Xenical и алкохол - нивната компатибилност предизвикува загриженост кај луѓето што го земаат лекот. Лекот се препорачува да се зема за дебелина со цел да се намали вишокот тежина. Се консумира подолг период, па нема заштита од разни празници и настани кои можат да се случат во овој момент. Во нашата култура, вообичаено е да се слават специјални прилики со алкохол. Затоа, прашањето за интеракција на лекови со алкохол ги загрижува луѓето кои планираат да започнат со третман за дебелина. Одговорот на ова може да се прочита во нашата статија.

Xenical - карактеристики на лекот

Дали можете да земате било каков лек со алкохол зависи од составот на лекот. Затоа, прво да разгледаме кои компоненти се присутни во лекот:

1. Орлистат е главната активна состојка, растворлива во етанол, но практично не комуницира со вода.
2. Примогел или, со други зборови, натриум карбоксиметил скроб. Супстанцијата ефикасно и брзо ги апсорбира течностите, зголемувајќи се во големина.
3. Микрокристалната целулоза е природен полимер. Тоа е диетално влакно кое помага во чистење на телото.
4. Поливинилпиролидон, или повидон, се користи како врзивно средство за таблети.

Како помошни супстанции се користат и талк и титаниум диоксид, желатин и индиго кармин за лушпата.

Xenical ви помага да изгубите тежина поради неговата способност да ја блокира липазата. Ова е ензим кој ја промовира апсорпцијата на мастите. Лекот едноставно не му дозволува на телото да ги апсорбира, туку ги отстранува. Благодарение на ова, мастите не се апсорбираат и тежината се намалува.

Лекот е достапен во форма на тврди желатински капсули. Не можете да го купите без лекарски рецепт. И ова е точно - земањето неконтролирано е опасно, бидејќи лекот има контраиндикации и несакани ефекти.

Ефективноста на лекот кај дебелината

Xenical беше подложен на клинички испитувања на пациенти со прекумерна тежина. Како резултат на тоа, беше откриено:

1. Дебелите пациенти изгубиле тежина побрзо за време на третманот отколку луѓето кои се подложени на диетална терапија. Првите резултати од земањето на лекот беа забележани во средината на втората недела.
2. Пациентите кои страдаат од дебелина и дијабетес тип 2 изгубиле тежина поефикасно од оние кои користеле само диета. Покрај тоа, тие забележаа подобрување на гликемиските индикатори, намалување на отпорноста на инсулин и дозата на хипогликемични агенси.
3. Во случај на пубертетна дебелина, заедно со губење на тежината, забележано е намалување на волуменот на телото. Обемот на половината и колковите на испитаниците станаа помали.

За време на студиите за ефектот на Xenical, многу пациенти доживеале намалување на крвниот притисок и намалување на метаболичките ризик фактори. Активната состојка на лекот е ефикасна и за спречување на повторна дебелина.

Како да се земе Xenical

Лекот може да се препише на пациенти со прекумерна телесна тежина. Лекот се препорачува и за пациенти со дебелина и дијабетес тип 2. Се препишува за време на долготрајна терапија заедно со умерено хипокалорична диета.

Контраиндикации за овој третман:

• холестаза;
• синдром на хронична малапсорпција, во кој се забележува патологија на цревните функции;
• чувствителност на компонентите на лекот, вклучувајќи ги и супстанциите вклучени во школка.

Бидејќи не се спроведени студии за ефектот на лекот врз бремените жени и фетусот, овој лек не треба да се препишува на идните мајки. Од истата причина, не се препорачува земање на производот за време на доењето и за деца под 12-годишна возраст.

Можете да изберете ред несакани ефектипредизвикани од употребата на Xenical:

Фреквенцијата на несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт се зголемува со зголемување на содржината на масти во исхраната. Затоа, за време на терапијата треба да се придржувате до диета. Се состои од намалување на содржината на масти во храната. Ова го намалува ризикот од непријатни компликации.

Дали е можно да се комбинира лекот со алкохол?

Упатствата за лекот не содржат контраиндикации за пиење алкохол за време на терапијата. Ова значи дека Xenical не комуницира со етил алкохол. Алкохолот не влијае на ефективноста на активната компонента, а тој, пак, не ја попречува апсорпцијата на етанол во крвта. Затоа, пиењето алкохол за време на терапијата не е забрането.

Сепак, постојат неколку точки кои укажуваат на непожелните последици од комбинирањето на лекот со консумирањето алкохол:

Прашањето за комбинирање на лекови и алкохол го решава секој поединечно. Дефинитивно луѓето кои се загрижени за сопственото здравје нема да го направат ова.

Последици од комбинирање на Xenical и алкохол за гастроинтестиналниот тракт

Ефектот од употребата на лекот за губење на тежината е сличен на ефектите од земање лаксативи. Најактивните манифестации може да се забележат во почетната фаза на третманот. Реакцијата на гастроинтестиналниот тракт се манифестира во следниве симптоми:

• лабава столица;
• масни подмножества се забележани во столицата;
• болка во долниот дел на грбот и долниот дел на стомакот;
• зголемено формирање на гас, придружено со цревни секрети;
• неодолива честа желба за дефекација;
• неконтролиран исцедок од анусот со масни подмножества.

При пиење алкохол, етанолот делува и на гастроинтестиналниот тракт. Алкохолот ги иритира ѕидовите на желудникот и цревата, зголемувајќи ги негативните ефекти на лекот. Како е прикажано:

• зајакнување на процесот на перисталтика;
• производство на големи количини на слуз;
• формирање на воспалителни процеси;
• појава на формации слични на хернија во цревата;
• Може да дојде до крварење во цревата.

Може да забележите директна врска со количината на маснотии што се консумира при земање на лекот со интензитетот на масните секрети. Пиењето алкохол често предизвикува течна столица. Ги опушта мускулите, ја намалува концентрацијата, ги затапува рефлексите и реакциите. Обично на човек не му е тешко да се воздржи од нагонот за нужда. Ако го земате лекот во исто време, може да биде тешко. Како резултат на тоа, можете да завршите во многу непријатна ситуација.

Што се случува со метаболичките процеси

Акумулацијата на вишокот килограми во голема мера е последица на нарушен и бавен метаболизам. Во исто време, метаболичките процеси се инхибираат, а оптоварувањето на срцето и крвните садови се зголемува. Метаболизмот се изразува во брзината на преработка на храната што влегува во телото. Во овој случај се случуваат многу хемиски процеси кои обезбедуваат човечки живот.

Што се случува во телото ако земате алкохол и Xenical:

1. Употребата на лекот не влијае на метаболизмот на кој било начин. Неговата ефикасност е поврзана со исклучување на процесот на апсорпција и асимилација на мастите.
2. Алкохолните пијалоци помагаат во забавување на метаболизмот. Стапката на оксидација на етанол директно зависи од метаболизмот. Затоа, разградувањето на алкохолот кај дебелите луѓе трае многу подолго.
3. Етанолот е препознаен од човечкото тело како отров, за да се елиминираат сите резерви. Во исто време, други реакции и процеси се суспендирани, вклучително и блокирање на липазата. Поради ова, мастите не се отстрануваат, туку се акумулираат.

