Método de aplicación de Amaryl. Amaryl y Amaryl M: instrucciones de uso, precios y reseñas. Amaryl - instrucciones de uso

07.10.2023 Diagnóstico

Comprimidos de Amaryl para la diabetes tipo 2: descubre todo lo que necesitas. A continuación encontrará instrucciones de uso escritas en un lenguaje claro. Estudie las indicaciones, contraindicaciones, dosis, efectos secundarios, la proporción de beneficios y daños para el organismo. Descubra cómo tomar Amaryl correctamente, después de cuántas horas comienza a actuar el fármaco y si es compatible con el alcohol. El artículo compara este producto con las tabletas Diabeton, Glucophage y Janumet. También se enumeran análogos económicos de producción nacional. El medicamento Amaryl no es barato en las farmacias, pero es conveniente porque basta con beberlo una vez al día. El ingrediente activo es glimepirida.


Medicina para la diabetes tipo 2 Amaryl: artículo detallado

Instrucciones de uso

Acción farmacológica La glimepirida hace que el páncreas produzca insulina de forma intensiva y la libere a la sangre. Gracias a esto, los niveles de azúcar bajan, especialmente después de las comidas. En el hígado, el principio activo se oxida con la participación del citocromo P450 IIC9. Pueden surgir problemas al tomar otros fármacos que compiten por la misma enzima, como la rifampicina o el fluconazol. Se excreta en un 60% por el hígado y un 40% por los riñones.
Indicaciones de usoDiabetes tipo 2: pacientes a quienes la dieta y la actividad física no ayudan suficientemente a mantener niveles normales de azúcar en sangre. La medicina oficial dice que la glimepirida se puede usar en combinación con metformina e inyecciones de insulina. afirma que este medicamento es dañino y debe suspenderse. Leer más por qué Amaryl es dañino y con qué reemplazarlo.

Al tomar Amaryl, como cualquier otra pastilla para la diabetes, es necesario seguir una dieta.

Lea más sobre alimentación saludable:

ContraindicacionesDiabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, coma. Enfermedades graves del hígado y los riñones. Intolerancia al principio activo glimepirida u otros derivados de sulfonilurea. Desnutrición, nutrición irregular, malabsorción de alimentos en el tracto gastrointestinal, restricción de la ingesta calórica a 1000 kcal por día o menos. Edad hasta 18 años.
Instrucciones especialesHay que tener cuidado con la hipoglucemia. Lea atentamente el artículo "". Conozca los síntomas de esta complicación aguda y cómo brindar atención de emergencia. En las primeras semanas de tomar glimepirida, es mejor no realizar trabajos que requieran reacciones físicas y mentales rápidas. El tratamiento puede aumentar el riesgo de conducir.
DosificaciónEl médico prescribe la dosis adecuada de Amaryl. Los diabéticos no deberían hacer esto por sí solos. El medicamento está disponible en varias dosis: tabletas de 1, 2, 3 y 4 mg. Tomar una vez al día antes del desayuno o de la primera comida principal. Los comprimidos se pueden dividir por la mitad, pero no se deben masticar y se deben tomar con líquido.
Efectos secundarios- un efecto secundario común y peligroso. Rara vez ocurren otros problemas. Estos son náuseas, vómitos, sensación de plenitud en el estómago, diarrea, picazón en la piel y sarpullido. La sensibilidad de la piel a la luz solar puede aumentar y puede desarrollarse una deficiencia de sodio en el cuerpo. Debido a la rápida caída del azúcar en sangre, la visión puede deteriorarse temporalmente.



Embarazo y lactanciaNo se deben tomar glimepirida y otros derivados de sulfonilurea durante el embarazo y amamantamiento. Si experimenta niveles altos de azúcar en sangre durante el embarazo, lea los artículos "" y "". Date un capricho tal y como está escrito en ellos. No tome pastillas para reducir la glucosa sin permiso.
Interacción con otras drogas.Amaryl puede interactuar negativamente con pastillas para la presión arterial, medicamentos antiinflamatorios no esteroides y muchos otros medicamentos populares. Para obtener más detalles, lea las instrucciones de uso que se incluyen en el paquete del medicamento. ¡Consulta a tu médico! Cuéntale todos los medicamentos que estás tomando.
SobredosisPuede producirse hipoglucemia grave y potencialmente mortal. Se describen sus síntomas, métodos de tratamiento domiciliario y hospitalario. Las personas que accidentalmente o intencionalmente tragan tabletas de glimepirida u otras sulfonilureas requieren atención médica de emergencia.
Forma de liberación, vida útil, composición.El color de las tabletas de Amaryl varía según la dosis. Comprimidos con el ingrediente activo glimepirida 1 mg - rosa. 2 mg - verde, 3 mg - amarillo pálido, 4 mg - azul. Excipientes: lactosa monohidrato, carboximetilalmidón sódico (tipo A), povidona 25.000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio y colorantes. Conservar fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 30°C. Vida útil: 3 años.

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A continuación encontrará respuestas a preguntas que suelen hacer las personas con diabetes tipo 2.

¿Cómo tomar Amaryl correctamente: antes o después de las comidas?

Amaryl se toma antes de las comidas para que pueda comenzar a actuar cuando se digieren los alimentos ingeridos. Normalmente, el médico le indicará al diabético que tome este medicamento antes del desayuno. Y si el paciente no suele desayunar, tome el comprimido antes del almuerzo. Los análogos que contienen el principio activo glimepirida deben tomarse del mismo modo.

No intente saltarse una comida después de tomar Amaryl. Definitivamente necesita comer, de lo contrario el medicamento reducirá demasiado su nivel de azúcar en la sangre y causará... Esta es una complicación aguda que puede causar síntomas de diversa gravedad. Desde nerviosismo y palpitaciones hasta coma y muerte. El riesgo de hipoglucemia es una de las razones por las que no se recomienda la glimepirida. Tienes a tu disposición un producto seguro y eficaz.

¿Este medicamento es compatible con el alcohol?

Las instrucciones de uso de las tabletas de Amaryl requieren que los diabéticos se abstengan por completo de consumir alcohol durante todo el período de tratamiento con este medicamento. Porque beber alcohol aumenta el riesgo de hipoglucemia y problemas hepáticos. La incompatibilidad del fármaco glimepirida con el alcohol es un problema grave. Porque este es un medicamento para uso a largo plazo y de por vida, y no para un tratamiento a corto plazo.

Al mismo tiempo, los pacientes con diabetes tipo 2 que no toman pastillas dañinas y son tratados según, no está prohibido beber alcohol con moderación. Lea el artículo “” para más detalles. Puedes mantener tu nivel de azúcar perfectamente normal y permitirte beber uno o dos vasos de vez en cuando sin dañar tu salud.

¿Cuánto tiempo después de tomarlo empieza a hacer efecto?

Desafortunadamente, no hay datos exactos sobre cuánto tiempo después de tomar Amaryl comienza a funcionar. El nivel de azúcar en sangre baja tanto como sea posible después de 2 a 3 horas. Lo más probable es que el efecto del medicamento comience mucho antes, después de 30 a 60 minutos. Así que no retrase la comida para evitar la hipoglucemia. El efecto de cada dosis de glimepirida dura más de un día.

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¿Cuál es mejor: Amaryl o Diabeton?

Ambos medicamentos están incluidos. Es mejor abstenerse de tomarlos...

Intente familiarizar al médico que le recetó Amaryl o Diabeton con los materiales de esta página. El medicamento original Diabeton aumentó catastróficamente la mortalidad entre los pacientes que lo tomaron. Por lo tanto, fue retirado silenciosamente de la venta. Ahora sólo puedes comprar tabletas. Actúan con más suavidad, pero siguen siendo perjudiciales.

¿Qué es mejor beber: Amaryl o Glucophage?

Amaryl es una medicina dañina... - ese es otro asunto. Este es el fármaco original de la metformina, una parte importante del régimen de tratamiento paso a paso para la diabetes tipo 2. - El medicamento no es dañino, al contrario, muy útil. Para un buen control de la diabetes, primero debe cambiar a. Una dieta saludable se complementa con el medicamento Glucophage y, si es necesario, con inyecciones de insulina en dosis bajas.

¿Es posible tomar Janumet y Amaryl al mismo tiempo?

Amaryl y otras tabletas que contienen glimepirida no deben tomarse por los motivos mencionados anteriormente. Janumet es un medicamento combinado que contiene metformina. En el momento de escribir este artículo, es muy caro y no tiene análogos baratos. En principio se puede aceptar. Pero lo mejor de todo es intentar cambiarlo por metformina pura. Si puede hacer esto sin empeorar su control de la diabetes, ahorrará una cantidad significativa de dinero cada mes.

Análogos de la droga Amaryl.

En el momento de la preparación del artículo, de los análogos importados, sólo se vendía en las farmacias Glimepirida-Teva fabricada por Pliva Hrvatska, Croacia. Al mismo tiempo, Amaryl tiene muchos sustitutos rusos que son mucho más baratos que el medicamento original.

Análogos rusos de la droga Amaryl.

Cada fabricante produce todas las opciones de dosificación del medicamento glimepirida: 1, 2, 3 y 4 mg. Consultar disponibilidad de medicamentos y precios en farmacias.


La droga original Amaryl o análogos baratos: qué elegir

Leer por qué Amaryl y sus análogos son dañinos. , por qué es necesario dejar de tomarlos y con qué es mejor sustituirlos. El sitio le enseña a recuperarse y mantenerlo establemente normal sin ayunar, tomar medicamentos costosos y dañinos o inyectarse grandes dosis de insulina.

Amaryl M: medicina combinada

Amaryl M es un medicamento combinado para la diabetes tipo 2. Contiene dos ingredientes activos en una tableta: glimepirida y. Como leíste anteriormente, la glimepirida es dañina y es mejor no tomarla. Pero la metformina no es nada dañina, al contrario, es muy útil para los diabéticos. Este remedio reduce el azúcar en sangre, protege contra las complicaciones de la diabetes, ayuda a perder peso y prolonga la vida.

¿Qué análogos de las tabletas Amaryl M existen?

Amaryl M es una tableta combinada que contiene dos ingredientes activos: glimepirida y metformina. Todos los medicamentos que contienen glimepirida son dañinos. Pueden reducir los niveles de glucosa en sangre durante varios años y luego la enfermedad progresa hasta convertirse en diabetes tipo 1 grave. En los diabéticos tratados con estas pastillas, el riesgo de muerte por ataque cardíaco y accidente cerebrovascular no se reduce, sino que incluso aumenta.

En lugar de buscar análogos del medicamento Amaryl M, cambie a metformina pura. Lo mejor es el fármaco importado original Glucophage. obviamente tiene buena calidad, y al mismo tiempo tiene precio asequible. Utilice también. Podrás mantener tus niveles de azúcar estables, como las personas sanas, sin una dieta de “hambre” ni actividad física intensa.

Compuesto

Una tableta de Amarsha de 1 mg contiene: principio activo: glimepirida - 1 mg;

excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón de sodio (t SP A), povidona 25000 (E1201), celulosa microcristalina (E460), estearato de magnesio (E470), colorante rojo óxido de hierro (E172).

