La atropina es un alcaloide: descripción, mecanismo de acción, intoxicación, antídoto. ¿Cuándo es necesario el fármaco atropina y cuándo está estrictamente contraindicado el uso de atropina en ampollas?

La atropina es un alcaloide: descripción, mecanismo de acción, intoxicación, antídoto. ¿Cuándo es necesario el fármaco atropina y cuándo está estrictamente contraindicado el uso de atropina en ampollas?

08.02.2022 Operaciones

Fórmula bruta

C 17 H 23 N 03

Grupo farmacológico de la sustancia atropina.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

51-55-8

Características de la sustancia atropina.

El sulfato de atropina es un polvo blanco cristalino o granular, inodoro. Fácilmente soluble en agua y etanol, prácticamente insoluble en cloroformo y éter.

Farmacología

efecto farmacológico- anticolinérgico.

Bloquea los receptores m-colinérgicos. Provoca midriasis, parálisis de la acomodación, aumento de la presión intraocular, taquicardia, xerostomía. Inhibe la secreción de glándulas sudoríparas bronquiales y gástricas. Relaja los músculos lisos de los bronquios, el tracto gastrointestinal, la bilis y el sistema urinario: efecto antiespasmódico. Estimula (grandes dosis) el sistema nervioso central. Después de la administración intravenosa, el efecto máximo aparece después de 2-4 minutos, después de la administración oral (en forma de gotas) después de 30 minutos. En la sangre, se une en un 18% a las proteínas plasmáticas. Pasa por la BBB. Excretado por los riñones (50% sin cambios).

Uso de la sustancia atropina.

Úlcera péptica de estómago y duodeno, piloroespasmo, colelitiasis, colecistitis, pancreatitis aguda, hipersalivación (parkinsonismo, intoxicación por sales de metales pesados, durante procedimientos dentales), síndrome del intestino irritable, cólico intestinal, cólico biliar, cólico renal, bradicardia sintomática (sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo AV proximal, actividad eléctrica de los ventrículos sin pulso, asistolia), para sedación preoperatoria; envenenamiento con estimulantes m-colinérgicos y fármacos anticolinesterásicos (acción reversible e irreversible), incl. compuestos organofosforados; para estudios de rayos X del tracto gastrointestinal (si es necesario para reducir el tono del estómago y los intestinos), asma bronquial, bronquitis con hiperproducción de moco, broncoespasmo, laringoespasmo (prevención).

En oftalmología. Dilatar la pupila y lograr la parálisis de la acomodación (determinando la verdadera refracción del ojo, examinando el fondo de ojo), creando reposo funcional en enfermedades inflamatorias y lesiones del ojo (iritis, iridociclitis, coroiditis, queratitis, tromboembolismo y espasmo de la retina central). artería).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, para formas oftálmicas: glaucoma de ángulo cerrado (incluso si se sospecha), glaucoma de ángulo abierto, queratocono, niños (solución al 1% - hasta 7 años).

Restricciones de uso

Enfermedades del sistema cardiovascular en los que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad de las arterias coronarias, estenosis mitral, hipertensión arterial, hemorragia aguda; tirotoxicosis (posiblemente aumento de taquicardia); aumento de la temperatura corporal (es posible un mayor aumento debido a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas); esofagitis por reflujo, hernia de hiato, combinada con esofagitis por reflujo (la disminución de la motilidad del esófago y el estómago y la relajación del esfínter esofágico inferior pueden ralentizar el vaciado gástrico y aumentar el reflujo gastroesofágico a través del esfínter con función alterada); enfermedades gastrointestinales acompañadas de obstrucción: acalasia del esófago, estenosis pilórica (posiblemente disminución de la motilidad y el tono, lo que provoca obstrucción y retraso en la evacuación del contenido gástrico); atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados (posible desarrollo de obstrucción), obstrucción intestinal paralítica (posible desarrollo de obstrucción); enfermedades con aumento de la presión intraocular: glaucoma de ángulo cerrado (el efecto midriático, que conduce a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un ataque agudo) y glaucoma de ángulo abierto (el efecto midriático puede provocar un ligero aumento de la presión intraocular; puede ser necesario un ajuste de la terapia ); colitis ulcerosa inespecífica (las dosis altas pueden inhibir la motilidad intestinal, aumentando la probabilidad de íleo paralítico; además, es posible la manifestación o exacerbación de una complicación tan grave como el megacolon tóxico); boca seca (el uso prolongado puede aumentar aún más la gravedad de la xerostomía); insuficiencia hepática (disminución del metabolismo) e insuficiencia renal (riesgo de desarrollar efectos secundarios debido a una menor excreción); enfermedades pulmonares crónicas, especialmente en niños pequeños y pacientes debilitados (una disminución de la secreción bronquial puede provocar un espesamiento de la secreción y la formación de tapones en los bronquios); miastenia gravis (la afección puede empeorar debido a la inhibición de la acción de la acetilcolina); hipertrofia prostática sin obstrucción del tracto urinario, retención urinaria o predisposición a la misma, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluyendo cervical Vejiga debido a hipertrofia prostática); gestosis (posiblemente aumento de la hipertensión arterial); daño cerebral en niños, parálisis cerebral, enfermedad de Down (aumenta la respuesta a los fármacos anticolinérgicos). Para formas oftalmológicas (adicionalmente): mayores de 40 años (riesgo de glaucoma no diagnosticado), sinequias del iris.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Efectos secundarios de la sustancia atropina.

Efectos sistémicos

Desde fuera sistema nervioso y órganos de los sentidos: dolor de cabeza, mareos, insomnio, confusión, euforia, alucinaciones, midriasis, parálisis de la acomodación, alteración de la percepción táctil.

Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): taquicardia sinusal, empeoramiento de la isquemia miocárdica debido a taquicardia excesiva, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.

Del tracto gastrointestinal: xerostomía, estreñimiento.

