е женски полов хормон, който е от изключително значение за развитието и функционирането на организма. Но основните му функции са му възложени по време на бременност, тъй като прогестеронът подготвя матката за оплодената яйцеклетка, създавайки благоприятни условия за растежа и развитието на плода.
Дефицитът на прогестерон води до безплодие, а по време на бременност - до спонтанен аборт и липса на лактация. Следователно, ако се подозира недостатъчно производство на хормона, на жените се предписват лекарства, които съдържат естествен или синтетичен аналог на прогестерона. Какви прогестеронови препарати се използват в съвременната медицина за лечение на хормонален дисбаланс, под какви форми се произвеждат и как влияят на тялото на бременните жени?
В момента фармацевтичните компании предлагат широка гама от лекарства, съдържащи прогестерон.
Всички те се предлагат в следните форми:
Независимо от формата на освобождаване, всички тези лекарства са предназначени за попълване на хормоналния дефицит. Въпреки това, предписването на лекарства се извършва въз основа на характеристиките на състоянието на жената и източника на експозиция.
Таблетките могат да съдържат както синтетични, така и естествени хормони. В същото време лекарствата с естествен прогестерон имат много странични ефекти, тъй като засягат черния дроб и стомашно-чревния тракт. В допълнение, естественият прогестерон има свойството да повишава съсирването на кръвта, което води до образуването на кръвни съсиреци.
На жените често се предписват лекарства, които съдържат прогестерон, получен от растения. Въпреки липсата на странични ефекти, те се използват като допълнителна терапия към основното лечение, тъй като растителният хормон не се метаболизира напълно в човешкото тяло.
Кремовете, геловете и вагиналните супозитории съдържат изключително естествен прогестерон. Предимството на тези форми на лекарства е липсата на странични ефекти, тъй като употребата им не засяга вътрешните органи.
Кремът се нанася директно върху тялото на места, където кожата е най-тънка, например върху вътрешната страна на бедрата, основата на шията и коремната област.
Гелът се поставя във влагалището с помощта на апликатори за еднократна употреба, включени в опаковката. Свещите се използват по същия начин.
Прогестеронът в ампули е предназначен за инжектиране, което се прилага интрамускулно или подкожно. Тази форма на лекарството се счита за най-ефективната, тъй като когато влезе в мускулната тъкан и кръвта, хормонът действа по-бързо. Недостатъкът на това лекарство обаче е, че е много болезнено, така че те се предписват много рядко, особено за.
Таблетките прогестерон се използват най-често за поддържане на бременност в случаите, когато яйчниците на жената не образуват жълтото тяло, което е основният източник на хормона, или неговите функции са нарушени.
Таблетките съдържат синтетичен аналог на прогестерон, което значително увеличава техния ефект. Основното им предимство е лекотата на използване и способността да проникват директно в тъканните клетки.
Това е синтетичен аналог на прогестерона, чието действие е подобно на естествения хормон, произвеждан от жълтото тяло на яйчника. Недостатъкът на това лекарство е ниската му ефективност, което го прави неприложим по време на бременност за предотвратяване на спонтанен аборт.
Прегнил се предписва в следните случаи:
Pregnil се използва сублингвално, като таблетката се поставя под езика, докато се абсорбира напълно. Тази функция позволява да се засили терапевтичният ефект на лекарството, отколкото когато таблетката навлезе в стомаха.
Това лекарство е едно от гестагенните лекарства, чиято ефективност не намалява, когато навлезе в стомашно-чревния тракт. Предписва се при следните условия:
Това лекарство съдържа синтетичен прогестерон. Duphaston се предписва в следните случаи:
Това е гестаген-съдържащо лекарство, което съдържа естествен прогестерон. Предлага се под формата на желатинови капсули, пълни с маслена суспензия. Инструкциите за употреба на това лекарство предвиждат възможност за орална и вагинална употреба.
Пероралната употреба се предписва в следните случаи:
Капсулите се прилагат вагинално в следните случаи:
Препарати, съдържащи прогестерон, се предписват на жени с дефицит на хормона, водещ до невъзможност за зачеване. Приемат се в лутеалната фаза на менструалния цикъл. През този период хормонът потиска растежа на ендометриума на матката, принуждавайки го да произвежда вещества, необходими за прикрепването на ембриона към стената му.
По време на бременност лекарствата с прогестерон създават благоприятни условия за развитие на плода, като отпускат гладката мускулатура на матката. В допълнение, прогестеронът потиска активността на имунната система на бъдещата майка, предотвратявайки отхвърлянето на плода и възможността от спонтанен аборт.
Дозировката на всяко лекарство се предписва от лекаря индивидуално, въз основа на резултатите от теста и състоянието на бъдещата майка.
След раждането на бебето жените трябва да се предпазят от нежелана бременност. Най-добрият избор са противозачатъчните хапчета, които се делят на два вида.
Всички съвременни орални контрацептиви, съдържащи гестаген, съдържат минимално количество хормони. Единственото противопоказание за употребата им е чувствителността към активното вещество.
Контрацептивите се предписват индивидуално, като се вземат предвид характеристиките на тялото на всяка жена. За много от тях по някаква причина употребата на КОК е противопоказана, така че контрацептивите, съдържащи гестаген, са най-добрият вариант за предотвратяване на нежелана бременност.
Таблетките прогестерон могат да се използват по време на кърмене, тъй като нямат ефект върху вкуса на млякото. Употребата му е показана при наличие на сърдечно-съдови заболявания. Тези лекарства се предписват на жени над 35 години, както и на жени, страдащи от никотинова зависимост.
Списъкът на най-популярните контрацептиви, съдържащи гестаген, е както следва:
Комбинираните орални контрацептиви, за разлика от предишния вариант, са по-ефективни. Но техният списък с противопоказания е по-обширен.
