele oftalmologice (in plus) - varsta peste 40 de ani (risc de glaucom nediagnosticat), sinechie a irisului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare ale substanței Atropina

Efecte sistemice

Din exterior sistemul nervosși organele de simț: durere de cap, amețeli, insomnie, confuzie, euforie, halucinații, midriază, paralizie de acomodare, percepție tactilă afectată.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): tahicardie sinusală, agravarea ischemiei miocardice din cauza tahicardiei excesive, tahicardiei ventriculare și fibrilației ventriculare.

Din tractul gastrointestinal: xerostomie, constipație.

Alţii: febră, atonie intestinală și vezicală, retenție urinară, fotofobie.

Efecte locale: furnicături tranzitorii și creșterea presiunii intraoculare; cu utilizare prelungită - iritație, hiperemie a pielii pleoapelor; hiperemie și umflarea conjunctivei, dezvoltarea conjunctivitei, midriaza și paralizia acomodarii.

Când se administrează în doze unice<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Interacţiune

Slăbește efectul m-colinomimeticelor și medicamentelor anticolinesterazice. Medicamentele cu activitate anticolinergică sporesc efectul atropinei. Atunci când se administrează simultan cu antiacide care conțin Al 3+ sau Ca 2+, absorbția atropinei din tractul gastrointestinal este redusă. Difenhidramina și prometazina sporesc efectul atropinei. Probabilitatea apariției reacțiilor adverse sistemice este crescută de antidepresivele triciclice, fenotiazine, amantadină, chinidină, antihistaminice și alte medicamente cu proprietăți m-anticolinergice. Nitrații cresc probabilitatea creșterii presiunii intraoculare. Atropina modifică parametrii de absorbție ai mexiletinei și levodopei.

Căi de administrare

În interior, intravenos, intramuscular, PC, conjunctival, subconjunctivala sau parabulbar, prin electroforeză. Unguentul se pune în spatele pleoapelor.

Precauții pentru substanța Atropină

Pentru blocul AV distal (cu complexe QRS largi), atropina este ineficientă și nu este recomandată.

La instilare în sacul conjunctival, este necesar să apăsați orificiul lacrimal inferior pentru a preveni intrarea soluției în nazofaringe. La administrare subconjunctivală sau parabulbară, este indicat să se prescrie validol pentru reducerea tahicardiei.

Un iris intens pigmentat este mai rezistent la dilatare și pentru a obține un efect poate fi necesară creșterea concentrației sau a frecvenței de administrare, așa că trebuie să fim atenți la o supradoză de midriatice.

Dilatarea pupilei poate declanșa un atac acut de glaucom la persoanele de peste 60 de ani și la persoanele cu hipermetropie, care sunt predispuse la glaucom datorită faptului că au o cameră anterioară superficială.

Atropina este un blocant neselectiv al receptorilor M-colinergici. Efectul medicamentului este opusul efectului care se observă atunci când diviziunea parasimpatică a sistemului nervos autonom este excitată.

Forma de eliberare și compoziția

Ingredientul activ al medicamentului este o substanță cu același nume - sulfat de atropină.

Medicamentul este disponibil în următoarele forme de dozare:

• Picături pentru ochi 1%, 5 ml și 10 ml;
• unguent pentru ochi 1%;
• Soluție injectabilă 0,5 mg/ml 1 ml, 1 mg/ml 1 ml și 1 mg/ml 1,4 ml;
• Soluție orală 1 mg/ml, 10 ml;
• Tablete 0,5 mg.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, atropina este prescrisă pentru următoarele boli:

• colecistită;
• pilorospasm;
• pancreatită acută;
• ulcer peptic al stomacului și duodenului;
• colelitiază (colelitiază);
• Hipersalivație (secreție crescută a glandelor salivare);
• sindromul intestinului iritabil;
• Colica renală, biliară și intestinală;
• Bronhospasm;
• Bronșită cu producție crescută de mucus;
• astm bronșic;
• Laringospasm (prevenire);
• bradicardie simptomatică;
• Intoxicații cu medicamente anticolinesterazice și stimulente M-colinergice.

Atropina este utilizată pe scară largă în oftalmologie. Picăturile oftalmice sunt utilizate pentru a dilata pupilei, pentru a crea repaus funcțional în cazul leziunilor oculare și a bolilor inflamatorii, precum și pentru a obține paralizia de acomodare (la examinarea fundului ochiului și la determinarea adevăratei refracții a ochiului).

În plus, atropina este utilizată pentru a pregăti medical un pacient pentru o intervenție chirurgicală.

Contraindicații

Pentru formele oftalmice de atropină, contraindicațiile sunt glaucomul cu unghi deschis și cu unghi închis (inclusiv dacă este suspectat), keratoconus (subțierea și modificarea formei corneei), precum și copilăria (soluția 1% nu este prescrisă copiilor. sub 7 ani).

Pentru alte forme de medicament, singura contraindicație este hipersensibilitatea la sulfatul de atropină sau la alte componente ale medicamentului.

Instructiuni de utilizare si dozare

Comprimatele de atropină se administrează oral la 0,25-1 mg de 1 până la 3 ori pe zi. Copiilor sub 18 ani, în funcție de vârstă, li se prescrie 0,05-0,5 mg o dată sau de două ori pe zi. Doza unică maximă de medicament este de 1 mg, iar doza zilnică este de 3 mg.