Гледајќи ги алкохоличарите, некои луѓе не разбираат зошто повеќето од нив се слаби. Се работи за недоволна исхрана, која алкохоличарите ја заменуваат со пиење алкохол. Недостатокот на нормална избалансирана храна не ја надополнува потрошената енергија. Меѓутоа, таквата тенкост само му штети на вашето здравје. Злоупотребата на алкохол доведува до ментални и физички нарушувања.

Едно лице мора да одлучи што е поважно: нормализирање на тежината со користење на Xenical или пиење алкохол. Ако е второто, тогаш не мора да започнете да го земате лекот. Ефектот ќе биде или минимален или целосно нула.

Xenical е класифициран како фармацевтски лек наменет за губење на тежината, односно за третман на дебелина.

Лекови кои се дизајнирани за губење на тежината и се дизајнирани да ја контролираат тежината или да ја намалат на нормални нивоа.

Механизам на дејство

• регулација на тежината со намалување на апетитот;
• активирање на општиот метаболизам;
• регулирање на апсорпцијата на калории.

Орлистат е бел кристален прав, нерастворлив во вода, лесно растворлив во метанол и етанол. Се однесува на инхибитори на гастроинтестинални липази. Не продира во крвотокот, затоа нема системски ефект врз телото. Метаболизмот се јавува во цревата со формирање на неактивни метаболити. Се излачува непроменет (до 83%) со измет (97%). Целосна елиминација се јавува по пет дена.

Фармаколошка група

Се однесува на инхибитори на гастроинтестинални липази

Опис на лекот

Дозирната форма е достапна во форма на тврди желатински непроѕирни капсули, тиркизна боја со натпис „XENICAL 120“ во црна боја, логото „ROCHE“ на капачето; пелети белосе во капсули.

Активна супстанција

Секоја капсула содржи 120 mg орлистат

Ексципиенси – микрокристална целулоза – 93,6 mg, натриум карбоксиметил скроб (Primogel) – 7,2 mg, повидон К-30 – 12 mg, натриум лаурил сулфат – 7,2 mg. – .

фармаколошки ефект

Поседувајќи висока липофилност, активната супстанција брзо комуницира со капките маснотии и ги инактивира центрите на липаза (панкреасот и желудникот). Бидејќи липазите се инхибираат како резултат на навлегувањето во телото, се губи способноста на триглицеридите да навлезат во крвотокот.

Резултатот е недостаток на енергија и, како резултат на тоа, активна мобилизација на липидите од депото и намалување на телесната тежина поради губење на висцеро-абдоминалниот масен слој.

Ја намалува количината на слободни масни киселини и моноглицериди во телото и растворливоста на холестеролот, кој не може правилно да навлезе во крвотокот откако Орлистат ќе влезе во телото.

Исто така, помага да се нормализира липидниот состав на крвта, што значително ја зголемува чувствителноста на ткивните клетки на инсулин. Хиперинсулинемија, исто така, доведува до намалување на телесните масти.

Клиничките испитувања покажаа дека земањето лекови кои содржат Орлистат, во препорачани дози, доведува до губење на тежината 52 недели по почетокот на редовната употреба. Пријавено е намалување на тежината за 6,2% од основната линија. Во исто време, забележано е намалување на инсулинот за 18%.

Индикации

Главната индикација е третман на дебелината.

Клиничките испитувања ја потврдија ефикасноста на лекот во третманот на пациенти со индекс на телесна маса над 30 kg/m2. Присуството на голем број на истовремени болести кај таквите пациенти во огромното мнозинство на случаи го прави третманот на дебелината проблематичен.

Дебелите пациенти имале:

• хиперлипидемија;
• постојана артериска хипертензија;
• метаболички синдром;
• дијабетес.

Xenical покажа терапевтски ефект, особено во комбинација со редовна дозирана физичка активност, избрана во форма на специјални терапевтски вежби.

Лекот се препорачува за употреба како дел од комплексните мерки за третман на дебели пациенти, под услов да следат посебна диета. Исхраната треба да биде избалансирана, редовна, да содржи доволно количество витамини, микроелементи, минерали, но во исто време да има ниска калорична содржина. Количината на маснотии што се снабдува со храната не треба да надминува 30%.

За пациенти кои страдаат од метаболички синдром (преддијабетес) и дијабетес мелитусОние кои имаат вишок телесна тежина со индекс поголем од 30 kg/m2 можат да користат Xenical заедно со хипогликемични лекови (метформин), инсулин и деривати на сулфонилуреа во дозите што ги препишал лекарот пред третманот.

Важно!Дебелината е резултат на нерамнотежа во човечката енергетска рамнотежа. Можно е да се балансира енергетскиот биланс само кога количината на потрошена храна целосно ги покрива енергетските потреби на телото. Вишокот телесна тежина се појавува кога количината на консумирана храна се зголемува со мала физичка активност, кога потрошувачката на енергија не е висока.

Ако се јаде малку храна, но сепак се случува зголемување на телесната тежина, лекарите зборуваат за намалување на трошоците за енергија. Во такви случаи, се препорачува да се зголеми физичката активност.

Контраиндикации

Како и секој друг лек, Xenical има свои контраиндикации:

• холестаза (стагнација на жолчката);
• хронични нарушувања на апсорпцијата (малапсорпција);
• зголемена индивидуална чувствителност на компонентите на дозирната форма.

Употребата на лекот не се препорачува за бремени жени и доилки, постари и сенилни пациенти и деца под 12-годишна возраст. Во моментов нема информации за клинички студии за безбедноста на лекот за овие групи пациенти.

Упатства за употреба и дози

Лекот може да се користи долго време, орално.

Внимание!Не треба да земате повеќе од една капсула истовремено. Не треба да земате повеќе од три капсули дневно. Надминувањето на дозата нема да ја зголеми ефикасноста на лекот, нема да придонесе за поголемо губење на тежината и намалување на времето на терапија.

Несакани ефекти

Повеќето од несаканите ефекти што може да се појават при земање на лекот се однесуваат на гастроинтестиналниот тракт. Ова се објаснува со механизмот на дејство на орлистат, кој ја блокира апсорпцијата на мастите.

Главните несакани ефекти вклучуваат:

• надуеност;
• испуштање на масни секрети и маснотии со измет (стеатореја);
• зголемена фреквенција на движења на дебелото црево;
• фекална инконтиненција;
• непријатност во епигастричната област;
• тежина во стомакот;
• болка со различен интензитет во абдоменот;
• менструални неправилности кај жените;
• главоболка.

Кај пациенти со дијабетес мелитус, можно е намалување на нивото на гликоза во крвта, што се потврдува со лабораториски тестови.

Внимание!Кога јадете масна и висококалорична храна, се зголемува инциденцата на несакани ефекти. Несаканите ефекти често се развиваат на почетокот на третманот во текот на следните еден до два до три месеци од терапијата, тие постепено се намалуваат. Појавата на несакани ефекти кои не се опасни за здравјето не служи како причина за прекин на лекот.

