Xenical i alkohol - njihova kompatibilnost izaziva zabrinutost kod ljudi koji uzimaju lijek. Lijek se preporuča uzimati za pretilost kako bi se smanjila prekomjerna težina. Troši se dugo, tako da nema zaštite od raznih praznika i događaja koji se mogu dogoditi u ovo vrijeme. U našoj je kulturi običaj slaviti posebne prigode uz alkohol. Stoga pitanje interakcije lijekova s ​​alkoholom zabrinjava ljude koji planiraju započeti liječenje pretilosti. Odgovor na ovo možete pročitati u našem članku.

Xenical - karakteristike lijeka

O sastavu lijeka ovisi hoćete li s alkoholom uzimati neki lijek. Stoga, prvo razmotrimo koje su komponente prisutne u lijeku:

1. Orlistat je glavni aktivni sastojak, topiv u etanolu, ali praktički ne stupa u interakciju s vodom.
2. Primogel ili, drugim riječima, natrijev karboksimetil škrob. Tvar učinkovito i brzo adsorbira tekućine, povećavajući se u veličini.
3. Mikrokristalna celuloza je prirodni polimer. To je dijetalno vlakno koje pomaže u čišćenju organizma.
4. Kao vezivo za tablete koristi se polivinilpirolidon ili povidon.

Kao pomoćne tvari koriste se i talk i titanijev dioksid, želatina i indigokarmin za ljusku.

Xenical pomaže u mršavljenju zbog svoje sposobnosti blokiranja lipaze. Ovo je enzim koji potiče apsorpciju masti. Lijek jednostavno ne dopušta tijelu da ih apsorbira, već ih uklanja. Zahvaljujući tome, masti se ne apsorbiraju, a težina se smanjuje.

Lijek je dostupan u obliku tvrdih želatinskih kapsula. Ne možete ga kupiti bez liječničkog recepta. I to je točno - nekontrolirano uzimanje je opasno, jer lijek ima kontraindikacije i nuspojave.

Učinkovitost lijeka u pretilosti

Xenical je prošao klinička ispitivanja na pacijentima s prekomjernom težinom. Kao rezultat toga, otkriveno je:

1. Pretili pacijenti brže su gubili na težini tijekom liječenja nego ljudi koji su bili podvrgnuti dijetoterapiji. Prvi rezultati uzimanja lijeka zabilježeni su sredinom drugog tjedna.
2. Pacijenti s pretilošću i dijabetesom tipa 2 gubili su na težini učinkovitije od onih koji su se pridržavali samo dijete. Štoviše, primijetili su poboljšanje glikemijskih pokazatelja, smanjenje inzulinske rezistencije i doze hipoglikemijskih sredstava.
3. U slučaju pubertetske pretilosti, uz gubitak tjelesne težine, uočeno je smanjenje tjelesnog volumena. Ispitanicima se smanjio opseg struka i bokova.

Tijekom istraživanja učinka Xenicala, mnogi su pacijenti doživjeli smanjenje krvnog tlaka i smanjenje metaboličkih čimbenika rizika. Aktivni sastojak lijeka također je učinkovit u sprječavanju ponovne pretilosti.

Kako uzimati Xenical

Lijek se može propisati pacijentima s prekomjernom tjelesnom težinom. Lijek se također preporučuje pacijentima s pretilošću i dijabetesom tipa 2. Propisuje se tijekom dugotrajne terapije u kombinaciji s umjereno hipokaloričnom dijetom.

Kontraindikacije za ovaj tretman:

• kolestaza;
• sindrom kronične malapsorpcije, u kojem se opaža patologija crijevnih funkcija;
• osjetljivost na komponente lijeka, uključujući tvari uključene u ljusku.

Budući da nisu provedena istraživanja o učinku lijeka na trudnice i fetus, ovaj lijek se ne smije propisivati ​​trudnicama. Iz istog razloga ne preporučuje se uzimanje proizvoda tijekom dojenja i djeci mlađoj od 12 godina.

Postoje brojne nuspojave uzrokovane primjenom Xenicala:

Učestalost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta raste s povećanjem udjela masti u prehrani. Stoga se tijekom terapije trebate pridržavati dijete. Sastoji se od smanjenja sadržaja masti u hrani. Time se smanjuje rizik od neugodnih komplikacija.

Je li moguće kombinirati lijek s alkoholom?

Upute za lijek ne sadrže kontraindikacije za konzumiranje alkohola tijekom terapije. To znači da Xenical ne stupa u interakciju s etilnim alkoholom. Alkohol ne utječe na učinkovitost aktivne komponente, a on, zauzvrat, ne ometa apsorpciju etanola u krv. Stoga nije zabranjeno piti alkohol tijekom terapije.

Međutim, postoji nekoliko točaka koje ukazuju na neželjene posljedice kombiniranja lijeka s konzumacijom alkohola:

O pitanju kombiniranja lijeka i alkohola svatko odlučuje pojedinačno. Definitivno ljudi koji su zabrinuti za vlastito zdravlje to neće učiniti.

Posljedice kombinacije Xenical-a i alkohola za gastrointestinalni trakt

Učinak korištenja lijeka za mršavljenje sličan je učincima uzimanja laksativa. Najaktivnije manifestacije mogu se primijetiti u početnoj fazi liječenja. Reakcija gastrointestinalnog trakta očituje se u sljedećim simptomima:

• labave stolice;
• u stolici se promatraju masne inkluzije;
• bol u donjem dijelu leđa i donjem dijelu trbuha;
• povećano stvaranje plina, popraćeno crijevnim sekretima;
• neodoljiva česta želja za defekacijom;
• nekontrolirani iscjedak iz anusa s masnim inkluzijama.

Kod pijenja alkohola etanol djeluje i na gastrointestinalni trakt. Alkohol iritira stijenke želuca i crijeva, povećavajući negativne učinke lijeka. Kako je prikazano:

• jačanje procesa peristaltike;
• stvaranje velike količine sluzi;
• formiranje upalnih procesa;
• pojava formacija sličnih kili u crijevima;
• Može doći do krvarenja u crijevima.

Možete primijetiti izravnu vezu između količine masnoće koja se konzumira tijekom uzimanja lijeka i intenziteta masnih sekreta. Konzumiranje alkohola često uzrokuje rijetku stolicu. Opušta mišiće, smanjuje koncentraciju, otupljuje reflekse i reakcije. Obično se osobi nije teško suzdržati od nagona za defekaciju. Ako uzimate lijek u isto vrijeme, to može biti teško. Kao rezultat toga, možete završiti u vrlo neugodnoj situaciji.

Što se događa s metaboličkim procesima

Nakupljanje viška kilograma velikim je dijelom posljedica poremećenog i usporenog metabolizma. Istodobno, metabolički procesi su inhibirani, a opterećenje srca i krvnih žila se povećava. Metabolizam se izražava u brzini prerade hrane koja ulazi u tijelo. U ovom slučaju dolazi do mnogih kemijskih procesa koji osiguravaju ljudski život.

Što se događa u tijelu ako uzmete alkohol i Xenical:

1. Korištenje lijeka ni na koji način ne utječe na metabolizam. Njegova učinkovitost povezana je s isključivanjem procesa apsorpcije i asimilacije masti.
2. Alkoholna pića usporavaju vaš metabolizam. Brzina oksidacije etanola izravno ovisi o metabolizmu. Stoga razgradnja alkohola kod pretilih osoba traje znatno dulje.
3. Ljudsko tijelo prepoznaje etanol kao otrov, za čiju se eliminaciju mobiliziraju sve rezerve. Istodobno se obustavljaju druge reakcije i procesi, uključujući blokiranje lipaze. Zbog toga se mast ne uklanja, već se nakuplja.