Soluția injectabilă se administrează subcutanat, intravenos sau intramuscular de 1-2 ori pe zi, 0,25-1 mg. Pentru a elimina bradicardia, atropina, conform instrucțiunilor, este prescrisă intravenos la 0,5-1 mg pentru adulți și 10 mcg/kg pentru copii.

Pentru pregătirea medicală preliminară a pacientului pentru intervenție chirurgicală și anestezie generală, medicamentul se administrează intramuscular cu 45-60 de minute înainte de procedură: 400-600 mcg pentru adulți și 10 mcg/kg pentru copii.

La utilizarea Atropinei în oftalmologie, doza recomandată pentru adulți este de 1-2 picături dintr-o soluție 1% în ochiul afectat de până la trei ori pe zi, cu un interval de 5-6 ore, în funcție de indicații. Copiilor li se prescrie o doză similară de medicament, dar la o concentrație mai mică.

Uneori, o soluție 0,1% de Atropină se administrează 0,2-0,5 ml subconjunctival (sub membrana mucoasă a ochiului) sau 0,3-0,5 ml parabulbar (injecție sub ochi). O soluție de 0,5% este injectată din anod printr-o baie de ochi sau pleoape (prin electroforeză).

Efecte secundare

Când utilizați Atropină, sunt posibile următoarele reacții adverse sistemice (generale):

• Sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, halucinații, euforie, insomnie, paralizie de acomodare, confuzie, pupile dilatate, percepție tactilă afectată;
• Sistemul cardiovascular și hematopoietic: fibrilație ventriculară, tahicardie sinusală, tahicardie ventriculară și agravare a ischemiei miocardice;
• Tractul gastrointestinal: constipație, mucoasa bucală uscată;
• Alte reactii: retentie urinara, febra, fotofobie, lipsa tonusului normal al vezicii urinare si intestinelor.

Printre efectele locale la utilizarea Atropinei, se poate observa o creștere a presiunii intraoculare și furnicături tranzitorii și, cu utilizare prelungită - hiperemie și iritație a pielii pleoapelor, înroșire și umflarea conjunctivei, paralizia acomodarii, dezvoltarea conjunctivitei. si midriaza (dilatarea pupilei).

La doze unice (mai puțin de 0,5 mg), poate apărea o reacție paradoxală, care este asociată cu activarea departamentului parasimpatic (încetinirea conducerii atrioventriculare, bradicardie).

Instructiuni speciale

La instilarea atropinei în sacul conjunctival, punctul lacrimal inferior trebuie apăsat, astfel încât soluția să nu pătrundă în nazofaringe. Pentru a reduce tahicardia în timpul administrării parabulbare și subconjunctivale a medicamentului, este recomandabil să se prescrie validol.

Irisul intens pigmentat este mai rezistent la dilatare, iar pentru a obține efectul dorit este necesară o creștere a concentrației de Atropină sau a frecvenței de administrare, așa că trebuie să fim atenți la o posibilă supradoză de medicamente care dilată pupila ochiului. .

La pacienții cu hipermetropie și la pacienții cu vârsta peste 60 de ani care sunt predispuși la glaucom, poate apărea un atac acut de glaucom la utilizarea Atropinei. Acest lucru se datorează faptului că camera lor anterioară a ochiului este superficială.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o vedere bună, viteza reacțiilor psihomotorii și o concentrare crescută.

Tratamentul cu atropină trebuie întrerupt treptat pentru a evita sindromul de sevraj.

Analogii

Un analog al medicamentului în compoziție este sulfatul de atropină, iar în ceea ce privește acțiunea farmacologică următoarele midriatice sunt: ​​Cyclomed, Midriacil și Irifrin.

Termeni si conditii de depozitare

Atropina, conform instrucțiunilor, se păstrează într-un loc ferit de lumină, la îndemâna copiilor. Temperatura camerei nu trebuie să depășească 25 °C. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 3 ani.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

1 ml - fiole (10) - cutii de carton.
1 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.

Acțiune farmacologică

Blocantul receptorului M-colinergic este o amină terțiară naturală. Se crede că atropina se leagă în mod egal la subtipurile m1-, m2- şi m3-de receptori muscarinici. Afectează atât receptorii m-colinergici centrali, cât și periferici.

Reduce secreția glandelor salivare, gastrice, bronșice și sudoripare. Reduce tonusul mușchilor netezi ai organelor interne (inclusiv bronhiile, organele sistemului digestiv, uretra, vezica urinară), reduce motilitatea gastrointestinală. Practic nu are niciun efect asupra secreției de bilă și pancreas. Provoaca midriaza, paralizia acomodarii, reduce secretia de lichid lacrimal.

În doze terapeutice medii, atropina are un efect moderat de stimulare asupra sistemului nervos central și un efect sedativ întârziat, dar de lungă durată. Efectul anticolinergic central explică capacitatea atropinei de a elimina tremorul în boala Parkinson. În doze toxice, atropina provoacă excitare, agitație, halucinații și comă.

Atropina reduce tonusul nervului vag, ceea ce duce la o creștere a ritmului cardiac (cu o ușoară modificare a tensiunii arteriale) și o creștere a conductibilității în fascicul His.

În doze terapeutice, atropina nu are un efect semnificativ asupra vaselor periferice, dar la supradozaj se observă vasodilatație.