Комбинираните лекарства са идеално средство за контрацепция за млади нераждали жени, както и след аборти и извънматочна бременност. Предписва се при болезнена менструация, както и при кожни проблеми.
КОК могат да се използват по време на кърмене, както и при жени, страдащи от хронична анемия.
Списъкът с противопоказания е както следва:
Кои лекарства съдържат прогестерон и естроген? Техният списък е както следва:
Приемането на тези лекарства ще бъде ефективна защита срещу нежелана бременност. Тези таблетки могат да се използват при болезнена менструация, както и за премахване на неприятни симптоми, причинени от настъпването на менопаузата.
Библиография
― това е специален хормон, който се образува по време на овулация. Има много случаи, когато се предписват таблетки прогестерон. Чрез вземане на тестове за кръв и урина е възможно да се идентифицират всякакви заболявания, както и да се определи причината за невъзможността да се роди дете.
Таблетките с прогестерон са ефективно лекарство, което може да помогне на жената да възстанови здравето си.
Когато една жена не може да забременее, тя се предписва това лекарство.
Независимо от формата на освобождаване, лекарството има доста силни лечебни свойства и е предназначено да повиши нивата на прогестерона до нормалното. Тези лекарства се предлагат в следните форми:
Ефективността на лечението зависи не само от дозировката, но и от индивидуалната поносимост на вещество като лутен, което е част от лекарството, както и от храненето и телесното тегло. Към днешна дата дозата не е посочена и видът на лекарството няма значение.
Когато лекарят знае диагнозата и физическото състояние на жената, той може да определи начина на употреба и количеството на този хормон. При заболяване като дисменорея дозата на лекарството ще бъде до 5 mg, а курсът на лечение ще продължи не повече от 6 дни. По 10 mg за 8 дни. Когато една жена има дефицит на жълтото тяло, необходимата доза ще бъде 12,5 mg на ден. Приемайте след овулация в продължение на 14 дни.
Този хормон се предписва по време на бременност (в ранните етапи), за нежелано прекъсване или спонтанен аборт. Дозата е 5 мл на ден. Има аналози на прогестерона:
Съществуващите лекарства с прогестерон изискват допълнителна консултация с лекар. Не трябва да приемате продукта без съвет от специалист.
Кръвният тест ще помогне да се определи нивото на този хормон. Процедурата трябва да приключи на 22-ия ден от менструалния цикъл. Трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да дарите кръвна проба. Процедурата се провежда на празен стомах сутрин, пиенето също е забранено. Нормалното ниво на прогестерон през първия триместър на бременността варира от 11 до 90 ng/ml; във втория - от 25,5 до 89,5 ng/ml; в третата - от 48,5 до 422 ng/ml.
Прогестероновите таблетки имат подобни ефекти като другите стероидни хормони. Хормонът влиза в тялото чрез комуникация с протеините на клетъчната мембрана. Това съединение се изпраща в ядрото и има ефект върху производството на различни протеинови компоненти. Те от своя страна влияят върху функциите на телесните тъкани.
Хормонът, който се намира в матката, участва в промяната на състоянието на лигавицата - ендометриума. В различни периоди от менструалния цикъл мембраната расте поради прогестерона. Така тя се подготвя за бъдещи раждания. Предимството на хормона е инхибирането на контракциите по време на бременност.
Спонтанен аборт в началото на бременността може да възникне поради ниски нива на прогестерон. При жените този хормон повишава кръвното налягане, помага за спиране на менструацията след зачеването и влияе върху растежа на матката.
Когато хормонът на жената е нисък, се наблюдават следните симптоми:
За да разберете истинското ниво на хормона, кръвта трябва да бъде дарена повече от веднъж. Това ще увеличи точността на резултата. Според резултатите лекарят трябва да предпише подходяща терапия. Ако една жена смята, че в тялото й няма достатъчно прогестерон, тогава е необходимо незабавно внимание и консултация със специалист. При незабавно лечение бременността може да бъде запазена.
Показания за употреба на лекарства:
В допълнение към такъв впечатляващ списък от симптоми, има допълнителни прояви на нарушения на производството на хормони:
По време на кърмене употребата на хормона се предписва стриктно според указанията на специалист и поради нарушения на жълтото тяло.
Прогестеронът в храните е мазнини, както и млечни продукти и протеини. По-долу е даден списък на продуктите, които съдържат прогестерон:
За повишаване на този хормон по време на бременност могат да помогнат билки, които имат прогестагенен ефект:
Жените, които са под наблюдението на гинеколог и ендокринолог, трябва да внимават за ефектите на хормоналните лекарства, тъй като те имат лош ефект върху фигурата им.
Основната цел на хормона е да осигури комфортна бременност и последващо раждане. Впоследствие лутинът се опитва интензивно да складира мазнини, които са допълнителен източник на хранителни вещества за бебето.
Ако една жена не е бременна, тази цел за прогестерон може да я изложи на риск. Ако сами приемате лекарства, съдържащи прогестерон, или увеличавате курса на лечение, хормонът ще промени позицията си и ще започне да съхранява мастни резерви, както при бременност. Този процес ще допринесе за интензивно увеличаване на телесното тегло. И няма значение, че жената се придържа към правилното хранене и спортува.
Този хормон е включен във всички контрацептиви. Тези лекарства се предлагат в 2 вида: прогестин и комбинация. Комбинацията съдържа естроген и прогестерон. В една таблетка те могат да бъдат монофазни, двуфазни и трифазни.
Прогестиновите добавки съдържат само прогестерон и тези, които могат да носят естроген, не представляват опасност за жените. Ефективността на такива лекарства е 95%.
Ако една жена се опита да разбере причините за хормоналния дисбаланс, тогава във всеки случай тя се сблъска със следните трудности:
Преди да използвате таблетки, трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба. При никакви обстоятелства не трябва да увеличавате или отменяте дозата сами. В противен случай могат да възникнат нежелани последствия. Лекарството се произвежда без лекарско предписание.