Gledajući alkoholičare, neki ljudi ne razumiju zašto je većina njih mršava. Radi se o nedovoljnoj prehrani, koju alkoholičari zamjenjuju pijenjem alkohola. Nedostatak normalne uravnotežene hrane ne nadoknađuje potrošenu energiju. Međutim, takva mršavost samo šteti vašem zdravlju. Zlouporaba alkohola dovodi do psihičkih i tjelesnih poremećaja.

Osoba mora odlučiti što je važnije: normalizirati težinu pomoću Xenical-a ili piti alkohol. Ako je ovo drugo, onda ne morate početi uzimati lijek. Učinak će biti ili minimalan ili potpuno nula.

Xenical se svrstava u farmaceutske lijekove namijenjene mršavljenju, odnosno liječenju pretilosti.

Lijekovi koji su dizajnirani za mršavljenje i dizajnirani su za kontrolu težine ili njezino smanjenje na normalnu razinu.

Mehanizam djelovanja

• regulacija težine smanjenjem apetita;
• aktivacija općeg metabolizma;
• regulacija apsorpcije kalorija.

Orlistat je bijeli kristalni prah, netopljiv u vodi, lako topiv u metanolu i etanolu. Odnosi se na inhibitore gastrointestinalnih lipaza. Ne prodire u krvotok, stoga nema sistemski učinak na tijelo. Metabolizam se odvija u crijevima uz stvaranje neaktivnih metabolita. Izlučuje se nepromijenjen (do 83%) fecesom (97%). Potpuna eliminacija nastupa nakon pet dana.

Farmakološka skupina

Odnosi se na inhibitore gastrointestinalne lipaze

Opis lijeka

Oblik doziranja dostupan je u obliku tvrdih želatinskih neprozirnih kapsula, tirkizne boje s natpisom "XENICAL 120" u crnoj boji, logotipom "ROCHE" na kapici; Bijele pelete su u kapsulama.

Djelatna tvar

Jedna kapsula sadrži 120 mg orlistata

Pomoćne tvari - mikrokristalna celuloza - 93,6 mg, natrijev karboksimetil škrob (Primogel) - 7,2 mg, povidon K-30 - 12 mg, natrijev lauril sulfat - 7,2 mg. – .

farmakološki učinak

Posjedujući visoku lipofilnost, aktivna tvar brzo stupa u interakciju s masnim kapljicama i inaktivira centre lipaze (gušterače i želuca). Budući da su lipaze inhibirane kao rezultat ulaska u tijelo, sposobnost triglicerida da prodru u krvotok je izgubljena.

Posljedica je manjak energije i kao posljedica toga aktivna mobilizacija lipida iz depoa i smanjenje tjelesne težine zbog gubitka viscero-abdominalnog masnog sloja.

Smanjuje količinu slobodnih masnih kiselina i monoglicerida u tijelu i topljivost kolesterola koji ne može pravilno prodrijeti u krvotok nakon što Orlistat uđe u tijelo.

Također pomaže u normalizaciji lipidnog sastava krvi, što značajno povećava osjetljivost stanica tkiva na inzulin. Hiperinzulinemija također dovodi do smanjenja tjelesne masti.

Klinička ispitivanja su pokazala da uzimanje lijekova koji sadrže Orlistat, u preporučenim dozama, dovodi do gubitka tjelesne težine 52 tjedna nakon početka redovitog uzimanja. Zabilježeno je smanjenje težine od 6,2% u odnosu na početnu vrijednost. Istodobno je uočeno smanjenje inzulina za 18%.

Indikacije

Glavna indikacija je liječenje pretilosti.

Klinička ispitivanja potvrdila su učinkovitost lijeka u liječenju bolesnika s indeksom tjelesne mase većim od 30 kg/m2. Prisutnost niza popratnih bolesti kod takvih pacijenata u velikoj većini slučajeva čini liječenje pretilosti problematičnim.

Pretili pacijenti su imali:

• hiperlipidemija;
• trajna arterijska hipertenzija;
• metabolični sindrom;
• dijabetes.

Xenical je pokazao terapijski učinak, osobito u kombinaciji s redovitom doziranom tjelesnom aktivnošću, odabranom u obliku posebnih terapeutskih vježbi.

Lijek se preporuča koristiti kao dio složenih mjera liječenja pretilih pacijenata, pod uvjetom da slijede posebnu prehranu. Prehrana treba biti uravnotežena, redovita, sadržavati dovoljnu količinu vitamina, mikroelemenata, minerala, ali u isto vrijeme imati niski sadržaj kalorija. Količina masti koja se unosi s hranom ne smije biti veća od 30%.

Za pacijente s metaboličkim sindromom (predijabetes) i šećernom bolešću, koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu s indeksom većim od 30 kg/m2, moguće je koristiti Xenical zajedno sa hipoglikemicima (metformin), inzulinom i derivatima sulfonilureje u dozama koje su bile prepisuje liječnik prije liječenja.

Važno! Pretilost je rezultat neravnoteže u energetskoj ravnoteži čovjeka. Uravnotežiti energetsku ravnotežu moguće je samo kada količina unesene hrane u potpunosti pokriva energetske potrebe organizma. Prekomjerna tjelesna težina javlja se kada se količina unesene hrane povećava uz nisku tjelesnu aktivnost, kada potrošnja energije nije velika.

Ako se jede malo hrane, ali i dalje dolazi do debljanja, liječnici govore o smanjenju troškova energije. U takvim slučajevima preporuča se povećati tjelesnu aktivnost.

Kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, Xenical ima svoje kontraindikacije:

• kolestaza (stagnacija žuči);
• kronični poremećaji apsorpcije (malapsorpcija);
• povećana individualna osjetljivost na komponente oblika doziranja.

Ne preporučuje se primjena lijeka trudnicama i dojiljama, starijim i senilnim bolesnicima te djeci mlađoj od 12 godina. Trenutno nema podataka o kliničkim ispitivanjima sigurnosti lijeka za ove skupine bolesnika.

Upute za uporabu i doze

Lijek se može koristiti dugotrajno, oralno.

Pažnja! Ne morate uzimati više od jedne kapsule odjednom. Ne morate uzimati više od tri kapsule dnevno. Prekoračenje doze neće povećati učinkovitost lijeka, neće pridonijeti većem gubitku težine i smanjiti vrijeme terapije.

Nuspojave

Većina nuspojava koje se mogu razviti tijekom uzimanja lijeka odnose se na gastrointestinalni trakt. To se objašnjava mehanizmom djelovanja orlistata, koji blokira apsorpciju masti.

Glavne nuspojave uključuju:

• nadutost;
• iscjedak masnih sekreta i masti s fecesom (steatoreja);
• povećana učestalost pražnjenja crijeva;
• fekalna inkontinencija;
• nelagoda u epigastričnom području;
• težina u želucu;
• bol različitog intenziteta u abdomenu;
• menstrualne nepravilnosti kod žena;
• glavobolja.

U bolesnika sa šećernom bolešću moguće je smanjenje razine glukoze u krvi, što potvrđuju laboratorijske pretrage.

Pažnja! Kada jedete masnu i visokokaloričnu hranu, povećava se učestalost nuspojava. Nuspojave se često razvijaju na početku liječenja; tijekom sljedeća dva do tri mjeseca terapije postupno se smanjuju. Pojava nuspojava koje nisu opasne po zdravlje ne služi kao razlog za prekid lijeka.

Nuspojave koje su rjeđe uključuju:

• zarazne bolesti dišnog trakta;
• infekcije mokraćnog sustava;
• oštećenje sluznice desni;
• oštećenje zuba;
• povećan umor i tjeskoba;
• upala gušterače (izolirani slučajevi);
• divertikulitis (izuzetno rijetko);
• hepatitis (izolirani slučajevi);
• nefropatija (izuzetno rijetko);
• alergijske reakcije u obliku osipa, bronhospazam, edem grkljana, u rijetkim slučajevima, anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu medicinsku pomoć.