Când se aplică local în oftalmologie, dilatarea maximă a pupilei apare după 30-40 de minute și dispare după 7-10 zile. Midriaza cauzată de atropină nu este eliminată prin instilarea de medicamente colinomimetice.

Farmacocinetica

Bine absorbit din tractul gastrointestinal sau prin membrana conjunctivală. După administrare sistemică, este distribuit pe scară largă în organism. Pătrunde prin BBB. O concentrație semnificativă în sistemul nervos central este atinsă în 0,5-1 oră Legarea proteinelor este moderată.

T1/2 este de 2 ore. aproximativ 60% este neschimbat, partea rămasă este sub formă de produse de hidroliză și conjugare.

Indicatii

Utilizare sistemică: spasm al organelor musculare netede ale tractului gastrointestinal, căilor biliare, bronhiilor; ulcer peptic al stomacului și duodenului, pancreatită acută, hipersalivație (parkinsonism, intoxicații cu săruri de metale grele, în timpul procedurilor dentare), sindrom de colon iritabil, colică intestinală, colică renală, bronșită cu hipersecreție, bronhospasm, laringospasm (prevenire); premedicație înainte de operație; bloc AV, bradicardie; intoxicații cu m-colinomimetice și substanțe anticolinesterazice (efecte reversibile și ireversibile); Examinarea cu raze X a tractului gastrointestinal (dacă este necesar pentru a reduce tonusul stomacului și intestinelor).

Utilizare locală în oftalmologie: pentru examinarea fundului ochiului, pentru dilatarea pupilei și realizarea paraliziei de acomodare pentru a determina adevărata refracție a ochiului; pentru tratamentul iritei, iridociclitei, coroiditei, keratitei, emboliei și spasmului arterei centrale retiniene și a unor leziuni oculare.

Contraindicații

Hipersensibilitate la atropină.

Dozare

Oral - 300 mcg la fiecare 4-6 ore.

Pentru a elimina bradicardia intravenoasă la adulți - 0,5-1 mg dacă este necesar, administrarea poate fi repetată după 5 minute; copii - 10 mcg/kg.

În scopul premedicării intramusculare pentru adulți - 400-600 mcg cu 45-60 de minute înainte de anestezie; copii - 10 mcg/kg cu 45-60 minute înainte de anestezie.

Pentru utilizare locală în oftalmologie, instilați 1-2 picături dintr-o soluție de 1% (la copii, se utilizează o soluție cu concentrație mai mică) în ochiul afectat, frecvența de utilizare este de până la 3 ori cu un interval de 5-6 ore, in functie de indicatii. În unele cazuri, o soluție 0,1% se administrează subconjunctival 0,2-0,5 ml sau parabulbar - 0,3-0,5 ml. Folosind electroforeza, o soluție de 0,5% este injectată din anod prin pleoape sau o baie de ochi.

Efecte secundare

Pentru uz sistemic: gură uscată, tahicardie, constipație, dificultăți la urinare, midriază, fotofobie, paralizie de acomodare, amețeli, percepție tactilă afectată.

Pentru uz local în oftalmologie: hiperemie a pielii pleoapelor, hiperemie și umflare a conjunctivei pleoapelor și globului ocular, fotofobie, gură uscată, tahicardie.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când se administrează oral cu medicamente care conțin aluminiu sau carbonat de calciu, absorbția atropinei din tractul gastrointestinal este redusă.

Atunci când se utilizează simultan cu medicamente anticolinergice și medicamente cu activitate anticolinergică, efectul anticolinergic este sporit.

Când se utilizează simultan cu atropina, este posibil să încetinească absorbția mexiletinei, să se reducă absorbția nitrofurantoinei și excreția acesteia de către rinichi. Este posibil ca efectele terapeutice și secundare ale nitrofurantoinei să crească.

Atunci când este utilizat concomitent cu fenilefrina, tensiunea arterială poate crește.

Sub influența guanetidinei, efectul hiposecretor al atropinei poate fi redus.

Nitrații cresc probabilitatea creșterii presiunii intraoculare.

Procainamida intensifică efectul anticolinergic al atropinei.

Atropina reduce concentrația de levodopa în plasma sanguină.

Instructiuni speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu afecțiuni ale sistemului cardiovascular, la care o creștere a frecvenței cardiace poate fi nedorită: fibrilație atrială, tahicardie, insuficiență cronică, boală coronariană, stenoză mitrală, hipertensiune arterială, sângerare acută; cu tireotoxicoză (posibil creșterea tahicardiei); la temperaturi ridicate (pot crește în continuare datorită suprimării activității glandelor sudoripare); cu esofagită de reflux, hernie hiatală, combinată cu esofagită de reflux (scăderea motilității esofagului și stomacului și relaxarea sfincterului esofagian inferior poate încetini golirea gastrică și crește refluxul gastroesofagian prin sfincterul cu funcție afectată); pentru boli gastrointestinale însoțite de obstrucție - acalazie esofagului, stenoză pilorică (eventual scăderea motilității și tonusului, ducând la obstrucția și reținerea conținutului gastric), atonie intestinală la pacienții vârstnici sau debili (posibila dezvoltare a obstrucției), ileus paralitic; cu o creștere a presiunii intraoculare - unghi închis (efectul midriatic, care duce la creșterea presiunii intraoculare, poate provoca un atac acut) și glaucom cu unghi deschis (efectul midriatic poate provoca o ușoară creștere a presiunii intraoculare; ajustarea terapiei poate fi necesar); cu colită ulcerativă nespecifică (dozele mari pot inhiba motilitatea intestinală, crescând probabilitatea obstrucției intestinale paralitice, în plus, este posibilă manifestarea sau exacerbarea unei complicații atât de severe precum megacolonul toxic); pentru gură uscată (utilizarea pe termen lung poate provoca o creștere suplimentară a severității xerostomiei); cu insuficiență hepatică (metabolism scăzut) și insuficiență renală (risc de reacții adverse din cauza scăderii excreției); pentru boli pulmonare cronice, în special la copiii mici și la pacienții slăbiți (o scădere a secreției bronșice poate duce la îngroșarea secrețiilor și formarea de dopuri în bronhii); cu miastenia gravis (condiția se poate agrava din cauza inhibării acțiunii acetilcolinei); hipertrofia de prostată fără obstrucție a tractului urinar, retenție urinară sau predispoziție la aceasta, sau boli însoțite de obstrucție a tractului urinar (inclusiv colul vezicii urinare din cauza hipertrofiei de prostată); cu gestoză (posibil hipertensiune arterială crescută); leziuni cerebrale la copii, paralizie cerebrală, boala Down (crește reacția la medicamentele anticolinergice).