За да бъде ефектът от лечението висок, е необходимо лекарството да се приема редовно по едно и също време. Ако лекарят е предписал да приемате лекарството 3 пъти на ден, тогава паузата между дозите трябва да бъде най-малко 8 часа. Ако се използва 2 пъти на ден, тогава почивката е 12 часа. Вторият метод на приложение дава максимален ефект в терапията.
Прогестеронът в таблетки е ефективно лекарство, но самостоятелната му употреба може да застраши жената с допълнителни проблеми. Ако една жена има заболявания като диабет, главоболие, чернодробни или бъбречни патологии, тогава е необходимо да се подложат на допълнителни прегледи, преди да започнете лечението с това лекарство.
Ако по време на лечението възникнат някакви усложнения, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Трябва да внимавате с прогестерона и да приемате само регулирани дози от лекарството.
Оралните контрацептиви са лекарства, които съдържат естрогени и прогестини – полови хормони, които контролират менструалния цикъл итази комбинацияпредотвратяване на зачеването: потиска овулацията и намалява производството на слуз в шийката на матката, което пречи на сперматозоидите да достигнат яйцеклетката.
Оралните контрацептиви се делят на две групи -комбиниран и чисто прогестин . Първите съдържат естроген и прогестин, вторите - само прогестин. Въпреки че има само две основни групи, аптеките предлагат много повече възможности. Всички те се различават по концентрацията на хормоните и различни съотношения на естроген и прогестин.
Прогестинът влияе върху развитието на фоликулите в яйчника, узряването на яйцеклетките в тях и освобождаването на яйцеклетката от фоликула. Просто казано, основната му задача, която успешно изпълнява, е да потиска овулацията. Друг важен ефект на прогестина: намаляване на производството и увеличаване на вискозитета на слузта в шийката на матката - това предотвратява движението на спермата и оплождането на яйцеклетката.
Естрогенът, заедно с прогестина, влияе върху дебелината на ендометриума: лигавицата става по-тънка и се кръвоснабдява по-малко интензивно, отколкото в естествения менструален цикъл. Това предотвратява дори оплодената яйцеклетка да се вгради в стената на матката и да се развие в бъдещ плод. Естрогенът също инхибира образуването на фоликули в яйчника, макар и не толкова ефективно, колкото прогестина.
Действа по същия начин, както при комбинираните лекарства - потиска овулацията, повишава вискозитета на слузта в шийката на матката и намалява дебелината на ендометриума. В допълнение, контрацептивите, съдържащи само прогестин, пречат на движението на сперматозоидите и имплантирането (вграждането) на яйцеклетката в стената на матката.
Прочетете също Болка по време на менструация: каква е причината и как да се отървете от нея
КОК са най-честият избор за контрацепция, тъй като имат редица положителни ефекти, когато се приемат редовно:
Тъй като естрогенът, който е част от COC, има няколко сериозни противопоказания, в някои случаи се предписват чисто прогестинови контрацептиви:
Лекарствата на базата на прогестин имат същата контрацептивна ефективност като COC, но ефектът им върху състоянието на кожата е много по-слаб.
Най-често срещаните са гадене, намалено либидо, главоболие, промени в настроението, чувствителност на гърдите, продължително зацапване и храносмилателни проблеми. Ако не понасяте добре избраните хапчета, помолете Вашия лекар да избере аналог.
В дългосрочен план оралните контрацептиви могат да увеличат риска от развитие на тромбоза и тромбофлебит - увреждане на вените на долните крайници. Но рискът се увеличава леко: според Американската асоциация по акушерство и гинекология, тромбоза се появявасамо 10 жени от 10 000 . Например, това е 10 пъти по-малко от риска от тромбоза по време на бременност.
Проучванията показват, че приемането на орални контрацептиви увеличава риска от развитие на рак на гърдата. Увеличава се минимално, но това трябва да се има предвид, ако има фамилна анамнеза за рак. Но рискът от развитие на рак на ендометриума и яйчниците при приемане на ОК, напротив, намалява. Трябва да претеглите плюсовете и минусите с Вашия лекар.
Според международните препоръки, ако не се оплаквате от нищо, не е необходимо да правите хормонални изследвания или да се подлагате на ултразвуково сканиране, преди да предпишете контрацептиви. За да избере подходящи лекарства, е важно лекарят да знае за възможните рискови фактори:
Освен това лекарят може да предпише биохимичен кръвен тест (за изключване на чернодробни заболявания) и анализ за откриване на мутации в гените на системата за коагулация на кръвта (ако има мутации, не трябва да приемате COC). Тези тестове обаче са скъпи и не са включени в задължителния списък с изследвания, тъй като чернодробните заболявания рядко протичат безсимптомно, а разпространението на споменатите мутации е изключително ниско. Ако имате възможност, направете сами тези изследвания.
Не забравяйте да приемате хапчетата според схемата, в противен случай те няма да бъдат ефективен контрацептив. Ако някой ден пропуснете уговорения час, все пак вземете хапчето, но бъдете на сигурно място с бариерни методи за контрацепция.
Комбинирани орални контрацептиви
Режимът на прием на КОК е съобразен сстандартна дължина менструален цикъл. През първите 21-24 дни жената приема една таблетка с определена комбинация от хормони. Следващите 4-7 дни не приема нищо или пие "бутафорни" хапчета без хормони. През този кратък период настъпва така нареченото кървене на отнемане - реакцията на тялото към внезапна промяна в хормоналните нива.
Към днешна датадоказано че няма нужда всеки месец да предизвиквате кървене със залъгалки и прекъсване на приема на хапчета. Ето защо, ако искате да избегнете менструация, консултирайте се с вашия лекар: той ще ви каже как да регулирате честотата на кървенето.