Opisani su izolirani slučajevi krvarenja iz rektuma.

Posebne upute za liječnike i pacijente

Xenical je moguće uzimati istovremeno sa:

• s oralnim kontraceptivima;
• sa statinima;
• sa srčanim glikozidima;
• fibrati;
• varfarin.

Kompatibilno s alkoholnim pićima i pripravcima koji sadrže etanol. Prije uzimanja lijekova koji sadrže alkohol i Xenical-a potrebna je konzultacija s liječnikom.

Pomaže u smanjenju apsorpcije multivitamina topivih u mastima u crijevima i smanjuje njihov terapeutski učinak, stoga se vitamini moraju uzimati dva do tri sata nakon uzimanja lijeka, po mogućnosti noću.

Ne smiju ga uzimati bolesnici s epilepsijom jer antiepileptici i Xenical povećavaju učestalost napadaja.

Bolesnicima sa šećernom bolešću koji uzimaju Xenical za smanjenje prekomjerne tjelesne težine preporučuje se stalni nadzor liječnika i laboratorijske dijagnostičke mjere za kontrolu razine glukoze u krvi. Uz redovitu upotrebu lijeka u bolesnika s dijabetesom, razina šećera u krvi često se smanjuje, što zahtijeva smanjenje doze lijekova koji snižavaju glukozu.

Xenical se uzima samo prema preporuci liječnika. Prije tijeka liječenja preporučuje se sveobuhvatan pregled tijela kako bi se razjasnila dijagnoza, uključujući laboratorijske i dijagnostičke studije tijela.

Odmor u Ruskoj Federaciji je prema liječničkom receptu.

Predozirati

Do danas nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.

Kliničke studije su pokazale da u bolesnika bez prekomjerne tjelesne težine i bolesnika s bilo kojim stupnjem pretilosti jednokratna doza od 800 mg ili višekratno uzimanje lijeka u dozama od 400 mg tijekom petnaest dana nije izazvalo razvoj nuspojava. Zabilježeni su slučajevi uzimanja Xenicala od 240 mg tri puta dnevno tijekom šest mjeseci kod pretilih pacijenata. U tim slučajevima također nema dokaza o bilo kakvim neželjenim posljedicama.

Upažnja! U slučaju težeg predoziranja neophodan je liječnički nadzor 24 sata. Prema podacima dobivenim iz studija na ljudima i životinjama, svaki sistemski učinak koji se može povezati sa svojstvima lijeka inhibitora lipaze brzo je reverzibilan.

Povijest stvaranja lijekova za mršavljenje

Pokušaji da se smisli učinkovito i sigurno sredstvo za mršavljenje bili su u davnim vremenima.

2. stoljeće nove ere. Dokumentirane činjenice datiraju iz drugog stoljeća nove ere i povezuju se s grčkim liječnikom Soranom iz Efeza, koji je napravio eliksir za mršavljenje. Proizvod je sadržavao laksative i komponente za čišćenje tijela. Kompleks postupaka liječenja, prema mišljenju liječnika, trebao je uključivati ​​masažu, tjelesne vježbe i liječenje visokim temperaturama. Zanimljivo je da se ova tehnika koristila sve do 1930. godine.

1920-1930-ih godina. Za liječenje pretilosti počeli su koristiti hormon štitnjače, koji se koristio za liječenje hipotireoze. Liječenje je bilo učinkovito, ali se koristilo za osobe koje nisu bolovale od hipotireoze, pa su stoga imale niz nuspojava povezanih s radom štitnjače. Nakon tijeka liječenja pojavila se stalna nesanica i napadi tahikardije.

1933. godine Pojava DNP-dinitrofenola, koji je imao ozbiljnu, uz neke ne tako dramatične, nuspojave u vidu povišenja tjelesne temperature na visoke razine i često je bio fatalan. Mehanizam djelovanja dinitrofenola temelji se na odvajanju bioloških procesa (sinteza ATP-a i oksidativna fosforilacija u staničnim mitohondrijima). To je proizvelo toplinu umjesto ATP-a. Do ranih 1940-ih, dinitrofenol se više nije koristio.

Kasne 1930-e Amfetamini za mršavljenje pojavili su se na tržištu pod trgovačkim nazivom Benzedrine. Mehanizam djelovanja benzedrina bio je suzbijanje apetita. Mnogi su također bili impresionirani popratnim ugodnim učinkom lijeka - povećanom tjelesnom aktivnošću.

Amfetamini, koji su se smatrali vrlo učinkovitima za mršavljenje, postali su vrlo popularni. Benzedrin se koristio u kombinaciji s drugim lijekovima, nazivajući cijeli set "pilulama duginih boja". “Rainbow” tablete su uzimane u nevjerojatnim količinama tijekom dana.

Kursevi “liječenja” koje su propisivali liječnici uključivali su uzimanje raznih stimulansa: amfetamina, hormona štitnjače, raznih diuretika, digitalisa, laksativa, pa čak i barbiturata. Potonji su propisani za smanjenje brojnih nuspojava komponenti stimulansa.

1967-1968. Pomama za amfetaminima i “tabletama duginih boja” nije prošla bez posljedica. Počela su se pojavljivati ​​izvješća o smrtnim slučajevima, što je navelo Senat da odluči provesti istragu. To je dovelo do oštrog ograničenja u prodaji tada dostupnih lijekova za mršavljenje.

1979. godine Američka agencija za hranu i lijekove zabranjuje upotrebu amfetamina u bilo kojem farmakološkom obliku namijenjenom liječenju pretilosti.

Zanimljivo je da je 1959. isti Ured dao dopuštenje za korištenje fentermina; fenfluramin je odobren za uporabu 1973. godine. Fentermin i fenfluramin nisu postali rašireni sve dok se 1992. godine nisu pojavila izvješća o njihovoj učinkovitosti. Tvrdilo se da se uzimanjem lijekova težina smanjuje za 10%, a učinak se održava više od dvije godine.

Prvi ozbiljan lijek za mršavljenje je Fen-Phen, koji najčešće propisuju liječnici.

1990-ih. Pojava Dexenfluramine (Redux) kao alternative fenfluraminu. Deksenfluramin je imao manje nuspojava.

1996. godine Dobivanje registracijskog broja za Dexfenfluramine. Postoje izvješća o ozbiljnoj nuspojavi - razvoju patologija srčanih zalistaka (do 30% onih koji koriste lijek).

1997. godine Zabrana Fen-Phen-a i Dexfenfluramina.

2004. godine Zabrana lijeka Ephedra u SAD-u. Efedra je uzrokovala razvoj arterijske hipertenzije, što je dovelo do moždanih udara (krvarenja u mozgu) i smrti.

Generičko istraživanje

Generic je bioekvivalentna kopija originalnog lijeka. U istraživanju znanstvenika A. Schneidera, L.A. Wessjohann, provedena 2009. godine, proučavala je terapijsku ekvivalenciju, koja je najvažnija komponenta problematike generičkih lijekova.

Zadatak analitičke kemije je usporediti profile nečistoća originalnog i generičkog lijeka. Takve studije uvijek zahtijevaju povećanu pozornost, budući da razlike u sastavu nečistoća izvornog lijeka i generičkog nedvojbeno utječu na terapijske kvalitete.

Schneider i L.A. Wessjohann je ispitivao profile nečistoća Xenical-a, proizvođača F. Hoffmann-La Roche Ltd., Švicarska i dva generika - CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, proizveden u Indiji i Orsoten, KRKA, proizveden u Rusiji - Sloveniji. Studija je provedena pomoću tekućinske kromatografije visoke učinkovitosti i tandemske masene spektrometrije. Nečistoće su uklonjene nakon otapanja uzorka u etanolu, a istraživanje je pokazalo:

Pripravci Kobesa i Orsoten. Profili nečistoća međusobno su slični.