Una tableta de Amarsha de 2 mg contiene: principio activo: glimepirida - 2 mg;

excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón sódico (tipo A), povidona 25000 (E1201), celulosa microcristalina (E460), estearato de magnesio (E470), colorante amarillo óxido de hierro (E172), barniz de aluminio índigo carmín (E132).

Un comprimido de Amarsha de 3 mg contiene: Principio activo: glimepirida - 3 mg.

excipientes: lactosa monohidrato, carboximetilalmidón sódico (tipo A), povidona 25000 (E1201), celulosa microcristalina (E460), estearato de magnesio (E470), colorante amarillo óxido de hierro (E172).

Una tableta de Amarsha de 4 mg contiene: Principio activo: glimepirida - 4 mg.

excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón sódico (tipo A), povidona 25000 (E1201), celulosa microcristalina, estearato de magnesio (E460), barniz de aluminio índigo carmín (E132).

Descripción

Amarsh 1 mg: Comprimidos oblongos, planos por ambas caras, de color rosa con una ranura divisoria por ambas caras. Sello superior: NMK/Marca de marca. Sello inferior: Marca/NMK.

Amarsh 2 mg: Comprimidos oblongos, planos por ambas caras, de color verde con una ranura divisoria por ambas caras. Sello superior: NMM/Marca. Sello inferior: Marca/NMM.

Amarsh 3 mg: Comprimidos oblongos, planos por ambas caras, de color amarillo claro con una ranura divisoria en ambas caras. Sello superior: NMN / Marca. Sello inferior: Marca/NMN.

Amarsh 4 mg: Comprimidos oblongos, planos por ambas caras, de color azul con una ranura divisoria en ambas caras. Sello superior: NMO/Marca. Sello inferior: Marca/NMO.

Acción farmacológica

La glimepirida, el principio activo de Amaryl, es un fármaco hipoglucemiante (reductor de la diabetes) de uso oral, un derivado de sulfonilurea.

La glimepirida estimula la secreción y liberación de insulina de las células beta del páncreas (efecto pancreático), mejora la sensibilidad de los tejidos periféricos (músculos y grasas) a la acción de su propia insulina (efecto extrapancreático).

liberación de insulina

Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina cerrando los canales de potasio dependientes de ATP ubicados en la membrana citoplasmática de las células beta pancreáticas. Al cerrar los canales de potasio, provocan la despolarización de las células beta, lo que favorece la apertura de los canales de calcio y una mayor entrada de calcio en las células. La glimepirida se une y disocia a una alta tasa de desplazamiento a la proteína de las células beta pancreáticas (PM 65 kDa/SURX), que se asocia con canales de potasio dependientes de ATP pero difiere del sitio de unión habitual de los derivados tradicionales.

Sulfonilureas (proteína con un peso molecular de 140 kD / SUR1). ................ - Xp>

Este proceso conduce a la liberación de insulina por exocitosis, mientras. - la calidad de la insulina secretada es significativamente menor que con las sulfonilureas tradicionales. El efecto menos estimulante de la glimepirida sobre la secreción de insulina también proporciona un menor riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Actividad extrapancueal

Además, se han demostrado efectos extrapancreáticos pronunciados de la glimepirida (disminución de la resistencia a la insulina, menor impacto en sistema cardiovascular, antiaterogénico, antiagregante y antioxidante), que también tienen, pero en mucha menor medida, los derivados tradicionales de las sulfonilureas.

La mayor utilización de la glucosa de la sangre por los tejidos periféricos (músculos y grasas) se produce con la ayuda de proteínas de transporte especiales (GLUT1 y GLUT4) ubicadas en las membranas celulares. El transporte de glucosa a estos tejidos en la diabetes mellitus tipo 2 es el paso limitante de la tasa de utilización de la glucosa. La glimepirida aumenta muy rápidamente el número y la actividad de las moléculas transportadoras de glucosa (GLUT1 y GLUT4), lo que conduce a una mayor absorción de glucosa por los tejidos periféricos.

La glimepirida tiene un efecto inhibidor más débil sobre los canales K A tf de los cardiomiocitos. Al tomar glimepirida, se conserva la capacidad de adaptación metabólica del miocardio a la isquemia.

La glimepirida aumenta la actividad de la fosfolipasa C específica del glicosilfosfatidilinositol, con la que la lipogénesis y la glucogénesis inducidas por fármacos pueden correlacionarse en células musculares y grasas aisladas.


La glimepirida inhibe la producción hepática de glucosa al aumentar las concentraciones intracelulares de fructosa-2,6-bifosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.

La glimepirida inhibe selectivamente la ciclooxigenasa y reduce la conversión del ácido araquidónico en tromboxano A2, que promueve la agregación plaquetaria, ejerciendo así un efecto antitrombótico.

La glimepirida ayuda a normalizar los niveles de lípidos, reduce el nivel de aldehídos menores en la sangre, lo que conduce a una reducción significativa de la peroxidación lipídica, lo que contribuye al efecto antiaterogénico del fármaco. La glimepirida aumenta el nivel de α-tocoferol endógeno, la actividad de la catalasa, la glutatión peroxidasa y la superóxido dismutasa, lo que ayuda a reducir la gravedad del estrés oxidativo en el cuerpo del paciente, que está constantemente presente en la diabetes mellitus tipo 2.

información general

En personas sanas, la dosis oral mínima eficaz de glimepirida es de aproximadamente 0,6 mg. El efecto de la glimepirida depende de la dosis y es reproducible. Se mantiene la respuesta fisiológica a la actividad física intensa y a la disminución de la secreción de insulina con glimepirida.

No existe una diferencia significativa en el efecto dependiendo de si el medicamento se toma 30 minutos antes de una comida o inmediatamente antes de una comida. En pacientes con diabetes, se puede lograr un control metabólico satisfactorio durante 24 horas tomando una dosis única diaria.

Aunque el metabolito hidroxi de la glimepirida provocó una disminución pequeña pero significativa en las concentraciones de glucosa en sangre en pacientes sanos, este metabolito es responsable sólo de una pequeña parte del efecto general del fármaco.

Terapia combinada con metformina.

Un estudio clínico demostró que en pacientes con resultados de tratamiento insatisfactorios a pesar de las dosis máximas de metformina, el uso simultáneo de glimepirida con metformina proporcionó un mejor control metabólico en comparación con la monoterapia con metformina.

Terapia combinada con insulina.

Los datos sobre la combinación de glimepirida con insulina son escasos. Los pacientes con resultados insatisfactorios del tratamiento con dosis máximas de glimepirida pueden comenzar una terapia simultánea con insulina. En dos estudios clínicos, la terapia combinada proporcionó mejoras metabólicas similares a las de la monoterapia con insulina, pero la terapia combinada requirió dosis más bajas de insulina.

Grupos especiales de patentes.

Niños y adolescentes

Se llevó a cabo un ensayo clínico controlado con activo de 24 semanas (glimepirida hasta 8 mg por día o metformina hasta 2000 mg por día) en 285 niños (8-17 años) con diabetes tipo 2. Ambos compuestos, glimepirida y metformina, mostraron una reducción significativa en la HbAlc en relación con el valor inicial [glimepirida -0,95 (suero 0,41); metformina -1,39 (suero 0,40)]. A pesar de esto, la glimepirida no alcanzó los criterios de no inferioridad para el estado de metformina, medido por el cambio medio en la HbAlc desde el inicio. La diferencia fue del 0,44% a favor de la metformina. Límite superior (1,05) 95% de confianza

el intervalo para la diferencia estaba por encima del margen de no inferioridad permitido del 0,3%,

El tratamiento con glimepirida no reveló ningún problema de seguridad adicional en niños en comparación con los de pacientes adultos que padecían diabetes mellitus Tipo 2. No existen estudios a largo plazo de eficacia y seguridad en pacientes pediátricos.

Farmacocinética

Succión

Cuando la glimepirida se toma por vía oral, su biodisponibilidad es completa. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la absorción, con la excepción de una ligera desaceleración en la velocidad de absorción. Con dosis repetidas de glimepirida en una dosis diaria de 4 mg, la concentración máxima en suero sanguíneo (Cmax) se alcanza después de aproximadamente 2,5 horas y es de 309 ng/ml; Existe una relación lineal entre la dosis y la Cmax, así como entre la dosis y el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo).

Distribución

La glimepirida se caracteriza por un volumen de distribución muy bajo (aproximadamente 8,8 litros), aproximadamente igual al volumen de distribución de la albúmina, un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (más del 99%) y un aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml/min). .

Biopanformación y excreción.

Después de una dosis oral única de glimepirida, el 58% se excreta en la orina y el 35% en las heces. No se detectó ninguna sustancia inalterada en la orina. La vida media a concentraciones séricas plasmáticas del fármaco correspondientes a regímenes de dosificación múltiples es de 5 a 8 horas. Después de tomar dosis elevadas, la vida media aumenta ligeramente.

En la orina y las heces se detectan dos metabolitos inactivos, formados como resultado del metabolismo en el hígado, uno de ellos es un derivado hidroxi y el otro es un derivado carboxi. Después de la administración oral de glimepirida, la vida media terminal de estos metabolitos es de 3 a 5 horas y de 5 a 6 horas, respectivamente.

La glimepirida se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. El fármaco atraviesa mal la barrera hematoencefálica.

La comparación de dosis únicas y múltiples (una vez al día) de glimepirida no reveló diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos y su variabilidad fue muy baja entre diferentes pacientes. No hubo acumulación significativa de la droga.

Grupos especiales de patentes.

Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad. En pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina bajo), hubo una tendencia hacia un mayor aclaramiento de glimepirida y una disminución de sus concentraciones séricas medias, lo que probablemente se debe a una eliminación más rápida del fármaco debido a su menor unión a proteínas. Por tanto, en esta categoría de pacientes no existe riesgo adicional de acumulación de fármaco.

Un ensayo que examinó la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de una dosis única de 1 mg de glimepirida en 30 pacientes pediátricos (4 niños de 10 a 12 años y 26 niños de 12 a 17 años) con diabetes mellitus tipo 2 mostró que el AUC -i promedio como análogos de t, C max y X\a chny valores observados previamente en adultos.

Indicaciones de uso

Diabetes mellitus tipo 2 (en monoterapia o como parte de una terapia combinada con metformina o insulina) si es imposible controlar adecuadamente solo con dieta, ejercicio o pérdida de peso.

Contraindicaciones

Glimepirida no debe usarse si:

Hipersensibilidad a la glimepirida o a cualquier componente inactivo del fármaco, a otros derivados de sulfonilurea o a sulfonamidas (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad);

Diabetes mellitus insulinodependiente;

Cetoacidosis diabética, precoma diabético y coma;

Disfunción hepática grave;

Disfunción renal grave (incluidos pacientes en hemodiálisis);

Embarazo y lactancia.

Embarazo y lactancia

Glimepirida está contraindicada para su uso en mujeres embarazadas. En caso de embarazo planificado o si se produce un embarazo, la mujer debe pasar a terapia con insulina.

Dado que la glimepirida parece pasar a la leche materna, no se debe recetar a mujeres durante la lactancia. En este caso, es necesario cambiar a terapia con insulina o dejar de amamantar.

Modo de empleo y dosis.

Destinado a uso oral.

La base para un tratamiento exitoso de la diabetes es una dieta adecuada, sistemática ejercicio fisico, así como un seguimiento periódico de los parámetros sanguíneos y urinarios. Las desviaciones de las recomendaciones dietéticas no se pueden compensar con pastillas o insulina.