Несаканите ефекти кои се поретки вклучуваат:

• заразни болести на респираторниот тракт;
• инфекции на уринарниот тракт;
• оштетување на мукозната мембрана на непцата;
• оштетување на забите;
• зголемен замор и анксиозност;
• воспаление на панкреасот (изолирани случаи);
• дивертикулитис (исклучително редок);
• хепатитис (изолирани случаи);
• нефропатија (исклучително ретка);
• алергиски реакции во форма на осип, бронхоспазам, ларингеален едем, во ретки случаи, анафилактичен шок кој бара итна медицинска помош.

Опишани се изолирани случаи на крварење од ректумот.

Специјални упатства за лекарите и пациентите

Можно е да се зема Xenical истовремено со:

• со орални контрацептиви;
• со статини;
• со срцеви гликозиди;
• фибрати;
• варфарин.

Компатибилен со алкохолни пијалоци и препарати кои содржат етанол. Пред да земете лекови кои содржат алкохол и Xenical, потребна е консултација со лекар.

Помага во намалување на апсорпцијата на мултивитамините растворливи во масти во цревата и го намалува нивниот терапевтски ефект, затоа витамините мора да се земаат два до три часа по земањето на лекот, по можност ноќе.

Не треба да го земаат пациенти со епилепсија, бидејќи антиепилептичните лекови и Xenical ја зголемуваат инциденцата на напади.

За пациентите со дијабетес мелитус кои земаат Xenical за намалување на вишокот телесна тежина, се препорачува постојано следење од нивниот лекар и лабораториски дијагностички мерки за контрола на нивото на гликоза во крвта. Со редовна употреба на лекот кај пациенти со дијабетес, нивото на шеќер во крвта често се намалува и тоа бара намалување на дозата лекови, намалување на гликозата.

Xenical се зема само како што е пропишано од лекар. Пред текот на третманот, се препорачува сеопфатен преглед на телото со цел да се разјасни дијагнозата, вклучувајќи лабораториски и дијагностички студии на телото.

Одмор во Руска Федерација- по лекарски рецепт.

Предозирање

До денес, не се пријавени случаи на предозирање.

Клиничките студии покажаа дека кај пациенти без вишок телесна тежина и пациенти со било кој степен на дебелина, единечна доза од 800 mg или земањето на лекот неколку пати во дози од 400 mg во текот на петнаесет дена не предизвика развој на несакани ефекти. Пријавени се случаи на земање Xenical 240 mg три пати на ден во период од шест месеци кај дебели пациенти. Во овие случаи, исто така, нема докази за какви било несакани последици.

ВОвнимание!Во случај на сериозно предозирање, неопходен е медицински надзор 24 часа. Според податоците добиени од студиите кај луѓе и животни, секој системски ефект што може да се поврзе со липаза-инхибиторните својства на лекот е брзо реверзибилен.

Историја на создавање на лекови за губење на тежината

Обидите да се дојде до ефикасно и безбедно средство за губење на тежината биле направени во античко време.

2 век од нашата ера. Документираните факти датираат од вториот век од нашата ера и се поврзани со грчкиот лекар Соран од Ефес, кој направил еликсир за слабеење. Производот содржеше лаксативи и компоненти за чистење на телото. Комплексот на процедури за третман, според лекарот, требаше да вклучува масажа, физичка вежбаи третман високи температури. Интересно е што оваа техника се користела до 1930 година.

1920-1930-ти. За лекување на дебелината, тие почнале да користат тироиден хормон, кој се користел за лекување на хипотироидизам. Третманот бил ефикасен, но се користел за луѓе кои не страдале од хипотироидизам, па затоа имале голем број несакани ефекти поврзани со функционирањето на тироидната жлезда. По текот на третманот, се појави постојана несоница и напади на тахикардија.

1933 година Појавата на ДНП - динитрофенол, кој имаше сериозен, покрај некои не толку драматични, несакан ефект во форма на зголемување на телесната температура до високи нивоа и често беше фатален. Механизмот на дејство на динитрофенолот се заснова на раздвојување на биолошките процеси (АТП синтеза и оксидативна фосфорилација во клеточните митохондрии). Ова произведува топлина наместо АТП. До почетокот на 1940-тите, динитрофенолот повеќе не се користеше.

Доцните 1930-ти Амфетамините за слабеење се појавија на пазарот под трговското име Бензедрин. Механизмот на дејство на Бензедрин беше да го потисне апетитот. Многумина беа импресионирани од придружниот пријатен ефект на лекот - зголемена физичка активност.

Амфетамини, кои се сметаа за високо ефективни средстваза губење на тежината станаа многу популарни. Бензедрин се користел во комбинација со други лекови, нарекувајќи го целиот сет „апчиња со боја на виножито“. Апчињата „Виножито“ се земале во неверојатни количини во текот на денот.

Курсевите на „третман“ препишани од лекарите вклучуваа земање на широк спектар на стимуланси: амфетамини, тироидни хормони, разни диуретици, дигиталис, лаксативи, па дури и барбитурати. Последните беа препишани за намалување на бројните несакани ефекти на стимулативните компоненти.

1967-1968 година. Лудоста по амфетамини и „апчиња со боја на виножито“ не помина без последици. Почнаа да се појавуваат извештаи за смртни случаи, што го натера Сенатот да одлучи да истражи. Ова доведе до нагло ограничување во продажбата на лекови за слабеење достапни во тоа време.

1979 година Управата за храна и лекови на САД забранува употреба на амфетамин во која било фармаколошка форма наменета за лекување на дебелината.

Интересно е тоа што во 1959 година истата Канцеларија даде дозвола за употреба на фентерминот беше одобрен за употреба во 1973 година. Фентермин и фенфлурамин не станаа широко распространети додека не се појавија извештаи за нивната ефикасност во 1992 година. Се тврдеше дека при земање на лекови, тежината се намалува за 10%, а ефектот се одржува повеќе од две години.

Првиот сериозен лек за слабеење е Фен-Фен, кој најчесто го препишуваат лекарите.

1990-тите. Појавата на Дексенфлурамин (Redux) како алтернатива на фенфлурамин. Дексенфлурамин имаше помалку негативни ефекти.

1996 година Добивање регистарски број за Дексфенфлурамин. Извештаи за сериозни несакан ефект– развој на патологии на вентилите на срцевиот мускул (до 30% од оние кои го користат лекот).

1997 година Забрана на Фен-Фен и Дексфенфлурамин.

2004 година Забрана на лекот Ефедра во САД. Ефедра предизвика развој на артериска хипертензија, што доведе до мозочни удари (крварење во мозокот) и смрт.

Генеричко истражување

Генерик е биоеквивалентна копија на оригиналниот лек. Во истражувањето на научниците А. Шнајдер, Л.А. Весјохан, спроведена во 2009 година, ја проучуваше терапевтската еквивалентност, која е најважната компонента на прашањето за генеричките лекови.

Задачата на аналитичката хемија е да ги спореди профилите на нечистотии на оригиналот леки генерики. Ваквите студии секогаш бараат зголемено внимание, бидејќи разликите во составот на нечистотиите на оригиналниот лек и генериката несомнено влијаат на терапевтските квалитети.