Pripreme Kobesa i Orsoten i Xenical. Profili nečistoća Kobese i Orsotena jako se razlikuju od originalnog Xenicala.

Broj nečistoća u originalnom lijeku i genericima. Xenical je imao tri nečistoće, Kobes – 14, Orsotena – 13.

Zaključak: čak i mala razlika između originalnog lijeka uvelike mijenja tri kvalitete:

• farmakokinetika;
• bioraspoloživost;
• sigurnost.

Promjena u tri komponente može izazvati alergijsku reakciju i manifestacije intoksikacije.

Istraživači su otkrili proizvode oksidacije u generičkim lijekovima. To ukazuje na razliku u tehnologiji proizvodnje u proizvodnji oblika doziranja.

U našem slučaju, riječ je o tzv. semienzimskoj metodi u proizvodnji generičkih lijekova. Ova tehnologija ukazuje na probleme sa stabilnošću lijeka (npr. skladištenje).

Podaci o istraživanju predstavljeni su u prosincu 2009. u Moskvi, na sveruskoj konferenciji „Suvremene metode kemijske analitičke kontrole farmaceutskih proizvoda“.

Proizvođač

Xenical ® , F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Švicarska)

Glavni analozi

• Alay, Njemačka
• Xenistat, Indija, UK
• Orlikel, Indija
• Orlip, Georgia
• Orlistat, Sirija
• Orsoten, Rusija
• Symmetra, Indija

Ispitivanja lijeka i njegova raširenost u Europi i SAD-u

Xenical (Orlistat), kao sredstvo za mršavljenje, prvi su predstavili švicarski farmaceuti. Cijeli razvoj preuzela je najstarija ugledna tvrtka F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Tvrtka si je još u drugoj polovici prošlog stoljeća postavila težak cilj - proučiti probleme sigurnog mršavljenja i stvoriti lijek koji će uspješno liječiti pretilost, imati minimalne nuspojave i kontraindikacije te imati trajan učinak.

Dugo su švicarski farmakolozi u praksi proučavali proces metabolizma i preraspodjele masti u ljudskom tijelu.

Odlučeno je potisnuti određene enzime koji pomažu u apsorpciji masti, što zauzvrat dovodi do smanjenja viscero-abdominalnog sloja masnoće.

Godine 1985. znanstvenici su uz pomoć mikroorganizma Streptomyces toxytricini uspjeli izolirati takozvani lipstatin, a zatim i sintetski tetrahidrolipstatin. Novi lijek dobio je ime Orlistat ili Xenical - prema nazivu marke.

Ispitivanje lijeka protiv pretilosti bilo je vrlo ozbiljno. Tijekom istraživanja djelovanje Xenicala testirano je na preko četiri tisuće ljudi. Ovaj lijek se još uvijek smatra jednim od najproučenijih i najsigurnijih za korištenje.

U početnom razdoblju proizvodnje Orlistat se izdavao samo prema propisu liječnika nakon temeljitog pregleda pacijenta. Ova skupina lijekova sada je dostupna bez recepta u Sjedinjenim Državama. U Rusiji je još uvijek potreban recept za kupnju Xenicana.

Poštovani posjetitelji stranice Farmamir. Ovaj članak ne predstavlja medicinski savjet i ne bi trebao služiti kao zamjena za konzultacije s liječnikom.

21 kom u blisteru, 1, 2 ili 4 blistera u kartonskom pakiranju.

Opis oblika doziranja

Kapsule: tvrde želatinske kapsule br. 1, neprozirne, tirkizne boje. Na tijelu je natpis "Xenical 120", na kapici - "ROCHE", crna.

Sadržaj kapsule: kuglice su bijele ili gotovo bijele.

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Xenical je specifičan inhibitor gastrointestinalnih lipaza s dugotrajnim učinkom. Njegov terapeutski učinak javlja se u lumenu želuca i tankog crijeva i sastoji se od stvaranja kovalentne veze s aktivnim serinskim mjestom želučane i gušteračne lipaze. Inaktivirani enzim tada gubi sposobnost razgradnje masti iz hrane, koje dolaze u obliku triglicerida, u slobodne masne kiseline i monogliceride koje se mogu apsorbirati. Budući da se nerazdijeljeni trigliceridi ne apsorbiraju, rezultirajući pad kalorijskog unosa u tijelo dovodi do smanjenja tjelesne težine. Dakle, terapeutski učinak lijeka provodi se bez apsorpcije u sistemsku cirkulaciju.

Na temelju rezultata fekalne masnoće, učinci orlistata počinju 24 do 48 sati nakon doziranja. Nakon prekida uzimanja lijeka, sadržaj masti u fecesu obično se vraća na razinu prije početka terapije unutar 48-72 sata.

Farmakokinetika

Usisavanje

U dobrovoljaca normalne tjelesne težine i pretilosti sistemska izloženost lijeku je minimalna. 8 sati nakon oralne primjene lijeka, nepromijenjeni orlistat se nije mogao odrediti u plazmi, što znači da su njegove koncentracije ispod razine od 5 ng/ml.

Općenito, nakon uzimanja terapijskih doza nepromijenjeni orlistat u plazmi bilo je moguće otkriti samo u rijetkim slučajevima, a njegove su koncentracije bile iznimno niske (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Distribucija

Volumen distribucije nije moguće odrediti jer se lijek vrlo slabo apsorbira. In vitro orlistat se više od 99% veže za proteine ​​plazme (uglavnom lipoproteine ​​i albumin). U minimalnim količinama, orlistat može prodrijeti u crvena krvna zrnca.

Metabolizam

Na temelju podataka na životinjama, orlistat se metabolizira prvenstveno u stijenci crijeva. U studiji na pretilim osobama utvrđeno je da približno 42% minimalnog udjela lijeka koji je podložan sustavnoj apsorpciji otpada na dva glavna metabolita - M1 (četveročlani hidrolizirani laktonski prsten) i M3 (M1 s odcijepljeni ostatak N-formileucina).

Molekule M1 i M3 imaju otvoreni β-laktonski prsten i izrazito slabo inhibiraju lipazu (1000 odnosno 2500 puta slabije od orlistata). S obzirom na ovu nisku inhibitornu aktivnost i niske koncentracije u plazmi (prosječno 26 odnosno 108 ng/ml) nakon terapijskih doza, ti se metaboliti smatraju farmakološki neaktivnima.

Uklanjanje

Studije na osobama s normalnom i prekomjernom tjelesnom težinom pokazale su da je glavni put eliminacije izlučivanje neapsorbiranog lijeka fecesom. Oko 97% primijenjene doze lijeka izlučeno je fecesom, a 83% kao nepromijenjeni orlistat.

Kumulativno bubrežno izlučivanje svih tvari strukturno povezanih s orlistatom manje je od 2% primijenjene doze. Vrijeme do potpunog izlučivanja lijeka iz organizma (s izmetom i urinom) je 3-5 dana. Omjer putova eliminacije orlistata u dobrovoljaca s normalnom i prekomjernom tjelesnom težinom bio je isti. I orlistat i metaboliti M1 i M3 mogu se izlučiti u žuč.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim skupinama

Koncentracije orlistata i njegovih metabolita (M1 i M3) u plazmi u djece ne razlikuju se od onih u odraslih kada se uspoređuju iste doze lijeka. Dnevna fekalna ekskrecija masti bila je 27% unosa hranom s orlistatom i 7% s placebom.