Dosis inicial y selección de dosis.

La dosis de glimepirida se determina en función de los resultados de un análisis de los niveles de glucosa en sangre y orina.

La dosis inicial es de 1 mg de glimepirida al día; si se logra un control metabólico exitoso, esta dosis debe mantenerse durante el tratamiento.

Hay tabletas con dosis apropiadas disponibles para otros regímenes de dosificación.

Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente bajo control regular de las concentraciones de glucosa en sangre (a intervalos de 1 a 2 semanas) y en el siguiente orden: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg de glimepirida al día.

Una dosis de glimepirida superior a 4 mg al día produce mejores resultados sólo en casos excepcionales. La dosis diaria máxima recomendada es de 6 mg.

El momento y la frecuencia de la toma de la dosis diaria los determina el médico, teniendo en cuenta el estilo de vida del paciente. Como regla general, es suficiente administrar la dosis diaria en 1 dosis inmediatamente antes o durante un desayuno abundante o, si la dosis diaria no es


se tomó inmediatamente antes o durante la primera comida abundante. La omisión de una dosis no debe corregirse mediante la administración posterior de una dosis más alta. Las tabletas de Amaryl se toman enteras, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido (aproximadamente 0,5 tazas). Es muy importante no saltarse comidas después de tomar Amaryl.

Uso en combinación con metformina.

En caso de estabilización insuficiente de las concentraciones de glucosa en sangre en pacientes que toman metformina, se puede iniciar una terapia concomitante con glimepirida. Manteniendo la dosis de metformina al mismo nivel, el tratamiento con glimepirida comienza con una dosis mínima, y ​​luego se aumenta gradualmente su dosis dependiendo del nivel deseado de control glucémico, hasta una dosis máxima diaria de 6 mg. La terapia combinada debe realizarse bajo estrecha supervisión médica.

Uso en combinación con insulina.

En los casos en que no sea posible lograr la normalización de las concentraciones de glucosa en sangre tomando la dosis máxima de glimepirida en monoterapia o en combinación con la dosis máxima de metformina, es posible una combinación de glimepirida con insulina. En este caso, la última dosis de glimepirida prescrita al paciente permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza con una dosis mínima, con un posible aumento gradual posterior de la dosis de insulina bajo el control de las concentraciones de glucosa en sangre. El tratamiento combinado requiere supervisión médica obligatoria. Mientras mantiene el control glucémico a largo plazo, esta terapia combinada puede reducir los requerimientos de insulina hasta en un 40%.

Transferencia de un paciente de otro fármaco hipoglucemiante oral a glimepirida No existe una relación exacta entre las dosis de glimepirida y otros fármacos hipoglucemiantes orales. Al pasar de dichos medicamentos a glimepirida, la dosis diaria inicial de este último debe ser de 1 mg (incluso si el paciente pasa a glimepirida desde la dosis máxima de otro fármaco hipoglucemiante oral). Cualquier aumento de la dosis de glimepirida debe realizarse por etapas, teniendo en cuenta la respuesta a la glimepirida de acuerdo con las recomendaciones anteriores. Se debe tener en cuenta la dosis utilizada y la duración del efecto del hipoglucemiante previo. En algunos casos, especialmente cuando se toman fármacos hipoglucemiantes con una vida media larga (por ejemplo, clorpropamida), puede ser necesario suspender temporalmente el tratamiento durante varios días para evitar efectos aditivos que aumentan el riesgo de hipoglucemia.

Transferir un paciente de insulina a glimepirida

En casos excepcionales, si los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 reciben terapia con insulina, cuando la enfermedad se compensa y se conserva la función secretora de las células beta pancreáticas, puede estar indicado pasar a glimepirida. El traslado debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un médico. En este caso, el paso del paciente a glimepirida se inicia con una dosis mínima de glimepirida de 1 mg.

Uso para insuficiencia renal y hepática.

No hay información suficiente sobre el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver sección Contraindicaciones).

Niños y adolescentes

No existen datos sobre el uso de glimepirida en pacientes menores de 8 años. Para niños de 8 a 17 años, existen datos limitados sobre el uso de glimepirida como monoterapia (ver la sección Farmacocinética y Farmacodinamia). Los datos disponibles sobre eficacia y seguridad son insuficientes para respaldar el uso de glimepirida en pediatría y, por lo tanto, no se recomienda dicho uso.

Efecto secundario

A continuación se muestran los datos obtenidos de estudios clínicos sobre reacciones adversas causadas por la toma de glimepirida y otros derivados de sulfonilurea. Reacciones adversas agrupados por clases de sistemas de órganos y distribuidos en grupos en orden de frecuencia de aparición decreciente (muy común: > 1/10; común: > 1/100,< 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Trastornos de los sistemas linfático y hematopoyético.

Raramente: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis,

eritrocitopenia, anemia hemolítica y pancitopenia, que suelen ser reversibles cuando se suspende el fármaco.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raros: vasculitis leucocitoplásica, reacciones de hipersensibilidad moderadas que pueden progresar a afecciones potencialmente mortales, acompañadas de descenso de la presión arterial, disnea y, en ocasiones, shock anafiláctico.

Frecuencia desconocida: Posibles reacciones alérgicas cruzadas con otras sulfonilureas, sulfonamidas y sustancias similares.

Trastornos metabólicos Raros: hipoglucemia.

Estas reacciones ocurren principalmente poco después de tomar el medicamento, pueden volverse peligrosas y no siempre se controlan fácilmente. La aparición de tales reacciones depende, como ocurre con otros tipos de terapia hipoglucemiante, de una serie de factores individuales, como los hábitos dietéticos y la dosis del medicamento (para obtener más información, consulte la sección Instrucciones especiales y precauciones de uso).

Trastornos visuales

Frecuencia desconocida: pueden producirse alteraciones visuales temporales, especialmente al inicio del tratamiento, debido a cambios en la concentración de glucosa.

Del sistema digestivo

Muy raros: náuseas, vómitos, diarrea, sensación de presión, pesadez o malestar en el abdomen, dolor abdominal, que en casos raros conduce a la interrupción del tratamiento.

Del sistema hepatobiliar

Frecuencia desconocida: aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Muy raros: función hepática anormal (por ejemplo, colestasis o derrame de bilis), hepatitis e insuficiencia hepática.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Frecuencia desconocida", pueden producirse reacciones de hipersensibilidad cutánea como picazón, erupción cutánea, urticaria y fotosensibilidad.

Resultados de laboratorio

Muy raro: disminución de la concentración de sodio en sangre.

Sobredosis

Después de la ingestión de una dosis grande de glimepirida, se puede desarrollar hipoglucemia, que dura de 12 a 72 horas, y que puede reaparecer después de la restauración inicial de las concentraciones de glucosa en sangre. La hipoglucemia casi siempre puede revertirse rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o azúcar, por ejemplo en forma de terrones de azúcar, zumos de frutas dulces o té). En este sentido, el paciente debe llevar siempre consigo al menos 20 g de glucosa (4 terrones de azúcar). Los edulcorantes no son eficaces en el tratamiento de la hipoglucemia. En la mayoría de los casos, se recomienda la observación en un hospital. El tratamiento incluye inducción del vómito, ingesta de líquidos (agua o limonada con carbón activado (adsorbente) y sulfato de sodio (laxante). Cuando se toma una gran cantidad del fármaco, está indicado el lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado y sulfato de sodio. El cuadro clínico de la hipoglucemia grave puede ser similar al cuadro clínico del accidente cerebrovascular, por lo que requiere tratamiento inmediato bajo la supervisión de un médico y, en determinadas circunstancias, hospitalización del paciente lo antes posible y se inicia la administración de glucosa, si es necesario. en forma de inyección intravenosa de 50 ml de una solución al 40%, seguida de una infusión de una solución al 10% con un control cuidadoso de la concentración de glucosa en sangre. El tratamiento adicional debe ser sintomático.

Los síntomas de hipoglucemia pueden desaparecer o desaparecer por completo en pacientes de edad avanzada, en pacientes que padecen neuropatía autonómica o que reciben tratamiento concomitante con bloqueadores p, clonidina, reserpina, guanetidina u otros agentes simpaticolíticos.

Si un paciente que padece diabetes es tratado por diferentes médicos (por ejemplo, mientras permanece en el hospital después de un accidente, cuando está enfermo el fin de semana), debe informarles sobre su enfermedad y el tratamiento previo.

Al tratar la hipoglucemia que se ha desarrollado como resultado de la administración accidental de Amaryl a bebés o niños pequeños, se debe controlar cuidadosamente la dosis indicada de dextrosa (50 ml de una solución al 40%) para evitar una hiperglucemia peligrosa. En este sentido, es necesaria una monitorización continua y cuidadosa de las concentraciones de glucosa en sangre.

Interacción con otras drogas.

En el caso del uso concomitante de otros medicamentos determinados con glimepirida, puede producirse tanto una disminución indeseable como un aumento indeseable del efecto hipoglucemiante de la glimepirida. En este sentido, otros medicamentos sólo pueden tomarse con el permiso (o según prescripción) de un médico.

La glimepirida se metaboliza mediante el citocromo P4502C9, lo que debe tenerse en cuenta cuando se usa simultáneamente con inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores (por ejemplo, fluconazol).

Según la experiencia con glimepirida y otras sulfonilureas, se deben tener en cuenta las siguientes interacciones.


Se puede observar un aumento del efecto hipoglucemiante y el posible desarrollo asociado de hipoglucemia con el uso simultáneo de glimepirida con los siguientes fármacos:

Fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona,

Insulina y otros fármacos hipoglucemiantes, como metformina,

Salicilatos y ácido aminosalicílico,

Esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas.

Cloranfenicol, algunas sulfonamidas de acción prolongada, tetraciclinas, quinolonas y claritromicina,

anticoagulantes cumarínicos,

fenfluramina,

disopiramida,

fibratos,

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA),

Fluoxetina, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO),

Alopurinol, probenecid, sulfinpirazona,

simpaticolíticos,

Ciclo-, tro- e ifosfamidas,

Miconazol, fluconazol,

Pentoxifilina (cuando se administra por vía parenteral en dosis altas),

Tritocualina.

Se puede observar un debilitamiento del efecto hipoglucemiante y un aumento asociado de la concentración de glucosa en sangre cuando se usa glimepirida simultáneamente con los siguientes medicamentos:

Estrógenos y progestágenos,

Saluréticos y diuréticos tiazídicos,

Hormonas tiroideas, glucocorticosteroides.

Fenotiazinas, clorpromazinas,

Epinefrina y otros fármacos simpaticomiméticos,

Ácido nicotínico (en dosis altas) y derivados del ácido nicotínico,

Laxantes (con uso prolongado),

Fenitoína, diazóxido,

Glucagón, barbitúricos y rifampicina,

Acetazolamida.

Los bloqueadores de los receptores H2, la clonidina y la reserpina pueden potenciar y debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Bajo la influencia de agentes simpaticolíticos como betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden reducirse o desaparecer.

Mientras se toma glimepirida, se puede observar un aumento o disminución del efecto de los derivados cumarínicos.

El consumo único o crónico de alcohol puede potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Características de la aplicación

La glimepirida debe tomarse inmediatamente antes o durante las comidas.