Шнајдер и Л.А. Весјохан ги испита профилите на нечистотии на Xenical, произведени од F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швајцарија, и две генерики - CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, произведени во Индија и Orsoten, KRKA, произведени во Русија - Словенија. Студијата беше спроведена со користење на течна хроматографија со високи перформанси и тандем масена спектрометрија. Нечистотиите беа отстранети по растворање на примерокот во етанол, а студијата покажа:

Подготовки Кобеса и Орсотен. Профилите на нечистотија се слични едни на други.

Подготовки Kobesa и Orsoten и Xenical. Профилите на нечистотија на Kobesa и Orsoten се многу различни од оригиналниот Xenical.

Бројот на нечистотии во оригиналниот лек и генерики. Xenical имал три нечистотии, Кобс – 14, Орсотена – 13.

Заклучок: дури и мала разлика помеѓу оригиналниот лек во голема мера менува три квалитети:

• фармакокинетика;
• биорасположивост;
• безбедноста.

Промената на трите компоненти може да предизвика алергиска реакција и манифестации на интоксикација.

Истражувачите открија производи за оксидација во генерички производи. Ова укажува на разлика во технологијата на производство во производството на дозирани форми.

Во нашиот случај, зборуваме за таканаречениот полуензимски метод во производството на генерики. Оваа технологија укажува на проблеми со стабилноста на лекот (на пр. складирање).

Информациите за истражувањето беа презентирани во декември 2009 година во Москва, на серуската конференција „Современи методи на хемиско-аналитичка контрола на фармацевтските производи“.

Производителот

Xenical ®, F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швајцарија)

Главни аналози

• Алеј, Германија
• Ксенистат, Индија, ОК
• Орликел, Индија
• Орлип, Џорџија
• Орлистат, Сирија
• Орсотен, Русија
• Симетра, Индија

Испитувања на лекот и неговата распространетост во Европа и САД

Xenical (Орлистат), како средство за слабеење, првпат беше претставен од швајцарски фармацевти. Целиот развој го презеде најстарата угледна компанија F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Компанијата си постави тешка цел уште во втората половина на минатиот век - да ги проучи проблемите со безбедно слабеење и да создаде лек кој успешно ќе ја лекува дебелината, ќе има минимум несакани ефекти и контраиндикации и ќе има траен ефект.

Долго време, швајцарските фармаколози во пракса го проучуваат процесот на метаболизам и прераспределба на мастите во човечкото тело.

Донесена е одлука да се потиснат одредени ензими кои помагаат во апсорпцијата на мастите, што пак води до намалување на висцеро-абдоминалниот масен слој.

Во 1985 година, користејќи го микроорганизмот Streptomyces toxytricini, научниците успеаја да го изолираат таканаречениот липстатин, а потоа и синтетичкиот тетрахидролипстатин. Новиот лек го доби името Орлистат, или Xenical - од името на брендот.

Испитувањето со лекови против дебелина беше многу сериозно. За време на студијата, ефектите на Xenical беа тестирани на над четири илјади луѓе. Овој лек сè уште се смета за еден од најпроучените и најбезбедните за употреба.

Во почетниот период на неговото производство, Орлистат се издаваше само како што е пропишано од лекарите по темелно испитување на пациентот. Оваа група лекови сега е достапна без рецепт во САД. Во Русија, сè уште е потребен рецепт за купување на Xenican.

Почитувани посетители на веб-страницата Farmamir. Овој напис не претставува медицински совет и не треба да служи како замена за консултација со лекар.

21 ЕЕЗ во блистер, 1, 2 или 4 блистери во картонско пакување.

Опис на дозирната форма

Капсули:тврди желатински капсули бр.1, непроѕирни, тиркизни. На телото има натпис „Xenical 120“, на капачето - „ROCHE“, црно.

Содржина на капсула:пелетите се бели или речиси бели.

фармаколошки ефект

Фармакодинамика

Xenical е специфичен инхибитор на гастроинтестиналните липази со долготраен ефект. Неговиот терапевтски ефект се јавува во луменот на желудникот и тенкото црево и се состои од формирање на ковалентна врска со активното серинско место на гастричните и панкреасните липази. Инактивираниот ензим ја губи својата способност да ги разградува мастите од храната, кои доаѓаат во форма на триглицериди, во слободни масти кои се апсорбираат. масна киселинаи моноглицериди. Бидејќи неразделените триглицериди не се апсорбираат, резултирачкото намалување на внесот на калории во телото доведува до намалување на телесната тежина. Така, терапевтскиот ефект на лекот се изведува без апсорпција во системската циркулација.

Врз основа на резултатите од фекалните масти, ефектите на орлистат започнуваат 24 до 48 часа по дозирањето. По прекинувањето на лекот, содржината на маснотии во изметот обично се враќа на нивото пред почетокот на терапијата во рок од 48-72 часа.

Фармакокинетика

Вшмукување

Кај доброволците со нормална телесна тежина и дебелина, системската изложеност на лекот е минимална. 8 часа по оралната администрација на лекот, непроменет орлистат не може да се утврди во плазмата, што значи дека неговите концентрации се под нивото од 5 ng/ml.

Општо земено, по земањето терапевтски дози, беше можно да се открие непроменет орлистат во плазмата само во ретки случаи, а неговите концентрации беа исклучително ниски (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Дистрибуција

Волуменот на дистрибуција не може да се одреди бидејќи лекот многу слабо се апсорбира. Ин витроорлистат повеќе од 99% се врзува за плазма протеините (главно липопротеини и албумин). Во минимални количини, орлистат може да навлезе во црвените крвни зрнца.

Метаболизам

Судејќи според податоците добиени во експериментите со животни, метаболизмот на орлистат се јавува главно во цревниот ѕид. Во една студија кај дебели индивидуи, беше откриено дека приближно 42% од минималната фракција на лекот што е предмет на системска апсорпција е отпаѓана на два главни метаболити - М1 (четиричлен хидролизиран лактонски прстен) и М3 (М1 со расцепен остаток на N-формилеуцин).

Молекулите М1 и М3 имаат отворен β-лактонски прстен и ја инхибираат липазата исклучително слабо (1000 и 2500 пати послаба, соодветно, од орлистат). Со оглед на оваа ниска инхибиторна активност и ниските плазма концентрации (просечни 26 и 108 ng/ml, соодветно) по терапевтските дози, овие метаболити се сметаат за фармаколошки неактивни.

Отстранување

Студиите кај нормални и лица со прекумерна тежина покажаа дека главниот пат на елиминација е излачувањето на неапсорбираниот лек со измет. Околу 97% од администрираната доза на лекот се излачува со измет, со 83% како непроменет орлистат.

Кумулативната бубрежна екскреција на сите супстанции структурно поврзани со орлистат е помала од 2% од администрираната доза. Времето додека лекот целосно не се елиминира од телото (со измет и урина) е 3-5 дена. Односот на патиштата на елиминација на орлистат кај волонтери со нормална и прекумерна тежина беше ист. И орлистат и метаболитите М1 и М3 може да се излачат во жолчката.

Фармакокинетика во посебни клинички групи

Плазматските концентрации на орлистат и неговите метаболити (М1 и М3) кај децата не се разликуваат од оние кај возрасните кога се споредуваат истите дози на лекот. Дневната екскреција на маснотии во измет беше 27% од внесот на храна со орлистат и 7% со плацебо.