Indikacije za lijek Xenical ®

dugotrajna terapija za pretile ili pretile pacijente, uklj. postojanje čimbenika rizika povezanih s pretilošću, u kombinaciji s umjereno hipokaloričnom prehranom;

u kombinaciji s hipoglikemijskim lijekovima (metformin, sulfonilureje i/ili inzulin) ili umjereno hipokaloričnom dijetom u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilo.

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek ili bilo koju drugu komponentu sadržanu u kapsuli;

sindrom kronične malapsorpcije;

kolestaza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti na životinjama nisu primijećeni teratogeni ili embriotoksični učinci lijeka. U nedostatku teratogenog učinka kod životinja, ne treba očekivati ​​sličan učinak kod ljudi. Međutim, zbog nedostatka kliničkih podataka, Xenical se ne smije propisivati ​​trudnicama.

Izlučivanje orlistata u majčino mlijeko nije ispitano i ne smije se uzimati tijekom dojenja.

Nuspojave

Za opisivanje učestalosti nuspojava koriste se sljedeće kategorije: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Nuspojave na orlistat javljale su se uglavnom iz gastrointestinalnog trakta i bile su posljedica farmakološkog učinka lijeka koji ometa apsorpciju masti iz hrane. Vrlo često su zabilježeni fenomeni kao što su masni iscjedak iz rektuma, oslobađanje plinova s ​​malo iscjedka, imperativni nagon za defekacijom, steatoreja, povećana učestalost pražnjenja crijeva, rijetka stolica, nadutost, bol ili nelagoda u abdomenu.

Njihova učestalost raste s povećanjem udjela masti u hrani. Bolesnike treba obavijestiti o mogućnosti gastrointestinalnih nuspojava i poučiti ih kako kontrolirati boljom prehranom, posebice u pogledu količine masti sadržane u prehrani. Usvajanje prehrane s niskim udjelom masti smanjuje vjerojatnost gastrointestinalnih nuspojava i time pomaže pacijentima u kontroli i reguliranju unosa masti.

Ove su nuspojave u pravilu blage i prolazne. Pojavile su se u ranim fazama liječenja (u prva 3 mjeseca), a većina bolesnika nije imala više od jedne epizode takvih reakcija.

Pri liječenju Xenicalom često se javljaju sljedeće nuspojave iz probavnog trakta: “mekana” stolica, bol ili nelagoda u rektumu, fekalna inkontinencija, nadutost, oštećenje zuba, oštećenje desni.

Također su vrlo često zabilježene glavobolje, infekcije gornjih dišnih putova, gripa; često - infekcije donjeg dišnog trakta, infekcije mokraćnog sustava, dismenoreja, tjeskoba, slabost.

Opisani su rijetki slučajevi alergijskih reakcija, čiji su glavni klinički simptomi bili svrbež, osip, urtikarija, angioedem, bronhospazam i anafilaksija.

Opisani su vrlo rijetki slučajevi buloznog osipa, povećane aktivnosti transaminaza i alkalne fosfataze, kao i izolirani, moguće ozbiljni, slučajevi hepatitisa (uzročno-posljedična veza s uzimanjem Xenicala ili patofiziološki mehanizmi razvoja nisu utvrđeni) .

Uz istovremenu primjenu Xenicala i antikoagulansa, prijavljeni su slučajevi sniženog protrombina i povećanja INR.

Prijavljeni su slučajevi rektalnog krvarenja, divertikulitisa, pankreatitisa i kolelitijaze (nepoznata učestalost).

U bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 priroda i učestalost nuspojava bile su usporedive s onima u osoba bez dijabetes melitusa s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilošću. Jedine nove nuspojave koje su se pojavile s incidencijom od >2% i ≥1% u usporedbi s placebom bila su hipoglikemijska stanja (koja su mogla biti rezultat poboljšane nadoknade ugljikohidrata) i nadutost trbuha.

Interakcija

Nije otkrivena interakcija s amitriptilinom, atorvastatinom, bigvanidima, digoksinom, fibratima, fluoksetinom, losartanom, fenitoinom, oralnim kontraceptivima, fenterminom, pravastatinom, varfarinom, nifedipinom GITS (gastrointestinalni terapijski sustav) i nifedipinom sa sporim otpuštanjem, sibutraminom ili alkoholom(na temelju studija interakcija lijekova). Međutim, potrebno je pratiti vrijednosti INR-a tijekom istodobne terapije varfarinom ili drugim oralnim antikoagulansima.

Kada se uzimaju istodobno s Xenicalom, zabilježeno je smanjenje apsorpcije vitamini A, D, E, K i beta-karoten. Ako se preporučuju multivitamini, treba ih uzeti najmanje 2 sata nakon uzimanja Xenicala ili prije spavanja.

Kada uzimate Xenical i ciklosporin primijećeno je smanjenje koncentracije ciklosporina u plazmi, stoga se preporučuje češće određivanje koncentracije ciklosporina u plazmi pri istodobnom uzimanju ciklosporina i Xenicala.

Po dogovoru amiodaron Tijekom terapije Xenicalom zabilježeno je smanjenje sistemske izloženosti amiodaronu i desetilamiodaronu (za 25-30%), međutim, zbog složene farmakokinetike amiodarona, klinički značaj ovog fenomena nije jasan. Dodavanje lijeka Xenical dugotrajnoj terapiji amiodaronom može rezultirati smanjenjem terapijskog učinka amiodarona.

Izbjegavajte istovremenu primjenu Xenical-a i akarboza zbog nedostatka podataka o farmakokinetičkoj studiji.

Upute za uporabu i doze

Iznutra, odrasli - 1 kapsula. (120 mg) uz svaki glavni obrok (tijekom ili najkasnije 1 sat nakon obroka). Ako se obrok preskoči ili hrana ne sadrži masnoću, tada se može preskočiti i lijek.

Prilagodbe doze u bolesnika starije osobe nije obavezno.

Prilagodbe doze s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega nije obavezno.

Sigurnost i učinkovitost Xenicala kod djece mlađe od 18 godina nije instalirano.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima u osoba s normalnom tjelesnom težinom i pretilih pacijenata, pojedinačne doze od 800 mg ili višestruke doze od 400 mg 3 puta dnevno tijekom 15 dana nisu bile popraćene pojavom značajnih nuspojava. Osim toga, postoji iskustvo s primjenom orlistata od 240 mg 3 puta dnevno tijekom 6 mjeseci u pretilih bolesnika, što nije bilo popraćeno značajnim povećanjem učestalosti nuspojava.

Simptomi: u slučajevima predoziranja bilo je prijavljeno odsustvo nuspojava ili se nuspojave nisu razlikovale od onih uočenih pri uzimanju lijeka u terapijskim dozama.

Liječenje: u slučaju ozbiljnog predoziranja Xenicalom, preporučuje se promatranje bolesnika 24 sata.

Na temelju studija na ljudima i životinjama, svi sistemski učinci koji bi se mogli pripisati inhibicijskim svojstvima orlistata na lipazu trebali bi biti brzo reverzibilni.

posebne upute

Xenical je učinkovit u smislu dugotrajne kontrole tjelesne težine (gubitak tjelesne težine i njeno održavanje na novoj razini, sprječavanje ponovnog povećanja tjelesne težine). Liječenje Xenicalom dovodi do poboljšanja profila čimbenika rizika i bolesti povezanih s pretilošću, uključujući hiperkolesterolemiju, dijabetes melitus tipa 2 (NIDDM), poremećaj tolerancije glukoze, hiperinzulinemiju, arterijsku hipertenziju i smanjenje količine visceralnog masnog tkiva.

Kada se koristi u kombinaciji s hipoglikemijskim lijekovima kao što su metformin, derivati ​​sulfonilureje i/ili inzulin u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s prekomjernom tjelesnom težinom (BMI≥28 kg/m2) ili pretilošću (BMI≥30 kg/m2) Xenical, u kombinaciji s umjereno hipokalorična dijeta, dodatno poboljšava kompenzaciju metabolizma ugljikohidrata.