Si las comidas se toman a intervalos irregulares o se saltan por completo, un paciente que recibe terapia con glimepirida puede desarrollar

hipoglucemia. Los posibles síntomas de hipoglucemia incluyen: dolor de cabeza, hambre extrema, náuseas, vómitos, sensación de cansancio, somnolencia, alteraciones del sueño, ansiedad, agresividad, problemas de concentración, atención y reacción, depresión, confusión, alteraciones del habla y visuales, afasia, temblores, paresia. alteraciones sensoriales, mareos, sensación de impotencia, pérdida del autocontrol, delirio, espasmos cerebrales, confusión y pérdida del conocimiento, incluido coma, respiración superficial, bradicardia. Además, como resultado del mecanismo de retroalimentación adrenérgica, pueden aparecer síntomas como frío, sudor húmedo, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardíacas.

El cuadro clínico de la hipoglucemia grave puede parecerse al de un derrame cerebral.

En casi todos los casos, los síntomas pueden controlarse rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (azúcar). Los edulcorantes artificiales no son eficaces.

Como se sabe por la experiencia con otras sulfonilureas, aunque las contramedidas inicialmente tienen éxito, la hipoglucemia puede reaparecer más adelante.

La hipoglucemia grave o prolongada que sólo se controla temporalmente tomando cantidades normales de azúcar requiere atención médica inmediata o incluso hospitalización.

Los factores que contribuyen al desarrollo de hipoglucemia incluyen:

Desgana o (generalmente en la vejez) capacidad insuficiente de los pacientes para cooperar con un médico, nutrición inadecuada e irregular, saltarse comidas, ayuno,

Cambios en tu dieta habitual

Desequilibrio entre la actividad física y la ingesta de carbohidratos.

Beber alcohol, especialmente en combinación con saltarse comidas,

Disfunción renal, disfunción hepática grave,

Sobredosis de glimepirida,

Algunas enfermedades no compensadas sistema endocrino, que afectan el metabolismo de los carbohidratos o hipoglucemia de tipo retroalimentación (por ejemplo, algunas disfunciones de la tiroides, insuficiencia pituitaria o insuficiencia suprarrenal), uso concomitante de otros medicamentos determinados (ver Interacciones con otros medicamentos).

El tratamiento con glimepirida requiere un control regular de las concentraciones de glucosa en sangre y orina. Además, se recomienda determinar el nivel de hemoglobina glicosilada.

Además, durante el tratamiento con glimepirida, son necesarias pruebas periódicas de la función hepática y recuentos de células sanguíneas (especialmente leucocitos y plaquetas).

En situaciones estresantes (por ejemplo, después de accidentes, operaciones urgentes, infecciones febriles, etc.), puede estar indicado un cambio temporal a insulina.

No hay experiencia con el uso de glimepirida en pacientes con insuficiencia renal grave o pacientes que requieren hemodiálisis. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal o hepática grave que cambien a insulina.

El tratamiento con sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Dado que la glimepirida pertenece a la clase de los derivados de las sulfonilureas, debe utilizarse con precaución en pacientes con deficiencia de glucosa-β-fosfato deshidrogenasa. Además, se deben considerar opciones de tratamiento que no contengan sulfonilureas.

Amaryl contiene lactosa monohidrato y no debe ser tomado por pacientes con intolerancia hereditaria a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-lactosa.

No se ha estudiado el efecto de la glimepirida sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. La respuesta del paciente o su capacidad de concentración puede verse reducida como resultado de una hipoglucemia o hiperglucemia o, por ejemplo, debido a una discapacidad visual. Estos efectos pueden ser peligrosos en situaciones donde estas habilidades tienen significado especial(por ejemplo, al conducir un automóvil o equipo).

Se debe informar a los pacientes de la necesidad de tomar precauciones para evitar la hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante para pacientes con episodios frecuentes de hipoglucemia o pacientes que tienen poca o ninguna conciencia de signos tempranos hipoglucemia. En estos casos se debe considerar la conveniencia de conducir un vehículo u operar equipos.

Una tableta del medicamento contiene el principio activo: glimepirida – 1-4 mg y componentes auxiliares: lactosa monohidrato, povidona, carboximetil almidón de sodio, celulosa microcristalina, índigo carmín y estearato de magnesio.

Formulario de liberación

Amaryl está disponible en comprimidos que contienen de 1 a 4 mg, envasados ​​en 15 unidades por blister. Un paquete del medicamento puede incluir 2, 4, 6 u 8 ampollas.

Acción farmacológica

Las tabletas de Amaryl tienen un efecto hipoglucemiante.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Contraindicaciones de uso

Existe una lista bastante grande de contraindicaciones para tomar Amaryl:

  • 1 tipo;
  • trastornos graves del hígado y los riñones;
  • , precoma y coma;
  • , ;
  • la presencia de enfermedades hereditarias raras, por ejemplo, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de lactasa;
  • infancia;
  • intolerancia o sensibilidad a la droga, etc.

Se requiere precaución durante el tratamiento inicial de los pacientes, ya que en este momento existe el riesgo de desarrollar hipoglucemia. Si la hipoglucemia sigue siendo una posibilidad, a menudo es necesario realizar ajustes en la dosis. glimepirida o régimen terapéutico. Además, la presencia de enfermedades intercurrentes y de otro tipo, el estilo de vida, la nutrición, etc., requiere una atención especial.

Efectos secundarios

Cuando se trata con Amaryl, se pueden desarrollar una amplia variedad de fenómenos indeseables que de una forma u otra afectan la actividad de casi todos los sistemas del cuerpo. Muy a menudo, los efectos secundarios se manifiestan por hipoglucemia, cuyos síntomas se expresan por: , sensación de hambre, náuseas , vómitos , , , , y muchos otros síntomas. A veces, el cuadro clínico grave de hipoglucemia se asemeja a un derrame cerebral. Tras su eliminación, los síntomas no deseados desaparecen por completo.

En la etapa inicial del tratamiento, pueden ocurrir problemas con la visión, el funcionamiento del sistema digestivo y la hematopoyesis. También es posible desarrollar lo que puede provocar complicaciones. Por lo tanto, si aparecen síntomas no deseados, debe consultar inmediatamente a un médico.

Instrucciones de Amaryl (Método y dosis)

Los comprimidos están destinados a uso interno en su totalidad, sin masticar y con abundante líquido.

Normalmente, la dosis del fármaco está determinada por la concentración de glucosa en la sangre. Para el tratamiento se prescribe la dosis más baja que ayude a conseguir el control metabólico necesario.

Además, las instrucciones de uso de Amaryl indican que el tratamiento requiere una determinación regular de la concentración de glucosa en sangre y el nivel de hemoglobina glicosilada.

No se recomienda compensar la toma incorrecta de comprimidos, así como la omisión de la siguiente dosis, con una dosis adicional. Estas situaciones deben consultarse previamente con su médico.

Al comienzo del tratamiento, a los pacientes se les prescribe una dosis diaria de 1 mg. Si surge la necesidad, la dosis se aumenta gradualmente, controlando periódicamente la concentración de glucosa en sangre según el siguiente esquema: 1 mg−2 mg−3 mg−4 mg−6 mg−8 mg. La dosis diaria habitual en pacientes bien controlados es de 1 a 4 mg del principio activo. Una dosis diaria de 6 mg o más produce efecto sólo en un pequeño número de pacientes.

La pauta de dosificación diaria del fármaco la establece el médico, ya que se deben tener en cuenta varios factores, por ejemplo, horarios de las comidas, cantidad de actividad física, etc.

A menudo se prescribe una dosis única diaria del medicamento, antes de un desayuno completo o de la primera comida principal. Es importante que no se salte ninguna comida después de tomar las pastillas.

Se sabe que un mejor control metabólico está relacionado con una mayor sensibilidad a la insulina, y durante el tratamiento la necesidad de glimepirida puede disminuir. El desarrollo de hipoglucemia se puede evitar reduciendo oportunamente la dosis o dejando de tomar Amaryl.

Durante el proceso terapéutico, ajuste de dosis. glimepirida se puede realizar cuando:

  • reducir el peso del paciente;
  • cambios en el estilo de vida;
  • la aparición de otros factores que conducen a una predisposición a la hipoglucemia o la hiperglucemia.

Como regla general, el tratamiento con Amaryl se lleva a cabo durante mucho tiempo.

Sobredosis

En casos de sobredosis aguda o uso prolongado de dosis altas. glimepirida Se puede desarrollar hipoglucemia grave, que pone en peligro la vida.

Si se detecta una sobredosis, debe consultar inmediatamente a un médico. La hipoglucemia se puede detener tomando carbohidratos, por ejemplo, glucosa o un pequeño trozo de dulce. Hasta que los síntomas de hipoglucemia se eliminen por completo, el paciente requiere un control médico cuidadoso, ya que pueden reaparecer manifestaciones indeseables. La terapia adicional depende de los síntomas.

Interacción

El uso concomitante de glimepirida con ciertos medicamentos puede causar hipoglucemia, por ejemplo, con Insulina y otros agentes hipoglucemiantes, Inhibidores de la ECA, esteroides anabólicos Y hormonas sexuales masculinas, derivados Cumarina, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inhibidores de la MAO, ácido paraaminosalicílico, fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas, tetraciclinas. y otros.

Recepción , barbitúricos, GKS, diazóxidos, diuréticos, y otros fármacos simpaticomiméticos, laxantes (con uso prolongado), (en dosis altas), estrógeno Y progestágenos, fenotiazinas, fenitoínas, rifampicinas,hormonas tiroideas que contienen yodo provoca un debilitamiento del efecto hipoglucemiante y, en consecuencia, aumenta la concentración de glucosa en la sangre.

Los bloqueadores de los receptores de histamina H2 pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida. , y betabloqueantes.

Condiciones de venta

El medicamento está disponible en farmacias con receta médica.

Condiciones de almacenamiento

Para almacenar Amaryl se necesita un lugar oscuro, protegido de los niños, con una temperatura de hasta 30 C.

Fecha de caducidad

Los análogos de Amaryl

El código ATX de nivel 4 coincide:

La farmacología moderna ofrece muchos medios de acción similar. Sin embargo, los análogos más comunes de Amaryl son , Glémaz, Glemauno, Diamerid Y meglimid .

Alcohol y Amaril

Durante el tratamiento con este fármaco, especialmente al principio, es necesario dejar de beber alcohol. El hecho es que tanto el consumo único como el crónico de alcohol pueden mejorar o debilitar significativamente el efecto hipoglucemiante. glimepirida .

Opiniones sobre Amaril

Numerosas revisiones de pacientes y especialistas indican que en el tratamiento de la diabetes mellitus es de particular importancia la selección adecuada de la dosis y el régimen terapéutico.

Al mismo tiempo, las revisiones de Amaryl muestran que este medicamento no es adecuado para todos los diabéticos. Muy a menudo, en la etapa inicial del tratamiento, los pacientes experimentan un cambio brusco en los niveles de azúcar en sangre. Sin embargo, los expertos confían en que en tales casos es necesario ajustar la dosis hacia arriba y esto no es en absoluto un indicador de ineficacia. medicamento.

Por supuesto, cualquier ajuste asociado con el aumento o la disminución de la dosis debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un especialista. Se ha establecido que el uso inadecuado de Amaryl puede provocar complicaciones de la enfermedad.