Otros: fiebre, atonía intestinal y vesical, retención urinaria, fotofobia.

Efectos locales: hormigueo transitorio y aumento de la presión intraocular; con uso prolongado - irritación, hiperemia de la piel de los párpados; hiperemia y edema de la conjuntiva, desarrollo de conjuntivitis, midriasis y parálisis de la acomodación.

Cuando se administra en dosis únicas<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Interacción

Debilita el efecto de los m-colinomiméticos y los fármacos anticolinesterásicos. Los fármacos con actividad anticolinérgica potencian el efecto de la atropina. Cuando se toma simultáneamente con antiácidos que contienen Al 3+ o Ca 2+, se reduce la absorción de atropina en el tracto gastrointestinal. La difenhidramina y la prometazina potencian el efecto de la atropina. La probabilidad de desarrollar efectos secundarios sistémicos aumenta con los antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, amantadina, quinidina, antihistamínicos y otros fármacos con propiedades m-anticolinérgicas. Los nitratos aumentan la probabilidad de aumento de la presión intraocular. La atropina cambia los parámetros de absorción de mexiletina y levodopa.

Rutas de administracion

Por dentro, por vía intravenosa, por vía intramuscular., ordenador personal, conjuntivalmente, subconjuntival o parabulbar, por electroforesis. La pomada se coloca detrás de los párpados.

Precauciones para la sustancia atropina.

Para el bloqueo AV distal (con complejos QRS anchos), la atropina es ineficaz y no se recomienda.

Al instilar en el saco conjuntival, es necesario presionar la abertura lagrimal inferior para evitar que la solución ingrese a la nasofaringe. Con administración subconjuntival o parabulbar, es aconsejable prescribir validol para reducir la taquicardia.

Un iris intensamente pigmentado es más resistente a la dilatación y para lograr un efecto puede ser necesario aumentar la concentración o la frecuencia de administración, por lo que se debe tener cuidado con una sobredosis de midriáticos.

La dilatación de la pupila puede desencadenar un ataque agudo de glaucoma en personas mayores de 60 años y personas con hipermetropía, que están predispuestas al glaucoma por tener una cámara anterior poco profunda.

La atropina es un bloqueador no selectivo de los receptores colinérgicos M. El efecto del fármaco es opuesto al efecto que se observa cuando se excita la división parasimpática del sistema nervioso autónomo.

Forma de lanzamiento y composición.

El ingrediente activo del fármaco es una sustancia del mismo nombre: sulfato de atropina.

El medicamento está disponible en las siguientes formas de dosificación:

Gotas para los ojos al 1%, 5 ml y 10 ml;
Ungüento para los ojos al 1%;
Solución inyectable 0,5 mg/ml 1 ml, 1 mg/ml 1 ml y 1 mg/ml 1,4 ml;
Solución oral 1 mg/ml, 10 ml;
Comprimidos de 0,5 mg.

Indicaciones para el uso

Según las instrucciones, la atropina se prescribe para las siguientes enfermedades:

Colecistitis;
piloroespasmo;
Pancreatitis aguda;
Úlcera péptica de estómago y duodeno;
Colelitiasis (colelitiasis);
Hipersalivación (aumento de la secreción de las glándulas salivales);
Síndrome del intestino irritable;
Cólicos renales, biliares e intestinales;
Broncoespasmo;
Bronquitis con aumento de la producción de moco;
Asma bronquial;
Laringoespasmo (prevención);
Bradicardia sintomática;
Envenenamiento con fármacos anticolinesterásicos y estimulantes colinérgicos M.

La atropina se usa ampliamente en oftalmología. Las gotas para los ojos se utilizan para dilatar la pupila, crear un descanso funcional en caso de lesiones oculares y enfermedades inflamatorias, así como para lograr la parálisis de la acomodación (al examinar el fondo del ojo y determinar la verdadera refracción del ojo).

Además, la atropina se utiliza para preparar médicamente al paciente para la cirugía.

Contraindicaciones

Para las formas oftálmicas de atropina, las contraindicaciones son glaucoma de ángulo abierto y cerrado (incluso si se sospecha), queratocono (adelgazamiento y cambio en la forma de la córnea), así como la infancia (la solución al 1% no se prescribe a niños menores de 7 años).

Para otras formas del fármaco, la única contraindicación es la hipersensibilidad al sulfato de atropina u otros componentes del fármaco.

Instrucciones de uso y dosificación.

Las tabletas de atropina se toman por vía oral a razón de 0,25 a 1 mg de 1 a 3 veces al día. A los niños menores de 18 años, según la edad, se les prescriben entre 0,05 y 0,5 mg una o dos veces al día. La dosis única máxima del medicamento es de 1 mg y la dosis diaria es de 3 mg.

La solución inyectable se administra por vía subcutánea, intravenosa o intramuscular 1-2 veces durante el día, 0,25-1 mg. Para eliminar la bradicardia, la atropina, según las instrucciones, se prescribe por vía intravenosa a razón de 0,5-1 mg para adultos y 10 mcg/kg para niños.

Para la preparación médica preliminar del paciente para la cirugía y la anestesia general, el medicamento se administra por vía intramuscular 45-60 minutos antes del procedimiento: 400-600 mcg para adultos y 10 mcg/kg para niños.

Cuando se utiliza atropina en oftalmología, la dosis recomendada para adultos es de 1 a 2 gotas de una solución al 1% en el ojo afectado hasta tres veces al día con un intervalo de 5 a 6 horas, según las indicaciones. A los niños se les prescribe una dosis similar del medicamento, pero en una concentración más baja.

A veces, se administra una solución de atropina al 0,1% de 0,2 a 0,5 ml por vía subconjuntival (debajo de la membrana mucosa del ojo) o de 0,3 a 0,5 ml por vía parabulbar (inyección debajo del ojo). Se inyecta una solución al 0,5% desde el ánodo a través de un baño ocular o párpados (mediante electroforesis).