Теоретично можете да спрете приема на КОК по всяко време, но в този случай ще бъде трудно да се предвидят датите на следващата ви менструация. По-добре е да се консултирате с лекар и да завършите курса на контрацептиви до края на опаковката. Ако цикълът не се стабилизира в рамките на няколко месеца след спиране на КОК, трябва да се свържете отново с вашия гинеколог.
Перорални контрацептиви, съдържащи само прогестин
Контрацептивите, съдържащи само прогестин, се приемат без прекъсване: изберете удобно време, за да се придържате към него ежедневно. Кървенето при прием на POCs е по-малко предвидимо: те се появяват по-рядко от обикновено и са по-малко изобилни и могат да се появят под формата на зацапване или да не се появят изобщо. Можете да спрете приема на контрацептиви, съдържащи само прогестин, по всяко време, като уведомите Вашия лекар предварително.
Само гинеколог може да избере хапчета и правилния режим на дозиране: в този случайефективност оралните контрацептиви достига 99%. Не забравяйте, че ОК не предпазват от инфекции, предавани по полов път. Ако нямате постоянен партньор, винаги използвайте бариерни методи за контрацепция - латексови кърпички и презервативи.
Примери
Орални контрацептиви
Имплант
Инжектиране
Международно непатентно име |
Търговско наименование |
Медроксипрогестерон ацетат |
Депо-Провера |
За информация относно комбинираните противозачатъчни хапчета вижте раздела, озаглавен „Противозачатъчни хапчета, трансдермален пластир или пръстен“.
Действие
Методите за контрол на бременността, съдържащи само прогестин, включително противозачатъчни хапчета (наричани още „мини-хапчета“), импланти и инжекции, предотвратяват освобождаването на яйцеклетка от яйчника (овулация), сгъстяват слузта в шийката на матката, така че спермата да не може да влезе матката и в редки случаи предотвратява имплантирането на оплодена яйцеклетка в матката.
Мини противозачатъчни хапчета
Мини хапчетата, съдържащи само прогестин, се предлагат в опаковки, предназначени за едномесечна употреба. За да подействат хапчетата, те трябва да се приема по едно и също време всеки ден.
Имплантът, съдържащ само прогестин (Implanon), освобождава хормони, които предотвратяват бременността в продължение на 3 години. Самият имплант представлява тънка пръчка с размерите на кибритена клечка. Поставя се под кожата от вътрешната страна на рамото.
Имплантът е високоефективен метод за контрол на бременността.
Имплантът трябва да се поставя и отстранява само от опитен медицински специалист.
инжекции
Една инжекция Depo-Provera продължава 12 до 13 седмици.
За какво
Мини-хапчетата, имплантите и инжекциите, съдържащи само прогестин, са подходящи за жени, които:
Кърмени. Мини хапчетата са подходящи за кърмещи майки. Те съдържат много ниска доза от хормона, което не влияе на количеството кърма. Самото кърмене намалява шансовете за бременност.
Те се нуждаят от дългосрочно или краткосрочно ограничаване на бременността, което може да бъде спряно по всяко време. (Но след инжектиране на Depo-Provera бременност може да не настъпи до 12 седмици - 18 месеца).
Те предпочитат такъв тип контрол на бременността, който няма да пречи на спонтанния полов акт.
Не можете да приемате естроген, включително тези, които пушат и са на възраст над 35 години; които имат дългосрочен и лошо контролиран диабет; които имат сърдечно заболяване; които имат проблеми с кръвни съсиреци; или които имат високо кръвно налягане.
Жени, които имат мигрена, имат специфично състояние, което предхожда пристъпа, или жени, чиято мигрена се влошава, когато приемат естроген, под формата на комбинирани противозачатъчни хапчета.
Които имат обилна и болезнена менструация. Прогестинът намалява силното кървене и спазмите.
Тези, които имат анемия поради обилно менструално кървене.
Които имат сърповидно-клетъчна болест. Жените, които имат сърповидно-клетъчна анемия, могат да изпитат по-малко проблеми, свързани с тяхното заболяване, ако получат инжекция Depo-Provera.
Ефективност
Инжекциите и имплантите са високоефективни методи за контрол на бременността.
Мини хапчетата, съдържащи прогестин, са много ефективни, но комбинираните противозачатъчни хапчета са още по-ефективни. Освен това мини-хапчетата трябва да се приемат точно по едно и също време всеки ден.
Depo-Provera инжекция
Този метод е много ефективен, ако не забравяте да повтаряте инжекциите на всеки 3 месеца.
Мини хапчета с прогестин
Този метод е много ефективен, но мини-хапчетата трябва да се приемат по едно и също време всеки ден.
Импланти
Този метод е изключително ефективен и продължава 3 години.
Лекарства, които могат да повлияят ефективността на хормоналната контрацепция
Някои лекарствени комбинации могат да повлияят на противозачатъчните хормони, правейки ги по-силни или по-слаби в тялото ви. Това може да увеличи шансовете ви да забременеете. Или има вероятност новото лекарство да не действа поради хормоните в тялото ви. Консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, за да сте сигурни, че лекарствата, които приемате, няма да причинят проблеми, ако приемате хормонални контрацептиви.
Странични ефекти
Много странични ефекти, свързани с методите за контрол на бременността, съдържащи прогестин, изчезват след няколко месеца употреба. Страничните ефекти включват:
Нередовни менструални цикли.
Зацапване или кървене между менструалните цикли.
Болезнени усещания в гърдите.
Главоболие.
Замаяност.
Подуване или наддаване на тегло, особено при инжектиране на Depo-Provera (за разрешаване увеличете нивото на физическа активност).