U kliničkim studijama, većina pacijenata imala je koncentracije vitamina A, D, E, K i beta-karotena unutar normalnog raspona tijekom dvije pune godine terapije orlistatom. Može se propisati multivitamin kako bi se osigurao odgovarajući unos svih hranjivih tvari.

Pacijent bi trebao dobiti uravnoteženu, umjereno hipokaloričnu dijetu koja ne sadrži više od 30% nutritivne vrijednosti u obliku masti. Preporučuje se prehrana bogata voćem i povrćem. Dnevni unos masti, ugljikohidrata i bjelančevina treba podijeliti u tri glavna obroka.

Vjerojatnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta može se povećati ako se Xenical uzima na dijeti bogatoj masnoćama (primjerice, 2000 kcal/dan, od čega je više od 30% u obliku masti, što je približno 67 g masti). ). Dnevni unos masti treba podijeliti u tri glavna obroka. Ako se Xenical uzima s hranom vrlo bogatom mastima, povećava se vjerojatnost gastrointestinalnih reakcija.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, smanjenje tjelesne težine tijekom liječenja Xenicalom popraćeno je poboljšanjem kompenzacije metabolizma ugljikohidrata, što može omogućiti ili zahtijevati smanjenje doze hipoglikemijskih lijekova.

Uvjeti skladištenja za lijek Xenical ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Jedna tableta sadrži Xenical ( kapsule ) uključuje: 120 mg (u obliku peleta - 240 mg) i talk kao pomoćna tvar.

Jedna peleta sadrži: 120 mg orlistat , MCC, Primogel (Na karboksimetil škrob), povidon K-30, Na lauril sulfat.

Indigokarmin, želatina i titanijev dioksid koriste se u proizvodnji ovojnica kapsula.

Obrazac za otpuštanje

Kapsule .

Kapsule su tvrde, želatinozne, tirkizne boje. Tijelo je označeno natpisom “XENICAL 120”, a na kapici je otisnut natpis “ROCHE”.

Kapsule su pakirane u blistere od 21 kom., pak. br. 21, br. 42, br. 84.

farmakološki učinak

Gastrointestinalni inhibitor lipaze.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Lijek ima specifičan, snažan i reverzibilan učinak na gastrointestinalni trakt (pomaže frakcioniranje, otapanje i probavu masti). Karakterizira ga dugotrajno djelovanje.

Djelovanje lijeka provodi se u lumenu želuca i tankog crijeva. Terapeutski učinci su posljedica sposobnosti orlistata da stvori kovalentnu vezu s aktivnim serinskim mjestom pankreasnih i želučanih lipaza.

Nakon inaktivacije, enzim nije u stanju razgraditi prehrambene masti u obliku triglicerida u monogliceride i neesterificirane (slobodne) masne kiseline.

Nerazdijeljeni trigliceridi u tijelu se ne apsorbiraju, zbog čega se smanjuje unos kalorija i smanjuje tjelesna težina.

Dakle, lijek djeluje bez apsorbiranja u sistemsku cirkulaciju.

Na temelju rezultata testova koji određuju koncentraciju masti u fecesu, vidljivo je da se učinci orlistata počinju javljati 1-2 dana nakon uzimanja kapsula.

Nakon prestanka uzimanja Xenical-a, koncentracija masti u fecesu se nakon 2-3 dana vraća na razinu koja je bila prije početka terapije.

Farmakokinetika

Sustavna izloženost tvari minimalna je i kod osoba s normalnom tjelesnom težinom i kod pretilih osoba. Nakon jedne doze od tri kapsule od 120 mg, tvar u nepromijenjenom obliku nije otkrivena u plazmi, što ukazuje da njezina koncentracija u plazmi ne prelazi 5 ng/ml.

Nakon uzimanja terapijskih doza Xenicala iznimno je rijetko bilo detektirati nepromijenjenu tvar, a njezin je sadržaj bio zanemariv.

Zbog slabe apsorpcije orlistat Njegov volumen distribucije nije moguće odrediti. In vitro, više od 99% tvari je u stanjima povezanima s proteinima plazme (veza uglavnom s I lipoproteini ). U minimalnim koncentracijama može prodrijeti u.

Pokusi na životinjama su to pokazali orlistat biotransformirani uglavnom u stijenci crijeva. Studije na skupini pretilih pacijenata utvrdile su da je oko 42% frakcije tvari izložene sustavnoj apsorpciji 2 - M1 i M3.

Molekule metabolita imaju otvoreni b-orijentirani laktonski prsten i vrlo slabo inhibiraju lipazu (1 odnosno 2,5 tisuće slabije od orlistata). Niska koncentracija u plazmi i niska inhibitorna aktivnost M1 i M3 dopuštaju razmatranje proizvoda orlistat kao farmakološki neaktivan.

I kod normalne tjelesne težine i kod pretilih osoba lijek se eliminira primarno uklanjanjem neapsorbiranog lijeka iz crijevnog sadržaja (približno 97% uzete doze). Od toga je 83% u obliku orlistat nepromijenjeno.

Ne više od 2% svih strukturno povezanih orlistat tvari.

Lijek se potpuno eliminira iz tijela (s izmetom i urinom) unutar 3-5 dana. Omjer putova izlučivanja između pretilih i ljudi normalne težine je isti.

I orlistat , a produkti njegovog metabolizma mogu se izlučiti u žuč.

Indikacije za upotrebu

Lijek je namijenjen za dugotrajnu primjenu u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilosti te u osoba s rizičnim čimbenicima povezanim s pretilošću.

Xenical se pacijentima propisuje u kombinaciji s hipokaloričnim lijekovima dijabetes neovisan o inzulinu s pretilošću ili prekomjernom težinom - s umjereno ograničenim lijekovima ili lijekovima za snižavanje glukoze.

Kontraindikacije

Upute navode sljedeće kontraindikacije za uporabu Xenical:

• kolestatski sindrom ;
• malapsorpcijski sindrom ;
• netolerancija na bilo koju komponentu kapsule.

Nuspojave

Utvrđeno je da su najčešće (incidencija ³1/10) nuspojave lijeka reakcije iz gastrointestinalnog trakta. Uzrok im je farmakološko djelovanje orlistat , sprječavajući apsorpciju masti koje ulaze u tijelo hranom.

Ove nuspojave su se manifestirale u obliku:

• imperativni (hitni) nagon za defekaciju;
• oslobađanje plinova (nadutost) s evakuacijom dijela crijevnog sadržaja;
• labave stolice;
• masni iscjedak iz anusa;
• steatoreja;
• povećana učestalost pražnjenja crijeva;
• nelagoda i/ili bol u trbuhu.

Učestalost ovih simptoma raste s povećanjem udjela masti u prehrani. Bolesnike treba obavijestiti o mogućnosti razvoja takvih reakcija i poučiti ih kako pravilno uzimati lijek kako bi ih umanjili ili uklonili.

Pri liječenju Xenicalom vrlo je važno što bolje pridržavati se propisane dijete i posebno pažljivo pratiti sadržaj masti u prehrani.

Dijeta s niskim udjelom masnoće smanjuje rizik od gastrointestinalnih poremećaja i na taj način pomaže u kontroli i reguliranju unosa masne hrane.

U većini slučajeva gore navedene nuspojave bile su blage i prolazne prirode. Javljale su se uglavnom u prva tri mjeseca liječenja, a gotovo svi bolesnici nisu imali više od jedne epizode takvih reakcija.

Nešto rjeđe (sa učestalošću ³1/100,<1/10) фиксировались:

• nelagoda i/ili bol u rektumu;
• nadutost;
• "mekana stolica;
• fekalna inkontinencija;
• oštećenje desni i/ili zuba.