Intervalul dintre dozele de atropină și antiacidele care conțin aluminiu sau carbonat de calciu trebuie să fie de cel puțin 1 oră.

La administrarea subconjunctivală sau parabulbară de atropină, pacientului trebuie să i se administreze un comprimat sub limbă pentru a reduce tahicardia.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje

În timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să fie atent când conduce vehicule și se angajează în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută, viteza reacțiilor psihomotorii și o vedere bună.

Sarcina și alăptarea

Atropina pătrunde în bariera placentară. Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța atropinei în timpul sarcinii.

Atunci când este administrat intravenos în timpul sarcinii sau cu puțin timp înainte de naștere, se poate dezvolta tahicardie la făt.

Atropina se găsește în laptele matern în urme de concentrații.

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență hepatică (metabolism scăzut).

Utilizați la bătrânețe

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, la care creșterea ritmului cardiac poate fi nedorită; cu atonie intestinală la pacienții vârstnici sau debili (posibila dezvoltare a obstrucției), cu hipertrofie de prostată fără obstrucție a tractului urinar, retenție urinară sau predispoziție la aceasta, sau afecțiuni însoțite de obstrucție a tractului urinar (inclusiv colul vezical datorat hipertrofiei glandelor de prostată).

Atropina este un medicament antispastic și antichilinergic. Componenta sa activă este un alcaloid otrăvitor prezent în frunzele și semințele plantelor din familia nuanțelor. Principiul principal de acțiune al medicamentului este capacitatea de a bloca sistemele colinergice ale corpului situate în mușchiul inimii și organele cu mușchi netezi.

Forma de dozare

Medicamentul Atropina este produs de companiile farmaceutice sub formă de soluție injectabilă și sub formă de picături pentru ochi.

Descriere și compoziție

Componenta activă, indiferent de forma de dozare, este sulfatul de atropină. Atingerea formulei de dozare cerută este asigurată de un excipient – ​​soluție salină.

Soluțiile sunt transparente la culoare; sedimentarea nu este permisă în timpul depozitării. Turbiditatea compoziției poate indica depozitarea necorespunzătoare a medicamentului.

Grupa farmacologică

Medicamentul Atropina aparține grupului de medicamente antispastice și anticolinergice. Componenta activă a compoziției medicamentoase este distribuită rapid în corpul pacientului și îndepărtată din acesta de către ficat și datorită hidrolizei enzimatice. Rata de legare la proteinele plasmatice este de aproximativ 18%. Nu trebuie să uităm de capacitatea substanței de a traversa în mod activ bariera placentară și de a pătrunde în laptele matern. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 2 ore. Jumătate din doza de medicament este excretată din corpul pacientului prin rinichi.

Indicatii de utilizare

Atropina reduce funcția secretorie a glandelor și promovează relaxarea mușchilor netezi. La utilizarea compoziției în format de picături pentru ochi, pupila se dilată și presiunea intraoculară crește. Se asigură paralizia cazării. După administrarea medicamentului, se asigură accelerarea și stimularea activității cardiace, acest efect se realizează datorită capacității compoziției de a avea un efect direct asupra nervului vag. Medicamentul are un efect direct asupra sistemului nervos central și asigură activarea centrului respirator. Când se utilizează doze toxice, este posibilă creșterea agitației motorii și mentale.

Lista indicațiilor pentru administrarea medicamentului poate fi prezentată după cum urmează:

• leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului;
• spasme ale căilor biliare;
• spasme ale sistemului respirator;
• parkinsonismul;
• otrăvire cu săruri de metale grele;
• bradicardie;
• colici renale;
• colici intestinale;
• sindromul intestinului subțire iritabil;
• bronhospasm;
• laringospasm.

