Xenical i alkohol – ich zgodność budzi obawy wśród osób zażywających ten narkotyk. Lek zaleca się stosować przy otyłości w celu redukcji nadwagi. Jest spożywany przez długi czas, więc nie ma ochrony przed różnymi świętami i wydarzeniami, które mogą wystąpić w tym czasie. W naszej kulturze zwyczajem jest celebrowanie specjalnych okazji alkoholem. Dlatego też kwestia interakcji leków z alkoholem niepokoi osoby planujące rozpoczęcie leczenia otyłości. Odpowiedź na to pytanie można przeczytać w naszym artykule.

Xenical – charakterystyka leku

To, czy można łączyć leki z alkoholem, zależy od składu leku. Dlatego zastanówmy się najpierw, jakie składniki są obecne w leku:

1. Orlistat jest głównym składnikiem aktywnym, rozpuszczalnym w etanolu, ale praktycznie nie wchodzi w interakcję z wodą.
2. Primogel lub inaczej karboksymetyloskrobia sodowa. Substancja skutecznie i szybko adsorbuje ciecze, zwiększając swój rozmiar.
3. Celuloza mikrokrystaliczna jest naturalnym polimerem. Jest to błonnik pokarmowy, który pomaga oczyścić organizm.
4. Poliwinylopirolidon lub powidon stosuje się jako środek wiążący w tabletkach.

Jako substancje pomocnicze stosuje się również talk i dwutlenek tytanu, żelatynę i indygokarmin do otoczki.

Xenical pomaga schudnąć dzięki swojej zdolności do blokowania lipazy. Jest to enzym, który wspomaga wchłanianie tłuszczów. Lek po prostu nie pozwala organizmowi ich wchłonąć, ale je usuwa. Dzięki temu tłuszcze nie są wchłaniane, a waga ulega redukcji.

Lek dostępny jest w postaci twardych kapsułek żelatynowych. Nie można go kupić bez recepty. I to prawda - niekontrolowane przyjmowanie go jest niebezpieczne, ponieważ lek ma przeciwwskazania i skutki uboczne.

Skuteczność leku w otyłości

Xenical przeszedł badania kliniczne na pacjentach z nadwagą. W rezultacie ujawniono:

1. Pacjenci otyli tracili na wadze w trakcie leczenia szybciej niż osoby poddawane terapii dietetycznej. Pierwsze efekty stosowania leku odnotowano w połowie drugiego tygodnia.
2. Pacjenci cierpiący na otyłość i cukrzycę typu 2 schudli skuteczniej niż ci, którzy stosowali wyłącznie dietę. Ponadto zaobserwowali poprawę wskaźników glikemii, zmniejszenie insulinooporności oraz dawkowanie leków hipoglikemizujących.
3. W przypadku otyłości pokwitaniowej wraz z utratą masy ciała obserwowano zmniejszenie objętości ciała. Obwody talii i bioder badanych uległy zmniejszeniu.

Podczas badań działania Xenicalu wielu pacjentów doświadczyło obniżenia ciśnienia krwi i zmniejszenia metabolicznych czynników ryzyka. Substancja czynna leku skutecznie zapobiega również ponownej otyłości.

Jak brać Xenical

Lek można przepisać pacjentom z nadmierną masą ciała. Lek zalecany jest także pacjentom z otyłością i cukrzycą typu 2. Przepisywany podczas długotrwałej terapii w połączeniu z dietą umiarkowanie hipokaloryczną.

Przeciwwskazania do tego zabiegu:

• cholestaza;
• przewlekły zespół złego wchłaniania, w którym obserwuje się patologię funkcji jelit;
• wrażliwość na składniki leku, w tym substancje zawarte w otoczce.

Ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na kobiety w ciąży i płód, leku tego nie należy przepisywać kobietom w ciąży. Z tego samego powodu nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią oraz u dzieci poniżej 12 roku życia.

Możesz wybrać wiersz skutki uboczne spowodowane stosowaniem Xenicalu:

Częstotliwość działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w diecie. Dlatego podczas terapii należy przestrzegać diety. Polega na zmniejszeniu zawartości tłuszczu w żywności. Zmniejsza to ryzyko nieprzyjemnych powikłań.

Czy można łączyć lek z alkoholem?

W instrukcji leku nie ma przeciwwskazań do spożywania alkoholu w trakcie terapii. Oznacza to, że Xenical nie wchodzi w interakcje alkohol etylowy. Alkohol nie wpływa na skuteczność składnika aktywnego, a on z kolei nie zakłóca wchłaniania etanolu do krwi. Dlatego też nie jest zabronione picie alkoholu w trakcie terapii.

Istnieje jednak kilka punktów wskazujących na niepożądane konsekwencje łączenia leku ze spożyciem alkoholu:

Kwestię łączenia leków i alkoholu każdy podejmuje indywidualnie. Zdecydowanie nie zrobią tego osoby dbające o własne zdrowie.

Konsekwencje połączenia Xenicalu i alkoholu dla przewodu żołądkowo-jelitowego

Efekt stosowania leku na odchudzanie jest podobny do działania środków przeczyszczających. Najbardziej aktywne objawy można zauważyć na początkowym etapie leczenia. Reakcja przewodu żołądkowo-jelitowego objawia się następującymi objawami:

• luźne stolce;
• w kale obserwuje się wtrącenia tłuszczowe;
• ból w dolnej części pleców i podbrzuszu;
• zwiększone tworzenie się gazów, któremu towarzyszy wydzielina jelitowa;
• nieodparta, częsta potrzeba wypróżnienia;
• niekontrolowana wydzielina z odbytu z wtrąceniami tłuszczowymi.

Podczas picia alkoholu etanol wpływa również na przewód pokarmowy. Alkohol podrażnia ściany żołądka i jelit, zwiększając negatywne działanie leku. Jak to jest pokazane:

• wzmocnienie procesu perystaltyki;
• wytwarzanie dużych ilości śluzu;
• powstawanie procesów zapalnych;
• pojawienie się formacji przepuklinowych w jelitach;
• W jelitach może wystąpić krwawienie.

Można zauważyć bezpośredni związek ilości spożywanych tłuszczów podczas przyjmowania leku z intensywnością wydzielania się tłustej wydzieliny. Picie alkoholu często powoduje luźne stolce. Rozluźnia mięśnie, zmniejsza koncentrację, tłumi refleks i reakcje. Zwykle nie jest trudno powstrzymać się od chęci wypróżnienia. Jeśli zażyjesz lek w tym samym czasie, może to być trudne. W rezultacie możesz znaleźć się w bardzo niezręcznej sytuacji.

Co dzieje się z procesami metabolicznymi

Nagromadzenie nadwagi jest w dużej mierze konsekwencją zaburzonego i spowolnionego metabolizmu. Jednocześnie procesy metaboliczne są hamowane, a obciążenie serca i naczyń krwionośnych wzrasta. Metabolizm wyraża się w szybkości przetwarzania pożywienia wchodzącego do organizmu. W tym przypadku zachodzi wiele procesów chemicznych zapewniających życie ludzkie.

Co dzieje się w organizmie, jeśli zażyjesz alkohol i Xenical:

1. Stosowanie leku nie wpływa w żaden sposób na metabolizm. Jego skuteczność wiąże się z wyłączeniem procesu wchłaniania i przyswajania tłuszczów.
2. Napoje alkoholowe pomagają spowolnić metabolizm. Szybkość utleniania etanolu zależy bezpośrednio od metabolizmu. Dlatego rozkład alkoholu u osób otyłych trwa znacznie dłużej.
3. Etanol jest rozpoznawany przez organizm ludzki jako trucizna, w celu wyeliminowania której mobilizowane są wszystkie rezerwy. Jednocześnie zawieszone są inne reakcje i procesy, w tym blokowanie lipazy. Z tego powodu tłuszcz nie jest usuwany, ale gromadzi się.