Липса на менструация. Въпреки че приемането на мини-хапче може да спре менструалния цикъл, това е по-вероятно да се случи с инжекция. След една година 25% от жените, които получават инжекции Depo-Provera, спират да имат менструален цикъл. След 5 години използване на инжекции, 80% от жените спират да имат цикъл.
По-рядко срещаните нежелани реакции от приема на прогестини включват депресия и потъмняване на кожата на горната устна, под очите или на челото (хлоазма).
Рискове, присъщи на употребата на Depo-Provera
Изтъняване на костната тъкан.Употребата на Depo-Provera за 2 или повече години може да доведе до загуба на костна маса, която може да не бъде напълно възстановена след спиране на лекарството.
При тийнейджърите загубата на костна маса по време на приема на Depo-Provera е тревожна. При юношите костната маса обикновено се образува по време на растежа. Поради това тийнейджърите трябва да приемат достатъчно калций и витамин D, когато приемат Depo-Provera. Малко проучване сред тийнейджъри установи, че загубата на костна маса, причинена от Depo-Provera, се обръща след спиране на инжекциите. Консултирайте се с Вашия лекар относно риска от прием на Depo-Provera повече от 2 години.
Риск от инфекция.Едно скорошно проучване установи, че инжекцията Depo-Provera може да увеличи шанса ви да получите хламидия или гонорея, ако сте изложени на тези бактерии. Ако има вероятност да сте изложени на болести, предавани по полов път, използвайте презерватив.
Риск от приема на прогестин в случай на гестационен диабет
Кърмещите жени могат да приемат мини-хапчето или инжекцията, без да се притесняват за ефекта върху кърмата или бебето. Но използването на методи за контрол на бременността само с прогестин след гестационен диабет прави по-вероятно да развиете диабет. (Комбинираните контрацептивни методи, съдържащи естроген и прогестин, не повишават риска от диабет.)
Прочетете инструкциите за лекарството, които показват целия списък на страничните ефекти. (Инструкциите за лекарството не са налични във всички системи).
Неща за размисъл
Минихапчетата, съдържащи прогестин, може да са по-малко ефективни, ако възникне повръщане или диария. Използвайте друг метод за контрол на бременността до 7 дни след появата на повръщане или диария, дори ако не сте пропуснали никакви хапчета.
В Съединените щати оралните контрацептиви са най-разпространеният метод за контрацепция. Има два вида орални контрацептиви: комбинирани хапчета и хапчета, съдържащи само прогестерон.
Развитието на оралната контрацепция започва с освобождаването на прогестерон. Изолирането му обаче беше много скъпа и трудна задача. Установено е, че етистеронът, андрогенно производно, има подобни на прогестерон ефекти и се синтезира много по-лесно от самия прогестерон. Прогестогенната активност се увеличава с прехода на карбоксилната група към 19-та позиция и се синтезира ново лекарство, наречено норетиндрон. Когато това вещество се прилага, овулацията се потиска. По време на пречистването на норетиндрон се открива примес на естрогени. Когато това замърсяване беше премахнато, жените започнаха да изпитват пробивно кървене. Естрогенът беше добавен обратно, за да се създаде първото поколение комбинирани орални контрацептиви, които бяха одобрени от FDA през 1960 г.
Оралните контрацептиви се разделят на лекарства от различни поколения в зависимост от дозата и вида на хормоналното вещество. Лекарствата от първо поколение съдържат повече от 50 mcg етинил естрадиол или местранол и всеки прогестин. Страничните ефекти, свързани с употребата на високи дози естрогени, като коронарна тромбоза, подтикнаха разработването на лекарства от второ поколение, съдържащи по-малко от 50 mcg етинил естрадиол и други прогестини, които не са производни на левоноргестрел. Допълнително внимание беше насочено към прогестините, за които се смяташе, че имат андрогенни странични ефекти като нарушения в липидния профил и глюкозен толеранс. Това доведе до създаването на лекарства от трето поколение, които съдържат както по-ниски дози естрогени (20-30 mcg етинил естрадиол), така и по-нови прогестини (гонани: дезогестрел или норгестимат). Наистина, проучванията показват намаляване на неблагоприятните метаболитни нарушения с употребата на тези прогестини, но няма убедителни доказателства за намаляване на сърдечно-съдовите нарушения. Друг наскоро изолиран прогестин, дроспиренон, има антиминералокортикоидна и антиандрогенна активност в допълнение към прогестагенните си ефекти. Аналог на спиронолактон, а не андроген, той се свързва комплементарно с алдостероновите рецептори, което може да противодейства на естрогенната стимулация на системата ренин-ангиотензин и да насърчи по-стабилно тегло и по-малко задържане на течности. Нов комбиниран орален контрацептив Yasmin1, съдържащ 3 mg дросперенон и 30 mcg етинил естрадиол, наскоро беше одобрен от FDA и ще се препоръчва на жени с хиперандрогенизъм или други странични ефекти на оралните контрацептиви. Въпреки това, антиандрогенните свойства на дроспиренон са относително малки в сравнение с ципростерон ацетат или терапевтични дози спиронолактон, използвани за лечение на хирзутизъм.
Контрацептивите могат също да бъдат класифицирани въз основа на лекарствените формули или режимите (фазите) на тяхното приложение. Основната идея за разработването на многофазни лекарства е да се намали допълнително дозата на прилаганите прогестини, за да се намалят метаболитните нарушения, свързани с тяхната употреба, и по този начин да се намали общият брой на страничните ефекти. Традиционните монофазни препарати (напр. Loestrin) съдържат 30 mcg етинил естрадиол и 1,5 mg норетиндрон. Пациентите получават тези дози хормони ежедневно в продължение на 3 седмици, последвани от 1 седмица почивка. Дозата на прогестерона остава постоянна през целия цикъл. Друг вид контрацептив е бифазен продукт (напр. Ortho-Novum 10/11), съдържащ 35 mcg етинил естрадиол, както и 0,5 mg или 1 mg норетиндрон. През първите 10 дни от месеца се използва норетиндрон 0,5 mg, а следващите 11 дни - 1 mg. През последните 7 дни от цикъла не се използват хормони. Когато се използва тази комбинация, честотата на пробивно кървене и бременност може теоретично да се увеличи. Въпреки това, мета-анализът не открива значителни разлики, въпреки че са налични ограничен брой проучвания.