Atropina poate fi utilizată în timpul unui număr de studii cu raze X ale tractului gastrointestinal, înaintea diferitelor intervenții chirurgicale în oftalmologie.

pentru adulti

Medicamentul Atropina poate fi utilizat de către pacienții din această categorie în absența contraindicațiilor de utilizare. Persoanele în vârstă necesită adesea ajustări ale dozei pentru a minimiza riscul de complicații în timpul utilizării. Pentru afectarea ficatului și a rinichilor, compoziția este utilizată cu precauție sporită.

pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat în practica pediatrică, așa cum este prescris de un specialist. Sub rezerva regulilor de precauție sporită, compoziția este prescrisă copiilor mici și persoanelor cu sistem imunitar slăbit. Medicamentul poate provoca o scădere a intensității proceselor de producere a secrețiilor bronșice, pe acest fundal este posibilă formarea de dopuri în bronhii. Compoziția nu este utilizată pentru leziuni grave ale creierului sau paralizie cerebrală.

Atropina poate pătrunde în bariera placentară. Nu au fost efectuate studii controlate privind utilizarea compoziției în timpul sarcinii. Compoziția nu este utilizată în timpul sarcinii pentru administrare intravenoasă din cauza posibilității de a dezvolta tahicardie la făt. Componenta activă a medicamentului poate trece în laptele matern în cantități mici.

Contraindicații

Compoziția nu este prescrisă pacienților cu hipersensibilitate la substanța activă.

Aplicații și doze

Regimul de dozare, frecvența și durata utilizării sunt determinate de medicul curant în mod individual. Nerespectarea acestor recomandări poate duce la complicații severe.

pentru adulti

Doza recomandată pentru pacienții adulți este de 300 mcg la fiecare 4-6 ore. Pentru a elimina bradicardia, compoziția este prescrisă pacienților adulți la o doză de 0,5 - 1 mg. Dacă este necesar, administrarea se repetă după 5 minute. Pentru premedicație – 400-600 mcg o dată.

pentru copii

Pentru a elimina bradicardia la copii, se utilizează o doză de 10 mcg/kg din corpul pacientului.

pentru femeile însărcinate și în timpul alăptării

În timpul sarcinii, compoziția este utilizată în doze recomandate pacienților adulți, conform prescripției unui specialist.

Efecte secundare

Atunci când se administrează sistemic, pot apărea următoarele reacții:

• gură uscată;
• tahicardie;
• dificultate la urinare;
• fotofobie;
• ameţeală;
• tulburări ale percepției tactile;
• paralizia acomodarii;
• midriază

Când utilizați picături pentru ochi, efectele secundare pot include următoarele:

• umflarea pielii pleoapelor;
• hipermie;
• umflarea conjunctivei;
• fotofobie;
• tahicardie.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu există date despre interacțiunea medicamentului cu alte medicamente. Posibilitatea de a partaja compoziția cu alte medicamente este determinată individual.

Instructiuni speciale

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului Atropină, pacientul trebuie să fie atent când conduce vehicule și lucrează cu mecanisme complexe.

Supradozaj

Atunci când este utilizat în doze reglementate de instrucțiuni, probabilitatea de supradozaj este redusă la minimum. Dacă dozele recomandate sunt depășite, poate apărea o deteriorare semnificativă a stării de bine a pacientului. Sedativele pot fi folosite pentru a elimina reacțiile adverse care apar. Dacă apar reacții acute, pacientul trebuie să solicite ajutor medical de urgență.

Condiții de depozitare

Medicamentul este vândut publicului printr-o rețea de farmacii cu rețetă. Compoziția trebuie păstrată la o temperatură de cel mult 25 de grade într-un loc ferit de copii. Picăturile pentru ochi trebuie păstrate la frigider după deschiderea ambalajului.

Analogii

Medicamentul Atropina nu are analogi structurali ai substanței active. Dacă este imposibil să utilizați Atropina, medicul dumneavoastră va putea alege un înlocuitor adecvat.

Preţ

Costul atropinei este în medie de 50 de ruble. Prețurile variază de la 13 la 55 de ruble.

Medicamentul este disponibil numai pe bază de rețetă!

În caz de supradozaj, substanța acționează ca o otravă!

Grupa farmacologică: ;
Efect asupra receptorilor: receptorii muscarinici de acetilcolină tipurile M1, M2, M3, M4 și M5
Denumire sistematică (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciclooct-3-il)-3-hidroxi-2-fenilpropanoat
Denumiri comerciale: Atropen
Statut juridic: Disponibil numai pe bază de rețetă
Aplicare: oral, intravenos, intramuscular, rectal
Biodisponibilitate: 25%
Metabolism: 50% hidrolizat la acid tropical
Timp de înjumătățire: 2 ore
Excreție: 50% se excretă nemodificat în urină
Formula: C17H23NO3
Mol. greutate: 289.369

Atropina este un alcaloid tropan natural extras din (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) și din alte plante ale familiei. Atropina este un metabolit secundar al acestor plante și servește ca un medicament cu o gamă largă de efecte. Atropina contracarează activitatea glandelor numite „odihnă și digerare”, care este reglată de sistemul nervos parasimpatic. Acest lucru se datorează faptului că Atropina este un antagonist competitiv al receptorilor muscarinici de acetilcolină (acetilcolina este principalul neurotransmițător utilizat de sistemul nervos parasimpatic). Atropina provoacă dilatarea pupilelor, o creștere a ritmului cardiac și, de asemenea, reduce salivația și activitatea altor secreții. Atropina se află pe lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății.