Druge nuspojave:

• vrlo često - infekcije gornjih dišnih putova;
• često - infekcije donjeg dišnog trakta, tjeskoba, dismenoreja, infekcije mokraćnog sustava, slabost.

U bolesnika s dijabetes neovisan o inzulinu učestalost i priroda nuspojava bile su usporedive s onima u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilih pacijenata, ali bez . Jedine nove nuspojave koje su imali bile su hipoglikemijska stanja i nadutost.

Hipoglikemijska stanja pojavio u više od 2% pacijenata dijabetes . Njihova učestalost u usporedbi s placebom je ³1% (razlog je, najvjerojatnije, poboljšanje kompenzacije metabolizma ugljikohidrata).

Četverogodišnje kliničke studije pokazale su da se sigurnosni profil Xenicala ne razlikuje od onog dobivenog u jednogodišnjim i dvogodišnjim studijama. Ukupna učestalost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta godišnje se smanjivala tijekom četverogodišnjeg razdoblja primjene lijeka.

Zapažanja nakon stavljanja lijeka u promet

Do danas postoje opisi slučajeva razvoja reakcija preosjetljivosti, čije su glavne kliničke manifestacije bile , bronhospazam , kožni osip, , anafilaksija .

U rijetkim slučajevima zabilježena je povećana aktivnost alkalne fosfataze i transaminaza te bulozni osip. Opisani su i izolirani (vjerojatno ozbiljni) slučajevi bolesti hepatitis tijekom liječenja lijekom (nisu utvrđeni patofiziološki mehanizmi razvoja niti uzročno-posljedična veza s primjenom Xenicala).

Primjena lijeka u kombinaciji s antikoagulansi dovela do smanjenja protrombin i promijeniti hemostatski parametri .

Druge nuspojave zabilježene tijekom postmarketinških promatranja:

• oksalatna nefropatija;
• divertikulitis ;
• kolelitijaza ;
• pankreatitis ;
• rektalno krvarenje.

Pri uzimanju lijeka sa antiepileptički lijekovi Bilo je slučajeva napadaja.

Xenical tablete, upute za uporabu

Dugotrajno liječenje bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom/pretilosti (uključujući bolesnike s predisponirajućim čimbenicima za pretilost) provodi se primjenom 120 mg za svaki od glavnih obroka. Kapsula se uzima tijekom ili unutar jednog sata (ali ne kasnije!) nakon obroka.

Bolesnici s dijabetes neovisan o inzulinu lijek se propisuje u standardnoj dozi - 1 kapsula uz svaki obrok. Ako hrana koju konzumira nema masnoće ili pacijent preskače obroke, Xenical se ne smije uzimati.

Kako uzimati lijek za mršavljenje?

Kao dodatak terapiji, pacijent se treba pridržavati uravnotežene, niskokalorične dijete, u kojoj kalorije u obliku masti ne prelaze 30%. Dnevnu dozu bjelančevina, masti i ugljikohidrata treba podijeliti u tri glavne doze. U prehrani treba dominirati povrće i voće.

Upute za uporabu lijeka Xenical pokazuju da povećanje preporučene doze (360 mg/dan) ne dovodi do povećanja njegovog terapijskog učinka.

Predozirati

Pouzdano je poznato da niti jedna doza od 0,8 g Xenical-a, niti višestruke doze lijeka od 0,4 g 3 puta dnevno tijekom 15 dana ne uzrokuju značajne nuspojave.

Osim toga, postoji iskustvo u liječenju pretilosti primjenom doze od 720 mg/dan. za šest mjeseci. Terapiju nije pratilo značajno povećanje učestalosti nuspojava.

U slučaju predoziranja Xenicalom, neželjeni simptomi su ili potpuno odsutni ili se ne razlikuju od onih uočenih tijekom uzimanja terapijske doze.

U slučaju teškog predoziranja, bolesnika treba nadzirati 24 sata.

Studije na životinjama i ljudima pokazale su da sva povezana farmakološka svojstva orlistat sistemski učinci trebali bi biti brzo reverzibilni.

Interakcija

Studije interakcija lijekova pokazale su da orlistat ne stupa u interakciju sa Atorvastatit , alkohol, bigvanidi , fibrati , oralne kontraceptive , Pravastatin , fentermin , Nifedipin (dugodjelujući ili GITS), .

Međutim, uz popratnu terapiju antikoagulansi u oralnom obliku doziranja (osobito, Varfarin ) trebate pratiti razinu INR-a.

Kada se uzimaju istovremeno sa orlistat smanjuje se apsorpcija (prema Wikipediji za 30%) topljivi u mastima (β-karoten , α-tokoferol , vitamin K ).

Bolesnici kojima su propisani multivitamini trebaju ih uzimati najmanje 2 sata nakon uzimanja kapsula ili prije spavanja.

Orlistat pomaže u smanjenju koncentracije u plazmi, pa se stoga, kada se uzimaju lijekovi u kombinaciji, preporučuje češće određivanje koncentracije potonjeg u plazmi.

Orlistat smanjuje sustavnu izloženost za oko trećinu I Dezetilamiodaron dok uzimate kapsule sa Amiodaron u oralnom obliku doziranja. Međutim, budući da Amiodaron ima prilično složenu farmakokinetiku; klinički značaj ovog fenomena nije se mogao utvrditi.

Recepcija orlistat na pozadini dugotrajne terapije A miodaron, najvjerojatnije će dovesti do smanjenja učinkovitosti potonjeg (nisu provedena istraživanja).

Od studija farmakokinetičkih interakcija orlistat u sa Akarboza nisu provedena, preporuča se izbjegavati primjenu ovih lijekova u kombinaciji.

Kada se lijek koristi istovremeno s antikonvulzivi Bilo je slučajeva napadaja.

Uzročno-posljedična veza terapije s ovim fenomenom nije utvrđena. Međutim, bolesnike je potrebno pažljivo pratiti zbog mogućih promjena u težini i/ili učestalosti napadaja.

Uvjeti prodaje

Na recept.

Uvjeti skladištenja

Kapsule treba čuvati na temperaturi ispod 25°C.

Najbolje prije datuma

Tri godine.

posebne upute

Učinkovitost i sigurnost primjene lijeka u bolesnika s funkcionalnim poremećajima bubrega i/ili jetre, kao ni u starijih osoba, nisu ispitivane.

Proizvod je učinkovit kada je potrebna dugotrajna kontrola tjelesne težine: Xenical pomaže u mršavljenju i održavanju na novoj razini, a također sprječava debljanje.

Liječenje dovodi do poboljšanja profila predisponirajućih čimbenika i patologija povezanih s pretilošću, uključujući dijabetes neovisan o inzulinu , hiperkolesterolemija , hipertenzija, hiperinzulinemija, poremećena tolerancija na glukozu, te pomaže u smanjenju količine visceralne masti.

Korištenje proizvoda za mršavljenje u kombinaciji s derivatima sulfonilureje, i/ili kod bolesnika s dijabetes neovisan o inzulinu s BMI-om, ako imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilo, a također u kombinaciji s umjereno ograničenom niskokaloričnom dijetom, moguće je dodatno poboljšati kompenzaciju metabolizma ugljikohidrata i smanjiti potrebu za hipoglikemijski lijekovi .

Četverogodišnje istraživanje pokazalo je da većina pacijenata ima koncentracije Beta karoten , i , TO ostao u granicama normale. Osigurati odgovarajuću opskrbu svim bitnim nutrijentima? Liječenje se može nadopuniti uzimanjem multivitamina.

Potvrđeno je da nema dodatnih rizika u pogledu toksičnosti, reproduktivne toksičnosti, karcinogenosti, genotoksičnosti i sigurnosnog profila lijeka. Studije na životinjama također nisu otkrile teratogene učinke.