Поради предположението, че бифазните агенти може да не са достатъчни за предотвратяване на пробивно кървене и бременност, са разработени нови фазови агенти. Трифазните препарати (напр. Triphasil, Ortho-Novum 7/7/7) съдържат 0,5, 0,75 или 1 mg норетиндрон и 35 mcg етинил естрадиол. Теоретично, тази комбинация насърчава по-добър контрол на менструалния цикъл. Има и няколко други комбинации, които променят съдържанието на естроген за по-добро регулиране на менструалния цикъл (Triphasil-30, 40 и 50 mcg етинил естрадиол) и евентуално намаляване на случаите на вътрешно кървене. Сравнителен мета-анализ на дву- и трифазни комбинации показа, че трифазните лекарства значително подобряват контрола на менструалния цикъл. Въпреки това, тестваните лекарства включват различни прогестини и видът на прогестина, а не фазовият начин на приложение, най-вероятно е повлиял на регулирането на цикъла. Беше проведен и допълнителен мета-анализ за оценка на регулирането на менструалния цикъл и метаболитните ефекти на трифазните спрямо монофазните лекарства. Анализът не разкрива значителни разлики между лекарствата. По този начин няма силна научна обосновка за използването на фазови комбинации, а не монофазни лекарства.
Фармакологичната активност на прогестините зависи от прогестогенната активност и бионаличността на всеки прогестин, както и от неговата доза. Съотношението на относителната сила на ефектите на различните прогестини е както следва: левонор-гестрел > норгестрел > норетиндрон. Активният естрогенен компонент на оралните контрацептиви е етинил естрадиол (дори при прилагане на местранол).
Дори ако хормоните навлязат в тялото през 21-ия ден от цикъла, съдържанието на прогестин е достатъчно, за да инхибира бързия растеж на фоликулите за още 7 дни. През няколко дни от цикъла без прием на стероиди няма повишаване на нивата на естроген, което да показва растеж и узряване на фоликулите. Възможно е пропускането на лекарства след този период да е отговорно за появата на някои непланирани бременности. Затова е важно да не удължавате този период.
Фармакологичните дози прогестини инхибират овулацията чрез потискане на пулсиращата секреция на GnRH и вероятно инхибиране на освобождаването на LH от хипофизата. Прогестините също възпрепятстват имплантирането и насърчават производството на гъста, тънка слуз, която забавя проникването на спермата. Но тези ефекти играят минимална роля в механизмите на оралната контрацепция.
Етинил естрадиол помага да се предотврати освобождаването на доминантен фоликул чрез потискане на FSH. В допълнение към инхибирането на FSH, етинилестрадиолът осигурява стабилност на ендометриума, намалявайки честотата на кървене.
Той също така активира прогестероновите рецептори и намалява екскрецията му, като по този начин потенцира активността на прогестините.
Най-често лекарствата се приемат ежедневно в продължение на 3 седмици от 4, за предпочитане по едно и също време на деня (това е най-важно за лекарства, съдържащи само прогестини). Този режим на дозиране е предназначен да симулира менструалния цикъл с месечно менструално-подобно кървене. Обикновено лечението започва в първата неделя след менструацията (за трифазните лекарства в първия ден на менструацията). Алтернативен вариант е да започнете да приемате 7 дни допълнителни контрацептивни методи („Бърз старт“) по време на посещението при Вашия лекар, независимо от деня на Вашия цикъл. Предимството на този метод е незабавното постигане на контрацептивен ефект без странично кървене. В допълнение, жените, приемащи лекарства по този метод, са по-склонни да започнат втора опаковка орални контрацептиви поради повишеното съответствие. При 28-дневна симулация на менструалния цикъл жената остава без хормонални лекарства в продължение на 7 дни. Ако този период продължи повече от 7 дни, е възможна овулация. Ето защо след такова прекъсване на приема на лекарства е особено важно да не забравяте да вземете лекарствата си. От друга страна, жената може да продължи да приема лекарствата без прекъсване, за да избегне менструално кървене. В рандомизирано проучване, сравняващо продължителни и традиционни циклични контрацептивни режими, беше установено, че продължителната употреба е статистически значимо по-вероятно да причини пробивно кървене, въпреки че (като цяло) е продължила същия брой дни, както при цикличната употреба, но в по-малка степен . За жени, които искат да избегнат месечно кървене, са създадени нови лекарства: те се приемат непрекъснато в продължение на 84 дни, последвани от 1 седмица почивка. Този режим на дозиране може лесно да се приложи и с традиционните опаковки на орални контрацептиви.
Ежедневният прием на лекарството подобрява комплайънса и контрацептивния ефект. Неприемането на препоръчваната доза по едно и също време всеки ден и неразбирането на състава на лекарствата може да доведе до пропускане на две или повече таблетки по време на цикъл. За да намалят неуспеха на оралните контрацептиви, жените трябва да знаят, че ако забравят да вземат хапче, трябва да използват бариерни методи за контрацепция.
След раждането жените, които не кърмят, могат да започнат да приемат орални контрацептиви 3 седмици след раждането. Кърмещите майки се съветват да отложат приема на лекарства до 3 месеца след раждането. Тези препоръки се основават на възможността за намалена лактация по време на приема на естроген, но тези опасения не са от значение, когато лактацията вече е напълно установена.