Patrząc na alkoholików, niektórzy ludzie nie rozumieją, dlaczego większość z nich jest szczupła. Chodzi o nieodpowiednią dietę, którą osoby pijące zastępują piciem alkoholu. Brak normalnego, zbilansowanego pożywienia nie uzupełnia zużytej energii. Jednak taka szczupłość szkodzi tylko zdrowiu. Nadużywanie alkoholu prowadzi do zaburzeń psychicznych i fizycznych.

Człowiek musi zdecydować, co jest ważniejsze: normalizacja wagi za pomocą Xenicalu czy picie alkoholu. Jeśli to drugie, nie musisz zaczynać brać leku. Efekt będzie albo minimalny, albo całkowicie zerowy.

Xenical zaliczany jest do leków farmaceutycznych przeznaczonych do odchudzania, czyli leczenia otyłości.

Leki przeznaczone do utraty wagi i mające na celu kontrolę masy ciała lub zmniejszenie jej do normalnego poziomu.

Mechanizm akcji

• regulacja masy ciała poprzez zmniejszenie apetytu;
• aktywacja ogólnego metabolizmu;
• regulacja wchłaniania kalorii.

Orlistat jest białym, krystalicznym proszkiem, nierozpuszczalnym w wodzie, łatwo rozpuszczalnym w metanolu i etanolu. Odnosi się do inhibitorów lipaz żołądkowo-jelitowych. Nie przenika do krwioobiegu, dlatego nie działa ogólnoustrojowo na organizm. Metabolizm zachodzi w jelicie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany w postaci niezmienionej (do 83%) z kałem (97%). Całkowita eliminacja następuje po pięciu dniach.

Grupa farmakologiczna

Odnosi się do inhibitorów lipazy żołądkowo-jelitowej

Opis leku

Postać dawkowania dostępna jest w postaci twardych, nieprzezroczystych kapsułek żelatynowych w kolorze turkusowym z czarnym napisem „XENICAL 120” i logo „ROCHE” na wieczku; pellety biały są w kapsułkach.

Substancja aktywna

Każda kapsułka zawiera 120 mg orlistatu

Substancje pomocnicze – celuloza mikrokrystaliczna – 93,6 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (Primogel) – 7,2 mg, powidon K-30 – 12 mg, laurylosiarczan sodu – 7,2 mg. – .

efekt farmakologiczny

Substancja czynna posiadająca wysoką lipofilowość szybko oddziałuje z kropelkami tłuszczu i inaktywuje centra lipazowe (trzustka i żołądek). Ponieważ lipazy są hamowane w wyniku dostania się do organizmu, zdolność trójglicerydów do przenikania do krwioobiegu zostaje utracona.

Efektem jest brak energii, a co za tym idzie aktywna mobilizacja lipidów z magazynu i spadek masy ciała na skutek utraty trzewno-brzusznej warstwy tłuszczowej.

Zmniejsza ilość wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów w organizmie oraz rozpuszczalność cholesterolu, który po przedostaniu się Orlistatu do organizmu nie może prawidłowo przedostać się do krwioobiegu.

Pomaga także normalizować skład lipidów krwi, co znacznie zwiększa wrażliwość komórek tkankowych na insulinę. Hiperinsulinemia prowadzi również do spadku tkanki tłuszczowej.

Badania kliniczne wykazały, że przyjmowanie leków zawierających Orlistat w zalecanych dawkach powoduje utratę masy ciała już po 52 tygodniach od rozpoczęcia regularnego stosowania. Zaobserwowano zmniejszenie masy ciała o 6,2% w porównaniu z wartością wyjściową. Jednocześnie zaobserwowano spadek insuliny o 18%.

Wskazania

Głównym wskazaniem jest leczenie otyłości.

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność leku w leczeniu pacjentów ze wskaźnikiem masy ciała przekraczającym 30 kg/m2. Obecność wielu chorób współistniejących u takich pacjentów w zdecydowanej większości przypadków powoduje, że leczenie otyłości jest problematyczne.

Pacjenci otyli mieli:

• hiperlipidemia;
• uporczywe nadciśnienie tętnicze;
• syndrom metabliczny;
• cukrzyca.

Xenical wykazał działanie terapeutyczne, zwłaszcza w połączeniu z regularnie dozowaną aktywnością fizyczną, dobraną w formie specjalnych ćwiczeń terapeutycznych.

Lek zaleca się stosować w ramach kompleksowego leczenia pacjentów otyłych, pod warunkiem przestrzegania przez nich specjalnej diety. Odżywianie powinno być zbilansowane, regularne, zawierać odpowiednią ilość witamin, mikroelementów, minerałów, a jednocześnie być niskokaloryczne. Ilość tłuszczu dostarczanego z pożywieniem nie powinna przekraczać 30%.

Dla pacjentów cierpiących na zespół metaboliczny (stan przedcukrzycowy) i cukrzyca Osoby z nadmierną masą ciała przekraczającą 30 kg/m2 mogą stosować Xenical razem z lekami hipoglikemizującymi (metforminą), insuliną i pochodnymi sulfonylomocznika w dawkach przepisanych przez lekarza przed leczeniem.

Ważny! Otyłość jest skutkiem braku równowagi w bilansie energetycznym człowieka. Zrównoważenie bilansu energetycznego możliwe jest tylko wtedy, gdy ilość spożywanego pokarmu w całości pokrywa potrzeby energetyczne organizmu. Nadmierna masa ciała pojawia się, gdy zwiększa się ilość spożywanego pokarmu przy małej aktywności fizycznej, gdy wydatek energetyczny nie jest wysoki.

Jeśli zjada się niewiele jedzenia, ale nadal występuje przyrost masy ciała, lekarze mówią o obniżeniu kosztów energii. W takich przypadkach zaleca się zwiększenie aktywności fizycznej.

Przeciwwskazania

Jak każdy inny lek, Xenical ma swoje przeciwwskazania:

• cholestaza (zastój żółci);
• przewlekłe zaburzenia wchłaniania (złe wchłanianie);
• zwiększona indywidualna wrażliwość na składniki postaci dawkowania.

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią, osób w podeszłym wieku i u osób w wieku starczym oraz dzieci poniżej 12 roku życia. Obecnie nie ma informacji o badaniach klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku dla tych grup pacjentów.

Sposób użycia i dawkowanie

Lek można stosować długotrwale, doustnie.

Uwaga! Nie ma potrzeby zażywania więcej niż jednej kapsułki na raz. Nie trzeba zażywać więcej niż trzech kapsułek dziennie. Przekroczenie dawki nie zwiększy skuteczności leku, nie przyczyni się do większej utraty wagi i skrócenia czasu terapii.

Skutki uboczne

Większość działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas stosowania leku, dotyczy przewodu żołądkowo-jelitowego. Wyjaśnia to mechanizm działania orlistatu, który blokuje wchłanianie tłuszczów.

Do głównych skutków ubocznych należą:

• bębnica;
• wydalanie tłustych wydzielin i tłuszczu z kałem (steatorrhea);
• zwiększona częstotliwość wypróżnień;
• nietrzymanie stolca;
• dyskomfort w okolicy nadbrzusza;
• ciężkość w żołądku;
• ból o różnym nasileniu w jamie brzusznej;
• nieregularne miesiączki u kobiet;
• ból głowy.

U pacjentów z cukrzycą możliwe jest obniżenie poziomu glukozy we krwi, co potwierdzają badania laboratoryjne.

Uwaga! Podczas spożywania tłustych i wysokokalorycznych potraw zwiększa się częstość występowania skutków ubocznych. Działania niepożądane często pojawiają się na początku leczenia i stopniowo ustępują w ciągu kolejnych 1–2–3 miesięcy terapii. Wystąpienie działań niepożądanych, które nie są groźne dla zdrowia, nie jest powodem do zaprzestania stosowania leku.