Descrierea acțiunii

Atropina este un alcaloid natural tropan, o formă racemică a hiocianinei, care se găsește în plantele din familia solanaceelor ​​(Solanaceae). Atropina este un antagonist competitiv, selectiv al receptorilor colinergici postganglionari M1 și M2, inhibând acțiunea acetilcolinei. Efectul său poate fi restabilit parțial prin utilizarea unui inhibitor de AChE. Afectează receptorii muscarinici ai organelor, blocându-i în următoarea succesiune: bronhii, inimă, globi oculari, mușchii netezi ai tractului gastro-intestinal și tractului urinar; are cel mai mic efect asupra secreției gastrice. Efectul atropinei asupra organismului uman este multidirecțional și, în funcție de organul țintă, include - tractul respirator: relaxarea mușchiului neted, rezultând creșterea lumenului bronșic, scăderea secreției de mucus; inima: determină o creștere a frecvenței cardiace și a debitului cardiac și afectează, de asemenea, nodul sinoatrial al inimii (într-o măsură mai mică nodul atrioventricular), accelerând conducerea ganglionară și scurtând intervalul PQ. Efectul atropinei asupra inimii este mai pronunțat la tinerii cu tonus vagal ridicat; La vârstnici, copiii mici, persoanele de culoare și la pacienții cu diabet zaharat și neuropatie uremică, atropina provoacă efecte clinice mai puține. Atropina afectează tractul digestiv: determină o scădere a tonusului pereților netezi ai mușchilor tractului gastrointestinal, slăbește motilitatea intestinală, reducând secreția de suc gastric și acumularea conținutului stomacului și are un efect antiemetic; sistemul urinar: reduce tonusul mușchilor netezi ai pereților ureterelor și vezicii urinare; glandele exocrine: reduce secretia de lacrimi, transpiratie, saliva, mucus si enzime digestive; globul ocular: midriaza si paralizia muschiului ciliar. Atropina nu are efect asupra receptorilor nicotinici. Are un efect analgezic slab. Crește metabolismul. Bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală. Când este administrat intravenos, începe să acționeze imediat, atunci când este inhalat - în 3-5 minute, când este administrat intramuscular - de la câteva minute până la o jumătate de oră. După injectarea în sacul conjunctival, midriaza apare în decurs de 30 de minute și persistă timp de 8-14 zile, iar paralizia acomodării apare după aproximativ 2 ore și continuă timp de aproximativ 5 zile. Timpul de înjumătățire variază de la 3 ore (adulți) până la 10 ore (copii și vârstnici). Atropina se leaga 25-50% de proteinele plasmatice, patrunde in circulatia cerebrala, prin placenta si in laptele matern. 30-50% din medicament este excretat nemodificat prin rinichi, 50% sub formă de metaboliți inactivi prin ficat; restul este supus distrugerii enzimatice.

Nume

Belladonna și-a primit numele (bella donna, care se traduce din italiană prin „femeie frumoasă”) datorită faptului că în trecut era folosită pentru a dilata pupilele ochilor, ceea ce era considerat un efect cosmetic frumos. Numele Atropine și numele genului belladonă provin de la numele de Atropa, una dintre cele trei moire, zeițe ale destinului, care, conform mitologiei grecești, erau capabile să aleagă modalitatea de moarte a unei persoane.

Uz medical

Atropina este un antagonist competitiv al receptorilor de acetilcolină muscarinici de tip M1, M2, M3, M4 și M5. Este clasificat ca un medicament anticolinergic. Acționând ca un antagonist acetilcolinergic muscarinic neselectiv, atropina crește producția și conducerea nodului sinusal prin nodul atrioventricular (AV) al inimii prin antagonizarea nervului vag, blocarea receptorilor de acetilcolină și scăderea secrețiilor bronșice.

Utilizare oftalmică

Atropina este utilizată local ca cicloplegic pentru a paraliza temporar reflexul de acomodare și ca midriatic pentru a dilata pupilele. Atropina este lent degradată, de obicei în 7 până la 14 zile, deci este utilizată de obicei ca midriatic terapeutic, în timp ce un (antagonist colinergic cu acțiune scurtă) sau (agonist α-adrenergic) este mai preferabil utilizat pentru examenele oftalmice. Atropina determină dilatarea pupilei prin blocarea contracției sfincterului pupilar circular, care este în mod normal stimulat de eliberarea de acetilcolină, favorizând contracția mușchiului radial, care contractează și dilată pupila. Atropina determină cicloplegie prin paralizarea mușchilor ciliari, a căror acțiune inhibă acomodarea, ceea ce asigură la copii o refracție precisă și ameliorează durerea asociată cu iridociclita. Atropina poate fi utilizată pentru a trata glaucomul cauzat de blocarea corpului ciliar (glaucom malign). Atropina este contraindicată la pacienții predispuși la glaucom. Atropina poate fi prescrisă pacienților cu leziuni ale globului ocular.