Индикации за лекот Xenical ®

долготрајна терапија за дебели или пациенти со прекумерна тежина, вкл. кои имаат фактори на ризик поврзани со дебелината, во комбинација со умерено хипокалорична диета;

во комбинација со хипогликемични лекови (метформин, деривати на сулфонилуреа и/или инсулин) или умерено хипокалорична диета кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 кои се со прекумерна тежина или дебели.

Контраиндикации

преосетливост на лекот или која било друга компонента содржана во капсулата;

синдром на хронична малапсорпција;

холестаза.

Употреба за време на бременост и доење

Во студиите за репродуктивна токсичност на животни, не беа забележани тератогени или ембриотоксични ефекти на лекот. Во отсуство на тератоген ефект кај животните, не треба да се очекува сличен ефект кај луѓето. Меѓутоа, поради недостаток на клинички податоци, Xenical не треба да се препишува на бремени жени.

Екскрецијата на орлистат во мајчиното млеко не е проучена и не треба да се зема за време на доењето.

Несакани ефекти

Следниве категории се користат за да се опише зачестеноста на несаканите реакции: многу често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Несаканите реакции на орлистат се појавија главно од гастроинтестиналниот тракт и се должат на фармаколошкото дејство на лекот, што ја попречува апсорпцијата на мастите во исхраната. Многу често, забележани се појави како што се масен исцедок од ректумот, ослободување на гасови со одреден исцедок, императивен нагон за дефекација, стеатореја, зголемена фреквенција на празнење на дебелото црево, течна столица, надуеност, болка или непријатност во абдоменот.

Нивната фреквенција се зголемува со зголемување на содржината на масти во храната. Пациентите треба да бидат информирани за можноста од гастроинтестинални несакани реакции и да се научат како да се справат со нив преку подобра исхрана, особено во однос на количината на масти содржани во исхраната. Усвојувањето на диета со малку маснотии ја намалува веројатноста за несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт и со тоа им помага на пациентите да го контролираат и регулираат внесот на маснотии.

Како по правило, овие несакани реакции се благи и минливи. Тие се појавија во раните фази на третманот (во првите 3 месеци), а повеќето пациенти немаа повеќе од една епизода на такви реакции.

Кога се лекува со Xenical, често се јавуваат следниве несакани дејства од гастроинтестиналниот тракт: „меки“ столици, болка или непријатност во ректумот, фекална инконтиненција, надуеност, оштетување на забите, оштетување на непцата.

Исто така многу често се забележани главоболки, инфекции на горниот респираторен тракт, грип; често - инфекции на долниот респираторен тракт, инфекции на уринарниот тракт, дисменореа, анксиозност, слабост.

Опишани се ретки случаи на алергиски реакции, чии главни клинички симптоми беа чешање, осип, уртикарија, ангиоедем, бронхоспазам и анафилакса.

Опишани се многу ретки случаи на булозен осип, зголемена активност на трансаминази и алкална фосфатаза, како и изолирани, можеби сериозни случаи на хепатитис (причинско-последична врска со земање на Xenical или патофизиолошки механизми на развој не се утврдени).

Со истовремена администрација на Xenical и антикоагуланси, пријавени се случаи на намален протромбин и зголемен INR.

Пријавени се случаи на ректално крварење, дивертикулитис, панкреатитис и холелитијаза (инциденцата непозната).

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, природата и зачестеноста на несаканите настани биле споредливи со оние кај лица без дијабетес мелитус со прекумерна тежина и дебелина. Единствените нови несакани ефекти кои се јавуваат при инциденца од >2% и ≥1% во споредба со плацебо беа хипогликемични состојби (кои може да резултираат од подобрена компензација на јаглени хидрати) и абдоминална надуеност.

Интеракција

Не е откриена интеракција со амитриптилин, аторвастатин, бигваниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лосартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин GITS (гастроинтестинален терапевтски систем) и нифедипин со бавно ослободување или алкохол, сибутра(врз основа на студии за интеракции со лекови). Сепак, неопходно е да се следат вредностите на INR за време на истовремена терапија со варфарин или други орални антикоагуланси.

Кога се зема истовремено со Xenical, забележано е намалување на апсорпцијата витамини А, Д, Е, К и бета-каротен. Доколку се препорачуваат мултивитамини, тие треба да се земаат најмалку 2 часа по земањето на Xenical или пред спиење.

При земање на Xenical и циклоспоринзабележано е намалување на плазматските концентрации на циклоспорин, затоа, се препорачува почесто одредување на плазматските концентрации на циклоспорин кога се земаат циклоспорин и Ксенник истовремено.

По закажување амиодаронЗа време на терапијата со Xenical, забележано е намалување на системската изложеност на амиодарон и дезетиламиодарон (за 25-30%), меѓутоа, поради сложената фармакокинетика на амиодарон, клиничкото значење на овој феномен не е јасно. Додавањето на Xenical на долготрајната терапија со амиодарон може да резултира со намалување на терапевтскиот ефект на амиодарон.

Избегнувајте истовремена употреба на Xenical и акарбозапоради недостаток на податоци за фармакокинетските студии.

Упатства за употреба и дози

Внатре,возрасни - 1 капсула. (120 mg) со секој главен оброк (за време или не подоцна од 1 час по оброците). Ако некој оброк е прескокнат или храната не содржи масти, тогаш лекот може да се прескокне и.

Прилагодување на дозата кај пациенти стари лицаНе е потребно.

Прилагодување на дозата со нарушена функција на црниот дроб или бубрезитеНе е потребно.

Безбедност и ефикасност на Xenical кај деца под 18 годиниНе е инсталирано.

Предозирање

Во клиничките студии кај индивидуи со нормална телесна тежина и дебели пациенти, единечни дози од 800 mg или повеќекратни дози од 400 mg 3 пати на ден во тек на 15 дена не биле придружени со појава на значајни несакани дејства. Дополнително, постои искуство со употреба на орлистат 240 mg 3 пати на ден за 6 месеци кај дебели пациенти, што не беше придружено со значително зголемување на зачестеноста на несаканите дејства.

Симптоми:во случаи на предозирање, било пријавено отсуство на несакани дејства или несаканите дејства не се разликувале од оние забележани при земање на лекот во терапевтски дози.

Третман:во случај на сериозно предозирање со Xenical, се препорачува да се набљудува пациентот 24 часа.

Врз основа на студии на луѓе и животни, сите системски ефекти кои би можеле да се припишат на инхибиторните својства на липаза на орлистат треба да бидат брзо реверзибилни.

Специјални инструкции

Xenical е ефикасен во смисла на долгорочна контрола на телесната тежина (губење на телесна тежина и нејзино одржување на ново ниво, спречување на повторно зголемување на телесната тежина). Третманот со Xenical води до подобрување на профилот на факторите на ризик и болести поврзани со дебелината, вклучувајќи хиперхолестеролемија, дијабетес мелитус тип 2 (NIDDM), нарушена толеранција на гликоза, хиперинсулинемија, артериска хипертензија и намалување на количината на висцерална маст.