Efectos secundarios

Cuando se usa atropina, son posibles los siguientes efectos secundarios sistémicos (generales):

Sistema nervioso y órganos sensoriales: mareos, alucinaciones, euforia, insomnio, parálisis de la acomodación, confusión, pupilas dilatadas, alteración de la percepción táctil;
Sistema cardiovascular y hematopoyético: fibrilación ventricular, taquicardia sinusal, taquicardia ventricular y empeoramiento de la isquemia miocárdica;
Tracto gastrointestinal: estreñimiento, mucosa oral seca;
Otras reacciones: retención urinaria, fiebre, fotofobia, falta de tono normal de la vejiga y los intestinos.

Entre los efectos locales del uso de atropina, se puede observar un aumento de la presión intraocular y un hormigueo transitorio, y con el uso prolongado: hiperemia e irritación de la piel de los párpados, enrojecimiento e hinchazón de la conjuntiva, parálisis de la acomodación, desarrollo de conjuntivitis. y midriasis (dilatación de la pupila).

Con dosis únicas (menos de 0,5 mg), puede producirse una reacción paradójica asociada con la activación del departamento parasimpático (disminución de la conducción auriculoventricular, bradicardia).

instrucciones especiales

Al instilar atropina en el saco conjuntival, se debe presionar el punto lagrimal inferior para que la solución no entre en la nasofaringe. Para reducir la taquicardia durante la administración parabulbar y subconjuntival del fármaco, es aconsejable prescribir validol.

El iris intensamente pigmentado es más resistente a la dilatación, y para conseguir el efecto deseado es necesario aumentar la concentración de atropina o la frecuencia de administración, por lo que hay que tener cuidado con una posible sobredosis de fármacos que dilatan la pupila del ojo. .

En pacientes con hipermetropía y pacientes mayores de 60 años con predisposición al glaucoma, puede producirse un ataque agudo de glaucoma cuando se utiliza atropina. Esto se debe al hecho de que su cámara anterior del ojo es poco profunda.

Durante el período de tratamiento, debe abstenerse de conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran buena visión, velocidad de reacciones psicomotoras y mayor concentración.

El tratamiento con atropina debe interrumpirse gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia.

Análogos

Un análogo del fármaco en composición es el sulfato de atropina y, en términos de acción farmacológica, los siguientes midriáticos son: Cyclomed, Midriacil e Irifrin.

Términos y condiciones de almacenamiento.

La atropina, según las instrucciones, se almacena en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños. La temperatura ambiente no debe exceder los 25 °C. La vida útil del medicamento es de 3 años.

Composición y forma de liberación del fármaco.

1 ml - ampollas (10) - cajas de cartón.
1 ml - ampollas (5) - envases de plástico de contorno (1) - envases de cartón.
1 ml - ampollas (5) - envases de células de contorno (1) - envases de cartón.

efecto farmacológico

El bloqueador del receptor colinérgico M es una amina terciaria natural. Se cree que la atropina se une por igual a los subtipos de receptores muscarínicos m 1, m 2 y m 3. Afecta a los receptores colinérgicos m tanto centrales como periféricos.

Reduce la secreción de glándulas salivales, gástricas, bronquiales y sudoríparas. Reduce el tono de los músculos lisos de los órganos internos (incluidos los bronquios, los órganos del sistema digestivo, la uretra, la vejiga), reduce la motilidad gastrointestinal. Prácticamente no tiene ningún efecto sobre la secreción de bilis y páncreas. Provoca midriasis, parálisis de la acomodación, reduce la secreción de líquido lagrimal.

En dosis terapéuticas medias, la atropina tiene un efecto estimulante moderado sobre el sistema nervioso central y un efecto sedante retardado pero duradero. El efecto anticolinérgico central explica la capacidad de la atropina para eliminar el temblor en la enfermedad de Parkinson. En dosis tóxicas, la atropina provoca excitación, agitación, alucinaciones y coma.

La atropina reduce el tono del nervio vago, lo que provoca un aumento de la frecuencia cardíaca (con un ligero cambio en la presión arterial) y un aumento de la conductividad en el haz de His.

En dosis terapéuticas, la atropina no tiene un efecto significativo sobre los vasos periféricos, pero en caso de sobredosis se observa vasodilatación.

Cuando se aplica tópicamente en oftalmología, la dilatación máxima de la pupila se produce después de 30-40 minutos y desaparece después de 7-10 días. La midriasis causada por la atropina no se elimina mediante la instilación de fármacos colinomiméticos.

Farmacocinética

Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal o a través de la membrana conjuntival. Después de la administración sistémica, se distribuye ampliamente en el organismo. Penetra a través de la BHE. Se alcanza una concentración significativa en el sistema nervioso central en 0,5 a 1 hora. La unión a proteínas es moderada.

T1/2 es de 2 horas. Se excreta en la orina; aproximadamente el 60% no ha cambiado, la parte restante está en forma de productos de hidrólisis y conjugación.

Indicaciones

Uso sistémico: espasmo de los órganos del músculo liso del tracto gastrointestinal, conductos biliares, bronquios; úlcera péptica de estómago y duodeno, pancreatitis aguda, sialorrea (parkinsonismo, intoxicación por sales de metales pesados, durante procedimientos dentales), síndrome del intestino irritable, cólico intestinal, cólico renal, bronquitis con hipersecreción, broncoespasmo, laringoespasmo (prevención); premedicación antes de la cirugía; bloqueo AV, bradicardia; envenenamiento con m-colinomiméticos y sustancias anticolinesterásicas (efectos reversibles e irreversibles); Examen de rayos X del tracto gastrointestinal (si es necesario para reducir el tono del estómago y los intestinos).

Uso local en oftalmología: para examinar el fondo del ojo, para dilatar la pupila y lograr parálisis de acomodación para determinar la verdadera refracción del ojo; para el tratamiento de iritis, iridociclitis, coroiditis, queratitis, embolia y espasmo de la arteria central de la retina y algunas lesiones oculares.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la atropina.