Mniej częste działania niepożądane obejmują:

• choroby zakaźne dróg oddechowych;
• infekcje dróg moczowych;
• uszkodzenie błony śluzowej dziąseł;
• uszkodzenie zęba;
• zwiększone zmęczenie i niepokój;
• zapalenie trzustki (pojedyncze przypadki);
• zapalenie uchyłków (niezwykle rzadkie);
• zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki);
• nefropatia (niezwykle rzadka);
• reakcje alergiczne w postaci wysypki, skurczu oskrzeli, obrzęku krtani, w rzadkich przypadkach wstrząsu anafilaktycznego wymagającego natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Opisano pojedyncze przypadki krwawień z odbytnicy.

Specjalne instrukcje dla lekarzy i pacjentów

Można przyjmować Xenical jednocześnie z:

• z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi;
• ze statynami;
• z glikozydami nasercowymi;
• fibraty;
• warfaryna.

Kompatybilny z napojami alkoholowymi i preparatami zawierającymi etanol. Przed zażyciem leków zawierających alkohol i Xenicalu konieczna jest konsultacja z lekarzem.

Pomaga zmniejszyć wchłanianie multiwitamin rozpuszczalnych w tłuszczach w jelitach i zmniejsza ich działanie lecznicze, dlatego witaminy należy przyjmować od dwóch do trzech godzin po zażyciu leku, najlepiej w nocy.

Nie powinni go przyjmować pacjenci chorzy na padaczkę, ponieważ leki przeciwpadaczkowe i Xenical zwiększają częstość występowania napadów padaczkowych.

W przypadku pacjentów chorych na cukrzycę, którzy przyjmują Xenical w celu zmniejszenia nadmiernej masy ciała, zaleca się stałą kontrolę przez lekarza i laboratoryjne badania diagnostyczne w celu kontrolowania poziomu glukozy we krwi. Podczas regularnego stosowania leku u chorych na cukrzycę często dochodzi do obniżenia poziomu cukru we krwi, co wymaga zmniejszenia dawki leki, obniżając poziom glukozy.

Xenical przyjmuje się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się kompleksowe badanie organizmu w celu wyjaśnienia rozpoznania, obejmujące badania laboratoryjne i diagnostyczne organizmu.

Wakacje w Federacja Rosyjska- zgodnie z zaleceniem lekarza.

Przedawkować

Do chwili obecnej nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów bez nadwagi i pacjentów z dowolnym stopniem otyłości pojedyncza dawka 800 mg lub kilkukrotne przyjmowanie leku w dawkach 400 mg przez piętnaście dni nie spowodowało rozwoju działań niepożądanych. Zgłaszano przypadki stosowania leku Xenical w dawce 240 mg trzy razy na dobę przez sześć miesięcy u otyłych pacjentów. W tych przypadkach również nie ma dowodów na jakiekolwiek niepożądane skutki.

Wuwaga! W przypadku ciężkiego przedawkowania konieczna jest kontrola lekarska przez 24 godziny. Zgodnie z danymi uzyskanymi z badań na ludziach i zwierzętach, wszelkie skutki ogólnoustrojowe, które można powiązać z właściwościami leku hamującymi lipazę, są szybko odwracalne.

Historia powstania leków na odchudzanie

Próby opracowania skutecznego i bezpiecznego sposobu na odchudzanie podejmowano już w starożytności.

II wiek n.e. Udokumentowane fakty sięgają II wieku naszej ery i kojarzone są z greckim lekarzem Soranusem z Efezu, który sporządził eliksir na odchudzanie. Produkt zawierał środki przeczyszczające i składniki oczyszczające organizm. Zdaniem lekarza kompleks zabiegów leczniczych powinien obejmować masaż, ćwiczenia fizyczne i leczenie wysokie temperatury. Co ciekawe, technikę tę stosowano do 1930 roku.

1920-1930. W leczeniu otyłości zaczęto stosować hormon tarczycy, który był stosowany w leczeniu niedoczynności tarczycy. Kuracja była skuteczna, jednak stosowano ją u osób, które nie cierpiały na niedoczynność tarczycy, w związku z czym powodowała szereg skutków ubocznych związanych z funkcjonowaniem tarczycy. Po zakończeniu leczenia pojawiła się uporczywa bezsenność i ataki tachykardii.

1933 Pojawienie się DNP – dinitrofenolu, który miał poważny, oprócz kilku mniej dramatycznych, efekt uboczny w postaci wzrostu temperatury ciała do wysokiego poziomu i często kończył się śmiercią. Mechanizm działania dinitrofenolu opiera się na rozłączeniu procesów biologicznych (synteza ATP i fosforylacja oksydacyjna w mitochondriach komórkowych). Spowodowało to wytworzenie ciepła zamiast ATP. Na początku lat czterdziestych XX wieku dinitrofenol nie był już używany.

Późne lata 30. XX wieku Amfetaminy na odchudzanie pojawiły się na rynku pod nazwą handlową Benzedrine. Mechanizm działania Benzedryny polegał na tłumieniu apetytu. Wielu było także pod wrażeniem towarzyszącego przyjemnego działania leku – zwiększonej aktywności fizycznej.

Amfetaminy, które zostały uznane za wysoko Skuteczne środki na odchudzanie stały się bardzo popularne. Benzedrynę stosowano w połączeniu z innymi lekami, nazywając cały zestaw „tabletkami w kolorze tęczy”. Tabletki „Rainbow” zażywano w niesamowitych ilościach przez cały dzień.

Zalecone przez lekarzy „kuracje” obejmowały przyjmowanie szerokiej gamy środków pobudzających: amfetaminy, hormonów tarczycy, różnych leków moczopędnych, naparstnicy, środków przeczyszczających, a nawet barbituranów. Te ostatnie zostały przepisane w celu zmniejszenia licznych skutków ubocznych składników pobudzających.

1967-1968. Szał na amfetaminę i „tabletki w kolorze tęczy” nie minął bez konsekwencji. Zaczęły pojawiać się doniesienia o zgonach, co skłoniło Senat do podjęcia decyzji o wszczęciu śledztwa. Doprowadziło to do ostrego ograniczenia sprzedaży dostępnych wówczas leków odchudzających.

1979 Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków zabrania stosowania amfetaminy w jakiejkolwiek postaci farmakologicznej przeznaczonej do leczenia otyłości.

Co ciekawe, w 1959 roku ten sam Urząd wydał pozwolenie na stosowanie fenterminy; w 1973 roku dopuszczono ją do stosowania. Fentermina i fenfluramina nie rozpowszechniły się aż do czasu pojawienia się raportów o ich skuteczności w 1992 roku. Twierdzono, że podczas przyjmowania leków następuje redukcja masy ciała o 10%, a efekt utrzymuje się przez ponad dwa lata.

Pierwszym poważnym lekiem na odchudzanie jest Fen-Phen, najczęściej przepisywany przez lekarzy.

Lata 90. Pojawienie się Dexenfluraminy (Redux) jako alternatywy dla fenfluraminy. Deksenfluramina miała mniej działań niepożądanych.

1996 Uzyskanie numeru rejestracyjnego dla Dexfenfluramine. Doniesienia o poważnych efekt uboczny– rozwój patologii zastawek mięśnia sercowego (do 30% osób stosujących lek).

1997 Zakaz Fen-Phen i Dexfenfluraminy.

2004 Zakaz leku Ephedra w USA. Efedryna spowodowała rozwój nadciśnienia tętniczego, które doprowadziło do udarów (krwawień w mózgu) i śmierci.

Badania ogólne

Generyk jest biorównoważną kopią leku oryginalnego. W badaniach naukowców A. Schneidera, L.A. Wessjohanna, przeprowadzony w 2009 roku, badał równoważność terapeutyczną, która jest najważniejszym elementem zagadnienia leków generycznych.

Zadaniem chemii analitycznej jest porównanie profili zanieczyszczeń oryginału medycyna i leki generyczne. Takie badania zawsze wymagają większej uwagi, ponieważ różnice w składzie zanieczyszczeń leku oryginalnego i generycznego niewątpliwie wpływają na właściwości terapeutyczne.