Reanimare

Atropina injectabilă este utilizată pentru a trata bradicardia (ritmul cardiac extrem de scăzut). Atropina blochează acțiunea nervului vag, parte a sistemului parasimpatic al inimii, a cărui acțiune principală este reducerea ritmului cardiac. Astfel, funcția sa principală în această venă este de a crește ritmul cardiac. Atropina a fost inclusă în ghidurile internaționale de resuscitare pentru utilizare în stopul cardiac asociat cu asistolie și disociere electromecanică, dar a fost eliminată în 2010 din cauza lipsei de dovezi. Pentru tratamentul bradicardiei simptomatice, doza obișnuită de medicament este de 0,5 până la 1 mg intravenos, care poate fi repetată la fiecare 3 până la 5 minute până când se atinge o doză totală de 3 mg (maximum 0,04 mg/kg). Atropina este, de asemenea, utilizată pentru tratarea blocului cardiac de gradul doi de tip 1 Mobitz (bloc Wenckebach), precum și pentru tratarea blocului cardiac de gradul trei cu un ritm Purkinje ridicat sau ritmul nodului atrioventricular de ramură. Medicamentul nu este, în general, eficient pentru tratamentul blocului cardiac de gradul doi de tip Mobitz 2 și pentru tratamentul blocului cardiac de gradul trei cu ritm Purkinje scăzut sau bătăi premature ventriculare. Una dintre principalele acțiuni ale sistemului nervos parasimpatic este stimularea receptorului muscarinic M2 din inimă, totuși Atropina inhibă această acțiune.

Secretii si bronhospasme

Acțiunea atropinei asupra sistemului nervos parasimpatic inhibă glandele salivare și mucoase. De asemenea, medicamentul poate inhiba transpirația prin sistemul nervos simpatic. Poate fi utilizat în tratamentul hiperhidrozei și poate preveni zgomotul morții la pacienții pe moarte. Deși atropina nu a fost aprobată oficial pentru niciuna dintre aceste utilizări, a fost utilizată în mod activ în aceste scopuri în practica medicală.

Tratamentul intoxicației cu organofosforici

Atropina nu este un antidot viabil pentru otrăvirea cu organofosfor. Cu toate acestea, deoarece atropina blochează acțiunea acetilcolinei asupra receptorilor muscarinici, este utilizată și pentru a trata otrăvirea de la insecticide organofosforate și gaze nervoase precum tabun (GA), sarin (GB), soman (GD) și VX. Combatanții cu risc de otrăvire chimică injectează adesea atropină și obidoximă în mușchii coapsei. Atropina este adesea folosită în combinație cu clorură de pralidoximă. Atropina este utilizată ca terapie pentru a trata simptomele sindromului SLUDGE (salivație, lacrimare, urinare, transpirație, motilitate gastrointestinală crescută, vărsături) cauzate de intoxicații cu organofosforici sau DUMBBELSS (diaree, urinare, mioză, bradicardie, bronhospasm, agitație, lacrimare, drooling). și transpirație). Unii dintre agenții nervoși atacă și distrug acetilcolinesteraza prin fosforilare, crescând acțiunea acetilcolinei. Pralidoxima (2-PAM) este utilizată pentru otrăvirea cu organofosfor, deoarece este capabilă să descompună această fosforilare. Atropina poate fi utilizată pentru a reduce efectele toxicității deoarece blochează receptorii muscarinici de acetilcolină, care altfel sunt suprastimulați de acumularea excesivă de acetilcolină.

Penalizare optică

În ambliopia refractivă și acomodativă, dacă metoda de ocluzie nu este potrivită, atropina este uneori folosită pentru a provoca neclarități în ochiul sănătos.

Efecte secundare ale atropinei și supradozaj

Reacțiile adverse la atropină includ fibrilație ventriculară, tahicardie supraventriculară sau ventriculară, amețeli, greață, vedere încețoșată, pierderea echilibrului, pupile dilatate, fotofobie, gură uscată și potențial agitație extremă, halucinații disociative și agitație, în special la vârstnici. Aceste din urmă efecte se datorează faptului că atropina este capabilă să traverseze bariera hemato-encefalică. Datorită proprietăților halucinogene ale atropinei, unii oameni au folosit medicamentul în mod recreațional, deși astfel de experiențe sunt potențial periculoase și adesea neplăcute. În caz de supradozaj, atropina acționează ca o otravă. Atropina este uneori combinată cu medicamente cu potențial dependență, în special cu medicamente anti-diaree opioide, cum ar fi difenoxilat sau difenoxina, caz în care efectele de reducere a secreției ale atropinei pot fi, de asemenea, utilizate pentru a combate simptomele diareei. Deși Atropina este utilizată în situații de urgență pentru a trata bradicardia (ritmul cardiac lent), atunci când este administrată în doze foarte mici poate duce la o încetinire paradoxală a frecvenței cardiace, probabil ca urmare a unui efect central asupra sistemului nervos central. Atropina nu are efect în doze de 10 până la 20 mg per persoană. Doza semiletală a medicamentului este de 453 mg per persoană (oral). Antidotul la atropină este or. Un mnemonic binecunoscut folosit pentru a descrie manifestările fiziologice ale unei supradoze de atropină este următorul: „fierbinte ca iepurele, orb ca un liliac, uscat ca un os, roșu ca sfecla și nebun ca un șoarece”. , uscat ca osul, roșu ca sfecla și nebun ca un pălărier"). Aceste asocieri reflectă schimbări specifice de căldură, piele uscată cu scăderea transpirației, vedere încețoșată, scăderea transpirației/lacrimației, dilatarea vaselor de sânge și efectele asupra receptorilor muscarinici de tip 4 și 5 din sistemul nervos central. Aceste simptome sunt cunoscute sub numele de toxidrom anticolinergic și pot fi cauzate și de utilizarea altor medicamente cu efecte anticolinergice, cum ar fi medicamentele antipsihotice.