Dosis

Por vía oral: 300 mcg cada 4 a 6 horas.

Para eliminar la bradicardia por vía intravenosa en adultos: 0,5-1 mg si es necesario, la administración se puede repetir después de 5 minutos; niños: 10 mcg/kg.

Para premedicación intramuscular en adultos: 400-600 mcg 45-60 minutos antes de la anestesia; niños: 10 mcg/kg 45-60 minutos antes de la anestesia.

Para uso local en oftalmología, instilar 1-2 gotas de una solución al 1% (en niños, se usa una solución de menor concentración) en el ojo afectado, la frecuencia de uso es de hasta 3 veces con un intervalo de 5-6 horas. dependiendo de las indicaciones. En algunos casos, se administra una solución al 0,1% por vía subconjuntival de 0,2 a 0,5 ml o parabulbar de 0,3 a 0,5 ml. Mediante electroforesis, se inyecta una solución al 0,5% desde el ánodo a través de los párpados o un baño ocular.

Efectos secundarios

Para uso sistémico: boca seca, taquicardia, estreñimiento, dificultad para orinar, midriasis, fotofobia, parálisis de la acomodación, mareos, alteración de la percepción táctil.

Para uso local en oftalmología: hiperemia de la piel de los párpados, hiperemia e hinchazón de la conjuntiva de los párpados y del globo ocular, fotofobia, sequedad de boca, taquicardia.

Interacciones con la drogas

Cuando se toma por vía oral con medicamentos que contienen aluminio o carbonato de calcio, se reduce la absorción de atropina en el tracto gastrointestinal.

Cuando se usa simultáneamente con fármacos anticolinérgicos y fármacos con actividad anticolinérgica, se potencia el efecto anticolinérgico.

Cuando se usa simultáneamente con atropina, es posible disminuir la absorción de mexiletina, reducir la absorción de nitrofurantoína y su excreción por los riñones. Es probable que aumenten los efectos terapéuticos y secundarios de la nitrofurantoína.

Cuando se usa simultáneamente con fenilefrina, la presión arterial puede aumentar.

Bajo la influencia de guanetidina, puede reducirse el efecto hiposecretor de la atropina.

Los nitratos aumentan la probabilidad de aumento de la presión intraocular.

La procainamida potencia el efecto anticolinérgico de la atropina.

La atropina reduce la concentración de levodopa en el plasma sanguíneo.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, en las que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia crónica, enfermedad de las arterias coronarias, estenosis mitral, hipertensión arterial, hemorragia aguda; con tirotoxicosis (posible aumento de taquicardia); a temperaturas elevadas (puede aumentar aún más debido a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas); con esofagitis por reflujo, hernia de hiato, combinada con esofagitis por reflujo (la disminución de la motilidad del esófago y el estómago y la relajación del esfínter esofágico inferior pueden ralentizar el vaciado gástrico y aumentar el reflujo gastroesofágico a través del esfínter con función alterada); para enfermedades gastrointestinales acompañadas de obstrucción: acalasia del esófago, estenosis pilórica (posiblemente disminución de la motilidad y el tono, lo que provoca obstrucción y retención del contenido gástrico), atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados (posible desarrollo de obstrucción), íleo paralítico; con un aumento de la presión intraocular: glaucoma de ángulo cerrado (el efecto midriático, que conduce a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un ataque agudo) y glaucoma de ángulo abierto (el efecto midriático puede provocar un ligero aumento de la presión intraocular; puede ser necesario ajustar la terapia requerido); con colitis ulcerosa inespecífica (las dosis altas pueden inhibir la motilidad intestinal, aumentando la probabilidad de obstrucción intestinal paralítica, además, es posible la manifestación o exacerbación de una complicación tan grave como el megacolon tóxico); con boca seca (el uso prolongado puede provocar un mayor aumento de la gravedad de la xerostomía); con insuficiencia hepática (disminución del metabolismo) e insuficiencia renal (riesgo de efectos secundarios debido a una disminución de la excreción); para enfermedades pulmonares crónicas, especialmente en niños pequeños y pacientes debilitados (una disminución de la secreción bronquial puede provocar un espesamiento de la secreción y la formación de tapones en los bronquios); con miastenia gravis (la afección puede empeorar debido a la inhibición de la acción de la acetilcolina); hipertrofia prostática sin obstrucción del tracto urinario, retención urinaria o predisposición a la misma, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluido el cuello de la vejiga debido a hipertrofia prostática); con gestosis (posiblemente aumento de la hipertensión arterial); daño cerebral en niños, parálisis cerebral, enfermedad de Down (aumenta la reacción a los fármacos anticolinérgicos).

El intervalo entre dosis de atropina y antiácidos que contengan carbonato de aluminio o calcio debe ser de al menos 1 hora.

Con la administración subconjuntival o parabulbar de atropina, se debe administrar al paciente una tableta debajo de la lengua para reducir la taquicardia.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.

Durante el período de tratamiento, el paciente debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración, velocidad de reacciones psicomotoras y buena visión.

Embarazo y lactancia

La atropina atraviesa la barrera placentaria. No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de la atropina durante el embarazo.

Cuando se administra por vía intravenosa durante el embarazo o poco antes del nacimiento, se puede desarrollar taquicardia en el feto.

La atropina se encuentra en la leche materna en concentraciones mínimas.

Utilizar con precaución en caso de insuficiencia hepática (disminución del metabolismo).

Uso en la vejez

Úselo con precaución en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, en los que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable; con atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados (posible desarrollo de obstrucción), con hipertrofia prostática sin obstrucción del tracto urinario, retención urinaria o predisposición a la misma, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluido el cuello de la vejiga por hipertrofia de las glándulas prostáticas).