Schneider i Los Angeles Wessjohann zbadał profile zanieczyszczeń Xenicalu produkowanego przez F. Hoffmann-La Roche Ltd. w Szwajcarii i dwóch leków generycznych – CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, produkowanych w Indiach i Orsoten, KRKA, produkowanych w Rosji – Słowenii. Badania przeprowadzono z wykorzystaniem wysokosprawnej chromatografii cieczowej i tandemowej spektrometrii mas. Zanieczyszczenia usunięto po rozpuszczeniu próbki w etanolu, a badanie wykazało:

Przygotowania Kobesa i Orsoten. Profile zanieczyszczeń są do siebie podobne.

Preparaty Kobesa i Orsoten oraz Xenical. Profile zanieczyszczeń Kobesa i Orsoten bardzo różnią się od oryginalnego Xenical.

Liczba zanieczyszczeń w leku oryginalnym i generycznym. Xenical miał trzy zanieczyszczenia, Kobes – 14, Orsotena – 13.

Wniosek: nawet niewielka różnica między oryginalnym lekiem znacznie zmienia trzy cechy:

• farmakokinetyka;
• biodostępność;
• bezpieczeństwo.

Zmiana trzech składników może powodować reakcję alergiczną i objawy zatrucia.

Naukowcy odkryli produkty utleniania w lekach generycznych. Wskazuje to na różnicę w technologii produkcji w wytwarzaniu postaci dawkowania.

W naszym przypadku mówimy o tzw. metodzie półenzymatycznej w produkcji leków generycznych. Technologia ta wskazuje na problemy ze stabilnością leku (np. przechowywanie).

Informacje o badaniach zostały zaprezentowane w grudniu 2009 roku w Moskwie na Ogólnorosyjskiej konferencji „Nowoczesne metody chemicznej kontroli analitycznej produktów farmaceutycznych”.

Producent

Xenical®, F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Szwajcaria)

Główne analogi

• Ala, Niemcy
• Xenistat, Indie, Wielka Brytania
• Orlikel, Indie
• Orlip, Gruzja
• Orlistat, Syria
• Orsoten, Rosja
• Symmetra, Indie

Próby leku i jego rozpowszechnienie w Europie i USA

Xenical (Orlistat) jako środek odchudzający został po raz pierwszy wprowadzony przez szwajcarskich farmaceutów. Całość inwestycji podjęła się najstarsza renomowana firma F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Firma już w drugiej połowie ubiegłego wieku postawiła sobie przed sobą trudny cel – zbadać problematykę bezpiecznego odchudzania i stworzyć lek, który skutecznie leczy otyłość, będzie miał minimum skutków ubocznych i przeciwwskazań oraz będzie miał trwałe działanie.

Szwajcarscy farmakolodzy od dawna badają w praktyce proces metabolizmu i redystrybucji tłuszczów w organizmie człowieka.

Podjęto decyzję o supresji niektórych enzymów pomagających wchłaniać tłuszcz, co z kolei prowadzi do redukcji warstwy tłuszczu trzewno-brzusznego.

W 1985 roku za pomocą mikroorganizmu Streptomyces toxytricini naukowcom udało się wyizolować tzw. lipstatynę, a następnie syntetyczną tetrahydrolipstatynę. Nowemu lekowi nadano nazwę Orlistat, czyli Xenical – od nazwy marki.

Próba leku przeciw otyłości była bardzo poważna. W trakcie badania działanie Xenicalu przetestowano na ponad czterech tysiącach osób. Lek ten jest nadal uważany za jeden z najlepiej przebadanych i najbezpieczniejszych w użyciu.

W początkowym okresie jego produkcji Orlistat był wydawany wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarzy, po dokładnym badaniu pacjenta. Ta grupa leków jest obecnie dostępna bez recepty w Stanach Zjednoczonych. W Rosji, aby kupić Xenican, nadal wymagana jest recepta.

Drodzy odwiedzający stronę Farmamir. Artykuł ten nie stanowi porady lekarskiej i nie powinien zastępować konsultacji z lekarzem.

21 szt. w blistrze, 1, 2 lub 4 blistry w opakowaniu kartonowym.

Opis postaci dawkowania

Kapsułki: kapsułki żelatynowe twarde nr 1, nieprzezroczyste, turkusowe. Na korpusie napis „Xenical 120”, na zakrętce „ROCHE” w kolorze czarnym.

Zawartość kapsułki: Pellety są białe lub prawie białe.

efekt farmakologiczny

Farmakodynamika

Xenical jest specyficznym inhibitorem lipaz żołądkowo-jelitowych o długotrwałym działaniu. Jego działanie lecznicze zachodzi w świetle żołądka i jelita cienkiego i polega na utworzeniu wiązania kowalencyjnego z aktywnym miejscem seryny lipaz żołądkowych i trzustkowych. Inaktywowany enzym traci zdolność rozkładania tłuszczów spożywczych, które występują w postaci trójglicerydów, na wchłanialne wolne tłuszcze. kwas tłuszczowy i monoglicerydy. Ponieważ nierozszczepione trójglicerydy nie są wchłaniane, wynikające z tego zmniejszenie spożycia kalorii przez organizm prowadzi do zmniejszenia masy ciała. Zatem działanie terapeutyczne leku odbywa się bez wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego.

Na podstawie wyników badań zawartości tłuszczu w kale można stwierdzić, że działanie orlistatu zaczyna się po 24–48 godzinach od podania. Po odstawieniu leku zawartość tłuszczu w kale zwykle powraca do poziomu sprzed rozpoczęcia leczenia w ciągu 48-72 godzin.

Farmakokinetyka

Ssanie

U ochotników z prawidłową masą ciała i otyłością ogólnoustrojowe narażenie na lek jest minimalne. Po 8 godzinach od doustnego podania leku w osoczu nie udało się oznaczyć niezmienionego orlistatu, co oznacza, że ​​jego stężenia kształtują się poniżej 5 ng/ml.

Na ogół po przyjęciu dawek terapeutycznych orlistat w postaci niezmienionej w osoczu można było wykryć jedynie w rzadkich przypadkach, a jego stężenia były wyjątkowo niskie (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Dystrybucja

Nie można określić objętości dystrybucji, ponieważ lek wchłania się bardzo słabo. In vitro orlistat wiąże się w ponad 99% z białkami osocza (głównie lipoproteinami i albuminami). W minimalnych ilościach orlistat może przenikać do czerwonych krwinek.

Metabolizm

Sądząc po danych uzyskanych w doświadczeniach na zwierzętach, metabolizm orlistatu zachodzi głównie w ścianie jelita. W badaniu przeprowadzonym na osobach otyłych stwierdzono, że około 42% minimalnej frakcji leku podlegającej wchłanianiu ogólnoustrojowemu stanowią dwa główne metabolity – M1 (czteroczłonowy hydrolizowany pierścień laktonowy) i M3 (M1 z odcięta reszta N-formyleucyny).

Cząsteczki M1 i M3 mają otwarty pierścień β-laktonowy i wyjątkowo słabo hamują lipazę (odpowiednio 1000 i 2500 razy słabiej niż orlistat). Biorąc pod uwagę tę niską aktywność hamującą i niskie stężenia w osoczu (odpowiednio średnio 26 i 108 ng/ml) po dawkach terapeutycznych, metabolity te uważa się za nieaktywne farmakologicznie.

Usuwanie

Badania przeprowadzone na osobach zdrowych i z nadwagą wykazały, że główną drogą eliminacji jest wydalanie niewchłoniętego leku z kałem. Około 97% podanej dawki leku zostało wydalone z kałem, z czego 83% w postaci niezmienionego orlistatu.

Skumulowane wydalanie przez nerki wszystkich substancji strukturalnie podobnych do orlistatu wynosi mniej niż 2% podanej dawki. Czas do całkowitego wydalenia leku z organizmu (z kałem i moczem) wynosi 3-5 dni. Stosunek dróg eliminacji orlistatu u ochotników z prawidłową masą ciała i nadwagą był taki sam. Zarówno orlistat, jak i metabolity M1 i M3 mogą być wydalane z żółcią.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach klinicznych

Stężenia orlistatu i jego metabolitów (M1 i M3) w osoczu u dzieci nie różnią się od stężeń u dorosłych, porównując te same dawki leku. Dzienne wydalanie tłuszczu z kałem stanowiło 27% spożycia orlistatu i 7% w przypadku placebo.