Precio de Amaryl, donde comprar.

En las farmacias, este medicamento se ofrece en varias versiones, con diferentes contenidos de principio activo. El costo promedio del medicamento es de 238 a 286 rublos, el precio de Amaryl 4 mg es de 868 a 1080 rublos, 3 mg es de 633 a 829 rublos. y 2 mg – 453-562 rublos.

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ZdravCiudad

    Ficha Amaryl. 1 mg de n30Sanofi-Aventis S.P.A.

    Ficha Amaryl. 3 mg de n30Sanofi-Aventis S.P.A.

    Ficha Amaryl. 3 mg de n90Sanofi-Aventis S.P.A.

    Ficha Amaryl m. p.p.o. 2mg+500mg n30Handock Pharmaceuticals Co. Ltd., Corea

    Ficha Amaryl. n90 4mgSanofi-Aventis S.P.A.

Diálogo de farmacia

    Amaryl (tab. 2 mg No. 30)

    Amaryl (tableta 3 mg No. 30)

    Amaryl (tab. 4 mg No. 90)

    Amaryl M (tab.p.pl/vol. 2mg+500mg N°30)

    Amaryl (tableta 3 mg No. 90)

Uno de los fármacos antidiabéticos más comunes del grupo de las sulfonilureas es Amaryl.

Gracias a los componentes activos y adicionales, el medicamento ayuda a reducir las concentraciones de glucosa y reduce eficazmente la gravedad de los síntomas de la diabetes.

El fármaco antidiabético Amaryl se acepta para uso oral. El nombre internacional generalmente aceptado de la droga es Amaryl. El medicamento se produce en Alemania, fabricado por Aventis Pharma Deutschland GmbH.

El medicamento está disponible en diferentes envases según la cantidad de principio activo:

  • Amarilo 1 mg;
  • Amarilo 2 mg;
  • 3 mg de amarilo;
  • Amarilo 4 mg.

Los tamaños de los paquetes pueden variar, la cantidad de tabletas en cada uno es de 30 a 120. Apariencia el fármaco también varía según la concentración de glimepirida y metformina. Las tabletas con 1 mg del ingrediente activo son de color rosa, 2 mg son verdes y 3 mg son amarillas. El color de los comprimidos de Amaryl 4 mg es azul. La forma de las tabletas es plana por ambos lados, ovalada. Las tabletas, independientemente de la concentración del componente activo, tienen grabados: "ff" y "NMK", que pueden ayudar a distinguir una falsificación.

Además del medicamento estándar, existe un medicamento combinado: Amaryl m. Se diferencia de Amaryl en su composición. Además del componente principal glimepirida, el medicamento contiene otro componente con efecto hipoglucemiante: la metformina. El producto combinado está disponible solo en dos opciones de dosificación:

  1. Glimepirida (1 miligramo), metformina (250 mg).
  2. Glimepirida – 2 mg, metformina – 500 mg.

Las tabletas de Amaryl M tienen el mismo aspecto, incluso si la dosis de glimepirida es diferente: la forma de las tabletas es redonda, plana y el color es blanco.

Principales propiedades de la droga.

El principal componente activo del fármaco, la glimepirida (nombre latino: glimepirida), afecta activamente la liberación de insulina.

Gracias a este componente, el fármaco tiene un efecto pancreático.

Cuando la hormona se libera de las células beta, se produce una disminución significativa de los niveles de azúcar en sangre. Un mecanismo de acción similar está asociado con la mejora de la susceptibilidad de las células beta a los efectos de la glucosa.

Además del componente activo principal, el medicamento contiene las siguientes sustancias adicionales:

  • povidona;
  • monohidrato de lactosa;
  • índigo carmín;
  • estearato de magnesio;
  • celulosa microcristalina.

Además, el medicamento regula la producción de hormona pancreática. Esto se explica por la interacción de glimepirida y metformina con los canales de potasio en la membrana de las células beta. La unión del componente activo a las proteínas regula la actividad del canal, es decir, su cierre y apertura.

Amaryl tiene un efecto extrapancreático: mejora la utilización de la insulina por los músculos y el tejido adiposo. Esto ocurre como resultado del bloqueo de los canales de potasio en la membrana celular y del aumento de la entrada de calcio a las células. El efecto extrapancreático provoca una disminución de la resistencia a la insulina, pero también tiene un efecto menor sobre el funcionamiento del corazón y los vasos sanguíneos.

La concentración más alta del principio activo se logra con un uso frecuente. Por ejemplo, cuando se toman 4 mg de glimepirida al día, la concentración más alta se alcanza en 2,5 horas.

La absorción completa del fármaco se logra sólo cuando se toma por vía oral. El consumo de alimentos ralentiza un poco el proceso de absorción del fármaco, pero este efecto es insignificante. La eliminación de glimepirida se produce a través de los intestinos y los riñones.

Lista de indicaciones y contraindicaciones de uso.

nivel de azucar

Amaryl tiene las siguientes indicaciones de uso. El principal es el tratamiento de la diabetes tipo 2. La toma de Amaryl está justificada tanto para pacientes que no necesitan inyecciones de insulina como para aquellos a los que se les indica insulina para mejorar su bienestar.

En el tratamiento de la diabetes, las tabletas de Amaryl se prescriben principalmente como medicamento principal. Pero si el control metabólico es insuficiente (especialmente si al paciente se le prescribe una dosis del medicamento), se prescribe glimepirida en combinación con metformina. Esto permite un control metabólico significativamente mejorado. Además, los resultados son mucho mejores en comparación con los que se obtienen con medicamentos por separado.

El buen efecto logrado como resultado de la terapia compleja con glimepirida y metformina fue la razón para el desarrollo del fármaco complejo Amaryl M. Se prescribe este medicamento si es necesario tratar la diabetes mellitus con fármacos complejos, lo cual es conveniente para pacientes.

El fármaco hipoglucemiante Amaryl puede ser tomado por pacientes que requieren inyecciones regulares de insulina. Al mismo tiempo, también mejora el control metabólico, pero se recomienda reducir la dosis de Glimepirida.

Como cualquier medicamento, el medicamento no puede considerarse absolutamente seguro. El medicamento Amaryl tiene contraindicaciones y la lista de ellas es bastante grande.

En primer lugar, se recomienda tener cuidado al tomar el medicamento en la primera etapa del tratamiento: durante este período sigue existiendo el riesgo de una fuerte disminución de los niveles de glucosa. Si con el tiempo persiste el riesgo de hipoglucemia, se recomienda cambiar el régimen de tratamiento o la dosis de Amaryl. También hay que tener cuidado con determinadas enfermedades, estilos de vida poco saludables o dieta desequilibrada.

Las principales contraindicaciones para el uso de Amaryl son las siguientes enfermedades (o afecciones corporales):

  1. Coma diabético o precoma.
  2. Cetoacidosis.
  3. Enfermedades graves del hígado y los riñones.
  4. Intolerancia o hipersensibilidad a los componentes principales o adicionales del fármaco.
  5. Enfermedades raras que se heredan (intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, etc.).
  6. Embarazo. Al planificar un embarazo, se debe cambiar el régimen de tratamiento. El paciente es transferido a inyecciones de insulina; no se prescribe ningún medicamento.
  7. La terapia con insulina continúa durante la lactancia. Si por alguna razón este régimen de tratamiento no es adecuado, se prescribe Amaryl a la paciente, pero se le recomienda interrumpir la lactancia.

El medicamento no se prescribe para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo I. Una contraindicación absoluta es la infancia. No existen datos clínicos sobre la tolerabilidad de los medicamentos en niños.

Por lo tanto, generalmente se recetan análogos más seguros del medicamento para el tratamiento de la diabetes en niños.

Efectos secundarios del uso del producto.

Como resultado de tomar Amaryl efectos secundarios puede surgir.

En algunos casos, existe la posibilidad de que se produzcan disfunciones en el funcionamiento de diversos órganos y sistemas del cuerpo.

Desde el punto de vista metabólico, se observan reacciones hipoglucémicas. Generalmente ocurren muy rápidamente, pero son extremadamente difíciles de tratar.

Algunas pastillas para la diabetes provocan trastornos del sistema nervioso central.

Quienes toman Amaryl también presentan síntomas similares:

  • mareo;
  • deterioro de la atención;
  • falta de coordinación;
  • reacción más lenta;
  • empeoramiento del sueño;
  • confusión o pérdida del conocimiento;
  • depresión;
  • trastorno del habla;
  • nerviosismo, ansiedad, etc.

Las consecuencias comunes de tomar el medicamento incluyen la alteración del tracto gastrointestinal. Pueden manifestarse como dolor de estómago o abdomen, náuseas, diarrea, vómitos y aumento del hambre.

Los efectos de la glimepirida pueden provocar una disminución de los niveles de glucosa, lo que puede afectar negativamente a los ojos, pudiendo perjudicar la visión.

El medicamento afecta los procesos hematopoyéticos, lo que puede crear el peligro de cambios tales como:

  1. Anemia.
  2. Trombocitopenia (de gravedad variable).
  3. Pancitopenia.

Las reacciones alérgicas estándar ocurren con menos frecuencia:

  • erupción cutánea;
  • enrojecimiento de la piel;
  • vasculitis

Después de tomar Amaryl, los síntomas de alergia suelen ser leves y, con el tratamiento adecuado, desaparecen rápidamente.

Pero es extremadamente importante iniciar el tratamiento de manera oportuna: el peligro de shock anafiláctico persiste.

Instrucciones de uso del medicamento.

Un tratamiento eficaz es imposible sin seguir las instrucciones de uso de Amaryl. La regla básica de administración es que el comprimido nunca debe triturarse. Asegúrese de tomar el comprimido de Amaryl 3 entero con abundante agua para que sea más fácil de tragar.

La dosis óptima de Amaryl se calcula individualmente para cada paciente. El principal parámetro que se tiene en cuenta a la hora de prescribir un medicamento es la concentración de glucosa en sangre. Se prescribe la dosis más baja posible que pueda ayudar a normalizar el control metabólico. Además del nivel de glucosa, las instrucciones de uso del medicamento indican que es necesario un control constante no solo del nivel de glucosa, sino también de la hemoglobina glicosilada.

Puede haber situaciones en las que el paciente olvidó tomar los comprimidos de Amaryl a tiempo. En tales casos, no se recomienda reponer la cantidad del medicamento duplicando la dosis. Por lo general, la dosis sigue siendo la misma y los comprimidos olvidados no se reemplazan. Es mejor hablar con su médico con anticipación sobre qué hacer en tales situaciones.

En la primera etapa del tratamiento, a los pacientes se les prescribe Amaryl 1 mg por día. Con el tiempo, si es necesario, se permite un aumento gradual de la dosis del medicamento en 1 mg, primero a 6 mg por día y luego a 8 mg. Con un control normal de la enfermedad, la dosis máxima no supera los 4 mg por día. Una dosis grande, superior a 6 mg por día, rara vez produce mejoras notables. En casos excepcionales se prescribe una cantidad del fármaco de 8 mg.

El intervalo entre cada aumento de dosis está determinado por el estado del paciente y la eficacia de la cantidad de medicamento tomado, pero no debe ser inferior a 1-2 semanas.

Es necesario tomar el medicamento después de las comidas, ya que de lo contrario puede producirse hipoglucemia.