La atropina es un fármaco antiespasmódico y antiquilinérgico. Su componente activo es un alcaloide venenoso presente en las hojas y semillas de plantas de la familia de las solanáceas. El principio fundamental de acción del fármaco es la capacidad de bloquear los sistemas colinérgicos del cuerpo ubicados en el músculo cardíaco y los órganos con músculos lisos.

Forma de dosificación

El medicamento atropina es producido por compañías farmacéuticas en forma de solución inyectable y en forma de gotas para los ojos.

Descripción y composición

El componente activo, independientemente de la forma farmacéutica, es el sulfato de atropina. El logro de la fórmula de dosificación requerida está garantizado por un excipiente: solución salina.

Las soluciones son de color transparente; no se permite la sedimentación durante el almacenamiento. La turbidez en la composición puede indicar un almacenamiento inadecuado del medicamento.

Grupo farmacológico

El fármaco atropina pertenece al grupo de fármacos antiespasmódicos y anticolinérgicos. El componente activo de la composición medicinal se distribuye rápidamente en el cuerpo del paciente y se elimina a través del hígado y mediante hidrólisis enzimática. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 18%. No debemos olvidarnos de la capacidad de la sustancia para atravesar activamente la barrera placentaria y penetrar en la leche materna. La vida media del fármaco es de 2 horas. La mitad de la dosis del fármaco se excreta del cuerpo del paciente a través de los riñones.

Indicaciones para el uso

La atropina reduce la función secretora de las glándulas y promueve la relajación de los músculos lisos. Cuando se utiliza la composición en formato de colirio, la pupila se dilata y aumenta la presión intraocular. Se garantiza la parálisis de la acomodación. Después de tomar el medicamento, se asegura la aceleración y estimulación de la actividad cardíaca; este efecto se logra debido a la capacidad de la composición para tener un efecto directo sobre el nervio vago. El fármaco tiene un efecto directo sobre el sistema nervioso central y asegura la activación del centro respiratorio. Cuando se utilizan dosis tóxicas, es posible un aumento de la agitación motora y mental.

La lista de indicaciones para tomar el medicamento se puede presentar de la siguiente manera:

lesiones ulcerativas del estómago y duodeno;
espasmos de los conductos biliares;
espasmos del sistema respiratorio;
parkinsonismo;
envenenamiento con sales de metales pesados;
bradicardia;
cólico renal;
cólico intestinal;
síndrome del intestino delgado irritable;
broncoespasmo;
laringoespasmo.

La atropina se puede utilizar durante una serie de estudios de rayos X del tracto gastrointestinal, antes de diversas intervenciones quirúrgicas en oftalmología.

para adultos

El medicamento Atropina puede ser utilizado por pacientes de esta categoría en ausencia de contraindicaciones de uso. Las personas de edad avanzada suelen requerir ajustes de dosis para minimizar el riesgo de complicaciones durante su uso. En caso de daño hepático y renal, la composición se utiliza con mayor precaución.

para niños

El medicamento se puede utilizar en la práctica pediátrica según lo prescrito por un especialista. Sujeto a reglas de mayor precaución, la composición se prescribe a niños pequeños y personas con sistemas inmunológicos debilitados. El medicamento puede causar una disminución en la intensidad de los procesos de producción de secreciones bronquiales, en este contexto es posible la formación de tapones en los bronquios. La composición no se utiliza para daño cerebral grave o parálisis cerebral.

La atropina puede atravesar la barrera placentaria. No se han realizado estudios controlados sobre el uso de la composición durante el embarazo. La composición no se utiliza durante el embarazo para administración intravenosa debido a la posibilidad de desarrollar taquicardia en el feto. El componente activo del fármaco puede pasar a la leche materna en pequeñas cantidades.

Contraindicaciones

La composición no se prescribe a pacientes con hipersensibilidad al principio activo.

Aplicaciones y dosis.

El régimen de dosificación, la frecuencia y la duración del uso los determina el médico tratante de forma individual. El incumplimiento de dichas recomendaciones puede provocar complicaciones graves.

para adultos

La dosis recomendada para pacientes adultos es de 300 mcg cada 4-6 horas. Para eliminar la bradicardia, la composición se prescribe a pacientes adultos en una dosis de 0,5 a 1 mg. Si es necesario, se repite la administración al cabo de 5 minutos. Para premedicación: 400-600 mcg una vez.

para niños

Para eliminar la bradicardia en niños se utiliza una dosis de 10 mcg/kg de cuerpo del paciente.

para mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Durante el embarazo, la composición se utiliza en las dosis recomendadas para pacientes adultos según lo prescrito por un especialista.

Efectos secundarios

Cuando se toma por vía sistémica, pueden ocurrir las siguientes reacciones:

boca seca;
taquicardia;
dificultad para orinar;
fotofobia;
mareo;
trastornos de la percepción táctil;
parálisis de la acomodación;
midriasis.

Al usar gotas para los ojos, los efectos secundarios pueden incluir los siguientes:

hinchazón de la piel de los párpados;
hipermia;
hinchazón de la conjuntiva;
fotofobia;
taquicardia.

Interacción con otras drogas.

No hay datos sobre la interacción del fármaco con otros medicamentos. La posibilidad de compartir la composición con otros medicamentos se determina de forma individual.

instrucciones especiales

Durante el período de uso del medicamento atropina, el paciente debe tener cuidado al conducir vehículos y al trabajar con mecanismos complejos.

Sobredosis

Cuando se usa en dosis reguladas por las instrucciones, se minimiza la probabilidad de sobredosis. Si se exceden las dosis recomendadas, puede producirse un deterioro significativo del bienestar del paciente. Se pueden utilizar sedantes para eliminar cualquier reacción adversa que se produzca. Si se producen reacciones agudas, el paciente debe buscar ayuda médica de emergencia.

Condiciones de almacenaje

El medicamento se vende al público a través de una red de farmacias con receta médica. La composición debe almacenarse a una temperatura de no más de 25 grados en un lugar protegido de los niños. Las gotas para los ojos deben guardarse en el frigorífico después de abrir el paquete.