Wskazania do leku Xenical ®

długoterminowa terapia pacjentów z otyłością lub nadwagą, m.in. posiadające czynniki ryzyka związane z otyłością, w połączeniu z dietą umiarkowanie hipokaloryczną;

w skojarzeniu z lekami hipoglikemizującymi (metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i/lub insuliną) lub dietą umiarkowanie hipokaloryczną u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą lub otyłością.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek lub inne składniki zawarte w kapsułce;

przewlekły zespół złego wchłaniania;

cholestaza.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego ani embriotoksycznego leku. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, nie należy spodziewać się podobnego działania u ludzi. Jednakże ze względu na brak danych klinicznych leku Xenical nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Nie badano przenikania orlistatu do mleka matki i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych opisuje się według następujących kategorii: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Działania niepożądane orlistatu występowały głównie ze strony przewodu pokarmowego i wynikały z farmakologicznego działania leku, które zaburza wchłanianie tłuszczów z pożywienia. Bardzo często obserwowano takie zjawiska, jak tłusta wydzielina z odbytnicy, wydzielanie gazów z pewną wydzieliną, nagląca potrzeba wypróżnienia, stłuszczenie, zwiększona częstotliwość wypróżnień, luźne stolce, wzdęcia, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej.

Ich częstotliwość wzrasta wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w żywności. Pacjentów należy informować o możliwości wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i uczyć, jak sobie z nimi radzić poprzez lepszą dietę, szczególnie w zakresie ilości tłuszczu zawartego w diecie. Stosowanie diety niskotłuszczowej zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, a tym samym pomaga pacjentom kontrolować i regulować spożycie tłuszczu.

Z reguły te działania niepożądane są łagodne i przemijające. Występowały one we wczesnych fazach leczenia (w ciągu pierwszych 3 miesięcy) i u większości pacjentów wystąpił nie więcej niż jeden epizod takich reakcji.

Podczas leczenia Xenicalem często występują następujące działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego: „miękkie” stolce, ból lub dyskomfort w odbytnicy, nietrzymanie stolca, wzdęcia, uszkodzenia zębów, uszkodzenia dziąseł.

Bardzo często odnotowywano także bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, grypę; często - infekcje dolnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, bolesne miesiączkowanie, stany lękowe, osłabienie.

Opisano rzadkie przypadki reakcji alergicznych, których głównymi objawami klinicznymi były swędzenie, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i anafilaksja.

Opisano bardzo rzadkie przypadki wysypki pęcherzowej, zwiększonej aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej, a także pojedyncze, prawdopodobnie ciężkie przypadki zapalenia wątroby (nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z przyjmowaniem leku Xenical ani patofizjologicznych mechanizmów rozwoju).

Podczas jednoczesnego podawania leku Xenical i leków przeciwzakrzepowych zgłaszano przypadki zmniejszenia wartości protrombiny i zwiększenia INR.

Zgłaszano przypadki krwawienia z odbytu, zapalenia uchyłków, zapalenia trzustki i kamicy żółciowej (częstość występowania nieznana).

U pacjentów z cukrzycą typu 2 charakter i częstość działań niepożądanych były porównywalne z występującymi u osób bez cukrzycy, z nadwagą i otyłością. Jedynymi nowymi działaniami niepożądanymi występującymi z częstością >2% i ≥1% w porównaniu z placebo były stany hipoglikemiczne (które mogły wynikać z lepszej kompensacji węglowodanów) i wzdęcia brzucha.

Interakcja

Nie wykryto interakcji z amitryptyliną, atorwastatyną, biguanidami, digoksyną, fibratami, fluoksetyną, losartanem, fenytoiną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, fenterminą, prawastatyną, warfaryną, nifedypiną GITS (system terapeutyczny przewodu pokarmowego) i nifedypiną o powolnym uwalnianiu, sibutraminą lub alkoholem(na podstawie badań interakcji leków). Jednakże konieczne jest monitorowanie wartości INR podczas jednoczesnego leczenia warfaryną lub innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Przy jednoczesnym przyjmowaniu Xenicalu zaobserwowano spadek wchłaniania witaminy A, D, E, K i beta-karoten. Jeśli zalecane jest przyjmowanie multiwitamin, należy je zażyć co najmniej 2 godziny po zażyciu Xenicalu lub przed snem.

Podczas przyjmowania Xenicalu i cyklosporyna odnotowano zmniejszenie stężenia cyklosporyny w osoczu, dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania cyklosporyny i Xenicalu zaleca się częstsze oznaczanie stężeń cyklosporyny w osoczu.

Po umówieniu amiodaron Podczas leczenia lekiem Xenical nastąpiło zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji na amiodaron i desetyloamiodaron (o 25-30%), jednak ze względu na złożoną farmakokinetykę amiodaronu znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest jasne. Dodanie preparatu Xenical do długotrwałej terapii amiodaronem może spowodować zmniejszenie działania terapeutycznego amiodaronu.

Unikaj jednoczesnego stosowania Xenicalu i akarboza ze względu na brak danych z badań farmakokinetycznych.

Sposób użycia i dawkowanie

Wewnątrz, dorośli - 1 kapsułka. (120 mg) z każdym głównym posiłkiem (w trakcie posiłku lub nie później niż 1 godzinę po posiłku). Jeśli posiłek zostanie pominięty lub żywność nie zawiera tłuszczu, lek można również pominąć.

Dostosowanie dawki u pacjentów osoby starsze nie wymagane.

Dostosowanie dawki z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie wymagane.

Bezpieczeństwo i skuteczność Xenicalu u dzieci poniżej 18 roku życia nie zainstalowany.

Przedawkować

W badaniach klinicznych z udziałem osób z prawidłową masą ciała i pacjentów otyłych, pojedynczym dawkom 800 mg lub wielokrotnym dawkom 400 mg 3 razy na dobę przez 15 dni nie towarzyszyło wystąpienie istotnych działań niepożądanych. Ponadto istnieją doświadczenia ze stosowaniem orlistatu w dawce 240 mg 3 razy dziennie przez 6 miesięcy u pacjentów otyłych, któremu nie towarzyszyło istotne zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych.

Objawy: w przypadku przedawkowania zgłaszano brak działań niepożądanych lub zdarzenia niepożądane nie różniły się od obserwowanych podczas przyjmowania leku w dawkach terapeutycznych.

Leczenie: w przypadku ciężkiego przedawkowania leku Xenical zaleca się obserwację pacjenta przez 24 godziny.

Z badań na ludziach i zwierzętach wynika, że ​​wszelkie skutki ogólnoustrojowe, które można przypisać właściwościom orlistatu hamującym lipazę, powinny być szybko odwracalne.

Specjalne instrukcje

Xenical skutecznie pozwala na długoterminową kontrolę masy ciała (utrata masy ciała i jej utrzymanie na nowym poziomie, zapobieganie ponownemu przyrostowi masy ciała). Leczenie Xenicalem prowadzi do poprawy profilu czynników ryzyka i chorób związanych z otyłością, w tym hipercholesterolemii, cukrzycy typu 2 (NIDDM), upośledzonej tolerancji glukozy, hiperinsulinemii, nadciśnienia tętniczego i zmniejszenia ilości tłuszczu trzewnego.

W przypadku stosowania w skojarzeniu z lekami hipoglikemizującymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika i/lub insulina u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą (BMI ≥28 kg/m2) lub otyłością (BMI ≥30 kg/m2). dieta umiarkowanie hipokaloryczna, zapewnia dodatkową poprawę wyrównania metabolizmu węglowodanów.