El medicamento combinado Amaryl M debe tomarse según el mismo principio. La dosis del medicamento indicada en la receta se divide en 2 tomas: mañana y noche, o se toma en su totalidad de una vez. En la mayoría de los casos, se recomienda a los pacientes que tomen Amaryl 2m + 500 mg.

La cantidad de Amaryl para la diabetes en pacientes de edad avanzada se selecciona con extrema precaución y el tratamiento se lleva a cabo con un control constante de la función renal.

Información adicional sobre el medicamento.

Al prescribir Amaryl o Amaryl M, el médico no sólo debe dar instrucciones sobre el uso correcto del medicamento, sino también advertir sobre posibles efectos secundarios. Se debe prestar especial atención al riesgo de hipoglucemia, que puede desarrollarse si el paciente olvida comer inmediatamente después de tomar Amaryl. Para evitar la hipoglucemia, es mejor llevar consigo un trozo de azúcar o un caramelo.

Además de los niveles de azúcar y las concentraciones de glucosa en la orina, el paciente debe controlar periódicamente el funcionamiento de los riñones y el hígado.

Una pregunta común es si es posible beber alcohol durante el tratamiento con Amaryl. Vale la pena recordar que el alcohol suele ser mal tolerado durante el tratamiento de la diabetes y no se combina con la mayoría de los medicamentos. Amaryl es uno de ellos. Las consecuencias de tomar medicamentos y alcohol al mismo tiempo pueden ser impredecibles. En algunos casos, la eficacia del fármaco aumenta y en otros disminuye significativamente. Por lo tanto, durante el tratamiento es necesario dejar el alcohol y los medicamentos a base de alcohol.

En cuanto a la interacción de Amaryl con otros fármacos, todo depende también del tipo de fármaco. Tomar algunos medicamentos mejora la eficacia de Amaryl, mientras que otros la reducen. La lista de ambos medicamentos es bastante extensa. Por lo tanto, si necesita tomar otros medicamentos, debe informar a su médico sobre el diagnóstico y el medicamento que está tomando. En este caso, el médico podrá seleccionar un fármaco que no tenga un efecto significativo sobre la eficacia de Amaryl.

Si alguno efectos secundarios Debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico.

Comentarios sobre la droga.

Durante el uso de Amaryl para la diabetes tipo 2, recibí críticas positivas de muchos pacientes. Esto confirma el hecho de que con la dosis correcta, el fármaco combate eficazmente la hiperglucemia.

Además de su efectividad, muchos compradores citaron los diferentes colores de las tabletas como una cualidad positiva del medicamento; esto ayuda a no confundir medicamentos con diferentes dosis de glimepirida.

Las revisiones recibidas sobre Amaryl confirmaron no solo su efectividad, sino también los efectos secundarios indicados en las instrucciones de Amaryl.

Muy a menudo, los pacientes que toman el medicamento muestran signos de hipoglucemia:

  1. Debilidad.
  2. Temblor.
  3. Temblores en todo el cuerpo.
  4. Mareo.
  5. Aumento del apetito.

Esto a menudo conlleva el peligro de perder el conocimiento. Por lo tanto, quienes toman Amaryl deben llevar consigo constantemente alimentos que contengan azúcar (por ejemplo, dulces) para que, si es necesario, puedan aumentar rápidamente sus niveles de azúcar y mejorar su bienestar. Sin embargo, según los médicos, los cambios en los niveles de azúcar no indican la ineficacia del fármaco. Si aparecen tales síntomas, basta con ajustar la dosis.

Un problema común entre los conductores que se ven obligados a tomar medicamentos para reducir la glucosa es el deterioro de la reacción al conducir. Un efecto secundario similar se indica en las instrucciones, en la lista de posibles efectos secundarios. La disminución de la reacción se explica por el efecto de la glimepirida sobre el sistema nervioso.

Entre los pacientes diabéticos mayores, en las revisiones de Amaryl, muchos notaron otro punto negativo: a pesar de la efectividad con la que Amaryl reduce los niveles de azúcar, el precio del medicamento para la diabetes es demasiado alto, ya que el medicamento puede costar más que algunos análogos, incluido el ruso. producción.

Precio y análogos de la droga.

Puede comprar el medicamento Amaryl en una farmacia habitual de la ciudad, pero hay una advertencia: no está disponible para la venta gratuita. Como ocurre con muchos otros medicamentos antidiabéticos, deberá presentar receta médica para comprar Amaryl.

Otra pregunta popular que interesa a muchos diabéticos es cuánto cuesta el medicamento Amaryl. El precio del medicamento en este caso dependerá de la cantidad de tabletas en el paquete y de la dosis del medicamento. Así, por ejemplo, un paquete del medicamento de 30 comprimidos cuesta, dependiendo de la dosis, de 200 a 850 rublos. Al mismo tiempo, Amaryl 1 mg cuesta en promedio 230-280 rublos, un paquete de tabletas de Amaryl 2 mg cuesta 450-560 rublos, 3 mg cuesta 630-830 rublos. Las tabletas más caras Amaryl 4 mg 90 uds. – cuestan una media de 870-1080 rublos.

El medicamento Amaryl M se puede comprar por 570-600 rublos. Es importante considerar que por este precio puedes comprar Amaryl 2 mg + 500 mg comprimidos. Es muy difícil comprar una dosis más pequeña (1 mg + 250), ya que los médicos la recetan con menos frecuencia y, en consecuencia, sale a la venta con menos frecuencia.

Hay bastantes medicamentos con efectos similares. Los análogos más comunes:

  1. Glimepirida.
  2. Gliclazida.
  3. Diaformina.
  4. Oltar.
  5. Glucovancia.

Por ejemplo, Amaryl a menudo se reemplaza con el medicamento Gliclazida (mnn - Gliclazida). También pertenece al grupo de las sulfonilureas. El medicamento contiene solo el principio activo: gliclazida y componentes adicionales. El fármaco afecta a las células beta y mejora la producción de insulina. Además, el medicamento ayuda con el edema, ya que mejora la microcirculación sanguínea, inhibe la adhesión de las plaquetas, lo que reduce el riesgo de trombosis y otras complicaciones.

Qué fármacos hipoglucemiantes son más eficaces te dirá un experto en el vídeo de este artículo.

El fármaco amaryl (DCI - glimepirida) es un fármaco antihiperglucemiante para uso oral de la sucursal alemana de la corporación farmacéutica mundial Sanofi Aventis. Amaryl estimula las células β de los islotes pancreáticos del páncreas para que produzcan más insulina, lo que reduce el nivel de glucosa en la sangre: el fármaco reduce el umbral de sensibilidad de las células β a la acción de la glucosa sobre ellas. Según el Instituto de Estadísticas de Salud, alrededor de 20 millones de diabéticos en el mundo toman derivados de sulfonilurea, medicamentos que son el estándar en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, cuando es imposible compensar la enfermedad mediante una corrección dietética junto con una actividad física adecuada. . Los derivados de sulfonilurea se dividen en fármacos de 1.ª y 2.ª generación. Amaryl es un representante de la “nueva ola” de fármacos hipoglucemiantes. Si comparamos Amaryl con otro representante de la segunda generación de derivados de sulfonilurea, la glibenclamida (Maninil), entonces la cantidad de insulina liberada bajo la acción del primero es menor, con aproximadamente la misma disminución en la concentración de glucosa como resultado del uso de ambas drogas. Esto indica que Amaryl tiene algunas ventajas, en particular su capacidad para sensibilizar los tejidos a la insulina y la presencia de actividad mimética de la insulina. En otras palabras, amaryl tiene una eficacia comparable a la glibenclamida cuando se utiliza en dosis más bajas, no provoca reacciones hipoglucémicas y también tiene un efecto positivo sobre el metabolismo de las grasas.

Amaryl está disponible en forma de tableta. La frecuencia de su administración -una vez al día- es conveniente, especialmente para personas mayores. Porque las fluctuaciones en la concentración de glucosa en sangre están relacionadas con el consumo de alimentos con carbohidratos; un matiz importante a la hora de tomar derivados de sulfonilurea es su correlación con la dieta. Para aumentar la eficacia de Amaryl y la comodidad del paciente.

El medicamento está indicado para su uso una vez al día antes de la comida principal. En la etapa inicial de uso de Amaryl, el medicamento se toma en una dosis de 1 mg. Si no se consigue el resultado esperado, se aumenta sucesivamente la dosis a 2, 3, 4, 6 y, finalmente, 8 mg hasta obtener una clara compensación de la hiperglucemia. Como muestra la práctica, la dosis óptima para la gran mayoría de los pacientes se encuentra en el rango de 1 a 6 mg. Otro resultado alentador de los estudios clínicos es la relativa ausencia de efectos secundarios negativos cuando se combina amaryl con antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA, antiinflamatorios no esteroides y sulfonamidas. Hay que decir una línea aparte sobre el efecto antiaterogénico del amarilo: el fármaco normaliza el perfil lipídico, reduciendo el nivel de colesterol total y las lipoproteínas de baja densidad.

Farmacología

Un fármaco hipoglucemiante oral es un derivado de sulfonilurea de tercera generación.

La glimepirida reduce las concentraciones de glucosa en sangre, principalmente estimulando la liberación de insulina de las células β pancreáticas. Su efecto se asocia principalmente con la mejora de la capacidad de las células β pancreáticas para responder a la estimulación fisiológica con glucosa. En comparación con la glibenclamida, las dosis bajas de glimepirida provocan la liberación de menos insulina y logran aproximadamente la misma reducción en las concentraciones de glucosa en sangre. Este hecho indica que la glimepirida tiene efectos hipoglucemiantes extrapancreáticos (aumento de la sensibilidad del tejido a la insulina y efecto insulinomimético).

Secreción de insulina. Como todas las demás sulfonilureas, la glimepirida regula la secreción de insulina mediante la interacción con los canales de potasio sensibles a ATP en las membranas de las células β. A diferencia de otros derivados de sulfonilurea, la glimepirida se une selectivamente a una proteína con un peso molecular de 65 kilodaltons ubicada en las membranas de las células β pancreáticas. Esta interacción de la glimepirida con su proteína de unión regula la apertura o el cierre de los canales de potasio sensibles al ATP.

La glimepirida cierra los canales de potasio. Esto provoca la despolarización de las células β y conduce a la apertura de canales de calcio sensibles al voltaje y a la entrada de calcio en la célula. Como resultado, un aumento en la concentración de calcio intracelular activa la secreción de insulina mediante exocitosis.

La glimepirida se une y se libera de la proteína de unión mucho más rápido y, en consecuencia, con más frecuencia que la glibenclamida. Se supone que esta propiedad de la alta tasa de intercambio de glimepirida con la proteína que se une a ella determina su pronunciado efecto de sensibilización de las células β a la glucosa y su protección contra la desensibilización y el agotamiento prematuro.

El efecto de aumentar la sensibilidad del tejido a la insulina. La glimepirida potencia los efectos de la insulina sobre la captación de glucosa por los tejidos periféricos.

Efecto insulinomimético. La glimepirida tiene efectos similares a los de la insulina sobre la captación de glucosa en los tejidos periféricos y la producción de glucosa desde el hígado.