Análogos

El fármaco atropina no tiene análogos estructurales del principio activo. Si es imposible utilizar atropina, su médico podrá seleccionar un sustituto adecuado.

Precio

El costo de la atropina es en promedio de 50 rublos. Los precios oscilan entre 13 y 55 rublos.

¡El medicamento está disponible sólo con receta médica!

¡En caso de sobredosis, la sustancia actúa como veneno!

Grupo farmacológico: ;
Efecto sobre los receptores: receptores muscarínicos de acetilcolina tipos M1, M2, M3, M4 y M5
Nombre sistemático (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciclooct-3-il)-3-hidroxi-2-fenilpropanoato
Nombres comerciales: Atropen
Estado legal: Disponible solo con receta médica
Aplicación: por vía oral, intravenosa, intramuscular, rectal.
Biodisponibilidad: 25%
Metabolismo: 50% hidrolizado a ácido tropical.
Vida media: 2 horas
Excreción: el 50% se excreta sin cambios en la orina.
Fórmula: C 17 H 23 NO 3
Mol. peso: 289.369

La atropina es un alcaloide tropano natural extraído de (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) y otras plantas de la familia. La atropina es un metabolito secundario de estas plantas y sirve como fármaco con una amplia gama de efectos. La atropina contrarresta la actividad de las glándulas llamadas “reposo y digestión”, que está regulada por el sistema nervioso parasimpático. Esto se debe al hecho de que la atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (la acetilcolina es el principal neurotransmisor utilizado por el sistema nervioso parasimpático). La atropina provoca dilatación de las pupilas, aumento de la frecuencia cardíaca y también reduce la salivación y la actividad de otras secreciones. La atropina está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Descripción de la acción

La atropina es un alcaloide tropano natural, una forma racémica de hiocianina, que se encuentra en plantas de la familia de las solanáceas (Solanaceae). La atropina es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores colinérgicos posganglionares M1 y M2, que inhibe la acción de la acetilcolina. Su efecto se puede restaurar parcialmente utilizando un inhibidor de la AChE. Afecta a los receptores muscarínicos de los órganos, bloqueándolos en la siguiente secuencia: bronquios, corazón, globos oculares, músculos lisos del tracto gastrointestinal y del tracto urinario; Tiene el menor efecto sobre la secreción gástrica. El efecto de la atropina en el cuerpo humano es multidireccional y, según el órgano diana, incluye: tracto respiratorio: relajación del músculo liso, lo que resulta en un aumento de la luz bronquial y una disminución de la secreción de moco; corazón: provoca un aumento de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco, y también afecta al nodo sinoauricular del corazón (en menor medida al nodo auriculoventricular), acelerando la conducción nodal y acortando el intervalo PQ. El efecto de la atropina sobre el corazón es más pronunciado en los jóvenes con tono vagal elevado; En los ancianos, los niños pequeños, las personas de raza negra y los pacientes con diabetes mellitus y neuropatía urémica, la atropina causa menos efectos clínicos. La atropina afecta el tracto digestivo: provoca una disminución del tono de las paredes lisas de los músculos del tracto gastrointestinal, debilita la motilidad intestinal, reduce la secreción de jugo gástrico y la acumulación de contenido del estómago y tiene un efecto antiemético; sistema urinario: reduce el tono de los músculos lisos de las paredes de los uréteres y la vejiga; glándulas exocrinas: reduce la secreción de lágrimas, sudor, saliva, mocos y enzimas digestivas; globo ocular: midriasis y parálisis del músculo ciliar. La atropina no tiene ningún efecto sobre los receptores nicotínicos. Tiene un efecto analgésico débil. Aumenta el metabolismo. Bien absorbido cuando se administra por vía oral. Cuando se administra por vía intravenosa, comienza a actuar inmediatamente, cuando se inhala, en 3 a 5 minutos, cuando se administra por vía intramuscular, desde varios minutos hasta media hora. Después de la inyección en el saco conjuntival, la midriasis ocurre dentro de los 30 minutos y persiste durante 8 a 14 días, y la parálisis de la acomodación ocurre después de aproximadamente 2 horas y continúa durante aproximadamente 5 días. La vida media oscila entre 3 horas (adultos) y 10 horas (niños y ancianos). La atropina se une en un 25-50% a las proteínas plasmáticas, penetra en la circulación cerebral, a través de la placenta y en la leche materna. El 30-50% del fármaco se excreta sin cambios por los riñones, el 50% en forma de metabolitos inactivos a través del hígado; el resto está sujeto a destrucción enzimática.

Nombre

La belladona debe su nombre (bella donna, que se traduce del italiano como "mujer hermosa") porque en el pasado se usaba para dilatar las pupilas de los ojos, lo que se consideraba un hermoso efecto cosmético. El nombre Atropina y el nombre del género belladona provienen del nombre de Atropa, una de las tres Moiras, diosas del destino, que, según la mitología griega, podían elegir la forma en que moriría una persona.

Uso medico

La atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina tipos M1, M2, M3, M4 y M5. Está clasificado como un fármaco anticolinérgico. Al actuar como un antagonista acetilcolinérgico muscarínico no selectivo, la atropina aumenta la producción desde el nódulo sinusal y la conducción a través del nódulo auriculoventricular (AV) del corazón antagonizando el nervio vago, bloqueando los sitios receptores de acetilcolina y disminuyendo las secreciones bronquiales.

uso oftálmico

La atropina se usa tópicamente como ciclopléjico para paralizar temporalmente el reflejo de acomodación y como midriático para dilatar las pupilas. La atropina se degrada lentamente, generalmente en 7 a 14 días, por lo que generalmente se usa como midriático terapéutico, mientras que un (antagonista colinérgico de acción más corta) o (agonista α-adrenérgico) se usa más preferiblemente para exámenes oftálmicos. La atropina provoca la dilatación de la pupila al bloquear la contracción del esfínter pupilar circular, que normalmente es estimulado por la liberación de acetilcolina, promoviendo la contracción del músculo radial, que contrae y dilata la pupila. La atropina causa cicloplejía al paralizar los músculos ciliares, cuya acción inhibe la acomodación, lo que asegura una refracción precisa en los niños y alivia el dolor asociado con la iridociclitis. La atropina se puede usar para tratar el glaucoma causado por el bloqueo del cuerpo ciliar (glaucoma maligno). La atropina está contraindicada en pacientes predispuestos al glaucoma. Se puede recetar atropina a pacientes con lesiones del globo ocular.