W badaniach klinicznych u większości pacjentów stężenia witamin A, D, E, K i beta-karotenu w ciągu dwóch pełnych lat leczenia orlistatem mieściły się w prawidłowym zakresie. Aby zapewnić odpowiednie spożycie wszystkich składników odżywczych, można przepisać preparat multiwitaminowy.

Pacjent powinien otrzymywać zbilansowaną, umiarkowanie hipokaloryczną dietę zawierającą nie więcej niż 30% wartości odżywczej w postaci tłuszczu. Zalecana jest dieta bogata w owoce i warzywa. Dzienne spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek należy podzielić na trzy główne posiłki.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego może wzrosnąć w przypadku stosowania Xenicalu na diecie bogatej w tłuszcze (np. 2000 kcal/dzień, z czego ponad 30% przypada na tłuszcz, co stanowi około 67 g tłuszczu ). Dzienne spożycie tłuszczów należy podzielić na trzy główne posiłki. Jeśli Xenical jest przyjmowany z pokarmem bardzo bogatym w tłuszcze, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji żołądkowo-jelitowych.

U pacjentów z cukrzycą typu 2 zmniejszeniu masy ciała podczas leczenia Xenicalem towarzyszy poprawa kompensacji metabolizmu węglowodanów, co może pozwolić lub wymagać zmniejszenia dawki leków hipoglikemizujących.

Warunki przechowywania leku Xenical ®

Trzymać z dala od dzieci.

Jedna tabletka zawiera Xenical ( kapsułki ) zawiera: 120 mg (w postaci granulek – 240 mg) i talk jako substancję pomocniczą.

Jedna tabletka zawiera: 120 mg orlistat , MCC, Primogel (skrobia karboksymetylowa), powidon K-30, laurylosiarczan sodu.

Do produkcji otoczek kapsułek stosuje się indygokarmin, żelatynę i dwutlenek tytanu.

Formularz zwolnienia

Kapsułki .

Kapsułki są twarde, galaretowate, koloru turkusowego. Korpus sygnowany jest napisem „XENICAL 120”, a na wieczku nadrukowany jest napis „ROCHE”.

Kapsułki pakowane są w blistry po 21 szt., opak. Nr 21, Nr 42, Nr 84.

efekt farmakologiczny

Inhibitor lipazy żołądkowo-jelitowej.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Lek wykazuje specyficzne, silne i odwracalne działanie na przewód pokarmowy (pomaga frakcjonować, rozpuszczać i trawić tłuszcze). Charakteryzuje się długotrwałym działaniem.

Działanie leku odbywa się w świetle żołądka i jelita cienkiego. Działanie terapeutyczne wynika ze zdolności orlistatu do tworzenia wiązania kowalencyjnego z aktywnym miejscem seryny lipaz trzustkowych i żołądkowych.

Po inaktywacji enzym nie jest w stanie rozkładać tłuszczów znajdujących się w diecie w postaci trójglicerydów na monoglicerydy i nieestryfikowane (wolne) kwasy tłuszczowe.

Nierozdzielone trójglicerydy w organizmie nie są wchłaniane, w wyniku czego zmniejsza się spożycie kalorii i zmniejsza się masa ciała.

Zatem lek działa bez wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego.

Na podstawie wyników badań określających stężenie tłuszczu w kale można zauważyć, że działanie orlistatu zaczyna pojawiać się już po 1-2 dniach od zażycia kapsułek.

Po odstawieniu Xenicalu po 2-3 dniach stężenie tłuszczu w kale powraca do poziomu sprzed rozpoczęcia terapii.

Farmakokinetyka

Narażenie ogólnoustrojowe na substancję jest minimalne zarówno u osób z prawidłową masą ciała, jak i u osób otyłych. Po podaniu pojedynczej dawki trzech kapsułek 120 mg substancja w postaci niezmienionej nie jest wykrywana w osoczu, co wskazuje, że jej stężenie w osoczu nie przekracza 5 ng/ml.

Po zażyciu terapeutycznych dawek Xenicalu niezwykle rzadko wykrywano substancję w postaci niezmienionej, a jej zawartość była znikoma.

Ze względu na słabą wchłanialność orlistat Nie można określić objętości dystrybucji. In vitro ponad 99% substancji znajduje się w stanach związanych z białkami osocza (połączenie głównie z I lipoproteiny ). W minimalnych stężeniach może przenikać do.

Wykazały to eksperymenty na zwierzętach orlistat ulega biotransformacji głównie w ścianie jelita. Badania na grupie pacjentów otyłych wykazały, że około 42% frakcji substancji narażonej na wchłanianie ogólnoustrojowe stanowi frakcja 2 – M1 i M3.

Cząsteczki metabolitów mają otwarty pierścień laktonowy zorientowany na b i bardzo słabo hamują lipazę (odpowiednio 1 i 2,5 tys. słabiej niż orlistat). Niskie stężenie w osoczu i niska aktywność hamująca M1 i M3 pozwalają nam rozważyć te produkty orlistat jako farmakologicznie nieaktywny.

Zarówno u osób z prawidłową masą ciała, jak i osób otyłych eliminacja leku odbywa się przede wszystkim poprzez eliminację niewchłoniętego leku z treści jelitowej (około 97% przyjętej dawki). Spośród nich 83% jest w formie orlistat niezmienione.

Nie więcej niż 2% wszystkich powiązanych strukturalnie orlistat Substancje.

Lek jest całkowicie wydalany z organizmu (z kałem i moczem) w ciągu 3-5 dni. Stosunek dróg wydalania u osób otyłych i osób z prawidłową masą ciała jest taki sam.

I orlistat , a produkty jego metabolizmu mogą być wydalane z żółcią.

Wskazania do stosowania

Lek przeznaczony do długotrwałego stosowania u pacjentów z nadwagą i otyłością, a także u osób z czynnikami ryzyka związanymi z otyłością.

Xenical jest przepisywany pacjentom w połączeniu z lekiem hipokalorycznym cukrzyca insulinoniezależna z otyłością lub nadwagą – przy umiarkowanie ograniczonych lekach lub lekach hipoglikemizujących.

Przeciwwskazania

W instrukcji wymieniono następujące przeciwwskazania do stosowania Xenicalu:

• zespół cholestatyczny ;
• zespół złego wchłaniania ;
• nietolerancja któregokolwiek ze składników kapsułek.

Skutki uboczne

Stwierdzono, że najczęstszymi (częstość ≥1/10) działaniami niepożądanymi leku są reakcje ze strony przewodu pokarmowego. Ich przyczyną jest działanie farmakologiczne orlistat , zapobiegając wchłanianiu tłuszczów dostających się do organizmu wraz z pożywieniem.

Te działania niepożądane objawiały się w postaci:

• imperatywna (pilna) potrzeba wypróżnienia;
• wydzielanie gazów (wzdęcia) z ewakuacją części treści jelitowej;
• luźne stolce;
• tłusta wydzielina z odbytu;
• tłuszczak;
• zwiększona częstotliwość wypróżnień;
• dyskomfort i/lub ból brzucha.

Częstość występowania tych objawów zwiększa się wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w diecie. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia takich reakcji i nauczyć ich prawidłowego stosowania leku, aby je zminimalizować lub wyeliminować.

Podczas leczenia Xenicalem bardzo ważne jest jak najlepsze przestrzeganie przepisanej diety i szczególnie uważne monitorowanie zawartości tłuszczu w diecie.

Stosowanie diety niskotłuszczowej zmniejsza ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych, a tym samym pomaga kontrolować i regulować spożycie tłustych potraw.

W większości przypadków wymienione powyżej działania niepożądane miały charakter łagodny i przemijający. Występowały one głównie w pierwszych trzech miesiącach leczenia i prawie u wszystkich pacjentów wystąpił nie więcej niż jeden epizod takich reakcji.

Nieco rzadziej (z częstotliwością ³1/100,<1/10) фиксировались:

• dyskomfort i/lub ból w odbytnicy;
• wzdęcia;
• „miękkie krzesło;
• nietrzymanie stolca;
• uszkodzenie dziąseł i/lub zębów.