Кога се користи во комбинација со хипогликемични лекови како што се метформин, деривати на сулфонилуреа и/или инсулин кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со прекумерна тежина (BMI≥28 kg/m2) или дебелина (BMI≥30 kg/m2) Xenical, во комбинација со умерено хипокалорична диета, обезбедува дополнително подобрување во компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати.

Во клиничките студии, поголемиот дел од пациентите имале концентрации на витамини А, Д, Е, К и бета-каротен во нормални граници во текот на две цели години терапија со орлистат. Може да се препише мултивитамин за да се обезбеди соодветен внес на сите хранливи материи.

Пациентот треба да прими урамнотежена, умерено хипокалорична диета која не содржи повеќе од 30% од хранливата вредност во форма на маснотии. Се препорачува исхрана богата со овошје и зеленчук. Дневниот внес на масти, јаглени хидрати и протеини мора да се подели на три главни оброци.

Веројатноста за појава на несакани реакции од гастроинтестиналниот тракт може да се зголеми ако Xenical се зема на диета богата со масти (на пример, 2000 kcal/ден, од кои повеќе од 30% се во форма на маснотии, што е еднакво на приближно 67 g масти ). Дневниот внес на масти треба да се подели на три главни оброци. Ако Xenical се зема со храна многу богата со масти, веројатноста за гастроинтестинални реакции се зголемува.

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, намалувањето на телесната тежина за време на третманот со Xenical е придружено со подобрување на компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати, што може да дозволи или да бара намалување на дозата на хипогликемични лекови.

Услови за чување на лекот Xenical ®

Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Една таблета содржи Xenical ( капсули ) вклучува: 120 mg (во форма на пелети - 240 mg) и талк како помошен супстанција.

Еден пелети содржи: 120 mg орлистат , MCC, Примогел (Na карбоксиметил скроб), повидон К-30, Na лаурил сулфат.

Индиго кармин, желатин и титаниум диоксид се користат во производството на лушпи од капсули.

Формулар за ослободување

Капсули .

Капсулите се тврди, желатинозни, со тиркизна боја. Телото е означено со натпис „XENICAL 120“, а на капачето е испечатен натписот „ROCHE“.

Капсулите се пакуваат во плускавци од 21 ЕЕЗ., пакување. бр.21, бр.42, бр.84.

фармаколошки ефект

Инхибитор на гастроинтестинална липаза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лекот има специфичен, моќен и реверзибилен ефект врз гастроинтестиналниот тракт (помага во фракционирање, растворање и варење на мастите). Се карактеризира со долготрајно дејство.

Дејството на лекот се врши во луменот на желудникот и тенкото црево. Терапевтските ефекти се должат на способноста на орлистат да формира ковалентна врска со активното серинско место на панкреасните и гастричните липази.

По инактивацијата, ензимот не е во состојба да ги разложи диететските масти во форма на триглицериди на моноглицериди и неестерифицирани (слободни) масни киселини.

Неразделените триглицериди во телото не се апсорбираат, како резултат на што се намалува внесот на калории и се намалува телесната тежина.

Така, лекот делува без да се апсорбира во системската циркулација.

Врз основа на резултатите од тестовите кои ја одредуваат концентрацијата на маснотии во изметот, може да се забележи дека ефектите на орлистат почнуваат да се појавуваат 1-2 дена по земањето на капсулите.

По прекинот на Xenical, концентрацијата на маснотии во изметот се враќа на нивото што се случило пред почетокот на терапијата по 2-3 дена.

Фармакокинетика

Системската изложеност на супстанцијата е минимална и кај поединци со нормална телесна тежина и кај дебели лица. По единечна доза од три капсули од 120 mg, супстанцијата во непроменета форма не е откриена во плазмата, што покажува дека нејзината концентрација во плазмата не надминува 5 ng/ml.

По земањето терапевтски дози на Xenical, беше исклучително ретко да се открие непроменета супстанција, а нејзината содржина беше занемарлива.

Поради слаба апсорпција орлистат Не може да се одреди неговиот волумен на дистрибуција. Ин витро, повеќе од 99% од супстанцијата е во состојби поврзани со плазма протеините (врска главно со И липопротеини ). Во минимални концентрации може да навлезе во.

Тоа го покажаа експериментите со животни орлистат биотрансформиран главно во цревниот ѕид. Студиите во група дебели пациенти утврдиле дека околу 42% од фракцијата на супстанцијата изложена на системска апсорпција е 2 - М1 и М3.

Молекулите на метаболит имаат отворен лактонски прстен ориентиран кон b и многу слабо ја инхибираат липазата (1 и 2,5 илјади послаби од орлистат, соодветно). Ниската концентрација во плазмата и ниската инхибиторна активност на М1 и М3 ни овозможуваат да ги земеме предвид производите орлистат како фармаколошки неактивни.

И кај индивидуите со нормална тежина и кај дебели, лекот се елиминира првенствено со елиминирање на неапсорбираниот лек од цревната содржина (приближно 97% од земената доза). Од нив, 83% се во форма орлистат непроменет.

Не повеќе од 2% од сите структурно поврзани орлистат супстанции.

Лекот целосно се елиминира од телото (со измет и урина) во рок од 3-5 дена. Односот на патиштата на екскреција кај дебелите луѓе и кај луѓето со нормална тежина е ист.

И орлистат , а производите од неговиот метаболизам можат да се излачат во жолчката.

Индикации за употреба

Лекот е наменет за долготрајна употреба кај пациенти со прекумерна тежина и дебели, како и кај лица со ризик фактори поврзани со дебелината.

Xenical се препишува во комбинација со хипокалорична, на пациенти не-инсулин зависен дијабетес со дебелина или прекумерна тежина - со умерено ограничени или лекови за намалување на гликозата.

Контраиндикации

Упатствата ги наведуваат следните контраиндикации за употреба на Xenical:

• холестатичен синдром ;
• синдром на малапсорпција ;
• нетолеранција на која било од компонентите на капсулите.

Несакани ефекти

Утврдено е дека најчестите (инциденца ³1/10) несакани ефекти на лекот се реакции од гастроинтестиналниот тракт. Нивната причина е фармаколошкото дејство орлистат , спречувајќи ја апсорпцијата на мастите кои влегуваат во телото со храната.

Овие несакани ефекти се манифестираат во форма на:

• императивен (итен) нагон за дефекација;
• ослободување на гасови (надуеност) со евакуација на некои цревни содржини;
• лабава столица;
• мрсен исцедок од анусот;
• стеатореа;
• зголемена фреквенција на движења на дебелото црево;
• непријатност и/или абдоминална болка.

Инциденцата на овие симптоми се зголемува со зголемување на содржината на масти во исхраната. Пациентите треба да бидат информирани за можноста за развој на такви реакции и да се научат како правилно да го земаат лекот за да ги минимизираат или елиминираат.

При лекување со Xenical, многу е важно да се следи пропишаната диета што е можно подобро и особено внимателно да се следи содржината на масти во исхраната.

Следењето на диета со малку маснотии го намалува ризикот од гастроинтестинални нарушувања и на тој начин помага во контрола и регулирање на внесот на мрсна храна.