La glucosa es absorbida por los tejidos periféricos transportándola a las células musculares y a los adipocitos. La glimepirida aumenta directamente la cantidad de moléculas de transporte de glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y los adipocitos. Un aumento en la entrada de glucosa en las células conduce a la activación de la fosfolipasa C específica del glicosilfosfatidilinositol. Como resultado, la concentración de calcio intracelular disminuye, lo que provoca una disminución en la actividad de la proteína quinasa A, lo que a su vez conduce a la estimulación del metabolismo de la glucosa. .

La glimepirida inhibe la liberación de glucosa del hígado al aumentar la concentración de fructosa-2,6-bifosfato, que inhibe la gluconeogénesis.

Efecto sobre la agregación plaquetaria. La glimepirida reduce la agregación plaquetaria in vitro e in vivo. Este efecto parece deberse a la inhibición selectiva de la COX, que es responsable de la formación de tromboxano A, un importante factor endógeno de agregación plaquetaria.

Efecto antiaterogénico. La glimepirida ayuda a normalizar los niveles de lípidos, reduce el nivel de malonaldehído en la sangre, lo que conduce a una reducción significativa de la peroxidación lipídica. En animales, la glimepirida provoca una reducción significativa de la formación de placas ateroscleróticas.

Reducir la gravedad del estrés oxidativo, que está constantemente presente en pacientes con diabetes tipo 2. La glimepirida aumenta el nivel de α-tocoferol endógeno, la actividad de la catalasa, la glutatión peroxidasa y la superóxido dismutasa.

Efectos cardiovasculares. Las sulfonilureas también tienen efectos sobre el sistema cardiovascular a través de los canales de potasio sensibles al ATP. En comparación con los derivados de sulfonilurea tradicionales, la glimepirida tiene un efecto significativamente menor sobre el sistema cardiovascular, lo que puede explicarse por la naturaleza específica de su interacción con la proteína del canal de potasio sensible al ATP que se une a ella.

En voluntarios sanos, la dosis mínima eficaz de glimepirida es de 0,6 mg. El efecto de la glimepirida depende de la dosis y es reproducible. La respuesta fisiológica a la actividad física (disminución de la secreción de insulina) se conserva cuando se toma glimepirida.

No existen diferencias significativas en el efecto dependiendo de si el medicamento se tomó 30 minutos antes de las comidas o inmediatamente antes de las comidas. En pacientes con diabetes mellitus, se puede lograr un control metabólico suficiente en 24 horas con una dosis única del fármaco. Además, en un estudio clínico, 12 de 16 pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 4 a 79 ml/min) también lograron un control metabólico suficiente.

Terapia combinada con metformina. En pacientes con control metabólico insuficiente cuando se usa la dosis máxima de glimepirida, se puede iniciar una terapia combinada con glimepirida y metformina. Dos estudios demostraron un mejor control metabólico con la terapia combinada en comparación con cualquiera de los fármacos solos.

Terapia combinada con insulina. En pacientes con control metabólico insuficiente mientras toman dosis máximas de glimepirida, se puede iniciar una terapia concomitante con insulina. Dos estudios encontraron que esta combinación logró la misma mejora en el control metabólico que la insulina sola. Sin embargo, la terapia combinada requiere una dosis más baja de insulina.

Farmacocinética

Al comparar los datos obtenidos con la administración única y múltiple (1 vez/día) de glimepirida, no se revelaron diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos y su variabilidad entre diferentes pacientes fue muy baja. No hay acumulación significativa de la droga.

Succión

Con la administración oral repetida del fármaco en una dosis diaria de 4 mg, la Cmax en el suero sanguíneo se alcanza en aproximadamente 2,5 horas y es de 309 ng/ml. Existe una relación lineal entre la dosis y la Cmax de glimepirida en plasma sanguíneo, así como entre la dosis y el AUC. Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad de glimepirida es del 100%. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la absorción, salvo una ligera desaceleración en su velocidad.

Distribución

La glimepirida se caracteriza por un Vd muy bajo (aproximadamente 8,8 l), aproximadamente igual al Vd de la albúmina, un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (más del 99%) y un aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml/min).

La glimepirida se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.

Metabolismo

La glimepirida se metaboliza en el hígado (principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C9) con la formación de 2 metabolitos: derivados hidroxilados y carboxilados, que se encuentran en la orina y las heces.

Eliminación

La T1/2 a concentraciones plasmáticas del fármaco en suero correspondientes a regímenes de dosificación múltiples es de aproximadamente 5 a 8 horas. Después de tomar glimepirida en dosis altas, la T1/2 aumenta ligeramente.

Después de una dosis oral única, el 58% de la glimepirida se excreta por los riñones y el 35% por los intestinos. El principio activo inalterado no se detecta en la orina.

La T1/2 de los metabolitos hidroxilados y carboxilados de glimepirida fue de aproximadamente 3 a 5 horas y de 5 a 6 horas, respectivamente.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad.

En pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina bajo), existe una tendencia a que el aclaramiento de glimepirida aumente y sus concentraciones séricas medias a disminuir, lo que probablemente se deba a una eliminación más rápida del fármaco debido a su menor unión a proteínas. . Por tanto, en esta categoría de pacientes no existe riesgo adicional de acumulación de glimepirida.

Formulario de liberación

Los comprimidos son de color rosa, oblongos, planos, ranurados en ambas caras, grabados con "NMK" y una "h" estilizada en ambas caras.

Excipientes: lactosa monohidrato - 68,975 mg, carboximetilalmidón de sodio (tipo A) - 4 mg, povidona 25.000 - 0,5 mg, celulosa microcristalina - 10 mg, estearato de magnesio - 0,5 mg, colorante rojo de óxido de hierro (E172) - 0,025 mg.

15 uds. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
15 uds. - ampollas (4) - paquetes de cartón.
15 uds. - ampollas (6) - envases de cartón.
15 uds. - ampollas (8) - envases de cartón.

Dosificación

Como regla general, la dosis de Amaryl ® está determinada por la concentración objetivo de glucosa en sangre. El medicamento debe usarse en la dosis mínima suficiente para lograr el control metabólico necesario.

Durante el tratamiento con Amaryl ®, es necesario determinar periódicamente los niveles de glucosa en sangre. Además, se recomienda un control periódico del nivel de hemoglobina glicosilada.

Las violaciones en la toma del medicamento, por ejemplo, omitir una dosis, no deben compensarse con la administración posterior del medicamento en una dosis más alta.

El médico debe instruir al paciente con anticipación sobre las acciones que se deben tomar en caso de errores al tomar el medicamento Amaryl® (en particular, al omitir una dosis o saltarse una comida), o en situaciones en las que no es posible tomar el medicamento. droga.

Las tabletas de Amaryl® deben tomarse enteras, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido (aproximadamente 1/2 taza). Si es necesario, las tabletas de Amaryl ® se pueden dividir a lo largo en dos partes iguales.

La dosis inicial de Amaryl ® es de 1 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (a intervalos de 1 a 2 semanas) bajo control regular de la glucosa en sangre y en el siguiente orden: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) por día.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 bien controlada, la dosis diaria del fármaco suele ser de 1 a 4 mg. Una dosis diaria de más de 6 mg es más eficaz sólo en un pequeño número de pacientes.

El médico determina el momento de tomar el medicamento Amaryl ® y la distribución de las dosis durante el día, teniendo en cuenta el estilo de vida del paciente (hora de las comidas, cantidad de actividad física). La dosis diaria se prescribe en 1 dosis, generalmente inmediatamente antes de un desayuno completo o, si no se ha tomado la dosis diaria, inmediatamente antes de la primera comida principal. Es muy importante no saltarse comidas después de tomar tabletas de Amaryl®.

Porque Un mejor control metabólico se asocia con una mayor sensibilidad a la insulina y la necesidad de glimepirida puede disminuir durante el tratamiento. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir rápidamente la dosis o dejar de tomar el medicamento Amaryl ®.

Condiciones que también pueden requerir ajuste de dosis de glimepirida:

  • pérdida de peso;
  • cambios en el estilo de vida (cambios en la dieta, horarios de las comidas, cantidad de actividad física);
  • la aparición de otros factores que conducen a una predisposición al desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia.

El tratamiento con glimepirida suele ser a largo plazo.

Transferir a un paciente de tomar otro fármaco hipoglucemiante oral a tomar Amaryl ®

No existe una relación exacta entre las dosis de Amaryl ® y otros fármacos hipoglucemiantes orales. Al pasar de dichos medicamentos a Amaryl®, la dosis diaria inicial recomendada de este último es de 1 mg (incluso si el paciente pasa a Amaryl® desde la dosis máxima de otro fármaco hipoglucemiante oral). Cualquier aumento de dosis debe realizarse en etapas según la respuesta a la glimepirida, como se recomendó anteriormente. Es necesario tener en cuenta la intensidad y duración del efecto del agente hipoglucemiante previo. Puede ser necesaria la interrupción del tratamiento para evitar efectos aditivos que aumentan el riesgo de hipoglucemia.

Uso en combinación con metformina.

En pacientes con diabetes mellitus no controlada adecuadamente que estén tomando glimepirida o metformina en dosis máximas diarias, se puede iniciar el tratamiento con una combinación de estos dos fármacos. En este caso, se continúa el tratamiento previo con glimepirida o metformina a las mismas dosis, y se inicia una administración adicional de metformina o glimepirida a dosis bajas, que luego se titula dependiendo del nivel objetivo de control metabólico, hasta el máximo diario. dosis. La terapia combinada debe iniciarse bajo estricta supervisión médica.

Uso en combinación con insulina.

En pacientes con diabetes mellitus mal controlada, se puede prescribir insulina de forma concomitante cuando se toma glimepirida en la dosis máxima diaria. En este caso, la última dosis de glimepirida prescrita al paciente permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza con dosis bajas, que se aumentan gradualmente bajo el control de las concentraciones de glucosa en sangre. El tratamiento combinado se lleva a cabo bajo estrecha supervisión médica.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden ser más sensibles al efecto hipoglucemiante de la glimepirida. Los datos sobre el uso de Amaryl ® en pacientes con insuficiencia renal son limitados.

Los datos sobre el uso de Amaryl ® en pacientes con insuficiencia hepática son limitados.

Sobredosis

Síntomas: en caso de sobredosis aguda, así como del tratamiento prolongado con glimepirida en dosis excesivamente altas, puede desarrollarse hipoglucemia grave potencialmente mortal.

Tratamiento: La hipoglucemia casi siempre se puede revertir rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o un terrón de azúcar, jugo de fruta dulce o té). En este sentido, el paciente siempre debe llevar consigo al menos 20 g de glucosa (4 trozos de azúcar). Los edulcorantes no son eficaces en el tratamiento de la hipoglucemia.

Hasta que el médico decida que el paciente está fuera de peligro, el paciente necesita una cuidadosa observación médica. Debe tenerse en cuenta que la hipoglucemia puede reaparecer después de la restauración inicial de las concentraciones de glucosa en sangre.

Si un paciente que padece diabetes es tratado por diferentes médicos (por ejemplo, mientras permanece en el hospital después de un accidente, cuando está enfermo el fin de semana), debe informarles sobre su enfermedad y el tratamiento previo.

En ocasiones puede ser necesario hospitalizar al paciente, aunque sólo sea por precaución. Las sobredosis importantes y las reacciones graves con manifestaciones como pérdida del conocimiento u otros daños neurológicos graves son emergencias médicas y requieren tratamiento y hospitalización inmediatos.