Inne skutki uboczne:

• bardzo często – infekcje górnych dróg oddechowych;
• często - infekcje dolnych dróg oddechowych, stany lękowe, bolesne miesiączkowanie, infekcje dróg moczowych, osłabienie.

U pacjentów z cukrzyca insulinoniezależna częstość i charakter działań niepożądanych były porównywalne z występującymi u pacjentów z nadwagą i otyłością, ale nie występowały . Jedyne nowe skutki uboczne, jakie mieli, to stany hipoglikemiczne i wzdęcia.

Stany hipoglikemiczne wystąpiło u ponad 2% pacjentów cukrzyca . Ich częstość w porównaniu z placebo wynosi 31% (przyczyną jest najprawdopodobniej poprawa kompensacji metabolizmu węglowodanów).

Czteroletnie badania kliniczne wykazały, że profil bezpieczeństwa Xenicalu nie różni się od profilu uzyskanego w badaniach jedno- i dwuletnich. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zmniejszała się corocznie w ciągu czteroletniego okresu zażywania narkotyków.

Obserwacje po wprowadzeniu do obrotu

Do chwili obecnej istnieją opisy przypadków rozwoju reakcji nadwrażliwości, których głównymi objawami klinicznymi były , skurcz oskrzeli wysypki skórne, , anafilaksja .

W rzadkich przypadkach rejestrowano zwiększoną aktywność fosfatazy zasadowej i aminotransferaz oraz wysypkę pęcherzową. Opisano także pojedyncze (prawdopodobnie ciężkie) przypadki tej choroby zapalenie wątroby podczas leczenia lekiem (nie ustalono ani patofizjologicznych mechanizmów rozwoju, ani związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem Xenicalu).

Stosowanie leku w połączeniu z antykoagulanty doprowadziło do spadku protrombina i zmienić parametry hemostatyczne .

Inne działania niepożądane odnotowane podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu:

• nefropatia szczawianowa;
• zapalenie uchyłka ;
• kamica żółciowa ;
• zapalenie trzustki ;
• krwawienie z odbytnicy.

Podczas przyjmowania leku leki przeciwpadaczkowe Zdarzały się przypadki drgawek.

Tabletki Xenical, instrukcje użytkowania

Długotrwałe leczenie pacjentów z nadwagą/otyłością (w tym pacjentów z czynnikami predysponującymi do otyłości) prowadzi się stosując dawkę 120 mg do każdego z głównych posiłków. Kapsułkę należy przyjmować w trakcie lub w ciągu godziny (ale nie później!) po posiłku.

Pacjenci z cukrzyca insulinoniezależna lek jest przepisywany w standardowej dawce - 1 kapsułka do każdego posiłku. Jeżeli spożywany pokarm nie zawiera tłuszczu lub pacjent pomija posiłki, leku Xenical nie można przyjmować.

Jak zażywać lek, aby schudnąć?

Jako uzupełnienie terapii pacjent powinien stosować zbilansowaną, niskokaloryczną dietę, w której kalorie w postaci tłuszczów nie przekraczają 30%. Dzienną dawkę białek, tłuszczów i węglowodanów należy podzielić na trzy główne dawki. W diecie powinny dominować warzywa i owoce.

W instrukcji stosowania Xenicalu wskazano, że zwiększenie zalecanej dawki (360 mg/dobę) nie prowadzi do zwiększenia jego efektu terapeutycznego.

Przedawkować

Niezawodnie wiadomo, że ani pojedyncza dawka 0,8 g Xenicalu, ani wielokrotne dawki leku 0,4 g 3 razy dziennie przez 15 dni nie powodują znaczących skutków ubocznych.

Ponadto istnieje doświadczenie w leczeniu otyłości przy użyciu dawki 720 mg/dobę. przez sześć miesięcy. Terapii nie towarzyszyło istotne zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych.

W przypadku przedawkowania leku Xenical niepożądane objawy albo całkowicie nie występują, albo nie różnią się od tych obserwowanych podczas przyjmowania dawki terapeutycznej.

W przypadku ciężkiego przedawkowania pacjenta należy monitorować przez 24 godziny.

Badania na zwierzętach i ludziach wykazały, że nie ma żadnych powiązanych właściwości farmakologicznych orlistat skutki ogólnoustrojowe powinny być szybko odwracalne.

Interakcja

Wykazały to badania interakcji leków orlistat nie wchodzi w interakcję Atorwastatyt , alkohol, biguanidy , fibraty , Doustne środki antykoncepcyjne , Prawastatyna , Fentermina , Nifedypina (długo działający lub GITS), .

Jednak przy jednoczesnej terapii antykoagulanty w postaci doustnej (w szczególności Warfaryna ) musisz monitorować swój poziom INR.

Przyjmowany jednocześnie z orlistat zmniejsza się wchłanianie (według Wikipedii o 30%) rozpuszczalny w tłuszczach (β-karoten , α-tokoferol , witamina K ).

Pacjenci, którym przepisano multiwitaminy, powinni je przyjmować co najmniej 2 godziny po zażyciu kapsułek lub przed snem.

Orlistat pomaga zmniejszyć stężenie w osoczu, dlatego podczas przyjmowania leków w połączeniu zaleca się częstsze oznaczanie stężenia tego ostatniego w osoczu.

Orlistat zmniejsza narażenie ogólnoustrojowe o około jedną trzecią I Desetyloamiodaron podczas przyjmowania kapsułek Amiodaron w doustnej postaci dawkowania. Jednak od Amiodaron ma dość złożoną farmakokinetykę; nie udało się ustalić klinicznego znaczenia tego zjawiska.

Przyjęcie orlistat na tle długotrwałej terapii A miodaron, najprawdopodobniej doprowadzi do zmniejszenia skuteczności tego ostatniego (nie przeprowadzono badań).

Od czasu badań interakcji farmakokinetycznych orlistat w z Akarboza nie zostały przeprowadzone, zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych leków.

Podczas jednoczesnego stosowania leku z leki przeciwdrgawkowe Zdarzały się przypadki drgawek.

Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego terapii z tym zjawiskiem. Należy jednak ściśle monitorować pacjentów pod kątem możliwych zmian w nasileniu i (lub) częstotliwości napadów.

Warunki sprzedaży

Na receptę.

Warunki przechowywania

Kapsułki należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Trzy lata.

Specjalne instrukcje

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby, a także u osób w podeszłym wieku.

Produkt jest skuteczny, gdy konieczna jest długoterminowa kontrola wagi: Xenical pomaga schudnąć i utrzymać ją na nowym poziomie, a także zapobiega przyrostowi masy ciała.

Leczenie prowadzi do poprawy profilu czynników predysponujących i patologii związanych z otyłością, m.in cukrzyca insulinoniezależna , hipercholesterolemia , nadciśnienie, hiperinsulinemia, zaburzona tolerancja glukozy oraz pomaga zmniejszyć ilość trzewnej tkanki tłuszczowej.

Stosowanie produktu odchudzającego w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, i/lub u pacjentów z cukrzyca insulinoniezależna z BMI, jeśli mają nadwagę lub otyłość, a także w połączeniu z umiarkowanie restrykcyjną dietą niskokaloryczną, możliwa jest dalsza poprawa kompensacji metabolizmu węglowodanów i zmniejszenie konieczności stosowania leki hipoglikemizujące .

Czteroletnie badanie wykazało, że u większości pacjentów występowały stężenia beta karoten , I , DO utrzymywał się w granicach normy. Aby zapewnić odpowiednią podaż wszystkich niezbędnych składników odżywczych? Leczenie można uzupełnić przyjmowaniem multiwitamin.

Potwierdzono, że nie ma dodatkowych zagrożeń związanych z toksycznością, szkodliwym działaniem na rozrodczość, rakotwórczością, genotoksycznością i profilem bezpieczeństwa leku. Badania na zwierzętach również nie wykazały działania teratogennego.