Budući da teratogeni učinak lijeka nije otkriven u pokusnih životinja, može se pretpostaviti da je malo vjerojatno da će se pojaviti u ljudi.

Xenical analozi

Strukturni analozi lijeka su: , Orlistat Canon , , , Orlimax , Orsoten slim .

Cijena analoga Xenical je od 404 rubalja. Najjeftinija zamjena za lijek je Orsoten Slim (kapsule od 60 mg u pakiranju br. 42 koštaju u prosjeku 450 rubalja).

Za djecu

Sigurnost i učinkovitost Xenicala u bolesnika mlađih od dvanaest godina nisu ispitivane.

Xenical i alkohol

Alkohol i orlistat ne stupaju u interakciju, što je potvrđeno u ispitivanjima interakcija lijekova Xenicala.

Xenical za mršavljenje

Tablete za mršavljenje Xenical: učinkovitost kod pretilih pacijenata

U kliničkim studijama kod primatelja orlistat pacijenti su doživjeli značajan gubitak težine u usporedbi s pacijentima kojima je propisana dijeta.

Tjelesna težina počela se smanjivati ​​unutar prva dva tjedna liječenja i nastavila se smanjivati ​​tijekom sljedećih 6-12 mjeseci (uključujući i bolesnike s negativnim odgovorom na liječenje dijetom).

Tijekom 24 mjeseca došlo je do statistički značajnog poboljšanja u profilu metaboličkih čimbenika rizika povezanih s pretilošću. Tjelesna masnoća također je značajno smanjena u usporedbi s placebom.

Xenical učinkovito sprječava povećanje tjelesne težine: povećanje tjelesne težine koje ne prelazi ¼ izgubljene primijećeno je kod približno 50% pacijenata, dok kod polovice pacijenata nije primijećeno povećanje tjelesne težine, au nekim slučajevima težina se nastavila smanjivati.

Primjena lijeka za mršavljenje u bolesnika s dijabetesom neovisnim o inzulinu

Studije u trajanju od šest mjeseci do godinu dana na pacijentima s BMI većim od 28 kg/m2 pokazale su da kod osoba koje su primale terapiju orlistat , dolazi do značajno većeg gubitka tjelesne težine u odnosu na pacijente kojima je propisana samo terapijska dijeta.

Gubitak težine događa se uglavnom smanjenjem postotka tjelesne masti.

Mora se naglasiti da prije početka studije, unatoč uzimanju hipoglikemijska sredstva , pacijenti su često imali nedovoljnu kontrolu hipoglikemija .

Međutim, tijekom liječenja lijekom uočeno je klinički i statistički značajno poboljšanje kontrole hipoglikemija , smanjiti inzulinska rezistencija , kao i pad koncentracije i potrebe pacijenta za hipoglikemijska sredstva .

Osim toga, četverogodišnje kliničke studije pokazale su da uporaba Xenicala može značajno (za otprilike 37% u usporedbi s placebom) smanjiti rizik od razvoja dijabetes neovisan o inzulinu . Međutim, u bolesnika s poremećenom tolerancijom glukoze stupanj smanjenja rizika bio je još značajniji (45%).

Održavanje težine i poboljšanje profila predisponirajućih čimbenika na novu razinu zabilježeno je tijekom cijelog razdoblja istraživanja.

Učinkovitost Xenical-a za pubertetsku pretilost

Na skupini pretilih adolescenata istraživanja su provedena tijekom godinu dana. U svih bolesnika pod promatranjem, BMI se smanjio značajnije nego u bolesnika koji su uzimali placebo.

Pacijenti koji su uzimali lijek imali su zamjetno smanjenje postotka tjelesne masti i dijastoličkog krvnog tlaka te zamjetno smanjenje opsega tijela (bokovi, struk) u usporedbi s pacijentima kontrolne skupine koji su primali placebo.

Moderno farmaceutsko tržište nudi veliki broj proizvoda za mršavljenje, ali Xenical se smatra jednim od najčešćih, učinkovitih i sigurnih. Blokira razgradnju masti, smanjuje masne naslage i ne utječe negativno na rad unutarnjih organa. Možete se upoznati s lijekom, njegovim svojstvima, indikacijama, iz uputa za uporabu.

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Aktivni sastojak lijeka: orlistat, 1 kapsula sadrži 120 miligrama aktivne tvari, također pomoćne tvari: natrijev karboksimetil škrob, povidon K-30, mikrokristalnu celulozu, natrijev lauril sulfat. Dostupan u kartonskom pakiranju u blisteru br. 21, pakiranje sadrži 4 blistera.

Farmakološka svojstva

Nakon uzimanja lijeka, aktivna tvar potiskuje lipaze želuca i gušterače, koje su odgovorne za apsorpciju i razgradnju masti u crijevima, zbog čega lipaze gube svoja svojstva tijekom probave hrane. Masti koje dolaze s hranom se ne apsorbiraju u crijevima i izlučuju se iz tijela tijekom pražnjenja crijeva. Blokiranje masti sprječava njihovu apsorpciju u tijelu, što dovodi do nedostatka masnih naslaga i smanjenja tjelesne težine.

Istraživanja su pokazala da se aktivnost Xenicala ne mijenja, neovisno o unosu hrane. Također, nakon uzimanja brzo se normalizira apsorpcija masti, što ne dovodi do poremećaja probavnog sustava. Mehanički učinak lijeka dobro se podnosi, bez ikakvih kemijskih učinaka na tijelo.

Xenical se ne apsorbira u limfni i sustavni protok krvi, a također se ne nakuplja u tijelu, već se izlučuje zajedno s izmetom. Terapijski učinak se opaža 1-2 dana nakon uzimanja prve tablete i prestaje unutar 2-3 dana nakon tijeka liječenja.

Indikacije za upotrebu

Xenical se preporučuje za mršavljenje u slučaju pretilosti ili prekomjerne tjelesne težine; također se propisuje za razne popratne bolesti uzrokovane pretilošću: hipertenziju, dijabetes, metaboličke poremećaje. Za osobe s prekomjernom težinom koje uzimaju hipoglikemijske lijekove, Xenical se uzima kao dio kompleksne terapije.

Kontraindikacije za uporabu

Uzimanje Xenicala kontraindicirano je za bolesnike s kroničnim bolestima bilijarnog trakta, s poremećenom funkcionalnom apsorpcijom aktivnih tvari u crijevima ili s individualnom netolerancijom na sastav lijeka. Nije prikladno za djecu i trudnice.

Način primjene

Lijek je potrebno uzeti nakon savjetovanja s liječnikom, rezultata pregleda i prikupljene anamneze. Obično liječnik propisuje 1 kapsulu 1-3 puta dnevno tijekom obroka ili 1 sat nakon jela. Ne preporučuje se prekoračenje preporučene doze jer to može dovesti do nuspojava.

Kako bi se poboljšao terapeutski učinak, lijek se može uzimati dulje vrijeme. Dok uzimate Xenical, morate pratiti svoju prehranu, vježbati i voditi aktivan stil života. Rezultat nakon uzimanja Xenicala opaža se u roku od nekoliko dana, gubitak težine ponekad doseže od 6 do 15 kilograma.

Moguće nuspojave

Obično se lijek dobro podnosi, ali ponekad, ako je apsorpcija masti poremećena, javljaju se nuspojave iz probavnog sustava: proljev, težina u želucu, mučnina, učestalost ili inkontinencija stolice koja ima masni iscjedak. Rjeđe su nepravilne menstruacije, povraćanje, glavobolje i alergijske reakcije.

Najčešće se nuspojave javljaju kada se prekorači preporučena doza ili nakon konzumiranja masne hrane.

Video

Xenical u emisiji Živite zdravo: Dijete koje nas ubijaju