Reanimación

La atropina inyectable se usa para tratar la bradicardia (frecuencia cardíaca extremadamente baja). La atropina bloquea la acción del nervio vago, parte del sistema parasimpático del corazón, cuya acción principal es reducir la frecuencia cardíaca. Así, su principal función en este sentido es aumentar la frecuencia cardíaca. La atropina se incluyó en las directrices internacionales de reanimación para su uso en paro cardíaco asociado con asistolia y disociación electromecánica, pero se eliminó en 2010 por falta de evidencia. Para el tratamiento de la bradicardia sintomática, la dosis habitual del fármaco es de 0,5 a 1 mg por vía intravenosa, que puede repetirse cada 3 a 5 minutos hasta alcanzar una dosis total de 3 mg (máximo 0,04 mg/kg). La atropina también se usa para tratar el bloqueo cardíaco de segundo grado tipo 1 Mobitz (bloqueo de Wenckebach), así como para tratar el bloqueo cardíaco de tercer grado con un ritmo de Purkinje alto o un ritmo del nódulo auriculoventricular de rama. El fármaco generalmente no es eficaz para el tratamiento del bloqueo cardíaco de segundo grado de Mobitz tipo 2 ni para el tratamiento del bloqueo cardíaco de tercer grado con ritmo de Purkinje bajo o latidos ventriculares prematuros. Una de las principales acciones del sistema nervioso parasimpático es estimular el receptor muscarínico M2 en el corazón, sin embargo la atropina inhibe esta acción.

Secreciones y broncoespasmos.

El efecto de la atropina sobre el sistema nervioso parasimpático inhibe las glándulas salivales y mucosas. El fármaco también puede inhibir la sudoración a través del sistema nervioso simpático. Puede usarse en el tratamiento de la hiperhidrosis y puede prevenir los estertores en pacientes moribundos. Aunque la atropina no ha sido aprobada oficialmente para ninguno de estos usos, se ha utilizado activamente para estos fines en la práctica médica.

Tratamiento de la intoxicación por organofosforados.

La atropina no es un antídoto viable para el envenenamiento por organofosforados. Sin embargo, debido a que la atropina bloquea la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos, también se usa para tratar el envenenamiento por insecticidas organofosforados y gases nerviosos como el tabún (GA), el sarín (GB), el somán (GD) y el VX. Los combatientes en riesgo de envenenamiento químico a menudo inyectan atropina y obidoxima en los músculos del muslo. La atropina se utiliza a menudo en combinación con cloruro de pralidoxima. La atropina se usa como terapia para tratar los síntomas del síndrome SLUDGE (salivación, lagrimeo, micción, sudoración, aumento de la motilidad gastrointestinal, vómitos) causado por intoxicación por organofosforados o DUMBBELSS (diarrea, micción, miosis, bradicardia, broncoespasmo, agitación, lagrimeo, babeo). y sudoración). Algunos de los agentes nerviosos atacan y destruyen la acetilcolinesterasa mediante fosforilación, aumentando la acción de la acetilcolina. La pralidoxima (2-PAM) se utiliza para el envenenamiento por organofosforados porque puede descomponer esta fosforilación. La atropina se puede utilizar para reducir los efectos de la toxicidad porque bloquea los receptores muscarínicos de acetilcolina, que de otro modo estarían sobreestimulados por la acumulación excesiva de acetilcolina.

Penalización óptica

En la ambliopía refractiva y acomodativa, si el método de oclusión no es adecuado, a veces se utiliza atropina para provocar visión borrosa en el ojo sano.

Efectos secundarios de la atropina y sobredosis.

Las reacciones adversas a la atropina incluyen fibrilación ventricular, taquicardia supraventricular o ventricular, mareos, náuseas, visión borrosa, pérdida del equilibrio, pupilas dilatadas, fotofobia, sequedad de boca y agitación potencialmente extrema, alucinaciones disociativas y agitación, especialmente entre los ancianos. Estos últimos efectos se deben al hecho de que la atropina puede atravesar la barrera hematoencefálica. Debido a las propiedades alucinógenas de la atropina, algunas personas han consumido la droga de forma recreativa, aunque estas experiencias son potencialmente peligrosas y, a menudo, desagradables. En caso de sobredosis, la atropina actúa como veneno. La atropina a veces se combina con fármacos potencialmente adictivos, en particular fármacos antidiarreicos opioides como el difenoxilato o la difenoxina, en cuyo caso los efectos reductores de las secreciones de la atropina también se pueden utilizar para combatir los síntomas de la diarrea. Aunque la atropina se utiliza en situaciones de emergencia para tratar la bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), cuando se administra en dosis muy bajas puede provocar una disminución paradójica de la frecuencia cardíaca, presumiblemente como resultado de un efecto central sobre el sistema nervioso central. La atropina no tiene ningún efecto en dosis de 10 a 20 mg por persona. La dosis semiletal del fármaco es de 453 mg por persona (oral). El antídoto para la atropina es o. Un mnemónico muy conocido que se utiliza para describir las manifestaciones fisiológicas de una sobredosis de atropina es el siguiente: "caliente como una liebre, ciego como un murciélago, seco como un hueso, rojo como una remolacha y loco como un ratón". , seco como un hueso, rojo como una remolacha y loco como un sombrerero"). Estas asociaciones reflejan cambios específicos en el calor, piel seca con disminución de la sudoración, visión borrosa, disminución de la sudoración/lagrimeo, dilatación de los vasos sanguíneos y efectos sobre los receptores muscarínicos tipo 4 y 5 en el sistema nervioso central. Estos síntomas se conocen como toxidrome anticolinérgico y también pueden ser causados por el uso de otros fármacos con efectos anticolinérgicos, como los fármacos antipsicóticos.