Во повеќето случаи, несаканите ефекти наведени погоре беа благи и минливи по природа. Тие се појавија главно во првите три месеци од третманот и речиси сите пациенти доживеале не повеќе од една епизода на такви реакции.

Нешто поретко (со фреквенција од ³1/100,<1/10) фиксировались:

• непријатност и/или болка во ректумот;
• надуеност;
• „мек стол;
• фекална инконтиненција;
• оштетување на непцата и/или забите.

Други несакани ефекти:

• многу често - инфекции на горниот респираторен тракт;
• чести - инфекции на долниот респираторен тракт, анксиозност, дисменореа, инфекции на уринарниот тракт, слабост.

Кај пациенти со не-инсулин зависен дијабетес фреквенцијата и природата на несаканите реакции беа споредливи со оние кај пациенти со прекумерна тежина и дебели, но без . Единствените нови несакани ефекти што ги имаа беа хипогликемични состојби и надуеност.

Хипогликемични состојби се јавува кај повеќе од 2% од пациентите дијабетес . Нивната инциденца во споредба со плацебо е ³1% (причината, најверојатно, е подобрување на компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати).

Четиригодишните клинички студии покажаа дека безбедносниот профил на Xenical не се разликува од оној добиен во едногодишните и двегодишните студии. Целокупната инциденца на несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт се намалуваше годишно во текот на четиригодишниот период на употреба на дрога.

Постмаркетиншки набљудувања

До денес, постојат описи на случаи на развој на реакции на преосетливост, чии главни клинички манифестации беа , бронхоспазам осип на кожата, , анафилакса .

Во ретки случаи, забележана е зголемена активност на алкална фосфатаза и трансаминази и булозен осип. Опишани се и изолирани (веројатно сериозни) случаи на болеста хепатитис за време на третманот со лекот (не се утврдени патофизиолошките механизми на развој, ниту причинско-последичната врска со употребата на Xenical).

Употреба на лекот во комбинација со антикоагуланси доведе до намалување протромбин и промена хемостатски параметри .

Други несакани ефекти забележани за време на постмаркетиншки набљудувања:

• оксалатна нефропатија;
• дивертикулитис ;
• холелитијаза ;
• панкреатитис ;
• ректално крварење.

При земање на лекот со антиепилептични лекови Имаше случаи на напади.

Xenical таблети, упатства за употреба

Долготрајниот третман на пациенти со прекумерна тежина/дебели (вклучувајќи ги и пациентите со предиспонирачки фактори за дебелина) се спроведува со употреба на 120 mg за секој од главните оброци. Капсулата се зема за време или во рок од еден час (но не подоцна!) по оброкот.

Пациенти со не-инсулин зависен дијабетес лекот се препишува во стандардна доза - 1 капсула со секој оброк. Ако консумираната храна не содржи масти или пациентот прескокнува оброци, Xenical не смее да се зема.

Како да се земе лекот за губење на тежината?

Како додаток на терапијата, пациентот треба да се придржува до урамнотежена, нискокалорична диета, во која калориите во форма на маснотии не надминуваат 30%. Дневната доза на протеини, масти и јаглехидрати треба да се подели на три главни дози. Во исхраната треба да доминираат зеленчук и овошје.

Упатството за употреба на Xenical укажува дека зголемувањето на препорачаната доза (360 mg/ден) не доведува до зголемување на неговиот терапевтски ефект.

Предозирање

Веродостојно е познато дека ниту една доза од 0,8 g Xenical, ниту повеќекратните дози на лекот 0,4 g 3 пати на ден во тек на 15 дена не предизвикуваат значителни несакани ефекти.

Дополнително, постои искуство во лекувањето на дебелината со употреба на доза од 720 mg/ден. за шест месеци. Терапијата не беше придружена со значително зголемување на инциденцата на несакани реакции.

Во случај на предозирање со Xenical, несаканите симптоми или целосно отсуствуваат или не се разликуваат од оние забележани при земање на терапевтска доза.

Во случај на сериозно предозирање, пациентот треба да се следи 24 часа.

Студиите на животни и луѓе покажаа дека сите поврзани фармаколошки својства орлистат системските ефекти треба да бидат брзо реверзибилни.

Интеракција

Студиите за интеракција со лекови го покажаа тоа орлистат не комуницира со Аторвастатит , алкохол, бигваниди , фибрати , орални контрацептиви , Правастатин , Фентермин , Нифедипин (долго дејство или GITS), .

Меѓутоа, со истовремена терапија антикоагуланси во орална дозирна форма (особено, Варфарин ) треба да ги следите вашите нивоа на INR.

Кога се зема истовремено со орлистат апсорпцијата се намалува (според Википедија, за 30%) растворливи во масти (β-каротин , α-токоферол , витамин К ).

Пациентите на кои им препишале мултивитамини треба да ги земаат најмалку 2 часа по земањето на капсулите или пред спиење.

Орлистат помага да се намалат концентрациите во плазмата, и затоа, кога се земаат лекови во комбинација, се препорачува почесто да се одредува концентрацијата на второто во плазмата.

Орлистат ја намалува системската изложеност за околу една третина И Дезетиламиодарон додека земате капсули со Амиодарон во орална дозирна форма. Меѓутоа, бидејќи Амиодарон има прилично сложена фармакокинетика, клиничкото значење на овој феномен не може да се утврди.

Прием орлистат наспроти позадината на долготрајната терапија А миодарон, најверојатно ќе доведе до намалување на ефективноста на второто (не се спроведени студии).

Од студиите за фармакокинетичка интеракција орлистат во со Акарбоза не се спроведени, се препорачува да се избегнува употреба на овие лекови во комбинација.

Кога се користи лекот истовремено со антиконвулзиви Имаше случаи на напади.

Причинско-последичната врска на терапијата со овој феномен не е утврдена. Сепак, пациентите треба внимателно да се следат за можни промени во сериозноста и/или зачестеноста на нападите.

Услови за продажба

На рецепт.

Услови за складирање

Капсулите треба да се чуваат на температура под 25°C.

Најдобро пред датум

Три години.

Специјални инструкции

Ефективноста и безбедноста на лекот кај пациенти со функционални нарушувања на бубрезите и/или црниот дроб, како и кај постарите лица, не се проучени.

Производот е ефикасен кога е неопходна долготрајна контрола на тежината: Xenical помага да се намали телесната тежина и да се одржува на ново ниво, а исто така го спречува зголемувањето на телесната тежина.

Третманот води до подобрување на профилот на предиспонирачки фактори и патологии поврзани со дебелината, вклучително и не-инсулин зависен дијабетес , хиперхолестеролемија , хипертензија, хиперинсулинемија, нарушена толеранција на гликоза и помага да се намали количината на висцерални масти.

Користење на производ за слабеење во комбинација со деривати на сулфонилуреа, и/или кај пациенти со не-инсулин зависен дијабетес со БМИ, доколку се со прекумерна тежина или дебели, а исто така во комбинација со умерено ограничена нискокалорична диета, можно е дополнително да се подобри компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати и да се намали потребата за хипогликемични лекови .

Четиригодишното истражување покажа дека повеќето пациенти имаат концентрации бета каротин , и , ДО остана во нормални граници. За да се обезбеди соодветно снабдување со сите основни хранливи материи? Третманот може да се надополни со земање мултивитамини.