Ponieważ u zwierząt doświadczalnych nie wykryto działania teratogennego leku, można założyć, że u ludzi jest mało prawdopodobne.

Analogi Xenicalu

Strukturalne analogi leku to: , Kanon Orlistatu , , , Orlimax , Orsoten slim .

Cena analogów Xenical wynosi od 404 rubli. Najtańszym substytutem leku jest Orsoten Slim (kapsułki 60 mg w opakowaniu nr 42 kosztują średnio 450 rubli).

Dla dzieci

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Xenical u pacjentów w wieku poniżej dwunastu lat.

Xenical i alkohol

Alkohol i orlistat nie wchodzą w interakcje, co zostało potwierdzone podczas badań interakcji leków z Xenicalem.

Xenical na odchudzanie

Tabletki odchudzające Xenical: skuteczność u pacjentów otyłych

W badaniach klinicznych u biorców orlistat u pacjentów wystąpiła znaczna utrata masy ciała w porównaniu z pacjentami, którym przepisano dietę.

Masa ciała zaczęła się zmniejszać w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia i nadal zmniejszała się w ciągu kolejnych 6-12 miesięcy (w tym u pacjentów z negatywną odpowiedzią na leczenie dietą).

W ciągu 24 miesięcy nastąpiła istotna statystycznie poprawa profilu metabolicznych czynników ryzyka związanych z otyłością. Tkanka tłuszczowa w organizmie również uległa znacznej redukcji w porównaniu z placebo.

Xenical skutecznie zapobiega przyrostowi masy ciała: u około 50% pacjentów zaobserwowano przyrost masy ciała nieprzekraczający ¼ utraconej masy ciała, natomiast u połowy pacjentów nie zaobserwowano przyrostu masy ciała, a w niektórych przypadkach masa ciała nadal się zmniejszała.

Zastosowanie leku na odchudzanie u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną

Badania trwające od sześciu miesięcy do roku u pacjentów z BMI większym niż 28 kg/m2 wykazały, że u osób otrzymujących terapię orlistat , następuje znacznie większa utrata masy ciała w porównaniu do pacjentów, którym przepisano wyłącznie dietę terapeutyczną.

Utrata masy ciała następuje głównie poprzez zmniejszenie procentowej zawartości tkanki tłuszczowej.

Należy podkreślić, że przed rozpoczęciem badania, pomimo podjęcia środki hipoglikemizujące pacjenci często nie mieli wystarczającej kontroli hipoglikemia .

Jednakże w trakcie leczenia lekiem zaobserwowano klinicznie i statystycznie istotną poprawę kontroli hipoglikemia , zmniejszenie insulinooporność , a także spadek koncentracji i potrzeb pacjenta środki hipoglikemizujące .

Ponadto czteroletnie badania kliniczne wykazały, że stosowanie Xenicalu może znacząco (o około 37% w porównaniu do placebo) zmniejszyć ryzyko rozwoju cukrzyca insulinoniezależna . Natomiast u pacjentów z nieprawidłową tolerancją glukozy stopień redukcji ryzyka był jeszcze większy (45%).

Przez cały okres badania odnotowano utrzymanie masy ciała oraz poprawę profilu czynników predysponujących do nowego poziomu.

Skuteczność Xenicalu w leczeniu otyłości w okresie dojrzewania

W grupie otyłych nastolatków badania prowadzono przez rok. U wszystkich pacjentów objętych obserwacją BMI zmniejszyło się bardziej znacząco niż u pacjentów przyjmujących placebo.

U pacjentów przyjmujących lek zaobserwowano zauważalną redukcję procentowej tkanki tłuszczowej i rozkurczowego ciśnienia krwi oraz zauważalne zmniejszenie obwodu ciała (biodra, talia) w porównaniu z pacjentami z grupy kontrolnej, którzy otrzymywali placebo.

Współczesny rynek farmaceutyczny oferuje dużą liczbę produktów odchudzających, jednak Xenical jest uważany za jeden z najpopularniejszych, skutecznych i bezpiecznych. Blokuje rozkład tłuszczów, redukuje złogi tłuszczu i nie wpływa negatywnie na funkcjonalność narządów wewnętrznych. Możesz zapoznać się z lekiem, jego właściwościami, wskazaniami, z instrukcji użycia.

Skład i forma uwalniania leku

Substancja czynna leku: orlistat, 1 kapsułka zawiera 120 miligramów substancji czynnej, ponadto substancje pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa, powidon K-30, celuloza mikrokrystaliczna, sodu laurylosiarczan. Dostępny w opakowaniu kartonowym w blistrze nr 21, opakowanie zawiera 4 blistry.

Właściwości farmakologiczne

Po zażyciu leku substancja czynna hamuje lipazy żołądkowe i trzustkowe, które odpowiadają za wchłanianie i rozkład tłuszczów w jelitach, w wyniku czego lipazy tracą swoje właściwości podczas trawienia pokarmu. Tłuszcze dostarczane z pożywieniem nie są wchłaniane w jelitach i są wydalane z organizmu podczas wypróżnień. Blokowanie tłuszczów uniemożliwia ich wchłanianie przez organizm, co prowadzi do braku złogów tłuszczu i spadku masy ciała.

Badania wykazały, że działanie Xenicalu nie zmienia się niezależnie od spożycia pokarmu. Ponadto po zażyciu wchłanianie tłuszczów szybko normalizuje się, co nie prowadzi do zaburzeń pracy układu trawiennego. Mechaniczne działanie leku jest dobrze tolerowane, nie powodując żadnych skutków chemicznych na organizm.

Xenical nie wchłania się do limfy i krwiobiegu ogólnoustrojowego, a także nie kumuluje się w organizmie, ale jest wydalany z kałem. Efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-2 dniach od zażycia pierwszej tabletki i ustaje w ciągu 2-3 dni po zakończeniu leczenia.

Wskazania do stosowania

Xenical jest zalecany w przypadku utraty wagi w przypadku otyłości lub nadwagi; jest również przepisywany w przypadku różnych chorób współistniejących spowodowanych otyłością: nadciśnienia, cukrzycy, zaburzeń metabolicznych. W przypadku osób z nadwagą przyjmujących leki hipoglikemizujące Xenical jest przyjmowany w ramach kompleksowej terapii.

Przeciwwskazania do stosowania

Zażywanie Xenicalu jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłymi chorobami dróg żółciowych, z upośledzonym funkcjonalnym wchłanianiem substancji czynnych w jelicie lub z indywidualną nietolerancją składu leku. Nie nadaje się dla dzieci i kobiet w ciąży.

Tryb aplikacji

Lek należy przyjmować po konsultacji z lekarzem, wynikach badań i zebranym wywiadzie. Zwykle lekarz przepisuje 1 kapsułkę 1-3 razy dziennie podczas posiłku lub 1 godzinę po posiłku. Nie zaleca się przekraczania zalecanej dawki, gdyż może to prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych.

Aby wzmocnić efekt terapeutyczny, lek można przyjmować przez długi czas. Podczas stosowania Xenicalu należy monitorować dietę, aktywność fizyczną i prowadzić aktywny tryb życia. Wynik po zażyciu Xenicalu obserwuje się w ciągu kilku dni, utrata masy ciała sięga czasami od 6 do 15 kilogramów.

Możliwe efekty uboczne

Zwykle lek jest dobrze tolerowany, ale czasami, jeśli wchłanianie tłuszczu jest zaburzone, pojawiają się działania niepożądane ze strony układu pokarmowego: biegunka, uczucie ciężkości w żołądku, nudności, zwiększona częstotliwość lub nietrzymanie stolca z tłustą wydzieliną. Rzadziej występują nieregularne miesiączki, wymioty, bóle głowy i reakcje alergiczne.

Najczęściej działania niepożądane obserwuje się po przekroczeniu zalecanej dawki lub po spożyciu tłustych potraw.

Wideo

Xenical w programie „Żyj zdrowo”: Diety, które nas zabijają