Неприемането на орални контрацептиви увеличава честотата на непланирана бременност. Понастоящем адекватен контрол на раждаемостта се постига в 32-85% от случаите в общата популация. Сред младите хора приблизително 50% от хората продължават да приемат орални контрацептиви, а приблизително 25% от жените спират приема на орални контрацептиви през първата година. Ефективността на оралните контрацептиви, при пълно спазване на правилата за приложение, е 0,1 случая на непланирана бременност на 100 жени годишно (0,1 от 100, приемащи лекарствата). При обичайна употреба непланираната бременност възниква в 3% от случаите, а през първата година от приема на лекарствата тази цифра може да достигне 7,3-8,5%. Страничните ефекти се дължат главно на неспазване на правилата за приложение. Най-честата нежелана реакция е пробивно кървене. Други нежелани реакции могат да включват подуване и чувствителност на млечните жлези, гадене. Възможни са също главоболие, наддаване на тегло и депресия. Някои изследователи отбелязват, че промяната на дозата естроген може да намали нежеланите реакции. Неефективността на лекарствата може да бъде свързана с едновременната употреба на лекарства (например рифампин, хидантоин), които подобряват метаболизма на хормоналните вещества.
(модул direct4)
Допълнителни предимства
Има неконтрацептивни положителни ефекти от приема на тези лекарства: намаляване на месечната загуба на кръв (намаляване на дефицита на желязо) и намаляване на болката по време на менструация, както и намаляване на честотата на заболявания на гърдата и масталгия. Оралните контрацептиви също така намаляват случаите на възпалителни заболявания на тазовите органи и извънматочна бременност. Друго значително предимство е намаленият риск от рак на яйчниците, ендометриума и колоректален рак. Употребата на орални контрацептиви също има положителен козметичен ефект и може да помогне за намаляване на излишното окосмяване и изчезването на акнето (вижте PCOS). Оралните контрацептиви често се предписват за техните допълнителни ползи, а не за защита.
Потенциални рискове
Оралните контрацептиви обикновено се считат за безопасни за повечето жени, но възможните нежелани реакции трябва да се наблюдават внимателно. За съжаление в литературата има много противоречиви факти. Този раздел обсъжда проучвания относно противоречиви данни за страничните ефекти.
Въпреки че естрогените в оралните контрацептиви са отговорни за тенденцията за повишаване на триглицеридите и общия холестерол, концентрациите на липидите остават в нормални граници по време на приема на лекарството. В същото време, докато приемате орални контрацептиви, съдържанието на HDL леко се увеличава и LDL намалява. Прогестините намаляват тези ефекти, като се противопоставят на ефектите им върху метаболизма. Въпреки че е известно, че намаляването на съотношението HDL/LDL е свързано с риска от сърдечно-съдови заболявания, значението на промените в липидния профил при употребата на контрацептиви не е ясно. Според проучванията няма явно увеличение на честотата на инфаркт на миокарда при здрави жени непушачи, приемащи орални контрацептиви. При пациенти с други сърдечно-съдови рискови фактори като хипертония - поне в Европа - има до 12-кратно увеличение на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Тютюнопушенето и възрастта над 35 години са високорискови фактори за сърдечно-съдови заболявания, като този риск се увеличава при прием на орални контрацептиви. При пушене на повече от 15 цигари на ден относителният риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания е 3,3, а при използване на орални контрацептиви се повишава до 20,8. Ако една жена пуши по-малко от 15 цигари на ден, относителният риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения е съответно 2,0 и 3,5. Бившите пушачи не показват значително увеличение на риска след 1 година в сравнение с непушачите. Приемането на перорални контрацептиви от първо поколение (повече от 50 mcg етинил естрадиол) повишава относителния риск от инсулт (исхемичен или хеморагичен) до 5,8. Когато се използват лекарства с намалено съдържание на етинил естрадиол (по-малко от 50 mcg), рискът от инсулт не се увеличава значително при здрави жени непушачи. За сравнение, относителният риск от развитие на хеморагичен инсулт при жени с артериална хипертония е 10,2-14,2. Жените, приемащи орални контрацептиви, трябва редовно да се изследват, за да се идентифицират рисковите фактори за сърдечно-съдови заболявания, за да се избегнат повишените рискове и да се гарантира безопасността.
При използване на орални контрацептиви рискът от дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия се удвоява или утроява. Механизмът, чрез който оралните контрацептиви потенцират развитието на венозна тромбоза, е неизвестен, но естроген-зависимите промени в системата не могат да бъдат изключени. Те включват повишаване на коагулационните фактори и активирането на тромбоцитите, както и намаляване на протеин S и отслабване на фибринолитичната активност. Въпреки това, тези промени, които се появяват при конвенционалните коагулационни изследвания, не са предиктори за дълбока венозна тромбоза. Наличието на тромбофилия повишава риска от развитие на венозна тромбоза. Степента на откриване на фактор V Leiden в популацията е 5%, честотата на дълбока венозна тромбоза сред тази кохорта е в диапазона от 60 случая на 100 000 годишно, а с употребата на орални контрацептиви се доближава до ниво от 280-300. на 100 000 годишно. Базовата честота на дълбока венозна тромбоза при жените е приблизително 3 на 100 000 годишно, а при приемащите орални контрацептиви - 9,6-21,1 на 100 000 годишно. За сравнение, честотата на дълбока венозна тромбоза по време на бременност е 60 на 100 000 на година. С възрастта (над 40-44 години) честотата на тромбозата се удвоява или учетворява, но относителният риск не се променя. Няма ясни доказателства, че тютюнопушенето увеличава риска от дълбока венозна тромбоза при жени, приемащи орални контрацептиви. Понастоящем няма достъпен и евтин метод за скрининг за тромбофилия. Въпреки това, анамнезата за дълбока венозна тромбоза е индикация за оценка на пациента за наличие на тромбофилия.