Química y farmacología.

La atropina es una mezcla racémica de d-hiosciamina y l-hiosciamina, y la mayoría de sus efectos fisiológicos están asociados con la l-hiosciamina. Sus efectos farmacológicos se deben a la unión a receptores muscarínicos de acetilcolina. La atropina es un fármaco antimuscarínico. Se alcanzan niveles significativos de atropina en el sistema nervioso central en 30 minutos - 1 hora. La atropina se elimina rápidamente de la sangre con una vida media de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 60% del fármaco se excreta sin cambios en la orina, la mayor parte del resto está contenido en la orina como productos de hidrólisis y conjugación. El efecto del fármaco sobre el iris y el músculo ciliar puede durar más de 72 horas. El compuesto de atropina más común utilizado en medicina es el sulfato de atropina (monohidrato) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, nombre químico completo 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±)-tropato (éster), sulfato monohidrato. Los nervios vagos (parasimpáticos) inervan la acetilcolina (ACh), liberada en el corazón como principal transmisor. La ACh se une a los receptores muscarínicos (M2), que se encuentran principalmente en las células que contienen los nódulos sinusal y auriculoventricular. Los receptores muscarínicos están acoplados a la proteína Gi, por lo que la activación vagal reduce el AMPc. La activación de la proteína Gi también conduce a la activación de los canales de Kach, que aumentan el flujo de salida de potasio e hiperpolarizan las células. Un aumento en la actividad del nervio vago en relación con el nódulo SA reduce la frecuencia de pulsación de las células sinusales, reduciendo el coeficiente del potencial del marcapasos (fase 4 del potencial de acción); esto disminuye la frecuencia cardíaca (cronotropía negativa). El cambio en el coeficiente de la fase 4 se produce como resultado de cambios en las corrientes de potasio y κ, así como de la corriente de sodio entrante lentamente responsable del flujo sinusal (If). Al hiperpolarizar la célula, la activación del nervio vago aumenta el umbral de la frecuencia pulsante de la célula, lo que ayuda a reducir la frecuencia pulsante. Se producen efectos electrofisiológicos similares en el nódulo AV, sin embargo, en este tejido estos cambios se manifiestan como una disminución en la velocidad de conducción del impulso a través del nódulo AV (dromotropía negativa). En reposo, hay un mayor grado de tono vagal en el corazón, que es responsable de la disminución de la frecuencia cardíaca en reposo. También hay cierta inervación del nervio vago hacia el músculo ciliado y, en mucha menor medida, hacia el músculo ventricular. La activación del nervio vago produce una ligera disminución de la contracción auricular (inotropía) e incluso una disminución de la contracción ventricular. Los antagonistas de los receptores muscarínicos se unen a los receptores muscarínicos, evitando así que la ACh se una al receptor y lo active. Al bloquear la acción de la ACh, los antagonistas de los receptores muscarínicos son muy eficaces para bloquear la acción del nervio vago en el corazón. Por tanto, aumentan la frecuencia cardíaca y la velocidad de conducción.

Historia

En el siglo IV a. C., Teofrasto describió la mandrágora como un remedio para las heridas, la gota y el insomnio, y como una “poción de amor”. En el siglo I d.C., Dioscórides describió el vino de mandrágora como un anestésico para tratar el dolor o el insomnio, que se administraba antes de la cirugía o la cauterización. A lo largo de los imperios romano e islámico, las solanáceas, que contienen alcaloides tropanos, se utilizaban como anestesia, a menudo en combinación con opio. Este uso continuó en Europa hasta que estas sustancias reemplazaron al éter, al cloroformo y a otros anestésicos modernos. Cleopatra en el siglo pasado a.C. utilizó extractos de atropina del beleño egipcio para dilatar las pupilas, ya que las pupilas grandes se consideraban muy atractivas. Durante el Renacimiento, las mujeres utilizaban el jugo de las bayas de belladona para agrandar las pupilas de los ojos con fines cosméticos. A finales del siglo XIX y principios del XX, la práctica revivió brevemente en París. Los efectos midriáticos de la atropina fueron estudiados en particular por el químico alemán Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). En 1831, el farmacéutico alemán Heinrich F. G. Main (1799-1864) desarrolló la atropina en forma cristalina pura. La sustancia fue sintetizada por primera vez por el químico alemán Richard Willstetter en 1901.

Fuentes naturales de atropina

La atropina se encuentra en muchas plantas de la familia de las solanáceas. Las fuentes comunes incluyen Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel y D. stramonium. Otras fuentes incluyen plantas de los géneros Brugmansia y Hyoscyamus. El género Nicotiana (que incluye la planta del tabaco, N. tabacum) también es miembro de la familia de las solanáceas, pero estas plantas no contienen atropina ni otros alcaloides tropanos.

Síntesis

La atropina se puede sintetizar haciendo reaccionar tropina con ácido tropical en presencia de ácido clorhídrico.

Biosíntesis

La biosíntesis de atropina comienza con la transaminación para formar ácido fenilpirúvico, que luego se reduce a ácido fenilláctico. Luego, la coenzima A se combina con el ácido fenilláctico con tropina para formar littorina, que luego sufre una reordenación radical iniciada por la enzima P450 para formar aldehído de hiosciamina. Luego, la deshidrogenasa reduce el aldehído a una solución del alcohol primario (-)-hioscamina, después de la racemización de la cual se forma atropina.