Потврдено е дека нема дополнителни ризици во однос на токсичноста, репродуктивната токсичност, канцерогеноста, генотоксичноста и безбедносниот профил на лекот. Студиите врз животни, исто така, не открија тератогени ефекти.

Бидејќи тератогениот ефект на лекот не е откриен кај експериментални животни, може да се претпостави дека веројатно нема да се појави кај луѓето.

Аналози на Xenical

Структурни аналози на лекот се: , Орлистат Канон , , , Орлимакс , Орсотен тенок .

Цената на аналозите на Xenical е од 404 рубли.

За деца

Безбедноста и ефикасноста на Xenical кај пациенти на возраст под дванаесет години не се проучени.

Xenical и алкохол

Алкохолот и орлистат не комуницирајте, што беше потврдено за време на студиите за интеракција со лекови на Xenical.

Xenical за губење на тежината

Апчиња за слабеење Xenical: ефикасност кај дебели пациенти

Во клиничките студии кај примателите орлистат пациентите доживеале значително губење на тежината во споредба со пациентите на кои им била препишана диетална терапија.

Телесната тежина почна да се намалува во првите две недели од третманот и продолжи да се намалува во текот на следните 6-12 месеци (вклучително и кај пациенти со негативен одговор на диетален третман).

Во текот на 24 месеци, имаше статистички значајно подобрување во профилот на метаболичките ризик фактори поврзани со дебелината. Телесните масти исто така беа значително намалени во споредба со плацебо.

Xenical ефикасно спречува зголемување на телесната тежина: зголемување на телесната тежина што не надминува ¼ од изгубеното е забележано кај приближно 50% од пациентите, додека кај половина од пациентите не е забележано зголемување на телесната тежина, а во некои случаи тежината продолжи да се намалува.

Употреба на лек за губење на тежината кај пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес

Студиите кои траеле од шест месеци до една година кај пациенти со БМИ повеќе од 28 kg/m2 покажале дека кај лица кои примале терапија орлистат , има значително поголемо губење на тежината во споредба со пациентите на кои им била препишана само терапевтска диета.

Губењето на тежината се случува главно со намалување на процентот на телесните масти.

Мора да се нагласи дека пред почетокот на студијата и покрај земањето хипогликемични агенси , пациентите често имале недоволна контрола хипогликемија .

Сепак, за време на третманот со лекот, забележано е клинички и статистички значајно подобрување во контролата хипогликемија , намалување отпорност на инсулин , како и намалување на концентрацијата и потребите на пациентот за хипогликемични агенси .

Дополнително, четиригодишните клинички студии покажаа дека употребата на Xenical може значително (за приближно 37% во споредба со плацебо) да го намали ризикот од развој на не-инсулин зависен дијабетес . Сепак, кај пациенти со нарушена толеранција на гликоза, степенот на намалување на ризикот бил уште позначаен (45%).

Одржување на тежината и подобрување на профилот на предиспонирачки фактори на ново ниво беше забележано во текот на целиот период на студијата.

Ефикасноста на Xenical за пубертетска дебелина

Кај група дебели адолесценти, студиите беа спроведени во текот на една година. Кај сите пациенти под опсервација, БМИ се намалил позначајно отколку кај пациентите кои земале плацебо.

Пациентите кои го земале лекот имале забележително намалување на процентот на телесните масти и дијастолниот крвен притисок и забележително намалување на обемот на телото (колковите, половината) во споредба со пациентите од контролната група кои примале плацебо.

Современиот фармацевтски пазар обезбедува голем број производи за слабеење, но Xenical се смета за еден од најчестите, најефикасните и најбезбедните. Го блокира разградувањето на мастите, ги намалува масните наслаги и не влијае негативно на функционалноста на внатрешните органи. Можете да се запознаете со лекот, неговите својства, индикации, од упатствата за употреба.

Состав и форма на ослободување на лекот

Активна состојка на лекот: орлистат, 1 капсула содржи 120 милиграми од активната супстанција, исто така, помошни супстанции: натриум карбоксиметил скроб, повидон К-30, микрокристална целулоза, натриум лаурил сулфат. Достапно во картонско пакување во блистер бр.21, пакувањето содржи 4 блистери.

Фармаколошки својства

По земањето на лекот, активната супстанција ги потиснува гастричните и панкреасните липази, кои се одговорни за апсорпција и разградување на мастите во цревата, како резултат на што липазите ги губат своите својства при варење на храната. Мастите кои доаѓаат со храната не се апсорбираат од цревата и се излачуваат од телото за време на движењето на дебелото црево. Блокирањето на мастите го спречува нивното апсорбирање од телото, што доведува до недостаток на масни наслаги и намалување на телесната тежина.

Истражувањата покажаа дека активноста на Xenical не се менува, без оглед на внесот на храна. Исто така, по земањето брзо се нормализира апсорпцијата на мастите, што не доведува до нарушување на дигестивниот систем. Механичкиот ефект на лекот добро се поднесува, без никакви хемиски ефекти врз телото.

Xenical не се апсорбира во лимфниот и системскиот проток на крв, а исто така не се акумулира во телото, туку се излачува заедно со измет. Терапевтскиот ефект се забележува 1-2 дена по земањето на првата таблета и престанува во рок од 2-3 дена по текот на третманот.

Индикации за употреба

Xenical се препорачува да се зема за губење на тежината во случај на дебелина или прекумерна тежина, исто така се препишува за разни истовремени болести предизвикани од дебелина: хипертензија, дијабетес, метаболички нарушувања; За луѓе со прекумерна тежина кои земаат хипогликемични лекови, Xenical се зема како дел од сложената терапија.

Контраиндикации за употреба

Земањето Xenical е контраиндицирано за пациенти со хронични заболувања на билијарниот тракт, со нарушена функционална апсорпција на активните супстанции во цревата или со индивидуална нетолеранција кон составот на лекот. Не е погоден за деца и бремени жени.

Начин на примена

Треба да го земате лекот по консултација со лекар, резултатите од прегледот и собраната медицинска историја. Обично лекарот препишува 1 капсула 1-3 пати на ден за време на оброците или 1 час после јадење. Не се препорачува надминување на препорачаната доза, бидејќи тоа може да доведе до несакани ефекти.

За да се подобри терапевтскиот ефект, лекот може да се зема долго време. Додека земате Xenical, треба да ја следите вашата исхрана, да вежбате и да водите активен животен стил. Резултатот по земањето Xenical се забележува во рок од неколку дена, губењето на тежината понекогаш достигнува од 6 до 15 килограми.

Можни несакани ефекти

Обично лекот добро се поднесува, но понекогаш ако е нарушена апсорпцијата на мастите, се јавуваат несакани ефекти од дигестивниот систем: дијареа, тежина во стомакот, гадење, зголемена фреквенција или инконтиненција на столици кои имаат мрсен исцедок. Поретки се менструалните неправилности, повраќање, главоболки и алергиски реакции.

Најчесто, несаканите ефекти се забележуваат при надминување на препорачаната доза или по консумирање мрсна храна.

Видео

Xenical во програмата „Живеј здраво“: Диети што не убиваат