Оценява се връзката между употребата на орални контрацептиви и развитието на рак на гърдата, шийката на матката и черния дроб. Проучвания за връзката между употребата на орални контрацептиви и рака на гърдата съобщават противоречиви резултати. Според последните данни употребата на орални контрацептиви (текуща или предишна) няма ефект върху развитието на рак на гърдата - относителен риск 1,0 (CI 95% 0,8-1,3) при жени на възраст 35-64 години. Някои проучвания показват, че приемането на орални контрацептиви увеличава развитието на инвазивен рак на шийката на матката, въпреки че не е ясно колко сериозна е връзката. Последните проучвания показват, че употребата на орални контрацептиви в продължение на 5-9 години при носители на HPV увеличава риска от развитие на рак на маточната шийка 3 пъти (RR 2,82; 95% CI 1,46-5,42). Ясно е, че жените, приемащи орални контрацептиви, трябва да се изследват ежегодно с PAP цитонамазки за скрининг за развитие на рак на шийката на матката. През 1980-те години Установена е връзка между употребата на орални контрацептиви и развитието на хепатоцелуларен карцином при жени под 50-годишна възраст. Последващите проучвания не са установили значително повишаване на риска от рак на черния дроб при употребата на орални контрацептиви.
След спиране на лекарството функционирането на хипоталамо-хипофизно-яйчниковата система постепенно се връща към първоначалното си състояние. След 2-4 седмично удължаване на фоликуларната фаза се наблюдава пик на LH, което означава прекратяване на потискащия ефект на оралните контрацептиви и установяване на нормален менструален цикъл.
Противопоказания за приемане на комбинирани орални контрацептиви
Като контрацептиви се използват и препарати, съдържащи само прогестини (Ortho Micronor, Nor-QD - 0,35 mg norethindrone1; Ovrette2 - 0,075 mg levonorgestrel). Основната група пациенти за тяхното използване са жени, които са противопоказани за приемане на естроген, кърмещи майки и жени в напреднала възраст.
Когато се използват лекарства, съдържащи само прогестини (мини хапчета), нивото на прогестин в кръвта е само 25-50% от наблюдаваното след приемане на комбинирани орални контрацептиви. Пиковата концентрация на активното вещество в кръвния серум, наблюдавана 2 часа след приложението, се заменя с бързо елиминиране. Пиковите нива на норетиндрон и левоноргестрел могат да варират (съответно 4-14 ng/ml и 0,9-2 ng/ml), но 24 часа след дозирането серумните нива са 0,2-1,6 ng/ml и 0,2-0,5 ng/ml , съответно. По този начин не се наблюдава дългосрочно натрупване на прогестин. При приемане на лекарства, съдържащи прогестин, се наблюдават по-ниски концентрации в стационарно състояние и по-кратък полуживот на активното вещество в сравнение с лекарства, съдържащи естроген.
Поради по-ниското си съдържание на прогестин, тези лекарства по-слабо инхибират овулацията, но имат по-силен ефект върху дебелината на цервикалната слуз („неблагоприятна среда“) и намаляват проникването на сперматозоидите. В същото време спермата става по-малко подвижна. Прогестините също увреждат покриващия слой на ендометриума (синтезът на прогестероновите рецептори и развитието на ендометриалните жлезисти клетки се инхибира, което прави имплантацията невъзможна) и евентуално намаляват подвижността на маточната кухина (те намаляват броя и подвижността на ресничките). Пиковете на LH - подобно на FSH - са намалени в сравнение с хормоналните нива преди началото на употребата на наркотици. Промените в цервикалната слуз настъпват 2-4 часа след приема на първата доза от лекарството. Но след 24 часа вече се забелязва намаляване на неговия вискозитет и проникването на спермата става възможно, поради което е изключително важно да се приемат прогестинови препарати всеки ден по едно и също време.
По-добре е да започнете да го приемате в първия ден на менструацията; трябва да приемате лекарствата по едно и също време всеки ден. Ако пропуснете да вземете хапчето до 3 часа, трябва да използвате допълнителни методи за контрацепция в продължение на 48 часа. Ако пропуснете 1 или 2 таблетки или повече, трябва да използвате допълнителни методи за контрацепция в продължение на 48 часа поради бързото връщане на слузта в първоначалното си състояние. Ако менструацията не настъпи в рамките на 4 седмици, трябва да се изключи бременност. Можете да възобновите приема на лекарства, съдържащи прогестин, веднага след раждането.
Ако са изпълнени всички условия за приемане на прогестинови лекарства, неефективността е 0,3-3,1 случая на 100 жени годишно (през първата година на приемане степента на неефективност е 1,1-9,6%) или 0,5 на 100 приемащи лекарства. Ефективност се постига само ако има съответствие. При нормални условия на приложение случаите на неефективност са повече от 5%. Тези случаи са по-малко при жени над 38,5 години и при кърмачки. Ефикасността може също да бъде повлияна от индекса на телесната маса и съпътстващите лекарства. Най-големият недостатък на лекарствата е необходимостта да се приемат всеки ден по едно и също време, тъй като с малка грешка рискът от непланирана бременност се увеличава.
Рисковете, свързани с употребата на прогестинови лекарства, са минимални. Различни проучвания не откриват значителни ефекти върху нивата на липидите, въглехидратния метаболизъм, кръвното налягане, миокарден инфаркт или инсулт. Освен това не са наблюдавани промени в коагулационните параметри при тяхното използване. На практика няма проучвания, установяващи връзката между приема на прогестинови лекарства и развитието на рак на ендометриума, гърдата, яйчниците и цервикалния рак. Основният страничен ефект е кървене (40-60%). Възможни са също акне и персистиращи кисти на яйчниците. Когато спрете да го приемате, цикълът се възобновява без никакви промени в плодовитостта.