En caso de pérdida del conocimiento, es necesario administrar una solución concentrada de dextrosa (glucosa) por vía intravenosa (para adultos, comenzando con 40 ml de una solución al 20%). Como alternativa, a los adultos se les puede administrar glucagón por vía intravenosa, subcutánea o intramuscular, por ejemplo, en una dosis de 0,5 a 1 mg.

Al tratar la hipoglucemia debida a la ingestión accidental de Amaryl ® en bebés o niños pequeños, la dosis de dextrosa debe ajustarse cuidadosamente para evitar la posibilidad de una hiperglucemia peligrosa; La administración de dextrosa debe realizarse bajo control constante de las concentraciones de glucosa en sangre.

En caso de sobredosis de Amaryl®, es posible que se requiera lavado gástrico y carbón activado.

Después de una rápida restauración de las concentraciones de glucosa en sangre, es imperativo realizar una infusión intravenosa de una solución de dextrosa a una concentración más baja para evitar la reanudación de la hipoglucemia. Las concentraciones de glucosa en sangre en estos pacientes deben controlarse continuamente durante un período de 24 horas. En casos graves con hipoglucemia prolongada, el riesgo de niveles bajos de glucosa en sangre puede persistir durante varios días.

Tan pronto como se detecte una sobredosis, debe informar inmediatamente a su médico.

Interacción

La glimepirida se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP2C9, lo que debe tenerse en cuenta cuando se usa el medicamento simultáneamente con inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores (por ejemplo, fluconazol) de CYP2C9.

Se puede observar una potenciación del efecto hipoglucemiante y, en algunos casos, el posible desarrollo asociado de hipoglucemia cuando Amaryl® se combina con uno de los siguientes medicamentos: insulina, otros agentes hipoglucemiantes para administración oral, inhibidores de la ECA, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas. , cloranfenicol, derivados de cumarina, ciclofosfamida, desopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibrates, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inhibidores de mao, fluconazol, PAS, pentoxifylina (dosis de parto altas), fenilbutazona, AZOPAZON, OXYMOMINOTOMINOTOMINO, OXIMINO, OXOPUTO, OXOPUTON, OXOPUTO, OXOPUTON, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTON, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTON, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTO, OXOPUTON, OXOPUTON, OXOPUT , quinolonas, salicilatos, sulfinpyrazona, laritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas, tritocualina, trofosfamida.

Es posible una disminución del efecto hipoglucemiante y un aumento asociado de la concentración de glucosa en sangre cuando se combina con uno de los siguientes medicamentos: acetazolamida, barbitúricos, corticosteroides, diazóxido, diuréticos, agentes simpaticomiméticos (incluida la epinefrina), glucagón, laxantes (con efectos a largo plazo). uso ), ácido nicotínico (en dosis altas), estrógenos y progestágenos, fenotiazinas, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas que contienen yodo.

Los bloqueadores del receptor H2 de histamina, los betabloqueantes, la clonidina y la reserpina pueden mejorar y reducir el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Bajo la influencia de agentes simpaticolíticos como betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden reducirse o desaparecer.

Mientras se toma glimepirida, el efecto de los derivados cumarínicos puede potenciarse o debilitarse.

El consumo único o crónico de alcohol puede potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Secuestradores de ácidos biliares: el colesevelam se une a la glimepirida y reduce la absorción de glimepirida en el tracto gastrointestinal. Cuando se administra glimepirida al menos 4 horas antes de la administración oral de colesevelam, no se observa interacción. Por lo tanto, la glimepirida debe tomarse al menos 4 horas antes de tomar colesevelam.

Efectos secundarios

Metabólico: es posible una hipoglucemia que, como ocurre con el uso de otros derivados de sulfonilurea, puede prolongarse. Síntomas de hipoglucemia - dolor de cabeza, sensación de hambre, náuseas, vómitos, sensación de cansancio, somnolencia, alteraciones del sueño, ansiedad, agresividad, problemas de concentración, vigilancia y velocidad de reacción, depresión, confusión, alteraciones del habla, afasia, alteraciones visuales, temblores, paresia, alteraciones sensoriales, mareos, pérdida de autocontrol, delirio, espasmos cerebrales, somnolencia o pérdida del conocimiento hasta coma, respiración superficial, bradicardia. Además, pueden producirse manifestaciones de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia, como aparición de sudor frío y húmedo, ansiedad, taquicardia, hipertensión, angina, palpitaciones y arritmias cardíacas. El cuadro clínico de la hipoglucemia grave puede parecerse al de un derrame cerebral. Los síntomas de la hipoglucemia casi siempre desaparecen una vez que se corrige.

Por parte del órgano de la visión: es posible una discapacidad visual transitoria (especialmente al comienzo del tratamiento), causada por cambios en la concentración de glucosa en la sangre. Su causa es un cambio temporal en la hinchazón de las lentes, dependiendo de la concentración de glucosa en la sangre, y debido a este cambio en el índice de refracción de las lentes.

Del sistema digestivo: raramente - náuseas, vómitos, sensación de pesadez o plenitud en el epigastrio, dolor abdominal, diarrea; en algunos casos - hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y/o colestasis e ictericia, que pueden progresar a insuficiencia hepática potencialmente mortal, pero que pueden revertirse cuando se suspende el medicamento.

Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia; en algunos casos: leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Se han notificado casos de trombocitopenia grave con recuentos de plaquetas durante el uso posterior a la comercialización del fármaco.<10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Reacciones alérgicas: raramente - reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, como picazón, urticaria, erupción cutánea. Estas reacciones son casi siempre leves, pero pueden convertirse en reacciones graves con dificultad para respirar, una fuerte disminución de la presión arterial, que a veces progresa hasta convertirse en un shock anafiláctico; en algunos casos, vasculitis alérgica.

Otros: en algunos casos - hiponatremia, fotosensibilidad.

Si aparecen síntomas de urticaria, se debe consultar a un médico inmediatamente.

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2 (como monoterapia o como parte de una terapia combinada con metformina o insulina).

Contraindicaciones

  • diabetes mellitus tipo 1;
  • cetoacidosis diabética, precoma diabético y coma;
  • disfunción hepática grave (falta de experiencia clínica);
  • disfunción renal grave, incluido. pacientes en hemodiálisis (falta de experiencia clínica);
  • embarazo;
  • lactancia (amamantamiento);
  • edad de los niños (falta de experiencia clínica);
  • enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
  • hipersensibilidad a los componentes de la droga;
  • hipersensibilidad a otros derivados de sulfonilurea y fármacos de sulfonamida (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad).

El medicamento debe usarse con precaución en las primeras semanas de tratamiento (mayor riesgo de hipoglucemia); si existen factores de riesgo para el desarrollo de hipoglucemia (puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida o toda la terapia); para enfermedades intercurrentes durante el tratamiento o al cambiar el estilo de vida de los pacientes (cambiar la dieta y los horarios de las comidas, aumentar o disminuir la actividad física); con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; en caso de violación de la absorción de alimentos y medicamentos del tracto gastrointestinal (obstrucción intestinal, paresia intestinal).

Características de la aplicación

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Amaryl ® está contraindicado para su uso durante el embarazo. En caso de embarazo planificado o si se produce un embarazo, la mujer debe pasar a terapia con insulina.

Se ha establecido que la glimepirida se excreta con la leche materna. Durante la lactancia, se debe cambiar a la mujer a insulina o interrumpir la lactancia.

Uso para la disfunción hepática.

Su uso está contraindicado en disfunción hepática grave.

Uso para insuficiencia renal

Contraindicado para su uso en insuficiencia renal grave (incluidos pacientes en hemodiálisis);

Uso en niños

Contraindicado en niños.

Instrucciones especiales

En condiciones de estrés clínico específicas, como traumatismos, cirugías, infecciones y fiebre febril, el control metabólico puede deteriorarse en pacientes con diabetes, por lo que puede ser necesario un cambio temporal a la terapia con insulina para mantener un control metabólico adecuado.

En las primeras semanas de tratamiento puede aumentar el riesgo de hipoglucemia, lo que requiere un control especialmente cuidadoso de las concentraciones de glucosa en sangre.

Los factores que contribuyen al riesgo de desarrollar hipoglucemia incluyen:

  • la desgana o la incapacidad del paciente (observada más a menudo en pacientes de edad avanzada) para cooperar con el médico;
  • desnutrición, alimentación irregular o saltarse comidas;
  • cambio de dieta;
  • beber alcohol, especialmente en combinación con saltarse comidas;
  • disfunción renal grave;
  • disfunción hepática grave (en pacientes con disfunción hepática grave, está indicado pasar a terapia con insulina, al menos hasta que se logre el control metabólico);
  • sobredosis de glimepirida;
  • algunos trastornos endocrinos descompensados ​​que alteran el metabolismo de los carbohidratos o la contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia (por ejemplo, algunos trastornos de la glándula tiroides y la glándula pituitaria anterior, insuficiencia suprarrenal);
  • uso simultáneo de ciertos medicamentos;
  • tomando glimepirida en ausencia de indicaciones para su uso.

El tratamiento con derivados de sulfonilurea, que incluyen glimepirida, puede provocar el desarrollo de anemia hemolítica, por lo que en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa se debe tener especial cuidado al prescribir glimepirida, es preferible utilizar agentes hipoglucemiantes que no lo sean; derivados de sulfonilurea.

Si están presentes los factores de riesgo de hipoglucemia mencionados anteriormente, así como si se producen enfermedades intercurrentes durante el tratamiento o cambios en el estilo de vida del paciente, puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida o toda la terapia.

Los síntomas de hipoglucemia, resultantes de la contrarregulación adrenérgica del cuerpo en respuesta a la hipoglucemia, pueden ser leves o estar ausentes cuando la hipoglucemia se desarrolla gradualmente, en pacientes de edad avanzada, en pacientes con trastornos del sistema nervioso autónomo o en pacientes que reciben betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina y otros agentes simpaticolíticos.

La hipoglucemia se puede revertir rápidamente mediante la administración inmediata de carbohidratos de rápida digestión (glucosa o sacarosa). Al igual que con otras sulfonilureas, a pesar del alivio inicial exitoso de la hipoglucemia, la hipoglucemia puede reaparecer. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo vigilancia constante. La hipoglucemia grave requiere además tratamiento inmediato y supervisión médica y, en algunos casos, hospitalización del paciente.

Durante el tratamiento con glimepirida, se requiere un control regular de la función hepática y los patrones de sangre periférica (especialmente el número de leucocitos y plaquetas).

Los efectos secundarios como hipoglucemia grave, cambios graves en el recuento sanguíneo, reacciones alérgicas graves e insuficiencia hepática pueden poner en peligro la vida, por lo que, en caso de tales reacciones, el paciente debe informar inmediatamente al médico tratante, suspender el medicamento y No volver a tomarlo sin recomendación de un médico.

Uso en pediatría

No hay datos sobre la eficacia y seguridad a largo plazo del fármaco en niños.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Al inicio del tratamiento, después de un cambio de tratamiento o cuando se toma glimepirida de forma irregular, se puede observar una disminución de la concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras debido a hipo o hiperglucemia. Esto puede afectar negativamente a la capacidad para conducir vehículos o utilizar diversas máquinas y mecanismos.