Chimie și farmacologie

Atropina este un amestec racemic de d-hiosciamină și l-hiosciamină, majoritatea efectelor sale fiziologice fiind asociate cu l-hiosciamină. Efectele sale farmacologice se datorează legării de receptorii muscarinici de acetilcolină. Atropina este un medicament antimuscarinic. Niveluri semnificative de atropină în sistemul nervos central sunt atinse în decurs de 30 de minute - 1 oră. Atropina este eliminată rapid din sânge cu un timp de înjumătățire de aproximativ 2 ore. Aproximativ 60% din medicament este excretat nemodificat în urină, cea mai mare parte din restul este conținut în urină ca produse de hidroliză și conjugare. Efectul medicamentului asupra irisului și mușchiului ciliar poate dura mai mult de 72 de ore. Cel mai frecvent compus de atropină utilizat în medicină este sulfat de atropină (monohidrat) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, denumire chimică completă 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±)-tropat (ester), sulfat monohidrat. Nervii vagi (parasimpatici) inervează acetilcolina (ACh), eliberată în inimă ca emițător principal. ACh se leagă de receptorii muscarinici (M2), care se găsesc în principal pe celulele care conțin sinusurile și nodulii atrioventriculari. Receptorii muscarinici sunt cuplati la proteina Gi, astfel încât activarea vagală reduce AMPc. Activarea proteinei Gi duce, de asemenea, la activarea canalelor Kach, care cresc efluxul de potasiu și hiperpolarizează celulele. O creștere a activității nervului vag în raport cu nodul SA reduce frecvența de pulsație a celulelor sinusurilor, reducând coeficientul potențialului stimulatorului cardiac (faza 4 a potențialului de acțiune); aceasta scade ritmul cardiac (cronotropie negativă). Modificarea coeficientului de fază 4 are loc ca urmare a modificărilor curenților de potasiu și κ, precum și a curentului de sodiu care vine lent, responsabil pentru fluxul sinusal (Dacă). Prin hiperpolarizarea celulei, activarea nervului vag mărește pragul frecvenței de pulsație a celulei, ceea ce ajută la reducerea frecvenței de pulsație. Efecte electrofiziologice similare apar la nodul AV, totuși, în acest țesut aceste modificări se manifestă ca o scădere a vitezei de conducere a impulsului prin nodul AV (dromotropie negativă). În repaus, există un grad mai mare de tonus vagal pe inimă, care este responsabil pentru scăderea ritmului cardiac în repaus. Există, de asemenea, o anumită inervație a nervului vag la mușchiul ciliat și, într-o măsură mult mai mică, la mușchiul ventricular. Activarea nervului vag are ca rezultat o scădere ușoară a contracției atriale (inotropie) și chiar o scădere a contracției ventriculare. Antagoniştii receptorilor muscarinici se leagă de receptorii muscarinici, prevenind astfel legarea ACh de receptor şi activarea acestuia. Prin blocarea acțiunii ACh, antagoniștii receptorilor muscarinici sunt foarte eficienți în blocarea acțiunii nervului vag asupra inimii. Astfel, ele cresc ritmul cardiac și viteza de conducere.

Poveste

În secolul al IV-lea î.Hr., Teofrast a descris mandragora ca un remediu pentru răni, gută și insomnie și ca o „poțiune de dragoste”. Până în secolul I d.Hr., Dioscoride a descris vinul de mandragoră ca un anestezic pentru a trata durerea sau insomnia, care trebuia administrat înainte de operație sau cauterizare. De-a lungul imperiilor romane și islamice, studențele, care conțin alcaloizi tropani, erau folosite pentru anestezie, adesea în combinație cu opiu. Această utilizare a continuat în Europa până când aceste substanțe au înlocuit eterul, cloroformul și alte anestezice moderne. Cleopatra în ultimul secol î.Hr. a folosit extracte de atropină din găină egipteană pentru a dilata pupilele, deoarece pupilele mari erau considerate foarte atractive. În timpul Renașterii, femeile foloseau sucul de boadonă pentru a-și mări pupilele ochilor în scopuri cosmetice. La sfârșitul secolului al XIX-lea și începutul secolului XX, practica a fost reînviată pentru scurt timp la Paris. Efectele midriatice ale atropinei au fost studiate, în special, de chimistul german Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). În 1831, farmacistul german Heinrich F. G. Main (1799-1864) a dezvoltat atropina sub formă cristalină pură. Substanța a fost sintetizată pentru prima dată de chimistul german Richard Willstetter în 1901.

Surse naturale de atropină

Atropina se găsește în multe plante din familia nuanțelor. Sursele comune includ Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel și D. stramonium. Alte surse includ plante din genurile Brugmansia și Hyoscyamus. Genul Nicotiana (care include planta de tutun, N. tabacum) este, de asemenea, un membru al familiei de solanacee, dar aceste plante nu contin atropina sau alti alcaloizi tropani.

Sinteză

Atropina poate fi sintetizată prin reacția tropinei cu acid tropical în prezența acidului clorhidric.

Biosinteza

Biosinteza atropinei începe prin transaminare pentru a forma acid fenilpiruvic, care este apoi redus la acid fenilactic. Coenzima A se combină apoi cu acidul fenilactic cu tropina pentru a forma littorina, care apoi suferă o rearanjare radicală inițiată de enzima P450 pentru a forma aldehida hiosciamină. Dehidrogenaza reduce apoi aldehida într-o soluție de alcool primar (-)-hioscamină, după racemizarea căreia se formează atropina.